Antiandrogeenid juuste väljalangemise vahendina

Seoses androgeenide võtmerolli loomisega normaalse kiilaspäisuse kujunemisel ja hüperandrogeensuse sündroomi ilmnemisel kasutatakse nende haiguste ravimisel antiandrogeensete omadustega aineid. Antiandrogeenide toimemehhanism on erinev. Androgeenide summutamise efekt saavutatakse kas inhibeerides Enzi ma 5a-reduktaasi või androgeeniretseptoreid blokaadi Sihtkudedes või suurendades tootmise siduva globuliini suguhormoonid.

Steroidstruktuuri antiandrogeenid

1. Finasteriid (Proscar, Propecia) on sünteetiline 4-asosteroid, spetsiifiline II tüüpi 5a-reduktaasi inhibiitor; suukaudsel manustamisel vähendab DTS taset, muutmata testosterooni, kortisooli, prolaktiini, türoksiini, östradiooli ja globuliini taset, seonduvad suguhormoonid

Päevases annuses 5 mg kasutatakse eesnäärme adenoomi ravis finasteriidi (Proscar).

Meestele on finasteriidi puhul tavaline kiilaspäisus ravile soovitatav annuses 1 mg päevas (Propecia). Propecia takistab alopeetsia progresseerumist ja soodustab uute juuste kasvu. Ravim on ette nähtud pikaajaliseks (12-24 kuud) kasutamiseks. Terapeutilist toimet on täheldatud pärast kogu ravikuuri 3-6 kuud, kuid esimese raviperioodi lõpuks täheldatakse olulist kliinilist paranemist 48% -l patsientidest ja teise aasta lõpuks - 80% -l. Ravim on näidustatud androgeense kiilaspäisuse raviks ainult meestel: see on kõige efektiivsem algul ja mõõdukalt väljendatud alopeetsia korral (I-III tüübid vastavalt J. Hamiltonile); ei mõjuta karvade kasvu bitemporaalide kiilastes plaastrites.

Vastunäidustused:

• Finasteriid on vastunäidustatud rasedatele ja fertiilses eas naistele. Kuna ravim on II tüüpi 5a-reduktaasi spetsiifiline inhibiitor, on võimalik isastel loodel hüpospadia (välimiste suguelundite häired). Imetamise ohu tõttu ei tohi rasedad naised isegi purustatud kapslite (purustatud, purustatud tabletid) kapsleid puudutada.
• Ravimi komponentide intolerantsus.

Ettevaatust - ettevaatusega määrake patsiendid, kellel on maksafunktsiooni häired, sest maksas on see, et finasteriid metaboliseerub kõige enam.

Kõrvaltoimed: 1,2% patsientidest tekib impotentsus, libiido vähenemine, ejakulaadi mahu vähenemine, günekomastia. Need komplikatsioonid ilmnevad ravimi kasutamise katkestamisel ja täiendava ravi puudumisel.

Annustamine: 1 mg (1 tabel) üks kord päevas, olenemata toidu tarbimisest. Pikaajaline kasutamine on soovitatav. Ravi lõpetamine tagastab patsiendi kiilaspäisuse esialgse seisundi umbes aasta pärast ravimi katkestamist.

2. Tsüproteroonatsetaat (Androkur, Androkur Depot) on hüdroksüprogesterooni derivaat. Selle struktuuri järgi on tsüproteroon progestogeen, kuid selle progestageaalsed omadused on halvasti ekspresseeritud. Tugev antiandrogeenne toime omab ravimeid efektiivselt naiste tavaliste kiilaspäisuse ja androgeense genereerumise nahahaiguste raviks. Tsüproperoon asendab juuksefolliikulite tsütoplasmaatilisi retseptorid androgeene. Kuna ravimil on antiöstrogeenne toime, on menstruaaltsükli korrektsuse säilitamiseks vajalik östrogeeni manustamine. Kombineeritud ravi tsüproterooni ja etinüülöstradiooliga viiakse läbi vastavalt skeemile, mida nimetatakse "tsükliliseks antiandrogeeniraviks".

