Tranquilizers on tarne

Väikestes trankvillisaatorite tüppaadist sünnitusel kasutage trioksasiini, nosepi, fenasepaami, sibasooni (seduxen, diaeepam) jne.

Trioksasiin

On mõõdukas rahustavad mõju koos aktiveerimise mõningast tõusu meeleolu ilma uimasust ja intellektuaalse arengu peetus, ei ole miorelaksiruyuschego meetmeid. Trioxazine ole kõrvaltoimeid kujul unisus, lihasnõrkus, vähenes refleksi erutuvust, autonoomne häired jt., Mis on tihti omane teistelegi rahustid. Loomkatsetes leiti ravimi väga madal toksilisus 2,6 korda madalamal kui meprobamaadil.

Trioksasiin on efektiivne hirmu, põnevuse tingimustes; parem kui andaxiin ja muud ained, kõrvaldab vegetatiivsed-funktsionaalsed häired, mis põhjustab vegetatiivse ülitundlikkuse hajutat vähenemist. Terapeutilist toimet tõestavad arvukad kliinilised vaatlused. Pärast trioksasiini tablettide võtmist vähendasid neurootiliste kihistumistega patsiendid pingeid, ärevust, hirmu, käitumist, normaliseerudes ilma kõrgemate vaimsete protsesside häirimata ja välistest sündmustest huvi vähendamata. Enamik trioksasiini uurinud autorite ei näidanud mingeid kõrvaltoimeid. Uriini, vere, maksa, neeru ja teiste süsteemide muutusi ei täheldatud isegi ravimi pikaajalise kasutamise korral. Vastunäidustusi ei leitud. Akuutse ärrituse ületamiseks on tavaliselt piisavalt 300-600 mg trioksasiini. Neurootiliste kihtide eemaldamiseks päevas manustatakse keskmiselt 1200-1600 mg.

Vägivald

Diaepamiin, seduxen, Relaanium, Valium - diasepiini derivaat. Diaepami sünteesiti 1961. Aastal Stembachi poolt ja samal aastal Randalli ja tema kaastöötajate poolt farmakoloogiliselt uuritud. Diaepamiin on bensodiasepiini derivaat. Cibaeoni mürgisus on äärmiselt madal. DL "on 100 kuni 800 mg / kg erinevate manustamisviiside korral. Ainult siis, kui loomadele manustatud sibasooni annused on samaväärsed inimesega (15-40 mg / kg) ja manustati neid korduvalt, täheldati maksa, neerude ja vere kahjustusi.

Seduxeni metaboliidid ja farmakokineetika ei ole hästi teada. 75% ravimist eritub uriiniga. Poolväärtusaeg on 10 tundi. Manustatuna (0,1 mg / kg) seduksen 96,8% vereplasma valkudest. Meie andmed näitasid, et efektiivsem seduksen'i doos töös on 20 mg. Uuringud farmakokineetika relanium (diasepaam) inimestel intravenoosselt, intramuskulaarselt ja suukaudset manustamist aine on identsed, st kogust algatava annus on 20,3 mg .. (Praktiliselt - 20 mg) peaks tooma kontsentratsioonis 0,4 mg / l, ja diasepaami keskmine efektiivne kontsentratsioon veres on täpselt 0,4 mg / l (vastavalt Kleini andmetele).

Sibazon tungib platsentaarbarjääri sisse. Selle kontsentratsioon ema ja loote veres on sama. Ebasoodsate annuste kasutamine ema ja loote puhul ei sattunud.

Ravim katab tugevat rahustavat toimet ja kuulub rahustid ja lõõgastajate rühma. Tema iseloomulik tunnus on võime suruda hirmu, ärevust, stressi ja lõpetada psühhomotoorne agitatsioon, st emotsionaalse stressi blokeerimine.

Seduxeni kui psühhosesutava toime kõrge efektiivsus on kinnitust leidnud naha-galvaanilise refleksi uuringud.

