Anaboolsed steroidid: põhimõisted

Selleks, et mõista, kuidas anaboolsed steroidravimid meie keha mõjutavad, on vaja tutvustada mitmeid mõisteid. Ärge kartke - teilt ei nõuta erilisi teadmisi.

Aine nimetatakse endogeenseks, kui seda toodab organism ise (endogeenne testosteroon on organismi poolt toodetav testosteroon), ja eksogeenseks, kui see siseneb organismi väljastpoolt. Kõik olemasolevad ravimite manustamisviisid võib jagada kahte suurde rühma: enteraalne (läbi seedetrakti) ja parenteraalne (mööda seedetrakti). Esimesed hõlmavad järgmist: manustamine suu kaudu (suukaudne), imendumine keele alla (sublingvaalselt), manustamine kaksteistsõrmiksoole ja pärasoolde (rektaalselt); viimased hõlmavad ravimite manustamist süstimise teel, tavaliselt lihasesse, naha alla või veeni. Mis puutub meid huvitavatesse anaboolsetesse steroidravimitesse, siis neid manustatakse kas suu kaudu või intramuskulaarse süstina; sublingvaalselt manustamine on harva mõttekas. Ravimeid, nagu insuliin või kasvuhormoon, manustatakse nahaaluse süstina.

Seedetrakti kaudu manustatud ravimid peavad enne vereringesse sattumist läbima maksa. Maks on alati valvel, kaitstes meie keha võõraste ainete eest, millest paljud võivad olla mürgised. Maks hävitab võimalikult palju kõik ained, mida ta peab võõraks. Seega on vereringesse sattuva toimeaine kogus tavaliselt väiksem kui organismi viidud kogus. Esimese ja teise numbri suhet nimetatakse ravimi biosaadavuseks. Lihtsamalt öeldes näitab biosaadavus, kui suur protsent manustatud ravimikogusest tegelikult toimib.

Enamik ravimeid läbib organismis biotransformatsiooni ehk mitmesuguseid transformatsioone. Ravimite transformatsioonil on kaks peamist tüüpi: metaboolne transformatsioon ja konjugatsioon. Esimene tähendab ainete muundumist oksüdatsiooni tõttu, teine on biosünteetiline protsess, millega kaasneb ravimile või selle metaboliitidele hulga keemiliste rühmade või endogeensete ühendite molekulide liitumine. Anaboolsed steroidid läbivad organismis nii metaboolse transformatsiooni kui ka järgneva konjugatsiooni.

Peaaegu kõik inimkehas toimuvad muutused vajavad mingit abi "väljastpoolt". Kui te pole oma kooli keemiakursust täielikult unustanud, mäletate kergesti, et aineid, mis kiirendavad keemilisi reaktsioone, nimetatakse katalüsaatoriteks. Igas elusorganismis toimuvate keemiliste reaktsioonide katalüsaatoreid nimetatakse ensüümideks. Lisaks katalüsaatoritele on ka teisi aineid, mis aeglustavad keemilisi reaktsioone. Nende nimetus on inhibiitorid.

Ravimite toime sõltub suuresti nende annusest: mida suurem see on, seda kiiremini ravimi toime areneb, olenevalt annusest muutub toime raskusaste, kestus ja mõnikord ka iseloom. Annus on ravimi kogus ühe annuse kohta - see on ühekordne annus. Annused jagunevad lävi-, keskmise terapeutilise, kõrgeima terapeutilise, toksilise ja letaalse annuseks.

• Läviannus on annus, mille juures ravim põhjustab esmase bioloogilise efekti.
• Keskmine terapeutiline annus on annus, mille korral ravimid tekitavad enamikul patsientidest vajaliku farmakoterapeutilise efekti.
• Suuremaid terapeutilisi annuseid kasutatakse juhul, kui soovitud efekti ei saavutata keskmiste terapeutiliste annustega; väärib märkimist, et suuremate terapeutiliste annuste korral ei ole ravimi kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed endiselt väljendunud.
• Mürgistes annustes hakkavad ravimid põhjustama organismile ohtlikke toksilisi toimeid.
• Noh, ma arvan, et ma ei pea teile selgitama, mis on surmav doos.

Ravimi lävi- ja toksilise annuse vahet nimetatakse terapeutiliseks vahemikuks.

