Agrenox

Agrenox kuulub ravimite rühma, millel on võime mõjutada vere reoloogilisi omadusi. Klassifikatsiooni kohaselt on see ravim trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor ilma hepariinita. Ravimi farmakoterapeutiline rühm on ained, mis mõjutavad vereringesüsteemi ja vereloomet.

Ravimit kasutatakse laialdaselt haiguste raviks, mille patogenees on seotud trombi moodustumise suurenemisega vereringesüsteemis. Lisaks kasutatakse Agrenoxi ägedate ja krooniliste patoloogiliste seisundite tüsistuste ennetamiseks ja raviks.

Vaatamata selle ravimi kõrgele efektiivsusele on vaja arvestada kõrvaltoimete võimalusega. Enne Agrenoxi võtmist tuleb arvestada vastunäidustustega ja annust määrab ainult arst.

Õige annuse ja õige kestusega võtmisel on ravim hästi talutav ega põhjusta üleannustamisega ega iga komponendi omadustega, sealhulgas peamise toimeaine toimega, seotud kõrvaltoimeid.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Agrenoxa

Agrenoxi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad ennetavad ja terapeutilised meetmed. Tänu ravimi võimele takistada trombotsüütide agregatsiooni ja konglomeraatide moodustumist kasutatakse seda laialdaselt patoloogilistes seisundites, mille teke põhineb trombotsüütide sellel omadusel.

Ägedate seisundite hulgas tuleks eraldi esile tõsta mööduvat ajuisheemilist atakki, mille tekke patogeneetiline seletus peitub veresoone valendiku sulgumises trombiga. Sõltuvalt trombi suurusest võivad kliinilised ilmingud varieeruda.

Seega, valendiku kerge sulgumisega täheldatakse verevoolu vähenemist teatud anumas, mis toidab osa ajust. Selle tagajärjel on võimalik pearinglus ja peavalud. Kuid protsessi edenedes ja valendiku edasise sulgumise korral ilmnevad selgemad kliinilised sümptomid koos teadvusekaotuse ja mõnede keha funktsioonide kahjustusega.

Näidustused Agrenoxi kasutatakse ka isheemilise insuldi korral, kui ägeda seisundi olemus kinnitatakse spetsiaalsete instrumentaalsete meetodite abil. Lisaks kasutatakse ravimit ennetuslikel eesmärkidel inimestel, kellel on juba insult anamneesis. Näidustused tulenevad Agrenoxi võimest vähendada trombi teket.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Vabanemisvorm määrab ravimi kasutamise meetodi. Seega vabaneb Agrenox kapslite kujul, mis tagab nende sisu kohaletoimetamise maosse, mööda suuõõnes jagunemise protsessi.

Üks ravimi kapsel koosneb dipüridamoolist, mille järkjärguline vabanemine on 200 mg ja atsetüülsalitsüülhape - 0,025 g. Lisaks on kapslis mõned abikomponendid: želatiin, hüpromelloos, dimetikoon 350, glütserüültriatsetaat, metakrülaatkopolümeer (tüüp B), titaandioksiid (E 171), akaatsia, mikrokristalne tselluloos ja paljud teised.

Kõik loetletud komponendid on pikaajalise toimega kapslid. Kapseldatud vabanemisvorm hoiab ära süljeensüümide mõju peamistele toimeainetele. Ravim vabaneb polüpropüleenist tuubis erinevates kogustes: 30 ja 60 kapslit igas.

Iga kapsel koosneb kõvast želatiinist ja on jagatud kaheks korgiks: üks on punane ja läbipaistmatu ning teine on piimjas. Kapsel on täidetud kollaste graanulite ja tabletiga. Viimane on ümmargune, kaksikkumer ja lamedate servadega kestaga.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Agrenoxi farmakodünaamikat määravad mitmed atsetüülsalitsüülhappe ja dipüridamooliga seotud biokeemilised mehhanismid.

Atsetüülsalitsüülhappel on võime pärssida tromboksaan A2 sünteesi, mis toimib trombotsüütide adhesiooni ja veresoonte spasmi aktivaatorina. See mehhanism põhineb trombotsüütides tsüklogenaasi blokeerimisel.

Dipüradamoolil on mitu mehhanismi, mis takistavad adenosiini imendumist vererakkude ja endoteelirakkude poolt. Selle protsessi aktiivsus väheneb 80% võrra, kui terapeutiline annus ei ületa 2 mcg/ml.

Selle tulemusena suureneb adenosiini hulk, mis mõjutab trombotsüütide A2 retseptori aparaati, mis omakorda aktiveerib adenülaattsüklaasi sünteesi ja suurendab cAMP sisaldust trombotsüütides.

