Artikli meditsiiniline ekspert
Uued väljaanded
Heroiin: heroiinisõltuvus, sümptomid, üleannustamine ja ravi
Viimati vaadatud: 07.07.2025

Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Opioide kasutatakse peamiselt valusündroomide raviks. Mõned aju mehhanismid, mis reguleerivad valu tajumist, on võimelised tekitama ka rahulolu või eufooria seisundit. Sellega seoses kasutatakse opioide ka väljaspool meditsiini - eufooria ehk "eufooria" seisundi tekitamiseks. Eufooria tekitamise võime muutub kuritarvitamise ohuks, millega seoses on tehtud arvukalt katseid eraldada valuvaigistusmehhanism eufooria tekke mehhanismist. Siiski pole veel õnnestunud luua opioidi, mis põhjustaks valuvaigistust ilma eufooriata. Sellest hoolimata on sellise ravimi otsing võimaldanud meil paremini mõista valu füsioloogilisi mehhanisme. Endogeensete opioidpeptiidide näol loodud ravimitel on spetsiifilisem toime, kuid need pole praegu kliinilises praktikas saadaval. Ravimid, mis ei toimi opioidretseptoritele, näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, ibuprofeen jne), mängivad olulist rolli teatud tüüpi valusündroomide, eriti kroonilise valu ravis. Siiski on opioidid endiselt kõige tõhusam ravimeetod tugeva valu korral.
Opioide kasutatakse eriti sageli ägeda valu ravis. Mõned patsiendid tunnevad ravimi manustamisel naudingut mitte ainult valu leevendamise, vaid ka selle lõõgastava, anksiolüütilise ja eufoorilise toime tõttu. See on eriti levinud kõrge ärevusega olukordades, näiteks tugeva valu rinnus müokardiinfarktiga patsientidel. Terved vabatahtlikud, kes valu ei koge, teatavad opioidide manustamisel ravimi kõrvaltoimetega seotud ebameeldivatest aistingutest – iiveldus, oksendamine või sedatsioon. Valuga patsientidel tekib opioidide kuritarvitamine või sõltuvus harva. Loomulikult tekib opioidide pideva manustamise korral paratamatult tolerantsus ja kui ravimi manustamine järsult lõpetatakse, tekib võõrutussündroom. See tähendab "füüsilist sõltuvust", kuid mitte sõltuvust (st ametlike psühhiaatriliste definitsioonide kohaselt "sõltuvust").
Vähihaigetele ei tohiks opioidide andmist keelata sõltuvuse tekkimise kartuses. Kui on näidustatud pikaajaline opioidravi, on eelistatavad suukaudselt manustatavad aeglase, kuid pika toimeajaga ravimid. See vähendab varajase eufooria või võõrutusnähtude tõenäosust ravimi järsu lõpetamise korral. Sellega seoses on metadoon eelistatud ravim tugeva kroonilise valu korral. Kasutada võib ka aeglaselt vabanevat suukaudset morfiini (MS-Contin). Kiire, kuid lühiajalise toimega opioidid (nt hüdromorfoon või oksükodoon) on näidustatud peamiselt ägeda valu lühiajaliseks raviks (nt postoperatiivsel perioodil). Tolerantsuse ja füüsilise sõltuvuse arenedes võivad patsientidel annuste vahel tekkida võõrutusnähud, mille valulävi on sel perioodil madalam. Seega, kui on vajalik krooniline manustamine, tuleks enamiku patsientide puhul eelistada pika toimeajaga ravimeid.
Opioidide kuritarvitamise või sõltuvuse risk on eriti suur patsientidel, kes kurdavad valu üle, millel puudub selge füüsiline põhjus või mis on seotud kroonilise, mitte eluohtliku seisundiga. Näideteks on krooniline peavalu, seljavalu, kõhuvalu või perifeersetest neuropaatiatest tingitud valu. Sellistel juhtudel võib opioide kasutada tugeva valu lühiajaliseks raviks, kuid pikaajalist ravi ei soovitata. Suhteliselt harvadel juhtudel, kui kontrollitud ja legaalne opioidide tarvitamine süveneb opioidide kuritarvitamiseks, annab patsiendile sageli märku see, et ta naaseb arsti juurde tavapärasest varem retsepti täitmiseks või läheb teise haigla erakorralise meditsiini osakonda, kurtes tugeva valu üle ja taotledes opioidi süsti.
