Dakaraziini laps

Dakarbasiini medak tähendab kasvajavastaseid tsütostaatilisi ravimeid. Peamine tegevus on suunatud mitootilise aktiivsuse pärssimisele rakkude jaotumise peatamisele või täielikule supressioonile.

Kõik tsütotoksilised ravimid mõjutavad intratsellulaarset metabolismi ja neid kasutatakse reeglina pahaloomuliste kasvajate raviks.

[1], [2],

Näidustused Dakaraziini laps

Metastaatilise melanoomi peamine ravi on ette nähtud dakarbasiini medak.

Samuti kasutatakse seda ravimit pehmete kudede sarkoomi, Hodgkini tõve (va mesotelioom, Kaposi sarkoom) keeruka ravi jaoks.

[3], [4], [5], [6]

Vabastav vorm

Dakarbazin medak on saadaval pulbri klaaspudelites, millest valmistatakse lahusti tilgakeste või süstide jaoks.

Farmakodünaamika

Dakarbazin medak pärsib rakkude kasvu, mis ei ole seotud rakutsükli ja peatab DNA sünteesi protsessi. Ravimil on DNA hävitav toime ja see viib rakusurma. Üldiselt arvatakse, et dakarbasiinil puudub kasvajavastane toime, kuid organismis muudetakse see ühenditeks, millel on kahjulik mõju patoloogilistele rakkudele. 

Farmakokineetika

Dakarbasiini medak imendub pärast manustamist kiiresti kudedesse. Umbes 5% toimeainest seondub vereliste valkudega. Ravimi toimemehhanism veres on kahefaasiline, esialgne poolväärtusaeg on 20 minutit ja lõplik poolväärtusaeg on umbes 30 minutit kuni 3,5 tundi. Dakarbasiin ei toimi kehas enne maksa metabolismi protsessi tsütokroom P _450-ga, mille tulemusena moodustuvad tuumori hävitavad aktiivsed ühendid.

Umbes 20-50% ravimist eritub neerude kaudu tubulaarsekretsiooni tõttu kuue tunni jooksul muutumatul kujul.

[7], [8]

Annustamine ja manustamine

Dakarbazine medakit kasutatakse intravenoosselt. Ravimi määrab ainult arst, kellel on kogemusi onkoloogia ja hematoloogia valdkonnas.

Kui süstite ravimit, peaksite vältima lahuse kättesaamist kudedesse, kuna see võib põhjustada süstekoha kahjustusi ja valulisi tundeid. Kui naha alla on lahus, peate kohe ravimit katkestama ja ülejäänud lahus sisenema teise veeni.

Ravi kava ja annust määrab spetsialist.

Kui pahaloomulise melanoomi tekib tavaliselt 200-250 mg intravenoosselt üks kord päevas. Ravi kestus on 5 päeva, pärast kolme nädala möödumist.

Ravimi intravenoosne süstimine on üsna valus, võib Dakarbazini medak'i manustada viaaliga viaali abil 15-30 minuti jooksul.

Arsti otsustada võib ravimit määrata annusena 850 mg üks kord iga kolme nädala järel.

Hodgkini tõvega määratakse ravimi annus 375 mg üks kord iga 15 päeva tagant. Sellisel juhul määratakse Dakarbaziin tervikliku ravi osana.

Pehme koe sarkoomi korral on ka dakarbasiin välja töötatud kompleksravi osana 250 mg-ni iga kolme nädala järel.

Dakarbasiiniravi kestus määratakse arsti poolt iga juhtumi puhul individuaalselt. See arvestab paljusid tegureid - haigust, selle staadiumi, kombineeritud ravi, kõrvaltoimeid ja terapeutilisi efekte jne.

[11]

Kasutamine Dakaraziini laps raseduse ajal

Dakarbazini medaki testiti loomadel, mille tulemusena leiti, et ravim põhjustab muutusi geenide struktuuris, rikub embrüonaalset arengut. Ravimit ei soovitata rasedatele ja imetavatele naistele.

Vastunäidustused

Dakarbazin medak on vastunäidustatud juhtudel, kui ravimi teatud komponentidele on suurenenud vastuvõtlikkus, raske maksa- või neerupuudulikkus.

Samuti ei anta ravimit rasedatele ja imetavatele naistele, kellel on trombotsüütide ja leukotsüütide tase madal.  

Kõrvalmõjud Dakaraziini laps

Dakarbasiini medak võib põhjustada hemoglobiini, leukotsüütide, trombotsüütide, granulotsüütide arvu vähenemist ja kõigi vererakkude koostise vähenemist.  

Samuti võib pärast ravimi kasutamist tekkida anafülaktiline šokk, peavalu, näonärvi tuimus, krambid ja nägemishäired.

Mõnel juhul tekib istuvuse kaotus, iiveldus ja väljaheide.

Ravim põhjustab suurenenud maksaensüümide, harvadel juhtudel võib põhjustada rikkumiseni maksaveeni operatsiooni, mis võib põhjustada maksanekroosile, neerupuudulikkus, juuste väljalangemine, välimust vanuse laigud, tugevad naha punetus, nahalööve, põletik süstekohal.

Sageli pärast ravimi manustamist täheldatakse muutusi vereanalüüsides (leukotsüütide, trombotsüütide jne muutused), palavikku, lihasvalu, maksa laienemist, kõhuvalu.

Harvadel juhtudel võib esineda neerude häireid, mis põhjustavad uriinis erituvate ainete vere suurenemist.  

[9], [10],

Üleannustamine

Dakarbatsiini kasutamine üleannustamisel põhjustab uute vererakkude tekkeprotsessi (umbes kaks nädalat hiljem).

Pärast kuut ravi võib dakarbasiini suurendatud annused põhjustada leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemist.

[12], [13]

Koostoimed teiste ravimitega

Dakarbasiini medak võib suurendada teiste tsütostaatiliste ravimite või kiiritusravi kahjulikku toimet hematopoeesiale. 

Ravimi väljakirjutamisel tuleb arvestada sellega, et Dakarbasiin muutub maksas P ₄₅₀ -ga _, seetõttu on vajalik ette näha ettevaatusabinõud selle ensüümi poolt metaboliseeritavatele ravimitele.

Dakarbasiini medak samaaegselt metoksüfuraalsega võib suurendada fotosensibiliseerivat toimet (vastuvõtlikkus ultraviolettkiirgusele).  

[14]

Ladustamistingimused

Dakarbazin medak'i tuleb hoida originaalpakendis, mis kaitseb otsesest päikesevalgusest. Säilitustemperatuur ei tohiks ületada 25 ^° C.

Dakarbazin medak'i tuleb kaitsta laste eest. Lahjendatud süstelahust ei tohi säilitada kauem kui päevas temperatuuril 2 kuni 8 ^° C (kui see on valmistatud aseptilistes tingimustes). Valmislahust tuleb hoida päikesevalgusest kaitstud kohas.

[15], [16]

Erijuhised

Ravimi kasutamine võib kaugel tulevikus põhjustada meessoost ja naissoost sugurakkude arengu kahjustamist, provotseerida sekundaarset leukeemiat.

Säilitusaeg

Dakarbazin medak sobib valmistamise kuupäevast kolm aastat, tingimusel et säilib pakendi terviklikkus ja säilitamistingimused.

[17], [18], [19], [20]