Opioidi määratlus

Opioidid viitavad ainetele, mis põhjustavad füüsilist ja psüühilist sõltuvust. Opium on toodetud oopiumimäda mahlast (Papaver somniferum), see sisaldab rohkem kui 20 erinevat alkaloidi, millest kõige kuulsam on morfiin. Poolsünteetilised alkaloidid on saadud morfiinist, sealhulgas heroiinist (diatsetüülmorfiin), kodeiinist ja hüdromorfiinist. Sünteetilised opioidid hõlmavad trimeperiidiini, metadooni ja teisi.

Kõikidest opiaadisõltuvustest on kõige levinum sõltuvus heroiinist. Heroiin on palju aktiivsem kui morfiin, see on paremini lahustuv ja kiiremini läbib hematoentsefarjääri.

Opioid avaldavad oma toimet seotuna spetsiifiliste aju opioidiretseptoritega. Ajupiirkondades millel on suur afiinsus eksogeense opioidid, sisaldavad kõrge kontsentratsiooniga teatud endogeensete peptiidide opiaadisurmadega omadused. Need peptiidid on kutsutud endorfiine (see termin tutvustab teatud segadust sarnasuse tõttu nimega peamise prototüüpide opioidpeptiididel - P-endorfiini, nii et näidata geneeriliste kuuluvad füüsilistele opioidpeptiididel kasutatud termin "opiopeptidy" ja termin "endorfiini" - võtta peptiidid, mis on tihedalt seotud β-endorfiiniga).

Opioidide peamised tagajärjed on seotud kesknärvisüsteemi mõjuga. Kõige olulisemad neist on analgeesia, eufooria, inhibeerimine, hingamisdepressioon, unisus ja teadvuse hägustumine; võib põhjuse võimet rikkuda.

Oluline osa opioididest muundatakse polaarsed metaboliidid, mis seejärel eritatakse kiiresti neerudega. Ühendid, millel on vabad hüdroksüülrühmad (morfiin), on kergesti konjugeeritud glükuroonhappega ja erituvad sapiga (kuid see ei ole peamine eritumise rada). Heroiin (diatsetüülmorfiin) hüdrolüüsitakse monoatsetüülmorfiini, seejärel morfiinini, mis on konjugeeritud glükuroonhappega. Opioidid eksponeeritakse maksas ja N-demetüülimisel. Morfiini poolestusaeg on 2-4 tundi, heroiin - 1-1,5 tundi, kodeiin - 2-4 tundi.

Morfiini ja heroiinisõltlased võivad võtta sadu milligrammi heroiini; tolerantsed uimastisõltlased võtavad kuni 5000 mg morfiini (talumatutel isikutel võib 60 mg morfiini manustamisel põhjustada üleannustamise surma). Morfiini ja heroiini ärajätunähud algavad 6-8 tundi pärast viimast annust, jõuavad 2.-3. Päevani maksimaalse intensiivsusega ja kestavad 7-10 päeva (mõnikord kuni 6 kuud).

Morfiini surmav annus 0,5 ... 1 g allaneelamise korral intravenoosse süstina - 0,2 g. Surmav kontsentratsioon veres on 0,1-4 mg / l. Kõik opioidid on eriti mürgised noorematele lastele. Alla 3-aastaste laste puhul on koodiini letaalne doos 400 mg, heroiin 20 mg.

Opioidide üleannustamise diagnoosimine ei põhjusta sageli probleeme (anamnees, süstimisjäljed), kuid muudel juhtudel võib see olla väga keeruline (nagu igasuguse teadmata etioloogiaga koomaasundis). Sellistel juhtudel on vaja uurida uriini opiaatide sisalduse suhtes. Selleks kasutatakse erinevaid meetodeid, nii kvalitatiivseid kui ka kvantitatiivseid.

[1], [2], [3],