Kesk- ja perifeersed kolinolüütikumid (spasmolüütikumid)

Stimuleerimine koliinergiliste retseptorite müomeetrium põhjuste tõhustatud fosfoinositiidiga hüdrolüüs aktiveerimist fosfolipaas ₂ aktiveerimine proteiinkinaasi C, vähendatud. Fosfoinositiidide hüdrolüüsi suurendamist blokeerib selektiivselt 4-DAPR, kuid mitte püreneesi, mitte AF-DX116 abil. Võime muskariiniantagoniste vähendada emakalihase kontraktsiooni põhjustatud agonist ja andmeid interaktsiooni M-antagonisti M-kolinoretseptoritega müomeetrium saadakse funktsionaalsete uuringutega ja sidumise katseteks, kattuda. Arvatakse, et on raske arvata, et myometriumis on muskariinsete kolinergiliste retseptorite alamtüübid. On soovitatav, et merisea müometriumi muskariin-koliinergilised retseptorid kuuluvad alamtüübi M1 hulka. Muskariinseid vastused on mitmekesisem ioonilisel mehhanismide kui nikotiinhappe muskariini ilmselt kõigil juhtudel ioonikanalitega seotud, mitte otse, vaid läbi süsteemi biokeemilisi reaktsioone. On kaks peamist võimalust - fosfoinosiidide suurem metabolism ja adenülaattsüklaasi aktiivsuse pärssimine. Mõlemad kaskaadreaktsioonid võivad suurendada rakusisese Ca2 ⁺ kontsentratsiooni, mis on vajalik paljude muskariinsete reaktsioonide jaoks. See viiakse läbi, suurendades membraani läbilaskvust, mis võimaldab kaltsiumioonide sisenemist rakku keskkonda või Ca ²⁺ vabanemist rakusisestest kauplustest.

Anticholinergikumide kasutamine perekondades, st ained, mis blokeerivad koliinoreaktiivseid biokeemilisi struktuure eelistatud tsentraalsete või perifeersete toimete kaudu, tundub olevat lootustandev. Teatud antikolinergiliste ainete kasutamise tõttu on arst võimeline selektiivselt mõjutama kolinergiliste impulsside ülekannet aju erinevates piirkondades või perifeerses piirkonnas - ganglionides. Kui me võtame arvesse, et üldiste toimingute reguleerimisega seotud kolinergilised mehhanismid sünnitamise ajal eriti tugevasti toonivad, ilmneb sel äärmiselt tundlikule süsteemile ülekuulamise oht. Farmakoloogid põhjaliku arengu küsimustes näitas, et keskne toime mõne antikolinergikud viib piirang voogude kaunviljad ning seega aitab normaliseerida suhet kõrgema keskused närvisüsteemi ja siseorganeid. See annab viimasele vajaliku füsioloogilise puhke ja kahjustatud funktsioonide taastamise.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) viitab rühmale kesk Antikolinergilisteks, sest see on väljendunud mõju central kolinergiliste sünapside. Kesk antikolinergiline toime võimendamiseks neurotroofne ja valuvaigistid, ning erinevalt M-antikolinergikud, on soodsa toimega kõrgem närvisüsteemi aktiivsuse kujul tugevdamise ekstsitatoorsetele ja pärssiv protsesside sujuvamaks kõrgema närvisüsteemi aktiivsust.

Spasmolitiinil on suhteliselt väike atropüpodobnoja aktiivsus (j4) atropiini aktiivsus). Terapeutiliste annuste korral ei mõjuta see õpilase suurust, süljenäärme sekretsiooni ja südame löögisagedust. Ämmaemandategevuse jaoks on tähtis, et ravimi spasmolüütilistest mõjudest mängiks suur roll selle miotroopse toimega, mis ei ole halvem kui papaveriinis. Selles suhtes kasutatakse spasmolitiini kliinikus kui universaalset spasmolüütilist. Spasmolitiinil on blokeeriv toime taimsetele ganglionidele, neerupealisele ja hüpofüüsiaalsele süsteemile.