Heroiin on kõige sagedamini kuritarvitatav opioid. Heroiini ei kasutata Ameerika Ühendriikides kliiniliselt. Mõned väidavad, et heroiinil on ainulaadsed valuvaigistavad omadused ja seda saab kasutada tugeva valu raviks, kuid seda pole kunagi tõestatud topeltpimedates uuringutes, milles võrreldi heroiini teiste parenteraalselt manustatavate opioididega. Heroiin on aga laialdaselt levinud ebaseaduslike kanalite kaudu ja selle milligrammi hind langes 1990. aastatel märkimisväärselt. Aastaid oli ebaseaduslik heroiin madala tugevusega: 100 mg annus sisaldas 0–8 (keskmiselt 4) mg toimeainet, ülejäänu koosnes inertsetest või toksilistest lisanditest. 1990. aastate keskel tõusis suurlinnades levitatava heroiini puhtus 45%-ni ja mõnes proovis 85%-ni. Seega suurenes heroiini tarvitajate poolt endale süstitud keskmine annus, mis viis füüsilise sõltuvuse suurenemiseni ja raskemate võõrutusnähtude tekkeni regulaarse tarvitamise lõpetamisel. Kui varem vajas heroiin intravenoosset manustamist, siis kõrgema puhtusastmega preparaate sai suitsetada. See viis selleni, et heroiini hakkasid kasutama inimesed, kes olid varem intravenoosse manustamise ohtude tõttu sellest hoidunud.
Kuigi heroiinisõltlaste arvu Ameerika Ühendriikides on võimatu täpselt hinnata, võib üledoosist tingitud surmajuhtumeid, ravi ja heroiini tarvitamisega seotud vahistamisi arvesse võttes heroiinisõltlaste koguarvuks hinnata 750 000–1 000 000. Pole täpselt teada, kui palju on veel lühiajalisi heroiinitarbijaid, kellest ei saa regulaarseid tarvitajaid. Leibkondade uuring näitas, et 1,5% Ameerika täiskasvanutest tarvitas heroiini mingil hetkel oma elus, kusjuures 23% neist juhtudest vastas sõltuvuse kriteeriumidele.
Heroiinisõltuvus
Pärast heroiinilahuse intravenoosset manustamist tekivad mitmesugused aistingud, näiteks leviva soojuse tunne, eufooria ja erakordne nauding („jooks“ või „kaife“), mida on võrreldud seksuaalse orgasmiga. Opioidide ägeda toime iseloomus on mõningaid erinevusi: morfiin põhjustab väljendunuma histamiini vabastava efekti ja meperidiin tugevama erutuse.
Siiski ei ole isegi kogenud sõltlased suutnud topeltpimedates uuringutes heroiini ja hüdromorfooni mõju eristada. Lisaks puuduvad teaduslikud tõendid selle kohta, et heroiin oleks tugeva valu leevendamisel hüdromorfoonist tõhusam, kuigi mõned arstid riikides, kus heroiini valuvaigistina endiselt kasutatakse, usuvad, et see on parem. Heroiini populaarsus Ameerika Ühendriikides tuleneb selle kättesaadavusest illegaalsel turul ja kiirest toimest.
Pärast heroiini intravenoosset manustamist tekib reaktsioon 1 minuti jooksul. Heroiin on väga lipiidlahustuv ja tungib seetõttu kiiresti läbi hematoentsefaalbarjääri, mille järel see deatsetüülitakse, moodustades aktiivsed metaboliidid 6-monoatsetüülmorfiin ja morfiin. Pärast intensiivset eufooriat, mis kestab 45 sekundist kuni mitme minutini, järgneb umbes tund aega kestev sedatsiooni ja rahu periood ("rippumine"). Sõltuvalt annusest toimib heroiin 3 kuni 5 tundi. Heroiinisõltuvuse all kannatavad inimesed võivad seda süstida 2 kuni 4 korda päevas, tasakaalustades seeläbi eufooria ja varajase võõrutussündroomiga seotud ebameeldivate aistingute vahel. See põhjustab arvukalt häireid, vähemalt osa sellest, mida kontrollivad endogeensed opioidid.
