Camirin

Camüriin on selektiivne antagonist, mis mõjutab α1-adrenergilisi retseptoreid.

Näidustused Kamirena

Seda kasutatakse, et vähendada kasvu vererõhku. Paljudel patsientidel kõige sagedamini kasutatavad vererõhku taset. Isikud, kes ei saa vähendada survet nõutavale tasemele, kasutades ainult ühte hüpotensiivsete ravimitega, doksasosiini lasti koos teiste ravimitega, näiteks kaltsiumi antagonistid, tiasiidi tüüpi diureetikumide, AKE inhibiitorid ja β-blokaatorid.

Lisaks sellele kasutatakse ravimit urineerimise hilinemise ja BPH-ga kaasnevate ilmingute kõrvaldamiseks. Inimestel, kellel on BPH, on lubatud kasutada Camireni kõrge vererõhu ja normaalse BP korral.

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub tablettide kujul, milleks on 10 tükki blisterplaadi sees. Pakendis - 2 või 3 tabletti sisaldavat blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Suurenenud vererõhk.

Doksasosiini kasutamine kõrgenenud vererõhuga patsientidel põhjustab selle indeksi märkimisväärset langust, vähendades perifeerset vaskulaarset resistentsust. See toime on tingitud laevade sees olevate α1-adrenergiliste retseptorite selektiivsest blokeerimisest. Ravimite kasutamise korral üks kord ööpäevas püsib kliiniliselt märgatav antihüpertensiivne toime 24 tunni jooksul. Põhimõtteliselt täheldatakse maksimaalset vererõhu väärtuse vähenemist 2-6 tunni jooksul pärast ühekordse annuse manustamist.

Võrreldes mitteselektiivsete α1-adrenoblokkidega, ei suurenda doksasosiini pikaajalise manustamise järgselt ravimi taluvust.

Camirini pikaajalise kasutamise tagajärjel võib mõnikord reniini sisaldus plasmas suureneda, samuti tahhükardia areng.

Doksasosiinil on kasulik toime vere lipiidide, lipiidide oluliselt suurendamata suhe suure tihedusega koos indikaatorite, samuti vähendades oluliselt koguarvust triglütseriidide ja üldkolesterooli väärtused. See faktor on eeliseks ravimi β-adrenergiliste retseptorite ja diureetikumid, sest neil on negatiivne mõju nende näitajate.

Kuna suhe paljastus kõrgenenud vererõhu ja lipiidide metabolismi häireid esinemisega südame isheemiatõbi, positiivset toimet doksasosiini vererõhule parameetreid ning väärtused aterogeenilise lipiidid, mis aitab vähendada tõenäosust südame isheemiatõbi.

Doksasosiiniravi võib vähendada vasaku vatsakese hüpertroofiat, aeglaselt trombotsüütide agregatsiooni ja suurendada plasminogeeni aktiivsust kudedes. Sellega suurendab ravim ka perifeersete kudede tundlikkust insuliini suhtes inimestel, kellel on selles piirkonnas ebanormaalsus.

Doksasosiini on peaaegu mingit negatiivset ainevahetusreaktsioonidest, nii et see on lubatud kasutada diabeetikutele ja astma, ja lisaks, hüperkeratoos ja rikkumiste töö vasaku vatsakese.

Kõrgendatud BP indeksitega meestel täheldati ravimi võtmisel ka erektsioonihäireid. Need isikud registreerisid erektsioonist tingitud probleemide vähenenud esinemissagedust (võrreldes teiste antihüpertensiivsete ravimitega kasutatavate meestega).

Eesnäärme adenoom.

Doksasosiini kasutamine eesnäärme adenoomiga patsientidel põhjustab urodiinamika märgatavat paranemist, patoloogiliste sümptomite ja manifestatsioonide vähenemist. Ravimi sarnane toime on tingitud α1-adrenergiliste retseptorite selektiivsest blokeerimisest, mis asetsevad lihaste stroomi ja eesnäärme kapsli sees ning väljaspool kusejuha kaela.

Doksasosiinil - on võimas blokeerija, keda vastu α1-adrenergiliste retseptoritega, mis kuuluvad alarühma IA (nad moodustavad ligikaudu 70% retseptori alaliigid paigutati eesnääre). See seletab uimastite mõju eesnäärme adenoomiga meestele.

Ravim näitas stabiilset ohutust ja efektiivsust pikaajalise ravi korral BPH-ga inimestel (kuni 4 aastat).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokineetika

Pärast annuse suukaudset manustamist imendub Camyrin pärast ligikaudu 2 tunni möödumist tasemeni.

Eritumine plasmast läbib 2 etappi ja lõplik poolväärtusaeg on 22 tundi. See võimaldab teil võtta pillid üks kord päevas. Toimeaine läbib aktiivse biotransformatsiooni - ainult 5% annusest eritub muutmata kujul.

Kuna ravim mõjutab maksa metabolismi, peavad maksaprobleemidega inimesed ettevaatlikult doksasosiini kasutama.

