Anaboolsed steroidpreparaadid: põhikontseptsioonid

Selleks, et mõista, kuidas anaboolsed steroidravimid meie kehale töötavad, tuleb kehtestada mitu mõistet. Ära karda - teie jaoks ei nõuta eriteadmisi.

Aine nimetatakse endogeenseks, kui see tekib organismist (endogeenne testosteroon - organismis toodetud testosteroon) ja eksogeenne, kui seda võetakse väljastpoolt. Kõik olemasolevad ravimitesse sattumise viisid võib jagada kaheks suureks enteraalseks (seedetraktist) ja parenteraalseks (seedetrakti ümbersuunamise) rühmadesse. Esimesed hõlmavad suukaudset manustamist (peroraalset), resorptsiooni keele alla (sublingvaalselt), sissejuhatust kaksteistsõrmiksoolele ja pärasoolele (rektaalselt); teisele - narkootikumide kasutusele võtmine süstete abil, tavaliselt lihastes, naha või veeni all. Mis huvitatud anaboolsete steroidravimite puhul manustatakse neid suu kaudu või intramuskulaarse süstimise teel; on harva mõttekas manustada neid sublingvaalselt. Selliseid ravimeid nagu insuliini või kasvuhormooni süstitakse subkutaansete süstidega.

Seedetrakti kaudu manustatavad ravimid peavad läbima maksaribli enne üldise vereringesse sisenemist. Maks on alati valvur, kaitstes meie keha võõrkehade sissevõtmise eest, millest paljud võivad olla mürgised. Maks vähendab võimalikult palju aineid, mida ta peab välismaiseks. Seega tavaliselt siseneb väiksem kogus toimeainet kogu vereringesse kui kehasse sattunud. Esimese ja teise numbri suhet nimetatakse ravimi biosaadavuseks. Lihtsamalt öeldes näitab biosaadavus, milline protsent ravimi manustatud kogusest tegelikult töötab.

Enamik uimasteid kehas läbib biotransformatsiooni, st erinevad transformatsioonid. Ravimi muundamisel on olemas kaks peamist tüüpi: metaboolne muundumine ja konjugatsioon. Esimene tähendab ainete muundumist oksüdatsiooni tõttu, teine on biosünteetiline protsess, millele lisandub ravimile või selle metaboliididele mitmeid endogeensete ühendite keemilisi rühmi või molekule. Anaboolsed steroidid eksponeeritakse kehas nii ainevahetuse kui ka järgneva konjugatsiooniga.

Peaaegu kõik inimkehas toimuvad muutused vajavad mingit "välist" abi. Kui te ei ole kooli keemia kursust täielikult unustanud, siis on lihtne meeles pidada, et keemilisi reaktsioone kiirendavad ained nimetatakse katalüsaatoriteks. Mis tahes elusorganismis esinevate sama keemiliste reaktsioonide katalüsaatorid nimetatakse ensüümideks. Kuid lisaks katalüsaatoritele on olemas ka muid aineid, mis aeglustavad keemilisi reaktsioone. Tema nimi on inhibiitorid.

Ravimite mõju määrab suures osas nende annus: mida suurem see, seda kiiremini ravimi toime areneb sõltuvalt annusest, raskusastmest, kestusest ja mõnikord ka mõju iseloomust. Annust nimetatakse ravimi koguseks korraga - see on üksikannus. Annused jagunevad läviks, keskmiselt terapeutiliselt, kõrgemad terapeutilised, toksilised ja surmavad.

• Piirväärtus on annus, milles ravim põhjustab esialgse bioloogilise toime.
• Keskmine raviaine on annus, milles ravimid põhjustavad enamikul patsientidel vajalikku farmakoteraapiat.
• Kõrgemaid terapeutilisi annuseid manustatakse siis, kui soovitud efekti ei saavutata keskmiste terapeutiliste annuste abil; tasub märkida, et suuremate terapeutiliste annuste korral ei ole ravimi kõrvaltoime ikkagi avaldunud.
• Toksiliste annuste kasutamisel hakkavad ravimid kehale toksilist mõju avaldama.
• Noh, te ei pea seletama, millised on surmavad annused teile.