Näiteks heroiinisõltuvuses inimestel on hüpotaalamuse-hüpofüüsi-gonadaalse või hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealise telje funktsioon ebanormaalselt. Heroiinisõltuvuses naistel esineb ebaregulaarseid menstruatsioone ja meestel mitmesuguseid seksuaalprobleeme. Pärast heroiini süstimist väheneb libiido ning abstinentsiperioodidel täheldatakse sageli enneaegset ja isegi spontaanset ejakulatsiooni. Ka afektiivne seisund kannatab. Heroiinisõltuvuses inimesed on suhteliselt kuulekad ja kuulekad, kuid abstinentsiperioodidel muutuvad nad ärrituvaks ja agressiivseks.
Patsiendid teatavad, et opioidide eufoorilise toime suhtes tekib tolerantsus kiiresti. Samuti tekib tolerantsus opioidide võime suhtes pärssida hingamist, põhjustada valuvaigistavat ja rahustavat toimet ning iiveldust. Heroiini tarvitajad suurendavad tavaliselt oma päevaannust sõltuvalt ravimi kättesaadavusest ja selle ostmise võimalusest. Kui ravim on saadaval, suurendatakse annust mõnikord 100 korda. Isegi kõrge tolerantsuse korral on üleannustamise oht, kui annus ületab taluvusläve. Üleannustamine on tõenäoline siis, kui omandatud annuse mõju on ootamatult tugevam või kui heroiini segatakse tugevama opioidiga, näiteks fentanüüliga.
Kuidas heroiinisõltuvus avaldub?
Heroiini või muu lühitoimelise opioidi sõltuvus põhjustab käitumuslikke muutusi ja on tavaliselt vastuolus täisväärtusliku ja produktiivse eluga. Arstide ja teiste tervishoiutöötajate seas, kellel on igapäevane juurdepääs neile ravimitele, on teatav opioidide kuritarvitamise ja sõltuvuse oht. Arstid lähtuvad sageli eeldusest, et nad leiavad annuse, mis parandab nende seisundit. Näiteks võivad seljavaludega arstid endale määrata hüdromorfooni süste, et säilitada oma aktiivsuse tase ja võime patsientide eest hoolitseda. Aja jooksul aga kaob kontroll opioidide tarvitamise üle ja tekivad käitumuslikud muutused, mis võivad perekonnale ja kolleegidele märgatavaks muutuda. Krooniline opioidide tarvitamine hõlmab peamiselt käitumuslikke muutusi ja üledoosi ohtu, eriti kui kogemata süstitakse tugevamat ravimit, kuid see ei põhjusta tavaliselt siseorganite ega -süsteemide toksilisust.
Opioide kasutatakse sageli koos teiste uimastitega. Levinud kombinatsioon on heroiin ja kokaiin („speedball“).
Selle kombinatsiooni fännid väidavad, et see tekitab intensiivsema eufooria kui kumbki aine eraldi. Sõltlased kasutavad heroiini mõnikord kokaiiniga sageli kaasneva agitatsiooni ja ärrituvuse "ravimiseks". Opioidide ja psühhostimulantide farmakoloogilised toimed on sageli omavahel seotud. Kokaiin suurendab rottidel dünorfiini taset ja buprenorfiin, mis on osaline müü-opioidretseptori agonist ja kappa-opioidretseptori antagonist, vähendab loomade spontaanset kokaiinitarbimist. Kokaiin vähendab rottidel ka opioidide võõrutusnähte. Selle opioidide ja kokaiini või teiste psühhostimulantide vahelise koostoime kliiniline tähtsus on siiani halvasti mõistetav.
Kuigi opioidid ise ei ole mürgised, on heroiinisõltlaste suremus kõrge. Need varased surmad on sageli tingitud juhuslikust üledoosist, kuritegevuses osalemisest ja kokkupuutest narkodiileritega. Paljud tõsised infektsioonid on seotud mittesteriilsete narkootikumide kasutamise ja süstimisvahendite jagamisega. Bakteriaalsed infektsioonid, sealhulgas need, mis põhjustavad naha abstsesse, kopsuinfektsioone ja endokardiiti, ning viirusinfektsioonid, eriti HIV ja C-hepatiit, on heroiini kuritarvitajate seas levinud. Narkootikumide intravenoosne tarvitamine on muutunud HIV ja C-hepatiidi leviku peamiseks teguriks, mis võib põhjustada tõsiseid tüsistusi ja enneaegset surma.
Kellega ühendust võtta?