Sõltuvalt annusest seduksen võib põhjustada sedatsiooni, amneesia, ja lõpuks, unenäolise füsioloogilise, mille peamine tõrjuda, kuid järsk langus reaktsioon valu. Uuringute kohaselt seduksen on masendav mõju ajukoores, vähendab erutuvust talamuse, hüpotalamuse, limbilise süsteemi, võrgustiku moodustumise ja polüsünaptilised struktuure. Neid andmeid kinnitavad elektrofüsioloogilised uuringud. Ettevalmistus protivosudrrozhny annab väljendunud toimet, tänu oma tegevust hipokampuses ja temporaalsagara. Teadlased järeldusele, et seduksen pärsib üleandmise erutus aferentsete ja efferent aju süsteemid, mis annavad alust arvata, et ravim on võimalik luua usaldusväärne autonoomse kaitse erinevate stressiolukorras. Mõned autorid selgitavad ka hemodünaamika stabiilsust analgeesia tingimustes.

Seduksen

Seduksen ei mõjuta müokardi kontraktiilsust, elektrokardiogrammi ja keskmise hemodünaamika parameetreid. Kuid Abel et al. Leidsid, et Seduxen suurendab mõnevõrra müokardi kontraktiilsust, parandades koronaarset verevoolu ja lühiajaliselt vähendades üldist perifeerset resistentsust. On kindlaks tehtud, et ravim suurendab märkimisväärselt müokardi erutusvõime lävi ja võimendab lidokaiini antiarütmilist toimet. Seduxeni antiarütmiline toime on keskne geneeze. Kopsuventilatsiooni muutused sedukseni kasutamisel ei muutu, hingamisteede keskmine tundlikkus CO _{2 suhtes} ei muutu . Seduksenum takistab piimhappe akumuleerumist, kõrvaldades ajus kahjustuse ühe peamise põhjuse psiksiaal, st suurendab aju resistentsust hüpoksiale. Seduksen ei suurenda vaguse närvi tooni, ei põhjusta endokriinsüsteemi muutusi, adrenoretseptorite tundlikkust, on märkimisväärne antihistamiiniefekt.

Uuringu kohaselt vähendab seduxeen emaka põhitooni, millel on emaka kokkutõmbuvat aktiivsust reguleeriv toime. Selle põhjuseks on asjaolu, et sedukseni tegevuse üheks punktiks on limbiline piirkond, mis vastutab sünnitustegevuse vallandamise ja reguleerimise eest.

Seduksen mõjutab väga palju narkootilisi ja analgeetilisi ravimeid. Seksuksi ja dipidolori kombinatsiooniga on eriti tugev potentseeriv toime.

Seduksen ei mõjuta uteroplatsentaarse verevoolu. Ravimi embrüotoksilist ja teratogeenset toimet ei esinenud. Ravim põhjustab valureaktsiooni emotsionaalselt-käitumusliku komponendi depressiooni, kuid see ei mõjuta perifeerset valutundlikkust. See näitab, et diasepaam praktiliselt ei muutu valulävi, vaid suurendab tolerantsi korduvat ja pikaajalist valuärritusele, mis kindlasti on oluline sünnitusabi praktikas. Sel juhul, olenemata diasepaami manustamise viisist, ilmnevad üheselt mõistetavad käitumisreaktsioonid. Seduksen, eriti kombinatsioonis dipidoloriga, stabiliseerib hemodünaamika parameetreid esialgse anesteesia ajal.

Aastal 1977 kaks rühma teadlaste peaaegu üheaegselt ja teineteisest sõltumatult on avastatud ajus inimestel ja loomadel spetsiifilised retseptori sidumissaitide benzodiaeepinov ja soovituslikke juuresolekul kehas endogeensed ligandid nende retseptorite.

Bensodiasepiini seeriate terve raseduse tagajärjed leevendavad emotsionaalse stressi seisundit nii ootamisperioodil kui ka otsese nakatsupuuduse korral. Enamik uurijaid leiab, et diasepaam on väärtuslik ravim keerulise tarne anesteesia korral.

Suured trankvilisaatorid

Praegu levinuim ravim seas rase ettevalmistamise meetodeid sünnitust ja valu juhtimise muutub kombinatsioon psühhofarmakoloogilised ained - nn "suur" ja "väike" rahustid koos spasmolüütikumide ja spazmoanalgetikami.

Need aineühendid on kahtlemata / paljutõotavad, kuna need võimaldavad tööl ema psühhosomaatilist seisundit selektiivselt mõjutada, neil on selge rahusti ja spasmolüütiline toime vähese toksilisusega. See on veelgi olulisem, sest teadusuuringute järgi oleme astunud ajastule, kui stress mängib otsustavat rolli inimeste haiguste arengus. Pelletier väidab, et kuni 90% kõigist haigustest võib olla seotud stressiga.

