Dopamiinergilised ravimid

Levodopa. Dioksüfenüülalaniin (DOPA või DOPA) on biogeenne aine, mis moodustub organismis türosiinist ja on dopamiini eelkäija, mis omakorda muundatakse norepinefriiniks ja seejärel adrenaliiniks. Levodopa imendub suukaudsel manustamisel hästi, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas tekib 1-2 tunni pärast. See eritub suures osas neerude kaudu, vähem väljaheitega.

Ravimit manustatakse suu kaudu söögi ajal või pärast sööki. Algannus on tavaliselt 0,25 g, iga 2-3 päeva järel suurendatakse annust 0,25 g võrra päevase annuseni 3 g.

Ravim vähendab psühhomotoorseid ja emotsionaalseid reaktsioone.

Uuringud on näidanud, et levodopa, taastades sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse, soodustab südamepuudulikkuse sümptomite kiiremat kadumist ja kiirendab reparatiivseid protsesse. Pärast levodopa ravikuuri suurenes dopamiini eritumine 3,4 korda ja norepinefriini eritumine 65%, mis näitab nii dopamiini kui ka norepinefriini biosünteesi intensiivsuse olulist suurenemist. Samal ajal jäi adrenaliini eritumine samaks. Seega suureneb norepinefriini/adrenaliini suhe 1,5 korda.

Levodopa stimuleerib norepinefriini sünteesi, soodustades seeläbi südamepuudulikkuse sümptomite kiiremat kadumist. Sarnaseid mustreid täheldatakse mitmete raseduse ja sünnituse tüsistuste puhul – norepinefriini/adrenaliini suhe on häiritud ja seetõttu on levodopa kasutamine efektiivne sünnitusnõrkuse ennetamisel.

Rottide, hiirte ja küülikutega tehtud katsetes ei leitud embrüofetotoksilist ega teratogeenset toimet; isegi annustes 75-150-300 mg/kg ei avaldanud tiinuse 6.-15. päeval rottidele manustatud ravim lootele kahjulikku mõju.

Levodopat kasutatakse edukalt annustes 0,25–2 g päevas raseduse katkemise kompleksravis.

Ravimi kasutamisel on võimalikud mitmesugused kõrvaltoimed düspeptiliste nähtuste (iiveldus, oksendamine, isutus), ortostaatilise hüpotensiooni, arütmia, peavalu, tahtmatute liigutuste, ärevuse, tahhükardia kujul.

Vabastusvorm: kapslid ja tabletid kaaluga 0,25 ja 0,5 g pakendites 100 ja 1000 tükki.

Metüüldopa (metüüldopum, dopegyt). "Vale" adrenergilise mediaatori alfa-metüülnoradrenaliini eelkäija, dopa-dekarboksülaasi inhibiitor, metüüldopa, nagu klonidiin, pärsib sünaptilisi impulsse ja põhjustab arteriaalse rõhu langust. Hüpotensiooniga kaasneb südame kokkutõmbumiste aeglustumine, südame minutimahu ja perifeerse resistentsuse vähenemine.

Metüüldopat kasutatakse hüpotensiivse ainena, mis vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja on efektiivne hüpertensiooni korral. Ravimil ei ole tugevamat hüpotensiivset toimet kui sümpatolüütikumidel, kuid see on paremini talutav ja põhjustab vähem kõrvaltoimeid. Seetõttu kasutatakse seda üha enam arteriaalse hüpertensiooni ravis raseduse, sünnituse ja sünnitusjärgse perioodi ajal, avaldamata negatiivset mõju ema organismile, loote seisundile ja vastsündinule. Pole veel täielikult selge, kas metüüldopa läbib platsentaarbarjääri, kuid selle kasutamine raseduse viimasel trimestril ei ole näidanud fetoembrüotoksilist ega teratogeenset toimet.

Metüüldopa manustatakse suu kaudu 0,25 g tablettidena. Tavaliselt alustatakse 0,25–0,5 g-ga päevas, seejärel suurendatakse annust 0,75–1 g-ni ja kui toime on ebapiisav, 1,5–2 g-ni päevas.

Tuleb arvestada, et metüüldopa toime on lühiajaline ja pärast ravimi ärajätmist tõuseb vererõhk uuesti.

Vabastusvorm: 0,25 g tabletid 50 tk pakendis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]