Calmid

Kalumid on tõhus kasvajate raviks mõeldud ravim.

Näidustused Calmid

Hilisemates faasides on eesnäärmevähi raviks ette nähtud 50 mg annusega Calumid. See on osa komplekssest raviravist, kasutades selleks luteiniseeriva hormooni vabastava teguri analooge või kirurgilist kastreerimist.

Kalumid, mille maht on 150 mg, on ette nähtud monoteraapiaks või täiendavaks vahendiks eesnäärme eemaldamiseks või kiiritusraviks - patsientidel, kellel on lokaalselt levinud eesnäärmevähk, millel on suurenenud patoloogia tekke oht.

Laminaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähi metastaatilise vormi ravis kasutatavat 150 mg annust kasutatakse Calumid, mille puhul ei ole võimalik kasutada kirurgilist kastreerimist või muid ravimeetodeid.

Vabastav vorm

Valmistatud tablettide kujul, 50 mg. Ühes blisterlis on 15 kaarti. Üks pakend sisaldab 2 või 6 blisterplaati. Samuti toodetakse 150 mg mahuga tablette. Üks blisterpakend sisaldab 10 tabletti ja pakendis on 3 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Kalumid on antiandrogeen, millel ei ole endokriinsüsteemile mingit muud toimet. Androgeensete juhtide ühendamine nõrgestab androgeensete stiimulite mõju, ilma geeniekspressiooni aktiveerimata. Sellise supressiooni tõttu hakkab eesnäärmevähk kasvaja uuesti taanduma. Pärast ravimi kasutamise kaotamist üksikpatsientidel, nn. Võõrutusnäht.

Kalumid on antiandrogeensete omadustega ratseemiline segu. Ravim on esindatud peaaegu eranditult (R) -enantiomeeriga.

Farmakokineetika

Bikalutamiid imendub pärast sisemist kasutamist kiiresti. Ei ole tõestatud, et toidul on kliiniliselt oluline mõju ravimi biosaadavusele.

(S) -enantiomeer eemaldatakse organismist kiiresti, võrreldes (R) -enantiomeeriga. Poolväärtusaeg vereplasmas on umbes 1 nädal.

Igapäevase ravimi korral (R) -enantiomeer kumuleeritakse 10-kordses kontsentratsioonis vereplasmas poolväärtusaja pikenemise tõttu.

Kontsentratsiooni tasakaal (R) -enantiomeeri vahemikus umbes 9 ug / ml puhul jälgitud kasutamise päevase annuse 50 mg ravimi ja umbes 22 ug / ml puhul said päevase annuse 150 mg. Stabiilses faasis on 99% enantiomeeride koguarvust aktiivne (R) -enantiomeer.

Toimeaine farmakokineetilisi omadusi ei mõjuta kerge või mõõduka maksahaiguse, samuti neerude ja patsiendi vanuse häired. On tõendeid, et patsientidel, kellel on raskeid maksatalitluse häireid, on (R) -enantiomeeri eemaldamine vereplasmas aeglasem.

Kõrgetel ravimi seondumise näitajad plasmavalkudega (ratsemaadist on see näitaja 96%, samas kui (R) -enantiomeeri - 99%), see on efektiivselt metaboliseeritakse (glükuroniseeritakse ja oksüdatsiooni) ja selle lagunemissaaduste kuvatakse koos samaväärse sapi ja uriini.

On tõendeid selle kohta, et keskmisest (R) -bikalutamiidi väärtus, mis sisaldub patsientide spermas, kes tarbisid Calumid annuses 150 mg, on 4,9 μg / ml. Suguühiskonna käigus võib naise keha siseneda ligikaudu 0,3 ug / ml bikalutamiidi. See tase on madalam indikaatoritest, mille laboratoorsed loomad järglased muutuvad.

Annustamine ja manustamine

Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid, täiskasvanud mehed. 50 mg annus on 1 p / d -. Kui kombineeritud ravi levinumaks eesnäärmevähi kombinatsioonis kirurgilise kastratsiooni või vastuvõtu GnRH analoogid. Tuleb meeles pidada, et Kalumid kasutamine peab algama samaaegselt ülalnimetatud ravimeetoditega.

