Agent

Ravim Agen kujutab endast kaltsiumi antagonistide rühma, millel on peamine toimeaine - amlodipiin. Rahvusvaheline nimi kõlab nagu Amlodipiin. Klassifikatsioon, mis sisaldab ravimit, sisaldab ka ühist rühma, mida nimetatakse kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavateks aineteks, samuti alarühmadeks. Agen viitab kaltsiumi antagonistidele, mis toimivad selektiivselt. Nende suurim tegevus avaldub laevade suhtes. Päritolu järgi on preparaat dihüdropüridiini derivaat. Ageni kasutatakse laialdaselt kardioloogias, kuna selle kasutamist peetakse veresoonteks. Seega kasutatakse seda monoteraapiana suurenenud arteriaalse rõhu, samuti kardiovaskulaarsete patoloogiate kombineeritud ravis.

Siiski tuleb meeles pidada, et raske vormi südamepuudulikkus nõuab erilist lähenemist, mistõttu on vaja kaaluda Ageni kasutamist sekundaarseks raviks väikestes annustes. Samuti peate hoolikalt määrama maksapuudulikkusega inimestele annuse alustades minimaalsest tasemest ja vanuseklassis pärast 70 aastat. Agen'i kasutamise märkuses tuleks ravimi toime tugevnemine koos greipfruudi või selle mahlaga lisada Ageni biosaadavuse suurenemise tõttu. 

Näidustused Agena

Näidustused Agen'i kasutamise kohta on tingitud amlodipiini võimest toimida veresoonte seinte lihaskiududel. Mis tahes lihaskiudude vähendamine tuleneb transportimisest läbi kaltsiumi membraani, mille tagajärjel on mootorprotsessi aktiveerimine toimunud. Kui kaltsiumisisaldus on tõkestatud, siis ei suuda lihased kokku leppida ja olla rahus.

Tänu sellele mõju on ette südame koormuse, nagu perifeersete veresoonte vastupanu ei igal väljutuse, arvestades koronaararterite varustavad südamelihast lõõgastav piisavat varustamist hapnikuga ja silmuse materjalist.

Nende asjaolude põhjal on näideteks Agen'i kasutamise kohta kardiovaskulaarsüsteemi haigused, mille põhjuseks on lihasspasmid. Nendeks on hüpertensioon 2-3-raskusastmel.

Agenit kasutatakse ka isheemiliste südamehaiguste korral, mille esinemissagedus on erinev, näiteks stabiilne stenokardia või vasospastiline stenokardia. Lisaks kasutatakse täiendavat ravimit kroonilise südamepuudulikkuse korral.

[1], [2]

Vabastav vorm

Väljalaskevorm annab paljudel juhtudel perioodi kestuse, kui preparaat hakkab näitama põhiomadusi. Niisiis vabaneb Agen tableti kujul, nii et oodata, et selle raviv toime ei ole seda väärt. Tuleb märkida, et ravim saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres alles 6-12 tundi pärast suukaudset manustamist.

Preparaadi vorm oli ette nähtud amlodipiini mitte ainult fikseeritud annuste, vaid ka minimaalsete annuste kasutamiseks. Nii on igal tabletil, sõltumata annusest, keskel eraldusjoon. Pilli ühel küljel on täht A ja selle lähedane ravimi annus. See arv näitab selle tableti peamise toimeaine sisaldust.

Eraldusjoone tõttu on võimalik võtta amlodipiini kaks korda väiksem kogus, nagu kogu tablett leiab. Seega võib Agen-ravi alustada 2,5 mg amlodipiiniga, jagades tableti annusega 5 mg kaheks osaks. Selle tulemusena tehakse Ageni optimaalse annuse õige valik.

Tableti enda valge ja piklik kuju.

[3]

Farmakodünaamika

Amlodipiin suudab takistada kaltsiumi sisenemist aeglaste kanalite kaudu ja takistab selle akumuleerumist südame ja veresoonte silelihaste kiududele.

Farmakodünaamika Agen on tingitud otseselt lõõgastavast toimest veresoonte seina siledale lihasele. Seni pole amlodipiini stenokardiaga kokkupuute täpne mehhanism selgunud, kuid on tuvastatud kaks võimalust.

