Calumide

Kalumid on efektiivne ravim kasvajate raviks.

Näidustused Calumide

Kalumid 50 mg on ette nähtud eesnäärmevähi raviks hilisemas staadiumis. See on osa komplekssest ravist koos luteiniseeriva hormooni vabastava faktori analoogidega või kirurgilise kastratsiooniga.

Kalumiid mahuga 150 mg on ette nähtud monoteraapiana või täiendava ravimina eesnäärme eemaldamise või kiiritusravi ajal lokaalselt levinud eesnäärmevähiga patsientidele, kellel on suurenenud patoloogia progresseerumise risk.

Kalumidi 150 mg kasutatakse mittemetastaatilise lokaalselt levinud eesnäärmevähi ravis, mille puhul ei saa kasutada kirurgilist kastratsiooni või muid ravimeetodeid.

Vabastav vorm

Seda toodetakse tablettide kujul mahuga 50 mg. Üks blister sisaldab 15 tabletti. Üks pakend sisaldab 2 või 6 blisterplaati. Samuti toodetakse tablette mahuga 150 mg. Üks blisterplaat sisaldab 10 tabletti ja pakend sisaldab 3 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Kalumiid on antiandrogeen, millel puudub muu mõju endokriinsüsteemile. Androgeensete juhtidega seondudes nõrgestab see androgeensete stiimulite mõju ilma geeniekspressiooni aktiveerimata. Sellise pärssimise tagajärjel hakkab eesnäärmes tekkinud kasvaja taanduma. Pärast ravimi ärajätmist võib mõnedel patsientidel tekkida nn võõrutussündroom.

Kalumiid on ratseemiline segu antiandrogeensete omadustega. Ravimit esindab peaaegu eranditult (R)-enantiomeer.

Farmakokineetika

Bikalutamiid imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti. Toidul ei ole kliiniliselt olulist mõju ravimi biosaadavusele.

(S)-enantiomeer eritub organismist üsna kiiresti võrreldes (R)-enantiomeeriga. Viimase poolväärtusaeg vereplasmast on umbes 1 nädal.

Ravimi igapäevase manustamise korral akumuleerub (R)-enantiomeer oma pika poolväärtusaja tõttu vereplasmas 10-kordses kontsentratsioonis.

(R)-enantiomeeri tasakaalukontsentratsioon on umbes 9 μg/ml ravimi 50 mg ööpäevase annuse võtmisel ja umbes 22 μg/ml 150 mg ööpäevase annuse võtmisel. Stabiilses faasis moodustab aktiivne (R)-enantiomeer 99% aktiivsete enantiomeeride koguarvust.

Kerge või mõõdukas maksa- või neerufunktsiooni häire ega patsiendi vanus ei mõjuta toimeaine farmakokineetilisi omadusi. On tõendeid, et raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on (R)-enantiomeeri eritumine vereplasmast aeglasem.

Ravimil on kõrge plasmavalkudega seondumise määr (ratsemaadi puhul 96% ja (R)-enantiomeeri puhul üle 99%), see metaboliseerub tõhusalt (glükuronisatsiooni ja oksüdatsiooni teel) ning selle lagunemissaadused erituvad võrdselt sapi ja uriiniga.

On tõendeid, et Calumidi 150 mg annuse võtvate patsientide sperma keskmine (R)-bikalutamiidi tase on 4,9 mcg/ml. Vahekorra ajal võib naise organismi sattuda umbes 0,3 mcg/ml bikalutamiidi. See tase on madalam kui väärtused, mille juures laboriloomadel järglastel muutusi esines.

Annustamine ja manustamine

Suukaudne ravim täiskasvanud meestele. Laialt levinud eesnäärmevähi kompleksses ravis koos kirurgilise kastratsiooni või GnRH analoogide võtmisega on annus 50 mg üks kord päevas. Tuleb arvestada, et Kalumidi kasutamist tuleb alustada samaaegselt ülaltoodud ravimeetoditega.

Lokaalselt levinud eesnäärmevähi korral peate võtma 150 mg ravimit üks kord päevas. Ravikuur peaks olema pikk - vähemalt 2 aastat.

Kui ilmnevad patoloogia progresseerumise sümptomid, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Neerufunktsiooni häirete korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Kerge maksafunktsiooni häire korral ei ole annuse kohandamine samuti vajalik, kuid raske või mõõduka vormi korral on võimalik ravimi suurem akumuleerumine.

[ 2 ]

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud lastele ja naistele. Lisaks on see keelatud patsientidele, kellel on ravimi toimeainete või täiendavate ainete individuaalne talumatus.

Ei tohi kasutada koos astemisooli, tsisapriidi või terfenadiiniga.

Kõrvalmõjud Calumide

Ravimi Calumid kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Lümfisüsteem ja vereringe – aneemia teke;
• Immuunsüsteem: Quincke ödeem, ülitundlikkus ja urtikaaria;
• Toitumine ja ainevahetusprotsessid: isutus;
• Vaimsed reaktsioonid: depressioon, libiido langus;
• NS: unisus ja pearinglus;
• Süda: südamepuudulikkuse, samuti müokardiinfarkti teke;
• Laevad: kuumahoogude ilmumine;
• Rindkere, mediastiinum, hingamisteed: interstitsiaalne kopsuhaigus;
• Seedetrakt: iiveldus, kõhukinnisus ja kõhuvalu, samuti puhitus ja düspepsia;
• Maksa ja sapiteede süsteem: kollatõbi, hepatotoksilisus on täheldatud ja lisaks võib esineda maksapuudulikkust, maksa transaminaaside aktiveerumist;
• Nahaalune kude ja nahk: kiilaspäisus, lööve ja sügelus, kuiv nahk, hirsutism;
• Kuseteede ja neerude häired: hematuuria teke;
• Piimanäärmed ja reproduktiivsüsteem: valu piimanäärmetes, günekomastia, erektsiooniprobleemid;
• Üldised häired: turse, valu rinnus, asteenia;
• Muu: kaalutõus.

[ 1 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Bikalutamiid ei interakteeru GnRH analoogidega.

In vitro testid on näidanud, et toimeaine (R)-enantiomeer inhibeerib CYP 3A4, kuid mõjutab vähe CYP 2C9, 2C19 ja 2D6 toimimist.

Calumidi toimeaine potentsiaalset võimet teiste ravimitega suhelda ei ole kindlaks tehtud, kuid bikalutamiidi ja midasolaami kombinatsioonis 28 päeva jooksul suureneb selle ravimi AUC tase 80%.

Kalumidi tuleb ettevaatlikult kombineerida selliste ainetega nagu tsüklosporiin, samuti kaltsiumi antagonistidega. Selliste ravimite annuse vähendamine võib olla vajalik, kui toime on alanud või on ilmnenud kõrvaltoimed.

Pärast Calumidi kasutamise alustamist või lõpetamist on soovitatav hoolikalt jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni taset vereplasmas ja jälgida patsiendi kliinilist seisundit.

Kalumidi kombineerimisel ravimitega, mis pärsivad ravimite monooksügenaasi oksüdatsiooni (näiteks ketokonasool ja tsimetidiin), võib selle kontsentratsioon vereplasmas suureneda ja kõrvaltoimete esinemissagedus suureneda.

Ravim tugevdab kumariini antikoagulantide, näiteks varfariini, omadusi (konkurents plasmavalkudega seondumise pärast).

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuritingimused – vahemikus 15–30 °C.

Säilitusaeg

Kalumidi võib kasutada 5 aastat (kui need on 50 mg tabletid) või 2 aastat (kui need on 150 mg tabletid).