Uued väljaanded
Meestele mõeldud rasestumisvastased tabletid osutusid esimeses kliinilises uuringus ohutuks
Viimati vaadatud: 27.07.2025
Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
YourChoice Therapeutics teatas koostöös Quotient Sciencesi ja Incyte'iga, et uuritava mittehormonaalse meeste rasestumisvastase vahendi YCT-529 ühekordsed suukaudsed annused kuni 180 mg ei põhjustanud 16 tervel mehel kliiniliselt olulisi ohutusprobleeme.
Soovimatud rasedused moodustavad umbes poole kõigist viljastumisest kogu maailmas, kusjuures mehed loodavad raseduse vältimiseks peaaegu eranditult kondoomidele (13% ebaõnnestumise määr) või vasektoomiale. Varasemad katsed mittehormonaalsete ravimitega, nagu WIN 18,446 ja gossüpol, vähendasid sperma tootmist, kuid põhjustasid alkoholi tarbimisel reaktsioone või hüpokaleemiat, mistõttu uuringud peatati aastakümneteks.
Uuringust
Ajakirjas Communications Medicine avaldatud uuringus pealkirjaga „Mittehormonaalse meeste rasestumisvastase vahendi YCT-529 ohutus ja farmakokineetika“ viisid teadlased läbi randomiseeritud, topeltpimeda, platseebokontrolliga, annuse suurendamisega uuringu, et hinnata ohutust, talutavust, farmakokineetikat ja esialgseid farmakodünaamilisi toimeid.
Kuueteistkümnele vasektoomia läbinud mehele vanuses 32–59 aastat (KMI 21,9–31,1 kg/m²) manustati Ühendkuningriigis Quotient Sciences'is kas YCT-529 kapsleid (n = 12) või platseebot (n = 4). Kapslid võeti veega. 336 tunni jooksul pärast annuse manustamist tehti pidevat EKG-monitooringut, tehti korduvaid verevõtteid, peeti seksuaalse aktiivsuse ja meeleolu päevikuid ning mõõdeti põletikulisi biomarkereid.
Tulemused
Tõsiseid ega raskeid kõrvaltoimeid ei esinenud. Ühel osalejal tekkis 90 mg ja 180 mg annuste korral mööduv asümptomaatiline arütmia; südameuuringud ei näidanud struktuurilisi kõrvalekaldeid. EKG modelleerimine näitas, et QTc-intervalli 90% usaldusvahemiku ülemine piir jäi kõigi annuste puhul alla regulatiivse ohu läve 10 ms.
Vere-, hüübimis- ja uriinianalüüsid ning üldine kliiniline profiil ei näidanud kliiniliselt olulisi kõrvalekaldeid.
Keskmine aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseni (Tmax) oli vahemikus 4 kuni 10 tundi ja geomeetriline keskmine poolväärtusaeg oli vahemikus 51 kuni 76 tundi. Toit suurendas maksimaalset kontsentratsiooni ja ravimi koguekspositsiooni, kuid suur varieeruvus pärast sööki raskendas andmete tõlgendamist.
Efektiivsus ja hormonaalne profiil
180 mg annuse korral saavutas ekspositsioon (AUC0–24 ≈ 27 300 h ng/ml) taseme, mida varem seostati pöörduva viljatusega mitte-inimese primaatidel.
Testosterooni, luteiniseeriva hormooni, folliikuleid stimuleeriva hormooni ja suguhormoone siduva globuliini tasemed jäid referentsvahemikku.
Enesehinnatud libiido, meeleolu ja seksuaalfunktsioon jäid samaks. Põletikulised markerid jäid stabiilseks, välja arvatud mööduv dieediga seotud IL-6 suurenemine.
Järeldused
YCT-529 ühekordsed annused saavutasid prekliinilistes uuringutes veres kontsentratsiooni, mis pärssis spermatogeneesi, ilma et see mõjutaks hormonaalset tasakaalu, meeleolu ega südamejuhtivust.
Ravim on edukalt läbinud meeste rasestumisvastaste vahendite väljatöötamiseks vajaliku olulise ohutushindamise etapi.
Praegu on käimas korduvannuse uuring, et hinnata selle mõju 28 ja 90 päeva jooksul.