Tsüproteroonatsetaadi (CPA) optimaalne annus normaalse kiilaspäisuse raviks ei ole veel välja töötatud. Häid tulemusi on saadud suurtes annustes CPA (50-100 mg päevas alates 5. Kuni 14. Päeva menstruaaltsükli) kombinatsioonis 0,050 mg etinüülöstradiooli alates 5. Kuni 25. Päeva vältel. Efektiivsuse kontroll, mis viidi läbi aasta hiljem, et vältida võimalikke hooajalisi kõikumisi, näitas objektiivselt juuste läbimõõdu ja juuste arvu suurenemist anageni faasis. Täheldati, et optimaalne tulemus saavutatakse naistel, kelle seerumi normaalne sisaldus on vitamiin B12 ja raua.

Teise vaatepunkti järgi on tavalise kiilaspäisusega CPA madalad annused efektiivsemad kui kõrgeid. Sellega seoses väärib tähelepanu ka rasestumisvastane Diane-3 5 (Diane-3 5), mille 1 tablett sisaldab 2 mg CPA-d ja 0,035 mg etinüülöstradiooli. Ravimit võetakse 1 tabletti päevas alates menstruaaltsükli esimesest päevast vastavalt pakendile märgitud skeemile. Tavalise kiilaspäisuse ravi kestus on 6-12 kuud.

Annuses 100 mg päevas ja üle selle on CPA hepatotoksiline. Viimastel aastatel on teatatud maksapuudulikkuse kasvu riski suurenemisest CPA taustal. Ravimi eesmärk tuleb kokku leppida günekoloogi - endokrinoloogiga.

3. Estrogeenid ja gestagenid.

Paljusid aastaid kasutatakse naiste androgeense alopeetsia ja teiste hüperandrogenismi sündroomi raviks mõeldud kombineeritud suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, mis sisaldavad östrogeene ja gestagenisid. Estrogeenid suurendavad globuliini tootmist, seonduvad suguhormoonid; Selle tulemusena väheneb testosterooni sisaldus vereseerumis. Gestaageenid pärsivad 5a-reduktaasi ja seonduvad tsütosoolsete androgeeni retseptoritega. Praegu eelistatakse kolmanda põlvkonna progestiine, millel puudub antiöstrogeeni (desogestreel, norgestimaat, gestadene) kõrvaltoime. Hea tulemusi on saavutatud noredetimaadi ja etünüülestradiooli sisaldava roogade valmistamise kasutamisega. Kahjuks põhjustab nende ravimite pikaajaline (rohkem kui 5 aastat) kasutamine düsmenorröa. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite määramine tuleb kokku leppida günekoloogi - endokrinoloogiga.

Estradeenide ja progestogeenide kasutamine eraldi või kombinatsioonis on nii naistel kui meestel olnud ebaefektiivne.

4. Spironolaktoon (Aldaktoon, Veroshpiron) on mineraalne kortikoid, millel on diureetikum ja antihüpertensiivne toime. Ravim: on ka aldosterooni konkurentsivõimeline antagonist. Suukaudsel manustamisel doosis 100-200 mg / päevas on väljendunud Antiandrogeenset toimet tänu nende võimele inhibeerida neerupealiste testosterooni retseptorid ja plokk TTP asemel kompleksi translokatsiooni tuuma karvanääpsu rakkudes.

See on ette nähtud üle 30-aastastele naistele 6 kuu jooksul. Päevasel annusel 200 mg kinnitab spironolaktoon 6 naise tavalise kiilaspäisuse raviks; saavutas hea kosmeetilise tulemuse. Rinnanäärmete turse kõrvaltoimetena täheldati düsmenorröa. Kuna ravim põhjustab meessoost loote feminiseerumist, tuleb suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid manustada. Spironolaktooni pikaajaline kasutamine suurendab rinnanäärme kasvajate tekke riski.

Meestel põhjustab spironolaktoon libiido ja günekomastia vähenemist. Ravim on vastunäidustatud ägedale neerupuudulikkusele, kroonilise nefriidi nefrootilisele staadiumile. Ravimi määramisel mittetäieliku atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Mittesteroidset struktuuri antiandrogeenid

• Bikalutamiid (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamiid (fluoriid, flütsiin)

Väga tugev antiandrogeense toimega ravimid; blokeerib sihtrakkude androgeeni retseptorit, vältides endogeensete androgeenide bioloogilist toimet. Neid kasutatakse eesnäärmevähi palliatiivseks raviks. Teave süsteemse normaalse alopeetsia ravi kohta. Flutamiidi paikse manustamise kogemus väikeste annuste kasutamisel koos minoksidiiliga on teatatud. See kombinatsioon andis rohkem märgatavaid tulemusi kui monooksidiili monoteraapia.