Samuti on oluline, et neurotroofne agent ei kahjusta organismi poegivatel, kokkutõmbumisaktiivsus aktiivsus ja loote seisundi, mis võimaldab neil endiselt üks kõige lootustandvamaid ja kasutatakse laialdaselt sünnitusabi aineid.

Raseduse ja sünnituse tüsistuste vältimiseks on viimastel aastatel üha enam kasutatud psühhofarmakoloogilisi aineid, mis aitavad eemaldada mitmeid negatiivseid emotsioone, hirmu tundeid ja sisemist pinget. Väikesed trankvillisaatorid (tegelikult rahustid) on isoleeritud ühes neljast eraldi psühhofarmakoloogiliste ainete rühmadest.

Kogu trankvillisaatorite kliinilist toimet võib vaadelda nende psühhotroopse aktiivsuse alusel, mis väljendub universaalses efektis emotsionaalsele erutusvõimele ja afektiivsele küllastumisele. Rahustitüübi järgi eristuvad trankvilisaatorid unerohistest ja narkootilistest ainetest, kuna neil on piisav reaktsioon välisele ärritajale ja kriitiline hinnang sellele, mis toimub. Lisaks rahustavale toimele on mõnel selle rühma ainetel ka adrenolüütilised ja antikoliinergilised omadused. Rahustava tähtsusega ja neurovegetroopne koormus, mis on sünnitusabielu jaoks väga oluline.

Suuremate trankvillisaatorite kasutamine fenotiasiini rühmas (aminaasiin, propazin, diprasiin) sünnitustoimingu ajal ei ole võimalik saavutada tugevat analgeetilist toimet. Seetõttu on tööks anesteesituseks soovitatav manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt analgeetikume nende ainetega (promedool, morfiin jne).

Inimestel vähendab aminazīin retikulaarse koostise aktiivsust, selle rrastalikud osad seda ravimit varem alla suruvad ja tugevamad kui kaadaliinid ning blokeerib ka stressireaktsioonide käivitusmehhanismi. Phenotiasiinid põhjustavad psühhosomaatilise seisundi normaliseerumist valu stimulatsiooniga, vähendavad valulike kontraktsioonide intensiivsust.

Seega on suurtele trankvilisaatoritele erinevad keemilise struktuuri ained, millel on erinevad toimemehhanismid. See hõlmab lisaks mitmete derivaatide fenotiasiiniring (kloörpromasiin propasiin, Pipolphenum metasiini), Butürofenooni derivaadid (droperidoolil, haloperidool, jne). Fenotiasiini derivaadid omavad peamiselt kesknärvi. Sellisel juhul on sedatiivne toime tingitud nende masendavatest mõjudest peamiselt ajutüvele (retikulaarne moodustumine, hüpotaalamus). Kuna selles piirkonnas on lokaalseid katehhoolamiine reageerivaid neuroneid, siis on fenotiasiini derivaatide sedatiivne toime osaliselt tingitud nende adrenolüütilisest omadustest. Selle tulemusena väheneb kooriku tooniga nõrgestatud kooriku retikulaarse moodustumisega ajukooresse sattuvate tooniliste impulsi voog. Teine ajupoolne piirkond, millele fenotiasiinide toime on suunatud, on tagumine hüpotalamus. Nagu ka kesktasiseses ajus, on siin funktsiooni, epinefriini ja norepinefriini osas väga tähtis.

Aminaasiin (kloorpromasiin)

Üks neuroleptiliste ainete peamisi esindajaid. Farmakoloogilised toimed, mis põhjustavad aminaasiini, on enam-vähem sarnased fenotiasiini seeria muude preparaatide suhtes. Pärast aminaasiini kasutuselevõttu esineb üldine rahulikkus koos motoorse aktiivsuse langusega ja skeletilihaste rahuloluga. Teadvus pärast aminaasiini kasutuselevõttu jääb. Ravim surub erinevaid interaktseptiivseid reflekse, suurendab analgeetikumide, ravimite ja hüpnootikumide aktiivsust ning omab tugevat antiemeetilist toimet.

