Iganädalane süst asendab Parkinsoni tõve sagedased tabletid

Uus iganädalane süstitav ravim võib muuta enam kui kaheksa miljoni Parkinsoni tõvega inimese elu, asendades potentsiaalselt vajaduse võtta iga päev mitu tabletti.

Lõuna-Austraalia Ülikooli (UniSA) teadlased on välja töötanud pikaajalise toimega süstitava ravimvormi, mis tagab levodopa ja karbidopa – kahe Parkinsoni tõve ravis võtmeravimi – püsiva varu terve nädala jooksul. Biolagunev ravimvorm süstitakse naha alla või lihaskoesse, kust see vabastab ravimeid järk-järgult seitsme päeva jooksul.

Uuring pealkirjaga „Levodopa ja karbidopa kohapeal moodustava implantaadisüsteemi väljatöötamine Parkinsoni tõve raviks“ avaldati ajakirjas Drug Delivery and Translational Research.

Sagedane ravimite manustamine on märkimisväärne koormus, eriti eakatele patsientidele või neelamisraskustega inimestele, mille tulemuseks on vere ravimisisalduse kõikumine, rohkem kõrvaltoimeid ja ravi efektiivsuse vähenemine.

UniSA farmaatsiainnovatsiooni keskuse juhtivteadur professor Sanjay Garg ütleb, et äsja väljatöötatud süstitav ravim võib oluliselt parandada ravitulemusi ja patsientide ravijärgimist.

„Meie eesmärk oli luua ravimvorm, mis lihtsustab ravi, parandab ravikuuri järgimist ja tagab ravimi stabiilse terapeutilise taseme. See iganädalane süst võib olla tõeline läbimurre Parkinsoni tõve ravis,“ ütleb professor Garg.

"Levodopa on endiselt Parkinsoni tõve kuldstandardravim, kuid selle lühike poolväärtusaeg tähendab, et seda tuleb võtta mitu korda päevas."

UniSA doktorant Deepa Nakmode lisab, et kohapealne implantaat on loodud levodopa ja karbidopa ühtlaseks vabastamiseks ühe nädala jooksul, säilitades stabiilse plasma ravimitaseme ja vähendades kontsentratsiooni kõikumistega seotud riske.

„Pärast aastaid kestnud pühendunud uurimistööd on uskumatult rahuldust pakkuv näha, et meie innovatsioon Parkinsoni tõve pikatoimeliste süstide osas on jõudnud sellesse etappi. Meie arendusele on juba taotletud Austraalia patenti,“ ütleb Nakmode.

Süstitav geel ühendab FDA poolt heakskiidetud biolaguneva PLGA polümeeri pH-tundliku polümeeriga Eudragit L-100, et tagada ravimi kontrollitud ja püsiv vabanemine.

Ulatuslikud laborikatsed on kinnitanud süsteemi tõhusust ja ohutust:

• Rohkem kui 90% levodopa annusest ja rohkem kui 81% karbidopa annusest vabanes seitsme päeva jooksul.

• Implantaat lagunes nädala jooksul enam kui 80% ulatuses ja rakkude elujõulisuse testides ei näidanud see olulist toksilisust.

• Valemit saab süstida peene 22G nõela abil, mis minimeerib ebamugavustunnet ja välistab kirurgilise implantaadi paigaldamise vajaduse.

„Selle uuringu tagajärjed on märkimisväärsed,“ ütleb professor Garg. „Ravimi manustamise sageduse vähendamine mitmelt korralt päevas ühele süstile nädalas on Parkinsoni tõve ravis suur samm edasi. Me ei paranda mitte ainult ravimite manustamist, vaid ka patsientide elusid.“

Professor Garg märgib, et tehnoloogiat saaks kohandada ka teiste krooniliste haiguste, näiteks vähi, diabeedi, neurodegeneratiivsete häirete, valuvaigistite ja krooniliste infektsioonide raviks, mis vajavad pikaajalist ravimite manustamist.

Süsteemi saab konfigureerida nii, et see vabastab ravimeid mitme päeva või mitme nädala jooksul, olenevalt terapeutilistest vajadustest.

UniSA teadlased loodavad kliiniliste uuringutega lähitulevikus alustada ja kaaluvad tehnoloogia turustamist.

Parkinsoni tõbi on teine levinuim neuroloogiline häire, mis mõjutab üle maailma enam kui 8,5 miljonit inimest. Praegu ei ole haigusele ravi ning sümptomeid – värisemist, jäikust ja liigutuste aeglust – saab kontrolli all hoida suukaudsete ravimitega, mida võetakse mitu korda päevas.