Aromasin

Aromasin (eksemestaan) on ravim, mis kuulub aromataasi inhibiitorite klassi. Seda kasutatakse onkoloogias rinnavähi raviks naistel pärast menopausi. Selle kategooria patsientide rinnavähi kasv sõltub sageli östrogeenidest.

Aromasin vähendab östrogeeni taset menopausijärgses eas naistel, blokeerides ensüümi aromataasi toimet, mis muudab androgeenid rasvkoes ja muudes kudedes östrogeenideks. Kuna rinnavähk võib olla östrogeeni suhtes tundlik, võib östrogeenitaseme vähendamine organismis aeglustada kasvaja kasvu ja levikut.

Ravimit võetakse tavaliselt tableti kujul, tavaliselt iga päev. Annustamisskeemi ja ravi kestuse määrab arst sõltuvalt patsiendi konkreetsest olukorrast ja rinnavähi iseärasustest.

Näidustused Aromasin

• Hormoonsõltuva rinnavähiga menopausijärgses eas naistel:

  • Esmase ravina pärast operatsiooni (adjuvantravi), et vähendada kordumise ohtu.
  • Metastaatilise rinnavähi raviks.

• Rinnavähiga naistel, kelle haigus progresseerub pärast tamoksifeenravi.

Vabastav vorm

Ravim "Aromasin" on saadaval suukaudseks (sisemiseks) manustamiseks mõeldud tablettidena. Tablettidel on tavaliselt erinevad annused, mis võimaldab arstil valida optimaalse raviskeemi sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest ja haiguse iseärasustest.

Saadaolevad annused võivad riigiti ja tootjate lõikes erineda, kuid tavaliselt on need 25 mg või 50 mg.

Tabletid on tavaliselt pakendatud blistritesse või pudelitesse, mis tagab annustamise mugavuse ja täpsuse.

Farmakodünaamika

Aromasiini farmakodünaamika on seotud selle võimega inhibeerida ensüümi aromataasi, mis osaleb androgeenide muundamisel östrogeenideks. Eksemestaan on kolmanda põlvkonna mittesteroidne selektiivne aromataasi inhibiitor.

Aromataas on ensüüm, mis katalüüsib androgeenide, näiteks testosterooni, muundumist östrogeenideks, eriti östradiooliks, rasvkoes ja teistes kehakudedes, sealhulgas rinnavähiga patsientide kasvajakoes.

Tegutsedes aromataasi inhibiitorina, vähendab eksemestaan östrogeeni taset naise kehas, mis põhjustab östrogeenist sõltuvate rinnakasvajate kasvu pärssimist.

Seega on Aromasini peamiseks toimemehhanismiks postmenopausis naistel östrogeeni moodustumise blokeerimine, mis aitab ravida ja ennetada östrogeenitundlike vähirakkude kasvu ning vähendab rinnavähi kordumise riski. p>

Farmakokineetika

• Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub eksemestaan seedetraktist kiiresti ja täielikult. Tavaliselt võetakse seda iga päev.
• Jaotumine: eksemestaan jaotub hästi kõigis kehakudedes, sealhulgas rasvkoes. Jaotusmaht on ligikaudu 15 liitrit.
• Metabolism: eksemestaan metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite. Peamisel metaboliidil, 17-dihüdroeksemetaanil, on samuti aromataasi inhibeerivad omadused.
• Eritumine: eksemestaani ja selle metaboliitide peamine eritumine organismist toimub neerude ja sapi kaudu.
• Poolväärtusaeg: eksemestaani poolväärtusaeg organismist on ligikaudu 24 tundi. Selle aktiivsetel metaboliitidel võib aga olla pikem poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Rinnavähi raviks menopausijärgses eas naistel:

• "Aromasini" soovitatav annus on 25 mg päevas.
• Tabletti võetakse tavaliselt iga päev, eelistatavalt samal ajal söögi ajal või pärast sööki.

Kasutamine Aromasin raseduse ajal

• Reproduktiivtoksilisus:

  • Uuringud rottide ja küülikutega on näidanud, et eksemestaan võib põhjustada reproduktiivtoksilisust. Uuringutes suukaudse eksemestaaniga rottidel täheldati farmakoloogiliselt aktiivsetest annustest suuremate annuste kasutamisel resorptsiooni suurenemist ja loote kehakaalu langust (Beltrame et al., 2001).