Heroiini üledoos ja selle ravi
Heroiini üledoos põhjustab unisust või koomat koos raske hingamisdepressiooniga. See on tavaline vastsündinutel, kelle emadele manustati sünnituse ajal opioidvaluvaigisteid. Sama mustrit täheldatakse heroiinisõltlastel, kes on endale süstinud tavapärasest kõrgema puhtusastmega narkootikumi või heroiinist tugevamat opioidi. Mõnikord juhtub see siis, kui narkodiilerid müüvad fentanüüli heroiinina.
Õnneks on olemas heroiini üledoosi vastu tõhus vastumürk. Naloksoonil on kõrge afiinsus müü-opioidretseptori suhtes, mis on morfiini ja teiste tugevate opioidagonistide toimekoht. Naloksoon tõrjub opioidid retseptorilt välja, pöörates seeläbi üledoosi sümptomid tagasi. Intravenoossel manustamisel saabub toime vähem kui 1 minutiga, kuid väga suure opioidi annuse manustamisel võib vaja minna täiendavaid süste. Oluline on meeles pidada, et naloksooni toimeaeg on väga lühike. Kui üledoosi põhjustab pikatoimeline opioid, äratab naloksoon patsiendi üles, kuid 45 minuti jooksul taastuvad heroiini üledoosi sümptomid.
Heroiinisõltuvuse ravi
Nagu teistegi sõltuvusvormide puhul, on ravi esimene etapp suunatud füüsilise sõltuvuse kõrvaldamisele ja koosneb võõrutusravist. Heroiinist võõrutamine on subjektiivselt äärmiselt ebameeldiv, kuid harva eluohtlik. See tekib 6–12 tundi pärast lühitoimelise opioidi viimast annust või 72–84 tundi pärast pikatoimelise opioidi manustamist. Heroiinisõltlased läbivad sageli heroiinist võõrutamise varajase faasi, kui nad ei suuda uut annust saada. Mõned narkootikumide tugigrupid ei leevenda teadlikult võõrutusnähte – et sõltlane saaks neid grupi toetuse taustal kogeda. Sündroomi kestuse ja intensiivsuse määrab kasutatava ravimi farmakokineetika. Heroiinist võõrutamine on intensiivne, lühiajaline ja kestab 5–10 päeva. Metadoonist võõrutamine areneb aeglasemalt ja kestab kauem. Ka võõrutamise teine etapp, nn pikaajaline võõrutussündroom, on metadooni tarvitamise korral tõenäoliselt pikemaajaline.
Kuidas leevendada heroiinist võõrutusnähte?
Detoksikatsioon tuleks läbi viia, kui patsiendil on plaanis tulevikus täielikult uimastitest hoiduda, osaledes ühes uimastitest loobunud inimestele mõeldud psühholoogilise rehabilitatsiooni programmis (vastastikuse abi gruppides või ambulatoorse ravi osana). Tõhusa retsidiivide ennetamise programmi puudumisel toimub enamikul juhtudel pärast võõrutusprotseduuri tagasilangus. Detoksikatsioon tuleks läbi viia ka siis, kui patsiendile plaanitakse määrata pikatoimelist opioidretseptori antagonisti naltreksooni. Kui patsiendile aga määratakse opioidide säilitusravi ja ta eelistab seda ravimeetodit, siis võõrutust ei tehta. Sellisel juhul saab patsiendi koheselt heroiinilt metadoonile või L-alfa-atsetüülmetadoolile (L-AAM) üle viia.
Opioidide võõrutusnähtude tagasipööramise kõige sagedamini kasutatav meetod põhineb risttolerantsuse fenomenil ja seisneb üleminekus legaalsele opioidravimile ning seejärel annuse järkjärgulises vähendamises. Opioidide võõrutuspõhimõtted on samad, mis teiste füüsilist sõltuvust põhjustavate psühhoaktiivsete ainete puhul. Soovitatav on asendada lühitoimeline opioid, näiteks heroiin, pika toimeajaga ravimiga, näiteks metadooniga. Metadooni algannus on tavaliselt 20 mg. See on testannus, mis võimaldab ennustada heroiini võõrutusnähtude tagasipööramiseks vajalikku annust. Ravi esimesel päeval koguannuse saab määrata, võttes arvesse metadooni algannusele reageerimist. Kui 20 mg metadooni ei tekita kliiniliselt ilmset toimet, saab annust suurendada. Tavaliselt leevendab 20 mg metadooni kaks korda päevas võõrutusnähte piisavalt, järgneva võõrutusravi ajal vähendatakse annust 20% päevas. Kui heroiini annus oli suurem, peaks ka metadooni algannus olema suurem.