Nende reaktsioonide tulemusena täheldatakse trombotsüütide adhesiooni kiiruse vähenemist vastusena nende aktiveeriva faktori, kollageeni ja adenosiindifosfaadi mõjule.

Trombotsüütide agregatsiooni vähendamine pikendab nende eluiga, mille tulemuseks on nende arvu normaliseerumine. Lisaks on dipüradamoolil võime veresooni laiendada, kuna sellel on vasodilateeriv toime.

Farmakodünaamika Agrenox vähendab dipüridamooli abil subepiteliaalsete struktuuride põhjustatud trombotsütogeneesi aktiivsust, suurendades kaitsva mediaatori sisaldust.

Seega tagab dipüridamooli ja atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud toime trombotsüütide agregatsiooni, aktiveerimise ja adhesiooni pärssimise.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Agrenoxi farmakokineetikat määravad dipüridamooli ja atsetüülsalitsüülhappe patogeneetilised toimed.

Dipüridamooli imendumine tagab ravimi biosaadavuse umbes 70%. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereringes saabub 2-3 tundi pärast 400 mg (200 mg kaks korda) võtmist - see on päevane annus.

Agrenoxi farmakokineetikat järk-järgult vabaneva toimeainega ei mõjuta toidu tarbimine. Dipüridamooli jaotumine toimub paljudes organites tänu selle kõrgele lipofiilsusele. Ravimi intravenoosse manustamise korral ei erine jaotumise aktiivne faas suukaudsest manustamisest.

Väikestes kogustes võib dipüridamool tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ja transplatsentaarse barjääri. Toimeaine transporditakse kompleksis verevalkudega. Metabolism toimub suuremal määral maksas tänu kompleksile glükuroonhappega, mille käigus moodustuvad mono- ja diglükuroniidid.

Dipüridamooli eritumisprotsess jaguneb kahte faasi. Valdav poolväärtusaeg on 40 minutit ja lõplik poolväärtusaeg 13 tundi. Ravimi korduv kasutamine ei põhjusta selle akumuleerumist organismis.

Agrenoxi teine komponent on atsetüülsalitsüülhape, mis suukaudsel manustamisel imendub seedetraktist kiiresti. Maksimaalne verekontsentratsioon saabub 30 minuti jooksul, kui võtta 50 mg kaks korda päevas.

Atsetüülsalitsüülhape muundatakse salitsülaadiks, mis seondub albumiiniga ja transporditakse kõikidesse organitesse ja kudedesse, sealhulgas rinnapiima, kesknärvisüsteemi struktuuridesse ja loote kudedesse. Salitsülaadi kontsentratsioon väheneb kiiresti ja selle metabolism toimub spetsiifiliste esteraaside abil.

Peaaegu 100% atsetüülsalitsüülhappest eritub neerude kaudu metaboliseerituna. Selle aine muutumatul kujul eritub suuremates kogustes annuse suurenedes.

[ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Agrenoxi võetakse kaks korda päevas olenemata söögikordadest. Annuste vahel tuleb järgida teatud intervalli, seega kasutatakse Agrenoxi hommikul ja õhtul.

Kapsli sisu muutumatul kujul maosse jõudmiseks tuleb kapsel tervelt alla neelata, ilma närimata. Agrenoxi manustamise hõlbustamiseks pestakse kapsel klaasi veega maha.

Manustamisviis ja annus tuleks iga inimese jaoks valida individuaalselt, kuna mõnedel inimestel võib Agrenox-ravi alguses esineda peavalu. Kõrvaltoimete avaldumise vähendamiseks on vaja vähendada võetud annust ja jätta üks kapsel päevas, eelistatavalt enne magamaminekut. Hommikul tuleb võtta väike annus atsetüülsalitsüülhapet.

Siiski tuleb meeles pidada, et soovitud tulemuse saavutamiseks on vaja järgida manustamisviisi ja annust, nii et niipea, kui peavalu enam ei häiri, on soovitatav jätkata kahe kapsli annusega. Terapeutilise kuuri kestus määratakse individuaalselt, lähtudes haiguse raskusastmest ja kaasuvate patoloogiate olemasolust.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kasutamine Agrenoxa raseduse ajal

Agrenoxi kasutamine raseduse ajal on piiratud, kuna selle kasutamise kohta sel perioodil ei ole piisavalt andmeid. Atsetüülsalitsüülhappe sisalduse tõttu selles ravimis võib see avaldada lootele negatiivset mõju.