Lokaalselt arenenud eesnäärmevähi korral peate te juua 150 mg ravimit 1 p / päev. Ravi peaks olema pikk - vähemalt 2 aastat.

Patoloogia progresseerumise sümptomite korral tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Neerude töö häirete korral ei pea te annust kohandama. Kerge maksafunktsiooni häire korral ei ole korrigeerimist vaja, kuid raske või mõõduka vormi korral on ravimi kumuleerumine võimalik.

[2]

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud nii lastele kui ka naistele. Lisaks on keelatud kasutada ravimeid sisaldavaid individuaalseid sallimatuse toimeaineid või lisaaineid.

Ärge kasutage koos astemisooli, tsisapriidi ja terfenadiiniga.

Kõrvalmõjud Calmid

Kalumiidi kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Lümfisüsteem ja vereringe - aneemia areng;
• Immuunsüsteem: Quincke ödeem, ülitundlikkus ja urtikaaria;
• Toitumine ja ainevahetusprotsessid: isutus halveneb;
• Vaimsed reaktsioonid: depressioon, libiido vähenemine;
• NS: unisus, samuti peapööritus;
• Süda: südamepuudulikkuse areng, samuti müokardi infarkt;
• Laevad: loodete ilmumine;
• Rindkere, kesknärvisüsteem, hingamisteed: kopsude interstitsiaalne patoloogia;
• Seedetrakti süsteem: iiveldus, kõhukinnisus ja valu kõhus, turse ja seedehäired;
• Maksa ja sapiteede süsteem: täheldatakse kollatõbi, hepatotoksilisust ja maksapuudulikkust, maksa transaminaasid võivad muutuda aktiivsemaks;
• Nahaalune rasv ja nahk: alopeetsia, lööbed ja sügelev nahk, naha kuivus, hirsutism;
• Kuseelundid ja neerud: hematuria areng;
• Piimanäärmed ja reproduktiivsüsteem: piimanäärmete valu, günekomastia, erektsiooniprobleemid;
• Üldised häired: turse, valu rindkeres ja asteenia;
• Muu: kehakaalu tõus.

[1]

Koostoimed teiste ravimitega

Bikalutamiid ei käitu GnRH analoogidega.

Test in vitro näitasid, et (R) -enantiomeeri toimeaine pärsib SYP ZA4, kuid nõrgalt mõjutab toimimist CYP2C9, 2C19 ja 2D6.

Leiti, et Kalumid aktiivse komponendi potentsiaalne potentsiaal ei mõjutanud teisi ravimeid, kuid bikalutamiidi puhul 28 päeva. Kombinatsioonis midasolaamiga suureneb selle ravimi AUC tasemed 80% võrra.

Kalmist tuleb hoolikalt ühendada selliste ainetega nagu tsüklosporiin ja kaltsiumi antagonistiga. Võimalik, et peate vähendama selliste ravimite annust, kui potentseerimine algab või ilmnevad kõrvaltoimed.

Pärast taotluse algust või Kalumid kasutamise lõpetamist on soovitatav hoolikalt jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni taset vereplasmas ja jälgida patsiendi kliinilist seisundit.

Kombineeritult Kalumida ravimitega, mis pärsivad -monooxygenase oksüdeerumist PS (näiteks ketokonasool ja tsimetidiin) võivad suurendada nende kontsentratsioon vereplasmas, samuti võimaluse korral kiirendus kõrvalreaktsioone.

Ravim suurendab kumariini antikoagulantide omadusi - näiteks varfariini (seondub plasmavalkudega).

[3]

Ladustamistingimused

Hoidke ravimit kohas, kus lapsed ei pääse. Temperatuuri tingimused - 15-30 ° C juures.

Säilitusaeg

Kalumid võib kasutada 5 aastat (kui see on 50 mg tablette) või 2 aastat (kui see on 150 mg tablette).