• Toimemehhanism:

  • Eksemestaan on steroidne aromataasi inhibiitor, mis blokeerib pöördumatult androgeenide muutumise östrogeenideks. See viib östrogeenitaseme olulise vähenemiseni organismis, mis on oluline hormoonsõltuva rinnavähi ravis menopausijärgses eas naistel (Geisler et al., 1998).

• Kliinilised uuringud:

  • Kliinilistes uuringutes menopausijärgses eas rinnavähiga naistega näitas eksemestaan suurt efektiivsust östrogeenitaseme vähendamisel ja oli hästi talutav. Siiski puuduvad andmed selle kasutamise kohta raseduse ajal, kuna ravim ei ole mõeldud kasutamiseks rasedatele naistele (Robinson, 2008).

• Kasutussoovitused:

  • Eksemestaan on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal, kuna on oht tõsiste kõrvaltoimete tekkeks lootele, sealhulgas võimalikule teratogeensusele. Ravimit tohib rinnavähi raviks kasutada ainult menopausijärgses eas naistel (Clemett & Lamb, 1998).

Vastunäidustused

• Rasedus ja imetamine: ravim on vastunäidustatud kasutamiseks rasedatel ja imetavatel naistel, kuna see võib kahjustada loote või lapse arengut.
• Ülitundlikkus: kui patsiendil on teadaolev ülitundlikkus eksemestaani või ravimi teiste komponentide suhtes, on selle kasutamine samuti vastunäidustatud.
• Premenopausis: Aromasin on mõeldud kasutamiseks ainult menopausijärgses eas naistele ja seda ei soovitata kasutada menopausieelses eas naistel.
• Tingimused, mis nõuavad östrogeeni kasutamist: kui patsient vajab östrogeeniravi (näiteks osteoporoosi raviks), võib Aromasin olla vastunäidustatud.
• Raske maksakahjustus: kuna eksemestaan metaboliseerub maksas, võib see olla raske maksakahjustusega patsientidele vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud Aromasin

• Peavalu: võib esineda kerge kuni mõõdukas peavalu.
• Hüperkolesteroleemia: kolesteroolitaseme tõus veres.
• Hüpertensioon: vererõhu tõus.
• Liigeste- ja lihasvalu: võib esineda valu ja ebamugavustunne liigestes ja lihastes.
• Palavik: võite tunda end kuumana või punetuna.
• Uimasus või unetus: mõnel patsiendil võib tekkida uimasus ja teistel unetus.
• Luutiheduse vähenemine: luutihedus võib väheneda, mis suurendab osteoporoosi ja luumurdude riski.
• Söögiisu vähenemine: mõnel patsiendil võib söögiisu väheneda.
• Depressioon või meeleolu: mõnel patsiendil võivad tekkida meeleoluhäired, sealhulgas depressioon või ärevus.
• Seedetrakti häired: võib tekkida kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, seedehäired või kõhukinnisus.

Üleannustamine

Aromasini üleannustamine võib põhjustada varem kirjeldatud kõrvaltoimete suurenemist, nagu peavalu, hüperkolesteroleemia, hüpertensioon, liigese- ja lihasvalu, palavik ja muud.

Koostoimed teiste ravimitega

• Östrogeen: östrogeenide kasutamine koos Aromasiniga võib vähendada selle efektiivsust, kuna need võivad konkureerida aromataasiga seondumiskohtade pärast.
• CYP3A4 ensüümi indutseerijad: ravimid, mis on CYP3A4 ensüümi indutseerijad (nt rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin) võivad kiirendada Aromasiini metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni veres.
• CYP3A4 ensüümi inhibiitorid: ravimid, mis on CYP3A4 ensüümi inhibiitorid (nt ketokonasool, atasanaviir, klaritromütsiin) võivad aeglustada Aromasini metabolismi ja suurendada selle kontsentratsiooni veres.
• Varfariin ja teised antikoagulandid: Aromasin võib tugevdada antikoagulantide toimet, mille tulemuseks võib olla antikoagulandi toime tugevnemine ja verejooksu oht.

Ladustamistingimused

• Hoidke ravimit toatemperatuuril, kaitstuna niiskuse ja otsese päikesevalguse eest.
• Vältige ravimi hoidmist kõrge temperatuuri või niiskusega kohtades, näiteks vannitoas.
• Hoidke "Aromasin" lastele kättesaamatus kohas, eelistatavalt suletud pakendis.
• Kontrollige ravimi aegumiskuupäeva ja ärge kasutage seda pärast aegumiskuupäeva.
• Kui kasutusjuhendis on näidatud, et ravimit tuleb hoida külmkapis, tuleb seda hoida temperatuuril 2°C kuni 8°C.