Kesksed ja perifeersed müorelaksandid

Viimastel aastatel on kliinilises praktikas laialdaselt kasutatud tsentraalselt toimivaid lihasrelaksante. Tulenevalt asjaolust, et erinevalt perifeerselt toimivatest lihasrelaksantidest ei lülita need välja spontaanset hingamist ega avalda kahjulikku mõju südame-veresoonkonnale ja teistele elutähtsatele organitele ja süsteemidele.

Esimese uuringu tsentraalselt toimivate lihasrelaksantide kohta alustas 1946. aastal Benjern Bradley. Enamikul neist ravimitest on aga rahustavad omadused ning ärevust ja hirmu kõrvaldavad rahustid, näiteks sibazon, omavad samuti tsentraalselt lihasrelakseerivat toimet. Tsentraalselt lihasrelaksantide täpne toimemehhanism ei ole teada, kuigi seda tüüpi ravimid pärsivad seljaaju polüsünaptilisi reflekse ja häirivad nende supraspinaalset regulatsiooni. Mõned ravimid mõjutavad ka retikulaarseid neuronaalseid mehhanisme, mis kontrollivad lihastoonust.

Tsentraalselt toimivad lihasrelaksandid

Ettevalmistus	Ühekordne annus, g (tabletid)
Bensodiasepiinid (sibazon, diazepam)	0,005–0,02
Isoprotaan (karisoprodool)	0,25–0,35
Klorsoksasoon (parafoon)	0,25–0,5
Metokarbamool (Robaxin)	0,25–0,5
Metaksaloon (relaksiin)	0,8
Baklofeen (Lioresal)	0,01–0,03

Praktikas on teadlased kindlaks teinud, et müokaiin, mis on tsentraalsete lihasrelaksantide esindaja, põhjustab skeletilihaste elektrilise erutuvuse vähenemist 30 minuti jooksul pärast manustamist. Samuti on sellel mõõdukas valuvaigistav ja rahustav toime. Lihaste lõdvestumisega ei kaasne ebameeldivaid aistinguid, mistõttu seda ravimit kasutati laialdaselt kliinilises praktikas. Paljudes riikides tuntakse seda ravimit erinevate nimede all: müokaiin (Austria), Mi-301 (Saksamaa) ja GGT-forte - samuti Saksamaa. 1962. aastal töötasid F. Yu. Rachinsky ja O. M. Lerner välja identse ravimi - müotsent (mefedool). Mefedoolil on üle 50 erineva nimetuse.

Kliiniliseks kasutamiseks on soovitatav mefedooli manustada intravenoosselt 10% lahusena 5% glükoosis, 20 ml korraga, või 20% lahusena, 10 ml ampullides. Vöötlihaste ebapiisava lõdvestumise korral võib annust suurendada 40 ml lahuseni. Algannuse toime kestus on 25-35 minutit. Pärast seda manustatakse vajadusel säilitusannus - 1-2 g (10-20 ml 10% mefedooli lahust). Kui ampulli tekib sete, on soovitatav seda soojendada soojas vees, misjärel sete kaob. Suukaudsel manustamisel mefedoolil puudub toime.

Mefedooli kasutamise absoluutseid vastunäidustusi kliinilises praktikas ei ole kindlaks tehtud ravimi ebaolulise toksilisuse ja kumulatsiooni puudumise tõttu. Ravimit ei ole soovitatav kasutada raskete südame-veresoonkonna haiguste korral, millega kaasneb tugev hüpotensioon. Kerge pearinglus ja verevoolu tunne pähe esineb äärmiselt harva. Neid aistinguid saab vältida ravimi aeglase manustamisega. Mefedool kiideti heaks tervishoiuministeeriumi farmakoloogiakomitee poolt 1966. aastal ja on keemiliste ja farmakoloogiliste omaduste poolest identne eespool nimetatud välismaal kasutatavate ravimitega.

Mefedooli mõju emaka motoorsele funktsioonile uurisid esimesena tiinetel ja mittetiinetel küülikutel V. A. Strukov ja L. B. Eleshina (1968). Leiti, et mefedool ei vähenda tiine emaka toonust ega muuda selle kontraktiilset aktiivsust. Mefedooli taustal on uterotoonilistel ravimitel (hüpofüüsil, oksütotsiinil, pakükarpiinil jne) oma tavapärane toime.

Mefedooli kasutamisel kliinikus leiti, et ravim vähendab hirmutunnet, vaimset stressi, pärsib negatiivseid emotsioone, tagades seeläbi raseda ja sünnitava naise rahuliku käitumise. Lisaks on enamikul juhtudel ravimi manustamisel täheldatud valuärritustele reageerimise märkimisväärset vähenemist. See on tõenäoliselt tingitud asjaolust, et nagu teisedki tsentraalsed lihasrelaksandid, kuulub mefedool oma kahetise toime tõttu kahte ainerühma - lihasrelaksantidesse ja rahustitesse.

Mefedoolil 1 g annuses manustatud annuses ei ole lootele ega vastsündinule negatiivset mõju, kuna platsenta läbimine on nõrk. On näidatud, et 20 ml 10% lahuse intravenoosne manustamine mefedoolil ei halvenda sünnituse ajal naiste hemostaasi seisundit. Seetõttu saab mefedooli sünnituse ajal kasutada vaagnapõhjalihaste lõdvestamiseks ja sünnitustrauma ennetamiseks. See on oluline, kuna tänapäevased uuringud (WHO) näitavad, et episiotoomia kõrvaltoimed (valu, seksuaalprobleemid) võivad perineumi dissektsiooni korral olla märkimisväärsemad kui loomuliku rebendi korral.

Kliinilised ja eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et mefedool on efektiivne vahend külmavärinate raviks tänu oma hüpotermilisele toimele (pärast kõhuoperatsioone, vereülekandeid). Välja töötati mefedooli kasutamise meetod - uuesti sünnitavatel naistel dilatatsiooniperioodi lõpus või esimest korda sünnitavatel naistel loote väljutusperioodi alguses, st 30-45 minutit enne lapse sündi, manustatakse sünnitavale naisele aeglaselt intravenoosselt 10% lahust tsentraalselt toimivat lihasrelaksanti mefedoolist (1000 mg) 5% glükoosilahuses (500 mg). Mefedoolil on selektiivne lõõgastav toime perineumi ja vaagnapõhja lihastele. Ravim aitab vältida perineumi rebendeid - selle kahjustuse sagedus ravimi kasutamisel on 3 korda väiksem kui kontrollrühmas. Enneaegsetel sünnitustel võimaldas mefedooli kasutamine vältida perineumi dissektsiooni (kirurgilist traumat) ja ka enneaegse loote pea traumat tänu mefedooli lõõgastavale toimele perineumi ja vaagnapõhja lihastele. Seega vähendab mefedooli kasutamine ema sünnitustraumat, aitab vältida loote ja vastsündinu traumat nii normaalsete kui ka keeruliste sünnituste ajal.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]