Ravimi künnise ja toksiliste annuste erinevust nimetatakse terapeutilise toime laiuseks.

Narkootikumide korduv kasutamine vähendab nende efektiivsust sageli. Seda nähtust nimetatakse tolerantsuseks (sõltuvus) ja see võib olla seotud aine imendumise vähenemisega, selle inaktiveerimise kiiruse suurenemisega või eritumise intensiivsuse suurenemisega. Mitmete ainete kohandamine võib olla tingitud retseptori moodustumiste tundlikkuse vähenemisest või nende tiheduse vähenemisest kudedes.

Et hinnata kliirens ainete kehast, kasutades parameetrit nagu poolväärtusaeg (poolväärtusaja või keegi nii meeldiv). Poolväärtusaeg on aeg, pärast mida vähendatakse toimeaine kontsentratsiooni vereplasmas täpselt poole võrra. Samuti tuleks meeles pidada, et poolväärtusaeg ei sõltu mitte ainult aine eemaldamisest organismist, vaid ka selle biotransformatsioonist ja sadestumisest. Nüüd retseptorite kohta on nad ravimite üheks eesmärgiks. Retseptorid on substraatide molekulide aktiivsed rühmitused, millega aine interakteerub. Retseptorid ning teised molekulid on teatud poolestusaeg: vähendades seekord viib hulga vähenemine retseptorite organismis, ja venivus muidugi seda arvu suurendada. Me eemaldame kõikidest teistest retseptoritest, tulevikus huvitame me hormonaalseid retseptoreid ja pöörame erilist tähelepanu androgeeni retseptoritele. Kõik hormoonretseptorite võib jagada kahte suurde rühma: retseptorid raku sees (see hõlmab retseptorite steroidi ja kilpnäärmehormoonid) ja retseptorid rakkude pinnal (kõik teised, sealhulgas retseptorite kasvuhormooni, insuliini kasvufaktor, insuliini ja adrenergiliste retseptorite). Peab ütlema, et mitmed rakupinnaretseptorid võib vähendada (seda nähtust nimetatakse downregulation) ja tundlikkus vastavaks ravimid võivad seega väheneb. Regressioonikambris olevad retseptorid ei kuulu (igal juhul puuduvad selle kohta dokumentaalsed tõendid).

Androgeeni retseptorid (AP) muidugi kuuluvad retseptorite üldise määratluse alla. Lihtsamalt öeldes on androgeeni retseptorid sellised väga suured valgumolekulid, mis koosnevad umbes 1000 aminohappest ja paiknevad rakkude sees. Erinevad, pean ütlema, rakud, mitte ainult lihaskiud. Varem arvatakse, et androgeeni retseptorid on mitu tüüpi; Nüüd kõik teavad, et ta on üksi.

Tuleb märkida, et erinevate ainete molekulid võivad seostuda sama retseptoriga. Selles asjas toimuv tegevus on samuti oluliselt erinev. Ained, mille molekulid retseptoritele seonduvad, on jagatud kaheks suureks rühmaks - agonistideks ja antagonistideks. Agonistid on need ained, mille molekulid, mis seonduvad retseptoritega, põhjustavad bioloogilist toimet. Kui me räägime hormonaalsetest retseptoritest, kopeerivad nende agonistid enam-vähem edukalt endogeensete hormoonide toimet. Loomulikult on endogeensed hormoonid ka agonistid. Antagonistid seonduvad retseptoritega, kuid nad ei tee midagi. Antagonistid - selline "koer sõgal": ei suuda aktiveerida retseptorit, need samal ajal ei luba ühineda retseptorite agonistidega ja teevad midagi "kasulikuks". Antagonistide kasutamine esmapilgul tundub mõttetu, kuid ainult esmapilgul. Sellesse ainete rühma kuuluvad näiteks mõned antiöstrogeensed ravimid; östrogeeni retseptorite blokeerimisega vähendavad nad AASi aromatiseerimisega seotud kõrvaltoimete riski peaaegu higiga.

Siin võib-olla kõik põhikontseptsioonid, mida peame mõistma, kuidas anaboolsed steroidravimid töötavad.

[1], [2], [3], [4]