Ravimi võtmine pärast raseduse teist trimestrit võib põhjustada enneaegse lapse enneaegset sündi, koljusiseste hemorraagiate ilmnemist loote aju aines ja ruumides, samuti surnult sündinud loote sündi või surma esimestel tundidel pärast sündi.

Eelneva põhjal tuleks Agrenoxi kasutamine raseduse ajal 3. trimestril keelata ravimi negatiivse mõju tõttu lootele kardiovaskulaarse patoloogia kujul - arteriaalse kanali sulgemine.

Selle ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole uuringuid läbi viidud, seega ei tohiks selle ravimi kasutamist sel perioodil soovitada. Lisaks, kui Agrenoxi võtmise ajal viljastub loode, tuleb rasedat naist hoiatada ravimi võimaliku patoloogilise mõju eest lootele.

Rinnaga toitmise perioodi osas võivad ravimi peamised toimeained - dipüridamool ja salitsülaadid - erituda rinnapiima. Seetõttu ei ole Agrenoxi kasutamine sel perioodil soovitatav.

Vastunäidustused

Agrenoxi kasutamise vastunäidustused põhinevad organismi individuaalsetel omadustel ja kaasuvate patoloogiliste seisundite olemasolul. Agrenoxi komponentide geneetilisest talumatusest tasub esile tõsta allergilisi reaktsioone dipüridamooli ja atsetüülsalitsüülhappe, samuti lisakomponentide suhtes. Ravimit ei ole soovitatav kasutada raseduse kolmandal trimestril ja lapsepõlves.

Agrenoxi kasutamise vastunäidustuste hulka kuuluvad ka teatud haigused, näiteks mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole haavandilised kahjustused, vere hüübimissüsteemi patoloogia - hemofiilia, hemorraagilised haigused või diatees, mis võib verejooksuga keeruliseks muutuda.

Atsetüülsalitsüülhappe sisalduse tõttu ravimi koostises ei ole see soovitatav allergilise päritoluga haigustega inimestele - bronhiaalastma või ninaõõnte polüübid.

Neeru-, maksa- ja südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis on Agrenoxi manustamise vastunäidustused. Lisaks ei ole soovitatav seda ravimit võtta samaaegselt metotreksaadiga annuses üle 15 mg nädalas.

[ 9 ], [ 10 ]

Kõrvalmõjud Agrenoxa

Kõik Agrenoxi kõrvaltoimed jagunevad vastavalt teatud kehasüsteemide häiretele. Vereringe- ja lümfisüsteemist on vaja esile tõsta trombotsüütide ja erütrotsüütide taseme langust veres. Lisaks võib maoõõnde pideva verejooksu tõttu tekkida rauavaegusaneemia.

Immuunsüsteem võib ravimile reageerida ülitundlikkusreaktsiooniga, põhjustades löövet, rasket bronhospasmi, angioödeemi või urtikaariat.

Agrenoxi närvisüsteemi poolt põhjustatud kõrvaltoimed avalduvad ajukoe või -ruumide hemorraagiates, tsefalgia, migreenilaadse pearingluse näol.

Verejooks võib esineda silmades, ninaõõntes, seedetrakti organites, nahas ning seda võib olla raske peatada kirurgiliste operatsioonide või muude manipulatsioonide ajal.

Kardiovaskulaarsüsteem võib Agrenoxile reageerida südame löögisageduse tõusu, minestuse, vererõhu languse või kuumustundega.

Seedetrakt võib ravimile reageerida iivelduse, oksendamise, soolehäirete ja kõhuvaluga. Lihasvalu on lihasluukonna kahjustuse sümptom.

[ 11 ]

Üleannustamine

Ravimi üledoos avaldub enamasti dipüridamooli liigse kuhjumise kliiniliste sümptomitena. See on tingitud asjaolust, et kapsel sisaldab 200 mg dipüridamooli ja ainult 0,025 g atsetüülsalitsüülhapet. Selle tulemusena võivad üledoosi sümptomid avalduda kuumahoogude, suurenenud higistamise, närvilisuse ja üldise nõrkuse näol.

Lisaks võib esineda valu rinnaku taga, vererõhu langus ja südame löögisageduse tõus.

Atsetüülsalitsüülhappe üledoos on vähem intensiivne, kuid siiski esineb pearinglust, sagedast pinnapealset hingamist, seedehäireid, tinnitust (eriti vanemas eas), nägemis- ja kuulmistaju vähenemist ning teadvusekaotust. Suure annuse võtmise korral on võimalik hüpertermia koos temperatuuri tõusuga kuni 39 kraadi, samuti hüpovoleemia sümptomid. Vedelikupuudus organismis aitab kaasa eluohtlike seisundite tekkele.

