Opioidide määratlus

Opioidid on ained, mis põhjustavad füüsilist ja psühholoogilist sõltuvust. Oopiumi saadakse unimaguna (Papaver somniferum) mahlast, see sisaldab üle 20 erineva alkaloidi, millest kuulsaim on morfiin. Morfiinist saadakse poolsünteetilisi alkaloide, sealhulgas heroiini (diatsetüülmorfiin), kodeiini ja hüdromorfiini. Sünteetiliste opioidide hulka kuuluvad trimeperidiin, metadoon jne.

Kõigist opiaadisõltuvuse tüüpidest on heroiinisõltuvus kõige levinum. Heroiin on palju aktiivsem kui morfiin, lahustub paremini ja läbib hematoentsefaalbarjääri kiiremini.

Opioidid avaldavad oma toimet seondudes ajus spetsiifiliste opioidretseptoritega. Aju piirkonnad, millel on kõrge afiinsus eksogeensete opioidide suhtes, sisaldavad teatud endogeensete peptiidide kõrgeid kontsentratsioone, millel on opiaatidele sarnased omadused. Neid peptiide nimetatakse endorfiinideks (see termin on mõnevõrra segadusttekitav oma sarnasuse tõttu opioidpeptiidide ühe peamise prototüübi, β-endorfiini, nimega, seega kasutatakse terminit "opiopeptiidid" looduslike opioidpeptiidide üldise kuuluvuse tähistamiseks ja terminit "endorfiin" kasutatakse β-endorfiiniga tihedalt seotud peptiidide kohta).

Opioidide peamised mõjud on seotud nende toimega kesknärvisüsteemile. Neist olulisemad on valuvaigistus, eufooria, letargia, hingamisdepressioon, unisus ja teadvuse hägustumine; võib esineda otsustusvõime häireid.

Märkimisväärne osa opioididest muundatakse polaarseteks metaboliitideks, mis seejärel neerude kaudu kiiresti erituvad. Vabade hüdroksüülrühmadega ühendid (morfiin) konjugeeruvad kergesti glükuroonhappega ja erituvad sapiga (kuid see ei ole peamine eritumistee). Heroiin (diatsetüülmorfiin) hüdrolüüsitakse monoatsetüülmorfiiniks, seejärel morfiiniks, mis konjugeeritakse glükuroonhappega. Opioidid alluvad maksas ka N-demetüleerimisele. Morfiini poolväärtusaeg on 2–4 tundi, heroiinil 1–1,5 tundi, kodeiinil 2–4 tundi.

Morfiini- ja heroiinisõltlased võivad tarvitada sadu milligramme heroiini; tolerantsed sõltlased tarvitavad kuni 5000 mg morfiini (talumatutel isikutel võib üledoosi korral surm saabuda juba 60 mg morfiini korral). Morfiini ja heroiini võõrutussündroom algab 6–8 tundi pärast viimast annust, saavutab maksimaalse intensiivsuse 2–3 päeva jooksul ja kestab järgmised 7–10 päeva (mõnikord kuni 6 kuud).

Morfiini surmav annus suukaudsel manustamisel on 0,5–1 g, intravenoossel manustamisel 0,2 g. Surmav kontsentratsioon veres on 0,1–4 mg/l. Kõik opioidid on eriti mürgised noorematele lastele. Kodeiini surmav annus alla 3-aastastele lastele on 400 mg, heroiinil 20 mg.

Opioidide üledoosi diagnoosimine on sageli lihtne (anamnees, süstimisjäljed), kuid muudel juhtudel võib see olla väga keeruline (nagu iga teadmata etioloogiaga kooma korral). Sellistel juhtudel on vaja uriinis teha opiaatide sisalduse analüüs. Selleks kasutatakse mitmesuguseid meetodeid, nii kvalitatiivseid kui ka kvantitatiivseid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]