Teine detoksifitseerimismeetod põhineb klonidiini kasutamisel, mida tavaliselt kasutatakse antihüpertensiivse ainena. Klonidiin on alfa2-adrenergilise retseptori agonist, mis aktiveerib presünaptilisi autoretseptoreid locus coeruleus'es, pärssides seeläbi adrenergiliste süsteemide aktiivsust ajus ja perifeerias. Paljud opioidide võõrutusnähtude autonoomsed sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, valulikud lihasspasmid, higistamine, tahhükardia, hüpertensioon) tulenevad opioidide inhibeeriva toime kadumisest, sealhulgas adrenergilistele süsteemidele. Seega võib klonidiin, kuigi mitteopioidne ravim, leevendada paljusid heroiini võõrutusnähte. Kuna klonidiin ei vähenda võõrutusnähtudele iseloomulikku difuusset valu ega opioidide iha, kogevad patsiendid selle ravimiga ravimisel sageli jätkuvalt ebamugavustunnet. Selle lähenemisviisi puuduseks on see, et klonidiini annus, mis pärsib võõrutusnähte, põhjustab sageli ka arteriaalset hüpotensiooni ja pearinglust.
Opioidide võõrutussündroomi kolmandal raviskeemil on teoreetiline tähtsus, kuid seda praktikas ei kasutata. See põhineb endogeense opioidsüsteemi aktiveerimisel ilma ravimiteta. See meetod hõlmab nõelravi ja erinevate kesknärvisüsteemi aktiveerimise meetodite kasutamist transkutaanse elektrilise stimulatsiooni abil. Katse näitas, et elektriline stimulatsioon võib rottidel blokeerida võõrutusnähte ja suurendada endogeense opioidsüsteemi aktiivsust.
Kuigi endogeense opioidsüsteemi stimuleerimine näib olevat opioidide võõrutusnähtude ravimise kõige loomulikum viis, on selle efektiivsust kontrollitud uuringutes raske kinnitada. Põhiprobleem seisneb selles, et opioidide võõrutusnähtudega patsiendid on väga sugestiivsed, mistõttu on raske välistada platseeboefekti, mis on põhjustatud salapärasesse kambrisse paigutamisest või nõelte naha alla sisestamisest.
Heroiinisõltuvuse pikaajaline ravi
Kui patsiendid pärast võõrutussündroomi leevenemist lihtsalt haiglast välja kirjutatakse, on suur tõenäosus, et nad satuvad uuesti opioidide kompulsiivse tarvitamise juurde. Sõltuvus on krooniline haigus, mis vajab pikaajalist ravi. Tagasilanguse teket määravad mitmed tegurid. Üks neist teguritest on see, et võõrutussündroom ei taandu 5-7 päeva pärast. Selle kergeid ilminguid nimetatakse sageli "pikaajaliseks võõrutussündroomiks" ja need võivad kesta kuni 6 kuud. Need püsivad muutused kipuvad uue võrdluspunkti loomisel kõikuma, kuigi selle protsessi mehhanism ei ole teada. Pärast võõrutusprotseduuri on ambulatoorne ravi täieliku narkootikumide võõrutamisega harva edukas. Isegi pärast intensiivset võõrutusprotseduuri ja pikaajalist ravi spetsiaalsetes vastastikuse abi gruppides on tagasilanguse määr väga kõrge.
Heroiinisõltuvuse edukaim ravi on metadooniga stabiliseerimine. Kui patsient, kes on ravimist täielikult loobunud, haigestub uuesti, saab ta koheselt üle viia metadoonile ilma võõrutusravita. Metadooni annus peaks olema piisav, et vältida võõrutusnähte vähemalt 24 tunni jooksul. L-AAM on veel üks FDA poolt säilitusraviks heaks kiidetud ravim, mis blokeerib võõrutusnähte 72 tunniks. Seega saab stabiilsetele patsientidele L-AAM-i välja kirjutada 2-3 korda nädalas, mis välistab vajaduse igapäevase kliinilise jälgimise järele, mis võib häirida rehabilitatsiooniprotseduuri. Tulenevalt andmetest QT-intervalli pikenemise võimaluse kohta L-AAM-ravi ajal on selle ravimi kasutamine mõnes Euroopa riigis praegu peatatud.