Ravimite korduv tarvitamine põhjustab sageli nende efektiivsuse vähenemist. Seda nähtust nimetatakse tolerantsuseks (harjumuseks) ja see võib olla seotud aine imendumise vähenemise, inaktiveerimise kiiruse suurenemise või eritumise intensiivsuse suurenemisega. Harjumine mitmete ainetega võib olla tingitud retseptorite moodustiste tundlikkuse vähenemisest nende suhtes või nende tiheduse vähenemisest kudedes.

Ainete organismist eritumise kiiruse hindamiseks kasutatakse sellist parameetrit nagu poolväärtusaeg (või poolväärtusaeg, nagu teile meeldib). Poolväärtusaeg on aeg, mille möödudes toimeaine kontsentratsioon vereplasmas väheneb täpselt poole võrra. Samuti tasub meeles pidada, et poolväärtusaega ei määra mitte ainult aine organismist eritumine, vaid ka selle biotransformatsioon ja ladestumine. Nüüd retseptorite kohta - need on ravimite üheks "sihtmärgiks". Retseptoriteks nimetatakse substraadimolekulide aktiivseid rühmi, millega aine interakteerub. Retseptoritel, nagu ka teistel molekulidel, on teatud poolväärtusaeg: selle perioodi lühenemine viib vastavate retseptorite arvu vähenemiseni organismis ja pikenemine loomulikult selle arvu suurenemiseni. Haitame end kõigist teistest retseptoritest eemale, edaspidi oleme huvitatud ainult hormonaalsetest retseptoritest ja pöörame erilist tähelepanu androgeeniretseptoritele. Kõik hormoonretseptorid võib jagada kahte suurde kategooriasse: rakkude sisemised retseptorid (nende hulka kuuluvad steroid- ja kilpnäärmehormoonide retseptorid) ja rakupinnal olevad retseptorid (kõik ülejäänud, sealhulgas kasvuhormooni, insuliinilaadse kasvufaktori, insuliini ja adrenergiliste retseptorite retseptorid). Tuleb märkida, et retseptorite arv rakupinnal võib väheneda (seda nähtust nimetatakse allareguleerimiseks) ja seega võib väheneda tundlikkus vastava ravimi suhtes. Rakkude sisemised retseptorid ei allu allareguleerimisele (vähemalt puuduvad selle kohta dokumentaalsed tõendid).

Androgeeniretseptorid (AR) kuuluvad loomulikult samuti retseptorite üldise definitsiooni alla. Lihtsamalt öeldes on androgeeniretseptorid väga suured valgumolekulid, mis koosnevad umbes 1000 aminohappest ja asuvad rakkude sees. Erinevad rakud, tuleb öelda, mitte ainult lihaskiud. Varem arvati, et androgeeniretseptoreid on mitut tüüpi; nüüd teavad kõik, et neid on ainult üks.

Tuleb märkida, et erinevate ainete molekulid võivad seonduda sama retseptoriga. Ka nende tekitatav toime on oluliselt erinev. Ained, mille molekulid seonduvad retseptoritega, jagunevad kahte suurde rühma - agonistideks ja antagonistideks. Agonistid on need ained, mille molekulid retseptoritega seondudes põhjustavad bioloogilise efekti. Kui me räägime hormonaalsetest retseptoritest, siis nende agonistid kopeerivad endogeensete hormoonide toimet enam-vähem edukalt. Endogeensed hormoonid ise on muidugi samuti agonistid. Antagonistid seonduvad samuti retseptoritega, kuid ei tekita mingit efekti. Antagonistid on omamoodi "koer sõimes": ilma retseptori aktiveerimise võimeta ei lase nad samal ajal agonistidel retseptoritega liituda ja midagi "kasulikku" teha. Antagonistide kasutamine tundub esmapilgul mõttetu, kuid ainult esmapilgul. Sellesse ainete rühma kuuluvad näiteks mõned antiöstrogeensed ravimid; Östrogeeniretseptoreid blokeerides kõrvaldavad nad praktiliselt AAS-i aromatiseerimisega seotud kõrvaltoimete riski.

Noh, need on ilmselt kõik põhimõisted, mida vajame anaboolsete steroidravimite toimimise mõistmiseks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]