Taimset päritolu antiandrogeenid.

1. Kääbuspalmipuu (Serenoa repens)

In palmetto puu- sisaldab mitmeid rasvhappeid (kaproon, kaprüül-, lauric, oleiinhappe ja palmitiinhape), suurel hulgal fütosteroolid (betasitosterool, tsükloartenool, stigmasterool, lupeol jt.) Ja vaigud ja tanniinid. Punased marjad Saw Palmetto on pikka aega kasutatud alternatiivmeditsiini prostatiidi, enurees, munandite atroofia, impotentsus.

Serenoa repens ekstrakt on Prostareenpreparaatide, Permixon, Prostamol-uno, Trikokseni toimeaine. Ekstrakti antiandrogeense toime mehhanism pole veel täielikult mõistetav. Selgus, et see inhibeerib östrogeensete ja androgeensete retseptorite taset tuumas. Selliseid ravimeid soovitatakse healoomulise eesnäärme hüperplaasia raviks, ei mõjuta meeste vereplasma T, FSH ja LH taset. Andmeid kääbuspalmipuu ekstrakti mõju kohta alopeetsiaprotsessile ei ole androgeense alopeetsia ravis soovitatav, kuigi positiivsed tulemused on juba avaldatud ja naistel. Soovitatavate annuste kasutamisel ravivad patsiendid hästi, ei mõjuta seksuaalset aktiivsust, isu, kehakaalu, vererõhku, südame löögisagedust; ei ole teatatud üleannustamise juhtudest. Siiani ei ole nende ravimite kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega kindlaks tehtud.

2. Palme sabali (Sabal serrulata) viljad.

Palme-sapi viljade lipofiilne ekstrakt inhibeerib ensüüme 5a-reduktaasi ja aromataasi, inhibeerides seeläbi dihüdrotestosterooni ja 17-östradiooli moodustumist testosteroonist; on Prostaplant fütopropaatia toimeaine. Seda ravimit kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks täiskasvanud meestel, neil ei ole vastunäidustusi. Ravimi Prostaplant üleannustamise juhtudest ei ole teatatud, ravimite koostoimet ei ole kirjeldatud.

Teave kasutades Prostaplanta raviks androgeense alopeetsia praegu ei ole, kuid tulevikus Prostaplant nagu drugzh taimseid ravimeid võib tõsiselt konkureerida finasteriidi on mitmeid tõsiseid kõrvaltoimeid.

Seega on antiandrogeenide süsteemne kasutamine normaalse alopeetsia ärahoidmisel ja ravimisel tõhus, kuid nende ravimite pikaajaline (ehk eluaegne) tarbimine on pettumust valmistav.

Muud ravimid

1. Simvastinit kasutatakse kehakaalu alandamiseks rasvumuse vähendamiseks. Ravim vähendab veres kolesterooli taset, mille tagajärjel väheneb testosterooni tase (kolesterooli sünteesi T). Simvastin'i antiandrogeenset toimet hinnatakse nõrgaks.
2. Tsimetidiin (Tagamet, Belomet jne)

Tsimetidiin kuulub histamiini H2 retseptori blokaatorite esimese põlvkonna hulka, seda kasutatakse peptilise haavandi raviks; on ka DTS inhibiitor. Normaalse kiilaspäisuse raviks on ravimit testitud 10 naisel, kes said 9 kuu jooksul 300 mg tsimetidiini 5 korda päevas. Ravi tulemusi hinnatakse nii hea ja suurepäraselt. Samal ajal on avaldatud tsimetidiini kasutamisest põhjustatud alopeetsia avaldamine.

Tsimetidiini kasutamisel võivad esineda mitmesugused kõrvaltoimed: kõhulahtisus, lihasvalu, peavalu, pearinglus, depressioon. Ravimi suurte annuste pikaajalise kasutamise korral võib tekkida günekomastia, mis on tingitud tema võimest stimuleerida prolaktiini sekretsiooni. Tsimetidiini kasutamine meestel võib põhjustada libiido impotentsust ja kadu.

[1], [2], [3], [4], [5]