Usutakse, et kliiniliseks kasutuseks on kõige paljutõotavamad spasmolitiin ja aprofeen. Erinevalt M-holinolitikovidest on H-holinolitiki vähem kõrvaltoimeid (laiendatud pupillid, kuiv lima, mürgistus, unisus jne).

Spazmolitin doosis 100 mg suukaudselt paraneb refleksi toimet inimesele, tegutsedes koliinergilisetele H-Subkortikaalsetes struktuurid ja mõjutavad suurenenud liikumisaktiivsust, mis on oluline naiste Raske psühhomotoorne agitatsioon. Nii esineb ekspresseeritud liikumishäireid 54,5% juhtudest.

Kolinoblokaatorid central blokaadi kaudu cholinoreactive süsteemide aju peamiselt retikulaarformatsiooni ja ajukoores ning takistada overdriving ammendumine kesknärvisüsteemi ning takistada šokiseisundite.

Spasmolüütiline annus raseduse ja sünnituse ajal: ühekordne üksikannus 100 mg suu kaudu; spasmolitiini koguannus manustamisel on 400 mg. Spasmolüütiliste ainete kõrvaltoimed ja vastunäidustused rasedatel ja sünnitanud naistel ei ole täheldatud.

Aprofeen. Ravimil on perifeerne ja keskne M- ja H-kolinolüütiline toime. Perifeerne holinolüütiline toime on aktiivsem kui spasmolüütiline. Samuti on spasmolüütilise toimega. Põhjustab suurenenud toonust ja suurenenud emaka kokkutõmbed.

Sünteetilises ja günekoloogilises praktikas kasutatakse neid tööjõu stimuleerimiseks: suurenenud emaka kokkutõmbed vähendavad aprofeeni neelu spasme ja soodustavad emakakaela kiiremat avamist tööjärgus esimeses faasis.

Pärast söömist pange söötmisele annus 0,025 g 2-4 korda päevas; naha alla või intramuskulaarselt süstitakse 0,5-1 ml 1% lahust.

Metatsiin. Ravim on väga aktiivne M-koliinolüütiline aine. See on selektiivselt toimiv perifeerne antikolinergiline toime. Perifeersete kolinergiliste retseptorite korral toimib metatsiin tugevamini kui atropiin ja spasmolüütiline toime. Metatsiini kasutatakse kolinolüütiliseks ja spasmolüütiliseks aineks haiguste puhul, millega kaasnevad silelihasorganismide spasmid. Metatsiini saab kasutada emakaga seotud suurenenud erutusvõime leevendamiseks enneaegse sünnituse ja hilinenud abordihoogude ohu korral, premedikatsiooni käigus keisrilõike toimel. Ravimi kasutamine vähendab emaka kokkutõmbede amplituudi, kestust ja sagedust.

Metatsiin süstitakse enne sööki 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 korda päevas. Süstige naha, lihaste ja veeni all 0,5-2 ml 1% lahust.

Halidor (bentsiklaan) on ravim, mis korduvalt ületab papaveriini efektiivsust perifeerse, spasmolüütilise ja vasodilatumava toime tõttu. Lisaks sellele on ravimil rahustav ja lokaalne anesteetiline toime. Halidor - ühend on madala toksilisusega ja põhjustab vaid väikseid kõrvaltoimeid.

On tõestatud, et halideid on kõikides manustamisviisides vähem papuderiin. Teratogeenset toimet uuriti suurtel loomadel - hiirtel, küülikutel, rottidel (100-300). Uuringute kohaselt, kui halogeniid manustati rottidel ja hiirtel 10-50-100 mg / kg ja 5-10 mg / kg - rümbad algusest peale ei tuvastatud küülikuid hoolimata väga suurtest annustest.

Galidoril on selgelt otsene müotroopne toime: kontsentratsioon 2-6 korda madalam kui papaveriin, leevendab oksütatsiinist põhjustatud müomeetriumi spasmodiatseid kontraktsioone. Ravimil on ka selge lokaalanesteetiline toime.