Esimene võimalus valusündroomi likvideerimiseks südamepiirkonnas põhineb amlodipiini võimetel perifeerseid veresooni laiendada, vähendades seeläbi vastupanu, mida süda peab võitlema iga kontraktsiooniga.

Teine viis on põhjustatud koronaararterite seinte lihaste lõdvestamisest, mille tulemusena need laienevad ja pakuvad hapnikku ja toitaineid südamesse.

Farmakodünaamika Agen koos arteriaalse hüpertensiooniga annab vajaliku tulemuse - vererõhu languse kogu päeva jooksul. Amlodipiini järk-järgulise vabanemise tõttu pole Agen'i manustamisel teravat hüpotensiooni.

Stenokardiaga pikendab amlodipiin aega järgmise valurünnakuni, mis vähendab nitraatide sagedase tarbimise vajadust.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokineetika

Farmakokineetika Agen sisaldab amlodipiini järkjärgulist imendumist veres pärast tableti võtmist. Toidu samaaegne kasutamine koos pillidega ei põhjusta kõrvaltoimeid. Amlodipiini absoluutne biosaadavus mitte-metaboliseeruvas vormis on ligikaudu 60% kuni 80%. Toimeaine maksimaalne kogunemine veres toimub 6 ... 12 tundi pärast pillide võtmist. Võime seonduda amlodipiini valguga jõuab 97,5% -ni.

Poolväärtusaeg vereringest on umbes 30-50 tundi. Ravimi püsiv kontsentratsioon plasmas võib saavutada alles pärast Agen'i regulaarset manustamist kogu nädala jooksul. Amlodipiini muundumine toimub peamiselt inaktiivsete metaboliitide moodustumisel. Amlodipiini kasutuselevõtmist tagab 60% neerudest, kusjuures 10% ravimit eritub muutumatuks.

Farmakokineetika Agen ei muutu eakatel inimestel, seega ei ole annuse korrigeerimine vajalik. Hoolikalt on vajalik annuse suurendamine ebapiisava toimega. Kui maks on häiritud, tuleks arvesse võtta amlodipiini lagunemise kestust ja eliminatsiooni.  

[9], [10], [11], [12],

Annustamine ja manustamine

Kasutamismeetod ja annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse inimeste tervise seisundit, haiguse tõsidust ja samaaegset patoloogiat ja vastunäidustusi.

Enamikul juhtudest on täiskasvanu lähteannus 5 mg peamiseks toimeaineks hüpertensiooni ja rindkere valu kontrollimiseks. Tableti võetakse üks kord päevas, kuid sellel on ebapiisav ravitoime, suurendatakse annust 10 mg-ni.

Manustamismeetodit ja annust tuleb arvestada hüpertensiooni ravil integreeritud lähenemisviisiga. Seega võib Agenit kombineerida tiasiid-diureetikumide, tsentraalse toimega ravimite ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kasutamisega.

Stenokardia raviks kasutatakse amlodipiini paralleelselt teiste antianginantsete ravimitega nagu nitraadid või beetablokaatorid.

Agenit võib kasutada üle 6-aastastel lastel, kui on märke. Algannus ei tohi ületada 2,5 mg päevas. Seda annust tuleb säilitada kuus, pärast seda tuleb tulemust hinnata ja vajaduse korral korrigeerida.

Ebapiisava ravitoime korral on lubatud suurendada annust 5 mg-ni, kuid lastel on see amlodipiini maksimaalne kogus. Suurtes doosides ei uuritud seda tüüpi patsientide mõju.

[18], [19], [20],

Kasutamine Agena raseduse ajal

Rasedatel naistel, nagu ükski teine, ei kaasne regulaarset rõhu suurenemist sellise tõsise patoloogilise seisundi esinemise korral nagu preeklampsia ja eksampsia. See on vererõhumõõturite kontroll, mis aitab vältida tüsistusi.

Kasutades Agen raseduse ajal ei ole uuritud katsete abil, et kasutada ravimi toimeainega, amlodipiin on soovitatav ainult juhul, kui rasedus on võimalik valida teise alternatiivse ravimi, mis kontrollib vererõhku.