Ligikaudu 98% ainest läbib valgusünteesi vereplasmas.

Doksasosiini metabolism toimub peamiselt hüdroksüülimise ja O-demetüleerimise kaudu.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib võtta kas hommikul või õhtul.

Suurenenud vererõhk.

Päeva jooksul on lubatud doksasosiini võtmiseks 1-16 mg. Ravil on soovitatav 1 mg üks kord ööpäevas ravi alguses. Sarnast raviskeemi kasutatakse 1-2 nädala vältel, et vähendada minestamise või posturaalse hüpertensiooni tekkimist. Selle aja möödudes on lubatud annust suurendada kuni 2 mg päevas. Vajadusel võib päevaannust pikendada järk-järgult ülalnimetatud intervallidega kuni 4, 8 ja 16 mg. Kuid samal ajal on vajalik pidevalt jälgida patsiendi ravivastust, et saavutada vajalik vererõhu taseme langus. Standarddoosi suurus päevas on 2-4 mg.

Eesnäärme adenoomiga.

Esialgsel etapil on soovitatav võtta 1 mg ravimit päevas (üks kord). Võttes arvesse urodünika eripära ja patoloogia märke, võib annust pikendada 2-ni ja seejärel 4-milligrammini. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 8 mg. Puudused, mille kaudu on lubatud annust suurendada, on 1-2 nädalat. Sageli on annus päevas 2-4 mg.

[24]

Kasutamine Kamirena raseduse ajal

Kuna puuduvad piisavad, hästi kontrollitud ravimiannused raseduse või imetamise ajal, ei ole nende patsientide rühmas võimalik kindlaks määrata selle tarbimise ohutust. Selle tulemusena on Camerin lubatud ainult sellistes olukordades, kus ravi eeldatav kasu ületab arsti poolt arvatavasti tüsistuste tekkimise võimaluse.

Kuigi ravimil ei olnud loomkatsetes teratogeenset toimet, on selle kasutamine äärmiselt suurtes annustes (ligikaudu 300 korda inimestele maksimaalselt lubatud) põhjustanud loote eluea vähenemist.

Kuna Camirini ravimite ohutust ei ole uuritud, ei saa seda imetamise ajal kasutada. Kui doksasosiin on endiselt vajalik, tuleb rinnaga toitmise ajal ravi katkestamisest loobuda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• toimeaine, kinasoliini derivaatide (nagu praososiin või terasosiin) või muude ravimi elementidega talumatuse esinemine;
• eesnäärme adenoom, mille vastu on tekkinud obstruktsioon kuseteede ülemises osas, samuti kuseteede kroonilised infektsioonid ja karbamiidi sisaldavate betoneede olemasolu;
• vähenenud BP (kehtib ainult eesnäärme adenoomiga meestele);
• ajalooline ortostaatiline kokkuvarisemine;
• Ravim on monoteraapiliseks keelatud karbamiidi ülevoolu või anuuriaga inimestel, mille tagajärjel võib progresseeruva faasi neerude puudus olla;
• see on laste jaoks keelatud, sest Camirini testide tulemusena ei ravitud seda tüüpi patsiente.

[16], [17], [18], [19], [20],

Kõrvalmõjud Kamirena

Ravimi võtmine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete ilmnemist:

• nakkuslikud või invasiivsed kahjustused - sageli esineb kuseteede või hingamisteede häireid;
• süsteemse verevoolu või lümfisüsteemi haigused - esineb üks leuko- või trombotsütopeenia;
• immuunhaigused - mõnikord ilmnevad allergilised sümptomid;
• seedetrakti häired ja metaboolsete protsessidega seotud probleemid - mõnikord esineb isu suurenemine või kadumine, samuti podagra tekkimine;
• psüühika probleemid - mõnikord esinevad närvilisus, põnetis või ärevus, lisaks unetusele või depressiooni seisundile;
• NS-funktsiooni kahjustused - sageli peavalud, unisus ja peapööritus. Mõnikord on insult, treemor, sünkoop või hüpoesteesia. Ortostaatilise tüübi paresteesia või pearinglus märgitakse üksi;
• Visuaalse funktsiooni häired - on täheldatud üksikut visuaalset hägusust. Võimalik, et intraoperatiivse sündroomi tekkimine, mis tekib atoonilise iirise piirkonnas;
• häired helihaiguste töös - sageli on vertiigo. Mõnikord on kõrvahäired;
• südamefunktsiooni kahjustused - sageli areneb tahhükardia või suureneb südame rütm. Mõnikord on tekkinud müokardiinfarkt või stenokardia. On arütmia või bradükardia;
• veresoonkonna haigused - sageli vererõhu langus (ka ortostaatiline). Pange tähele, et loodete ilmumine;
• hingamisteede reaktsioonid, samuti rindkerik, mille kestel on mediastiin - sageli esineb hingeldust, köha või nohu või areneb bronhiit. Mõnikord on täheldatud nina veritsemist. Juba olemasolevad bronhide spasmid on tugevdatud;
• seedetrakti düsfunktsiooni sümptomid - sageli esinevad düspeptilised sümptomid, kõhuvalu, suu limaskesta iiveldus ja kuivus. Mõnikord tekib turse, kõhukinnisus, kõhulahtisus, gastroenteriit või oksendamine;
• maksa ja sapiteede süsteemsed kahjustused - mõnikord on maksafunktsiooni väärtustest kõrvalekalded normist. On kollatõbi, kolestaas või hepatiit;
• nahaaluse kihi ja naha reaktsioonid - sageli sügelemine. Mõnikord on naha pinnal märgatav lööve. Lilla, nõgestõbi või alopeetsia areneb ükshaaval;
• häired ametliku ravivastuse ja sidekoe funktsioonina - sageli esineb müalgia või valu seljas. Vahel tekib artralgia. Vahel on lihastes või nende spasmides nõrkus;
• häired kuseteedis ja neerudes - tihti näidatakse kusepidamatus või tsüstiit. Mõnikord suureneb urineerimine, düsuuria või hematuria. Mõnikord areneb polüuuria. Erinevad urineerimishäired, suurenenud diurees või noktuaria;
• piimanäärmete ja suguelundite kahjustused - mõnikord areneb impotentsus. On üks priapism või günekomastia. Tagasiulatuvat tüüpi ejakulatsioon on võimalik;
• süsteemsed häired - sageli tekivad valu rinnus, asteenia, gripitaolised sümptomid ja perifeerse vormi paistetus. Mõnikord on nägu nägu ja valu keha sees. Ühe tähise puhul on üldine halb enesetunne või suurenenud väsimus;
• laboratoorsed testid - mõnikord on kaalulangus täheldatav.

[21], [22], [23]

Üleannustamine

Kui mürgistuse tagajärjel on vererõhk märkimisväärselt langenud, tuleb ohvriks suruda selja taga ja langetada oma pead. Vajadusel on lubatud muud töötlemisprotseduurid. Arvestades ravimite valkude sünteesi kõrget taset, on dialüüsiprotsess ebaefektiivne.

Kui sümptomaatilist säilitusravi ei piisa, tuleb šoki asendada, tuleb kõigepealt ära kasutada plasmakomponenti. Vajadusel kasutatakse vasokonstriktiivseid ravimeid. On vaja jälgida neerude tööd ja vajadusel rakendada meditsiinilisi abinõusid.

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamine koos PDE-5 inhibiitoritega (PDE-5 element).

Doksasosiini võtmine koos PDE-5 elemendi inhibiitoritega tuleb hoolikalt läbi viia, sest mõnel indiviidil võivad olla vererõhu languse tunnused.

Doksasosiini testid terapeutilistes vormides koos toimeaine püsiva vabanemisega ei ole läbi viidud.

Muud ravimid.

Peaaegu kõik doksasosiini allutatakse valgusünteesile vereplasmas (98%). Inimese plasmas kasutatavad in vitro katsed on näidanud, et ravimil puudub peaaegu mingi toime selliste ainete nagu varfariin ja indometatsiin valkude sünteesi korral, samuti fenütoiin digoksiiniga.

Kliinilised andmed näitavad puudumisel negatiivsete mõjude kui ravimit koos mitmete tiasiiddiureetikumideks β-blokaatorid, furosemiid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, antibiootikumid, suukaudsete ravimite ja antikoagulante. Siiski pole uuritud eespool nimetatud vahendite koostoimet.

Doksasosiin suurendab teiste α-adrenoblokeerijate ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivseid omadusi.

Saadud informatsiooni kliinilised katsed hõlmavad meessoost vabatahtlikel näitas, et ühekordne nimetamise Camiri summas 1 mg päeval 4-päevast ravikuuri suukaudset manustamist tsimetidiin (kahelt korralt päevas tarbitakse 400 mg ravimit) põhjustas 10% tõusu keskmised väärtused Doksasosiini AUC ja ei mõjutanud ka keskmise maksimaalse kontsentratsiooni ja selle aine poolväärtusaja keskmisi näitajaid. Aine keskmise AUC suurenemine tsimetidiiniga kombineeritult paikneb ravimi keskmise AUC väärtuste vahelisel erinevusel (27%) võrreldes platseeboga.

[25]

Ladustamistingimused

Camrien tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, mis on täielikult niiskuse ja päikesevalguse eest suletud. Maksimaalsed temperatuuri piirid on 30 ° C.

Erijuhised

Arvamused

Camyrone'i kasutatakse tavaliselt kõrgenenud vererõhu raviks. Näitab selle häire kõrvaldamist väga tõhusalt, kuigi on olemas ülevaade neist, kellele ravim ei aita. Puuduseks on asjaolu, et patsiendid leiavad ravimi piisavalt kõrge hinna, kuigi enamikul neist on selle hindamine õigustatud.

Säilitusaeg

Camyrsi võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.