Ühekordne aminaasiini annus poeginud naistel, kellel esineb psühhomotoorne ärritus, on 25 ... 50 mg intramuskulaarselt. Tarvitamisel ei tohi aminaasiini annus ületada 75 mg. Nendel juhtudel ei kahjusta aminaasiin emadust, südame-veresoonkonna süsteemi, emaka kontraktiilset toimet ning loote ja vastsündinu seisundit.

[1], [2], [3]

Propazin (Promazine)

Vastavalt struktuur erineb kloorpromasiinile propasiin puudumine kloori aatom 2. Asendis fenotiasiinseeriates ning seetõttu on vähem toksiline. Farmakoloogiliste omaduste poolest on aminaasiin sarnane. Nagu viimasel, on see rahustav toime, vähendab motoorset aktiivsust, suurendab narkootiliste ainete toime pikkust ja intensiivsust. Kuid sedatsiooni tõttu on propazīin aminasiinist madalam. Propaasi ühekordne annus naisele - 50 mg; Sünnituse ajal ei tohiks propaasiini doosid ületada 100 mg intramuskulaarselt. Ravim on vastunäidustatud sünnitanutest juuresolekul kaasuvate haiguste väljendatakse: maksahaigus (tsirroos, hepatiit ja rasketest al.), Neerud (nefriit, äge püeliidi, urolitiaasiga) -tion kompenseerimata südamehaigused, raske arteriaalse hüpotensiooni.

Diprasiin (pipolfeen, prometasiin)

Selle tulemusena on neuroleptiline diprasiin samuti aminaasiini lähedane, kuid erineb sellest ka nõrgemast sümpatolüütilistest ja keskmistest toimingutest, millel on tugevam antihistamiiniefekt. Ravimil on rahustid, spasmolüütikumid, antiemeetikumid, valuvaigistavad omadused, samuti võime inhibeerida interakteerivaid reflekse. Loomkatses põhjustas diprasiini doos 1/5 mg / kg väga tugeva ja püsiva tooni suurenemise (kuni 2 tundi) ja emaka kokkutõmbede suurenemist. Ravim ei põhjusta hingamisdepressiooni, ei muuda vererõhku. Pifoleni ühekordne annus töös on 50 mg intramuskulaarselt. Annuste puhul ei soovitata annuseid, mis ületavad 150 mg intramuskulaarselt.

Butürofenooni derivaadid

Butürofenoonide rühma peamised ettevalmistused on tugevad psühhoosivastased ained, mida kasutatakse laialdaselt meditsiinis, hästi imenduvad ja neil on kiire raviv toime.

Butürofenooni derivaatidest kasutatakse laialdaselt kahte ravimit - droperidooli ja haloperidooli. Need ravimid põhjustavad psühhotroopsete ravimite ("suured" rahustid) jaoks tüüpilist rahustavat toimet ja fenotiasiini rühmas neuroleptikumide tugevust oluliselt ületavad.

Parenteraalse manustamise korral areneb ravimi toime kiiresti ja võimaldab igasuguse looduse ägedat psüühilist ärritust kustutada. Butürofenoonide toimet rahustavat toimet on uuritud vähe. Üldiselt on pilt sedatsioon butirofenonov nii lokaliseerimine kesknärvisüsteemi ja meenutab tegevuse fenotiasiinil - sealt tuleb täieliku puhata, kehaline aktiivsus ei ole lihaseid, kuid nende toon on suurenenud, blokeerides pärssivat toimet ekstrapüramidaalsetest süsteemi. Seetõttu ei toimu tööjõu sünnitamisel tööjõu teise etapi katsete tugevust. Võrreldes fenotiasiinide need ained on suhteliselt nõrk perifeersed-adrenolüütilisest meetmeid ja nende kasutamine ei kujuta endast ohtu järsu languse vererõhku. Mõõdukas hüpotensioon esineb ainult inimestel, kelle vereringe on vähenenud.

Tänu oma keskse pärssimine vegetatiivseid reflekse nõrga ja adrenoliticheskoe mõju perifeerias, butüürofenoonid mahasurumiseks ülemäärase veresoonte reaktsiooni valu, on põrumiskindlust efekt eriti märgatav võime suurendada mõju narkootikumide ja valuvaigistid anesteesia ajal. Narkootikumide puhul on ilmnenud antiemeetiline toime, 50 korda suurem kui aminaasiinil; droperidooli ärritav toime hingamisteede keskusele.