Lisaks on Ageni kasutamine raseduse ajal lubatud, kui haiguse iseenesest põhjustatud risk ületab kõrvaltoimete esinemist pärast amlodipiini manustamist lootele ja naisele.

Tulenevalt asjaolust, et ei uuritud tungimise võimalust amlodipiini rasedatel rinnapiima, mistõttu otsus taotluse Agen on vaja kaaluda kasu ja söötmise rinnapiima laps ja positiivset mõju, kasutades ravimit rasedatele.

Vastunäidustused

Agen'i kasutamise vastunäidustused sisaldavad üldisi soovitusi haiguste ja keha üksikute omaduste kohta. Seega on üks vastunäidustusi madala tundlikkuse läve suhtes amlodipiinile, dihüdropüridiinile või mis tahes teisele lisakomponendile, mis on selle ravimi osa.

Patoloogiliste seisundite ja haiguste hulgas on vaja eristada arteriaalset rõhu langust madala arvuga kuni erineva päritoluga šoki arenguni, sealhulgas südame šokist.

Agen'i vastunäidustused on iseloomulikud ebastabiilse stenokardiaga koronaarset südamehaigust. Lisaks tuleb tähelepanu pöörata vasaku südamega vaskvasuse, täpsemalt vasaku vatsakese väljaheidete veresoonte obstruktsioonile. Sarnane seisund on täheldatud raske aordi stenoosiga.

Ka üheks vastunäidustuseks on ebastabiilne südamepuudulikkus hemodünaamiliste häirete tõttu pärast ägeda müokardi infarkti tekkimist. Amlodipiini ei tohi võtta esimese 8-10 päeva jooksul pärast südameatakki.

[13], [14], [15], [16],

Kõrvalmõjud Agena

Agen'i kõrvaltoimeid võib täheldada keha individuaalsete omadustega, et saada amlodipiini, ning selle kasutamise soovituste mittetäitmine.

Kõik Agen'i kõrvaltoimed jagunevad vastavalt esinemissagedusele. Kõige sagedasemast on väärt välja selgitada närvisüsteemi reaktsioon uimasuse, pearingluse ja peavalu ilmnemisega. Veresoonte süsteemi küljelt on täheldatud "kuumahoogusid" ja sädelementide turset ning seedetrakti süsteem võib reageerida kõhupiirkonna valusündroomile ja iiveldusele.

Lisaks madalama määraga leitakse unetus, muutused psühho-emotsionaalne seisund, minestamine, nõrgenenud nägemisfunktsiooni "helina" kõrvus, südamepekslemine, hüpotensioon, oksendamine, seedehäired ja soole. Luu- ja lihaskonna skeleti süsteemis on liigestel, lihas ja nimme-emakakaela lülisammas võimalik valusündroom.

Harva täheldatud muutust verepilt, allergilised reaktsioonid, juhtehäiretest ja rütm südame, õhupuudus, köha, hepatiit, pankreatiit, öine, sage urineerimine ja kaalu kõikumised.

[17]

Üleannustamine

Üledoseerimine võib tekkida üle päevases annuses kasutatud amlodipiini Propafenoon puudulik annustes ja kohalolekul kaashaiguste maksa- või neerud tulemusena vähenes ainevahetust ja eritumist amlodipiini selle edasist järkjärgulist kuhjumist.

Agen'i üleannustamine võib põhjustada perifeersete veresoonte liigset lõõgastumist ja laienemist ning südame löögisageduse võimalikku reflektoorse suurenemist. Ravimi kasutamisel suurtes annustes registreeriti vererõhu pikaajalise languse juhtumeid, mõnel juhul tekkis šokk, mis põhjustas surmava tulemuse.

Kui tekib üleannustamise sümptom, peate kohe alustama ravi. See hõlmab kardiovaskulaarset tuge koos pideva südame- ja hingamissüsteemi elutähtsate funktsioonide registreerimisega. Inimese positsioon peaks olema voodis tõusnud jalaga. Olukorra hindamise kohustuslik kriteerium on tsirkuleeriva vere kogus ja eritunud uriin (diurees).

Vasokonstriktiivsete ravimite kasutamisel on ka positiivne mõju, mis avaldub veresoonte toonuse ja vererõhu taastumisega. Nende kasutamine on soovitatav ainult vastunäidustuste puudumisel.