Opioidagonistide säilitusravi
Metadooni või L-AAM-i tarvitavatel patsientidel ei esine heroiiniga kaasnevaid „tõususid“ ja „mõõnasid“. Iha selle narkootikumi järele väheneb ja võib kaduda. Neuroendokriinsed rütmid taastuvad järk-järgult. Risttolerantsuse (metadooni ja heroiini vahel) tõttu teatavad patsiendid, kes süstivad ravi ajal heroiini, selle tavapärase annuse toime vähenemisest. See risttolerantsus on annusest sõltuv toime. Seega, mida suurem on metadooni säilitusannus, seda tõhusam on see ebaseaduslike opioidide tarvitamise ennetamisel, mida näitab uriinianalüüs. Aja jooksul tekib patsientidel tolerantsus metadooni sedatiivse toime suhtes, mistõttu nad saavad koolis käia või tööga hakkama. Lisaks põhjustavad opioidid ka kerget, kuid pidevat stimuleerivat toimet, mis muutub märgatavaks pärast sedatiivse toime tolerantsuse tekkimist, mistõttu reaktsioonikiirus ja aktiivsus suurenevad stabiilse metadooni annuse korral. Hiljutised uuringud on näidanud, et metadoon ei ole mitte ainult selektiivne müü-opioidretseptori agonist, vaid ka mõõdukas NMDA-retseptori antagonist, mis võib vähemalt osaliselt selgitada metadooni toimete talumatuse puudumist, mis püsib aastaid.
Ravi opioidretseptori antagonistidega
Teine ravivõimalus on opioidretseptori antagonistide kasutamine. Naltreksoon on nagu naloksoon opioidretseptori antagonist, kuid sellel on pikem toimeaeg. Sellel on kõrge afiinsus müü-opioidretseptori suhtes ja seega blokeerib see täielikult heroiini ja teiste müü-retseptori agonistide toime. Naltreksoonil aga peaaegu puuduvad agonistlikud omadused, see ei vähenda narkootikumiiha ega leevenda pikaajaliste võõrutusnähtude ilminguid. Nendel põhjustel ei ole naltreksooniravi narkomaanidele üldiselt atraktiivne. Ravimit saab aga pärast võõrutusravi kasutada patsientidel, kes on opioididest hoidumiseks väga motiveeritud. See meetod on eriti näidustatud arstidele, õdedele ja apteekritele, kellel on juurdepääs opioidravimitele. Kuigi naltreksoon oli algselt mõeldud opioidsõltuvuse raviks, kasutatakse seda nüüd kogu maailmas laialdasemalt alkoholismi raviks.
Uued ravimeetodid heroiinisõltuvusele
Praegu on suur huvi uute ravimite vastu, mis on potentsiaalselt tõhusad mitmesuguste sõltuvusvormide korral. Üks selline ravim on buprenorfiin, müü-opioidretseptorite osaline agonist. Seda iseloomustab aeglane algus ja märkimisväärne toime kestus, kerged võõrutusnähud ärajätmise ajal ja madal üledoosi oht. Samal ajal on selle võime blokeerida heroiini toimet võrreldav naltreksooniga. Buprenorfiini kasutatakse nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis naloksooniga. Kombineeritud ravis peaks kahe ravimi annuste suhe olema selline, et naloksoon ei blokeeriks oluliselt buprenorfiini võimet stimuleerida müü-opioidretseptoreid, kui mõlemat ravimit võetakse ettekirjutuse kohaselt sublingvaalselt, kuid kui keegi proovib seda kombinatsiooni intravenoosselt süstida eufooria saavutamiseks, blokeeriks naloksoon, millel on intravenoossel manustamisel suurem aktiivsus, selle võime. On võimalik, et oma suhtelise ohutuse ja madala kuritarvitamise potentsiaali tõttu naloksooniga kombineerituna on buprenorfiin vähem rangelt reguleeritud kui teised opioidid. See võiks muuta opioidisõltuvuse ravi sarnasemaks mis tahes muu haigusseisundiga, kusjuures patsientidele antaks valik ravida erapraksistes või suuremates, vähem mugavates „metadooni” kliinikutes.