Siiski võivad need kliinilised ilmingud esineda vaid vähestel juhtudel, kuna ühes Agrenoxi kapslis on atsetüülsalitsüülhappe väike kogus.

Üleannustamise sümptomite ilmnemisel tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. See hõlmab maoloputust ja ksantiini derivaatide (aminofülliini) manustamist, mis võib vähendada üledoosi raskust. Muud ravimi eritumise kiirendamise meetodid ei ole eriti olulised, kuna Agrenox transformeerub maksas ja kudedes, mis põhjustab selle pikaajalist olemasolu organismis.

Koostoimed teiste ravimitega

Agrenoxi koostoimed teiste ravimitega põhinevad samaaegselt võetavate ravimite teatud terapeutiliste efektide võimendamisel või pärssimisel.

Atsetüülsalitsüülhape võib suurendada antikoagulantide, tromboosivastaste ainete, valproehappe ja fenütoiini aktiivsust, mis võib suurendada kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

Kombinatsioon mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (paratsetamool ja ibuprofeen), hormoonide ja alkoholiga võib esile kutsuda seedesüsteemi tüsistusi. Atsetüülsalitsüülhape suurendab veresuhkrut langetavate ravimite toimet ja metotreksaadi toksilisi omadusi, eriti annustes üle 15 mg nädalas.

See hape pärsib prostaglandiinide aktiivsust ja viib neerude verevoolu vähenemiseni, millele järgneb vedeliku ja soolade peetus. Selle tulemusena võib beetablokaatorite ja diureetikumide (spironolaktooni) terapeutiline toime väheneda.

Dipüridamool võib suurendada adenosiini kontsentratsiooni veres, seega tuleks viimase annust üle vaadata. Varfariiniga koosmanustamine ei põhjusta tüsistuste, sh verejooksu, teket suuremal määral kui varfariin üksi.

Dipüridamool suurendab ravimite aktiivsust, mille toimemehhanism põhineb vererõhu alandamisel, ja pärsib antikolinesteraasi inhibiitorite toimet, mida kasutatakse pahaloomulise müasteenia korral.

Agrenoxi koostoimed teiste ravimitega atsetüülsalitsüülhappe annuses üle 3 g päevas võivad viia AKE inhibiitorite terapeutilise toime vähenemiseni, kuna hape mõjutab reniini angiotensiiniks muundamise reaktsiooni.

Atsetüülsalitsüülhappe ja atsetasolamiidi samaaegne kasutamine võib põhjustada viimase kontsentratsiooni suurenemist veres ja kõrvaltoimete teket.

[ 16 ]

Ladustamistingimused

Agrenoxi, nagu iga teise ravimi, säilitustingimused nõuavad teatud reeglite järgimist, mis hõlmavad temperatuuri, niiskust ja otsese päikesevalguse vältimist ravimipakendil.

Selle ravimi säilitamise ruumi temperatuur ei tohiks ületada 30 kraadi. Lisaks on vaja jälgida ravimi pakendi terviklikkust.

Tootja oli mures laste pärast, kes võivad Agrenoxi kätte sattuda ja suure annuse sisse võtta või kapsel võib sulgeda ülemiste hingamisteede valendiku, seega on pudelil spetsiaalne kork. Seetõttu saab seda avada ainult jõudu rakendades.

Agrenoxi säilitustingimused tagavad juhistes täpsustatud raviomaduste säilimise teatud aja jooksul. Ravimi võtmise viimase päeva kuupäev on märgitud ka välimisele papist pakendile ja sisemisele pudelile. Sellise pakendi tõttu ei mõjuta keskkonnategurid toimeainet.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg on ravimi kohta käiv teave, mis on iga ravimi puhul kohustuslik. See on teatud ajavahemik, millel on viimase annuse kindel kuupäev. Selle aja jooksul garanteerib ravimi tootja peamiste raviomaduste kahtluse, kui järgitakse ülaltoodud säilitustingimusi.

Agrenoxi säilivusaeg on 3 aastat. Pärast seda perioodi on ravimi kasutamine keelatud, kuna see võib mitte ainult kaotada oma raviomadused, vaid avaldada ka negatiivset mõju kehale erineva intensiivsusega.

Agrenox on tõestatult efektiivne ravim, mis põhineb dipüridamoolil ja atsetüülsalitsüülhappel. Tänu nende kombinatsioonile on sellel ravimil antitrombootiline toime. See saavutatakse trombotsüütide agregatsiooni pärssimisega vereringes. Selle terapeutilist omadust kasutatakse mööduvate isheemiliste atakkide või isheemiliste insultide raviks ja ennetamiseks.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]