Uurides Halidorum toime vereringet eksperiment tuimestatud koerte ja kasside intravenoosset manustamist annuses 1-10 mg / kg kehamassi kohta põhjustas ajutise vererõhu langus, kuid vähemal määral ja vähem pikaajalisem kui papaveriini. Ravim suurendab pärgarterite verevoolu ja vähendab vastupanu koronaararterite ja preparaadi manustamisega vnutrikarotidnoe põhjustab olulisi kuid mööduvat suurenemist verevarustus ajus (eksperimendis kassidel).

Aju ringluses toimiva tugevuse ja kestusega toimetuleku tõttu on haliidoriks mitte-shpa ja papaveriin, mis ei tekita aju koe verevarustuse ja hapniku tarbimise vahel ebaproportsionaalset suurenemist.

Kliinilistes tingimustes avastati halidiori märkimisväärne perifeerne vasodilataatoriefekt. Ravimit kasutatakse ka perifeersete spasmide eemaldamiseks anesteesias ja kirurgias. Halidori kasutatakse laialdaselt koronaarrirensi häirete raviks, sest see suurendab järsult müokardi kaudu hapniku kasutamist ja teisendab oksüdeeritud ja vähendatud vormide kontsentratsiooni suhet akumuleerumise suunas müokardiumis.

Hiljuti on saadud uued andmed halodoori mõju kohta südamele. Selle "klassikaline", laienev koronaarlaevade efekt on soodsad mitmesuguste angina valu puhul, kuna ravim ei ole liiga tugev vasodilataator - tal on antiserotoniini toime. Avastati vagolüütiline toime südamele, samuti südame ainevahetust mõjutavate teatud metaboolsete protsesside spetsiifiline inhibeerimine.

Sünteetilises praktikas on kõige halvemini haledori vistseraalne spasmolüütiline toime. Määrati düsmenorröa valu. Selle rahustav mõju tõttu vähendab ravimi premenstruaalperioodil vaimset stressi. Eksperimendis, mõned autorid on töötanud välja meetodi hinnata in vivo aktiivsust spasmolüütilisi narkootikume rottidel mõõtes silelihaskontraktsioonist vastuseks paikset atsetüülkoliin. Kavandatud süsteemis paigutus eksperimentides võimaldab kiiresti hinnata võimalikku selektiivsus spasmolüütikumid eraldamiseks siseorganeid - määratakse suhteline aktiivsus spasmolüütikumid seoses mahasurumiseks õõnes korpus kokkutõmbed (emaka-, põie-, käär- ja pärasoole), mis on põhjustatud paikset atsetüülkoliin.

Galidor on edukalt määratud emakakaela avalikustamise ja loote väljasaatmise perioodil. Emaka rinnanäärme spastilise väljutamise korral ravimi mõjul väheneb I ja II sünniperioodi kestus. Uuringutes uuriti halidiori spasmolüütilist toimet koordineeritud töös, emakakaela düstootsias. Täheldati avamisperioodi lühenemist ja pea peene liikumist mööda üldisi teid.

Võrreldes no-shpa-ga ja papaveriiniga, on halogeniidil pulsisageduse ja vererõhu muutuste puudumisel selgem spasmolüütiline toime. Ravimit talub hästi naistel, kes sünnivad annuses 50-100 mg, intramuskulaarselt ja intravenoosselt 20 ml 40% -lise glükoosilahusega segus.

Haliidori kasutamise absoluutsed vastunäidustused. Kõrvaltoimed on väga haruldased ja ohutud. Teatatud on iiveldust, pearinglust, peavalu, suukuivust, kõri, uimasust ja allergilisi nahalööbeid.

Ravimi parenteraalsel manustamisel erakordselt harvadel juhtudel esineb kohalikke reaktsioone.

Vormi vabanemine: tabletid (pillid) kuni 0,1 g (100 mg); 2,5% -line lahus 2 ml ampullides (0,05 g või 50 mg ravimit).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]