Kaltsiumglükonaat, intravenoosselt süstitav, neutraliseerib kaltsiumikanalite blokaadi, vähendades seeläbi amlodipiini toimet. Mao loputamine võib toimuda ainult siis, kui seda kasutatakse kahe esimese tunni jooksul pärast Agen'i manustamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Agen lasti koosmõju teiste ravimitega nagu: tiasiiddiureetikumideks tsentraalselt toimivate mehhanismi, AKE inhibiitorid, alfa- ja beeta-blokaatorid, nitraadid prolongeeritult vabastav toime, Nitroglütseriini keelealused rakendus, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, suukaudsete ravimite ja antibiootikumidega.

Amlodipiini samaaegne kasutamine proteaasi inhibiitoritega, seenevastaste ainetega, makroliididega, diltiaseemiga või verapomiiliga on Ageni ekspositsiooni suurendamine võimalik. Selle tulemusena võib ravimi kliiniline toime ületada ootusi ja nõuda annuse korrigeerimist.

Sellised ravimid nagu rifampitsiin ja naistepunaürst võivad vähendada amlodipiini akumuleerumist veres, nii et terapeutilist toimet ei saavutata.

Detroveni infusioonitarbimine võib põhjustada hüperkaleemia tekkimist, millele järgneb ventrikulaarne fibrillatsioon ja veresoonte kollaps.

Ageni koostoime teiste hüpotensiivse toimega ravimitega suurendab üksteise toimet. Mis puudutab kolesterooli, digoksiini, tsüklosporiini, alkoholi ja antikoagulantide vähendavat ravimit, siis ei mõjuta amlodipiin neid.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Ladustamistingimused

Agen säilitamistingimused sisaldavad valmistise asukohta kindla temperatuuri režiimiga, niiskuse ja otsese päikesevalguse eest.

Seega ei tohi amlodipiini säilitamise temperatuur ületada 25 kraadi. Kui soovitatud nõuded ei ole täidetud, võib tekkida enneaegne amlodipiini kadu.

 Lisaks võib ravim häirida selle struktuuri ja omandada täiesti tundmatu toime, mis võib ilmneda pärast pillide võtmist.

Agen on pakendatud 10 tabletti 5 mg või 10 mg ühes blistris. Üks pappkarp sisaldab kolme blisterit.

Ageni säilitamistingimused tähendavad ka iga tableti sisaldust oma rakus, ilma et see kahjustaks selle terviklikkust. Kui tableti ettevalmistus on rakust eraldatud, tuleb see kiiresti vastu võtta. Ärge hoidke tablette kaitsmata kujul. Iga ravimi nõutavaid säilitamistingimusi tuleb jälgida kogu ettenähtud säilivusaja jooksul. 

[29]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg on ajavahemik alates ravimi valmistamise kuupäevast kuni viimase vastuvõtu kuupäevani. Tootja täpsustab seda teavet välispakendil, et seda hõlpsalt juurde pääseda. Selle perioodi jooksul garanteerib ravimi tootnud farmaatsiaettevõte pärast amlodipiini manustamist terapeutilist toimet.

Need terapeutilised toimed on uuritud ja kinnitust leidnud, seetõttu on need näidustatud ravimi kaasasolevatel juhenditel. Kõlblikkusaeg näitab ravimi ohutust, võttes arvesse teatavaid amlodipiini säilitamise nõudeid, välispakendi terviklikkust ja iga tabletti sisaldava rakuga.

Antihüpertensiivse ravimi Agen mahl peamise toimeainega amlodipiin on 3 aastat alates valmistamiskuupäevast. Pärast selle perioodi möödumist on selle kasutamine rangelt keelatud, sest kõrvaltoimed ja kõrvaltoimed ei ole teada, mis võib areneda pärast amlodipiini sisaldavate tablettide võtmist.

Agen on osutunud efektiivseks nii monoteraapias kui ka kardiovaskulaarse süsteemi patoloogiliste seisundite komplekssel ravimisel. Lisaks, tableti kuju ja eraldusjoone olemasolu tõttu manustatakse preparaati piisavalt hästi ja valitakse vajalik amlodipiini annus.