Droperidool hävitab impulsid thalamo-hüpotalamuses ja retikulaarses moodustises a-adrenergilise blokaadi tulemusena ja kiirendab katehhoolamiinide inaktiveerimist. Võib-olla tabab ta GABA-retseptoreid konkurentsivõimeliselt, häirides pidevalt retseptori membraanide läbilaskvust ja aju keskseadme impulsse.

Narkootikumid on madala toksilisusega, ei vähenda hingamist ja südame-veresoonkonna süsteemi. Siiski droperidoolil põhjustab vähest adrenergilise blokaadi paljundusmaterjali peamiselt a-adrenergiliste retseptorite, mistõttu seda toimingut on aluseks hemodünaamiline mõjud: vasodilatatsiooni, vähendada perifeerset vastupanu ja mõõduka arteriaalse hüpotensiooni.

Pärast veenisisest manustamist 0,5 mg / kg maksimaalne toime ilmneb pärast 20 minuti jooksul ja kestab kuni 3 tundi ja pärast intramuskulaarse -. Läbi -30-40 min kuni 8 h Ravimit peamiselt hävinud maksas ja osa (kuni 10% ) muutumatul kujul eritub neerude kaudu.

Ravimi annus tööjõul, droperidool - 5-10 mg (2-4 ml) koos fentanüüliga 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskulaarselt ühes süstlas. Keskmine droperidooli ühekordne annus on 0,1-0,15 mg / kg kehakaalu kohta vastsündinule, fentanüül 0,001-0,003 mg / kg.

Parim annuse droperidoolil, tuleb juhinduda seisundi emad: valulikud kokkutõmbed kohalolekul, kuid ilma märkimisväärse agitatsiooni droperidoolil võib annust vähendada kuni 0,1 mg / kg kehakaalu kohta. Olulise psühhomotoorse agitatsiooniga ja suurenenud vererõhuga 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Droperidooli annust tuleb suurendada 0,15 mg / kg.

Tuleb märkida, et kõige iseloomulikum komplikatsioon on adrenoblokeerimisega seotud mõõduka arteriaalse hüpotensiooni areng. Sünteetilises praktikas kasutatakse seda droperidooli omadust edukalt kõrge vererõhuga naistel. Droperidooli toimel esineva raske hüpotensiooniga peamine tegur on lahutamatu hemorraagia. Droperidooli manustamisel on suhteliselt haruldane, kuid väga omapärane komplikatsioon hüperkineeti-hüpertooniline sündroom (Kulenkampf-Tarnovi sündroom). Selle tüsistuse sagedus on erinevate autorite järgi 0,3 kuni 10%.

Neuroloogilised sümptomid, mis ilmnevad neuroleptikumide kasutamisel, on seotud peamiselt ekstrapüramidaalse süsteemiga. Kliinilises mõttes on kõige silmatorkamad silmaümbruse, näo, suu ringikujulised lihased, pehme suulae, keele ja kaela lihased. Keele konvulsioonilisel väljaulatamisel ilmnevad paistetus ja tsüanoos. Sageli kaasneb motoorsete tüsistustega tõsised vegetatiivsed häired, mis on põhjustatud interstitsiaalse aju reaktsioonidest: blanšatsioon või punetus, ulatuslik higistamine, tahhükardia, vererõhu tõus. Konvulsiivsete seisundite patogenees pärast droperidooli manustamist on keeruline ja mitte täielikult selge. Eeldatakse, et pärast droperidooli manustamist täheldatud neuroloogilised komplikatsioonid on tingitud kollinergiliste ja adrenergiliste reaktsioonide komplekssetest rikkumistest aju varre retikulaarses moodustis.

Droperidooli põhjustatud neuroloogiliste komplikatsioonide ravi on soovitatav alustada atropiini kasutuselevõtmisega. Efekti puudumisel on võimalik kasutada adrenergiliste struktuuride stimuleerivaid aineid. Hea tulemuse annab tsüklodool või selle analoogid - artan, romparkiin, beeta-adrenoblokeerijad (obzidan, inderal), seduxen. Ekstrapüramidaalsete häirete leevendamine pärast kofeiini intravenoosset manustamist. Tõsiste häirete korral on barbituraadid (heksenaal, naatriumtiopentaan) efektiivsed.

[4], [5], [6], [7]