Dakarbasiini medak

Dakarbasiini medak on kasvajavastane tsütostaatiline ravim. Selle peamine toime on suunatud rakkude jagunemise peatamisele või täielikule pärssimisele mitootilise aktiivsuse pärssimise teel.

Kõik tsütostaatilised ravimid mõjutavad rakusisest ainevahetust ja neid kasutatakse tavaliselt pahaloomuliste kasvajate raviks.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Dakarbasiini medak

Dakarbasiini medaci määratakse metastaatilise melanoomi peamise ravina.

Ravimit kasutatakse ka pehmete kudede sarkoomi, Hodgkini tõve (välja arvatud mesotelioom, Kaposi sarkoom) kompleksse ravi osana.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Dakarbasiini medac on saadaval pulbriga klaasviaalides, millest valmistatakse lahus tilgutite või süstide jaoks.

Farmakodünaamika

Dakarbasiini medac pärsib rakkude kasvu, mis ei ole seotud rakutsükliga, ja peatab DNA sünteesi protsessi. Ravimil on ka DNA-d hävitav toime ja see viib rakkude surmani. Üldiselt arvatakse, et dakarbasiinil ei ole kasvajavastast toimet, kuid organismis muundub see ühenditeks, millel on kahjulik mõju patoloogilistele rakkudele.

Farmakokineetika

Dakarbasiin medak tungib pärast manustamist kiiresti kudedesse. Ligikaudu 5% toimeainest seondub verevalkudega. Ravimi toimemehhanism veres on kahefaasiline, esialgne poolväärtusaeg on 20 minutit ja lõplik poolväärtusaeg on ligikaudu 30 minutit kuni 3,5 tundi. Dakarbasiin ei ole organismis aktiivne enne maksas toimuvat tsütokroom P450 vahendusel toimuvat metabolismi _, mis viib lõpuks kasvajat hävitavate aktiivsete ühendite moodustumiseni.

Ligikaudu 20–50% ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul kuue tunni jooksul tubulaarsekretsiooni tõttu.

[ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Dakarbasiini medaci manustatakse intravenoosselt. Ravimit võib määrata ainult onkoloogia ja hematoloogia kogemusega arst.

Ravimi manustamisel tuleb vältida lahuse sattumist kudedesse, kuna see võib põhjustada süstekoha kahjustusi ja valulikke aistinguid. Kui lahus satub naha alla, lõpetage ravimi manustamine kohe ja süstige ülejäänud lahus teise veeni.

Ravirežiimi ja annuse määrab spetsialist.

Pahaloomulise melanoomi korral määratakse tavaliselt 200-250 mg intravenoosselt üks kord päevas.Ravikuur on 5 päeva, kolme nädala pärast korratakse kursust.

Ravimi intravenoosne manustamine on üsna valus; Dakarbasiini medaki on lubatud manustada tilguti abil 15-30 minuti jooksul.

Arsti äranägemisel võib ravimit välja kirjutada annuses 850 mg üks kord iga kolme nädala järel.

Hodgkini tõve korral määratakse ravim 375 mg üks kord iga 15 päeva järel. Sellisel juhul määratakse dakarbasiini kompleksse ravi osana.

Pehmete kudede sarkoomi korral määratakse dakarbasiini ka kombineeritud ravi osana annuses 250 mg iga kolme nädala järel.

Dakarbasiiniravi kestuse määrab arst iga juhtumi puhul eraldi. Arvesse võetakse paljusid tegureid - haigust, selle staadiumi, kombineeritud ravi, kõrvaltoimeid ja terapeutilisi toimeid jne.

[ 11 ]

Kasutamine Dakarbasiini medak raseduse ajal

Dakarbasiini medaki testiti loomadel, mille tulemusel leiti, et ravim põhjustab muutusi geenide struktuuris, häirib embrüonaalset arengut. Ravimit ei soovitata kasutada rasedatel ja imetavatel naistel.

Vastunäidustused

Dakarbasiini medac on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ravimi mõne komponendi suhtes, raske maksa- või neerupuudulikkuse korral.

Samuti ei ole ravimit ette nähtud rasedatele ja imetavatele naistele ega neile, kellel on madal trombotsüütide ja leukotsüütide tase.

Kõrvalmõjud Dakarbasiini medak

Dakarbasiini medac võib põhjustada hemoglobiini, leukotsüütide, trombotsüütide, granulotsüütide ja kõigi vereelementide koostise vähenemist.

Samuti võib pärast ravimi kasutamist tekkida anafülaktiline šokk, peavalud, näonärvi tuimus, krambid ja nägemine võivad halveneda.

Mõnel juhul tekivad isutus, iiveldus ja väljaheitehäired.

Ravim põhjustab maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, harvadel juhtudel võib see esile kutsuda maksaveeni häire, mis võib põhjustada maksanekroosi, neerupuudulikkust, juuste väljalangemist, pigmendilaikude ilmnemist, naha tugevat punetust, nahalöövet, põletikku süstekohas.

Sageli pärast ravimi kasutamist täheldatakse muutusi vereanalüüsides (leukotsüütide, trombotsüütide jne taseme muutused), palavikku, lihasvalu, maksa suurenemist, kõhuvalu.

Harvadel juhtudel võib tekkida neerufunktsiooni häire, mis põhjustab uriiniga erituvate ainete hulga suurenemist veres.

[ 9 ], [ 10 ]

Üleannustamine

Dakarbasiini medaci üleannustamine pärsib uute vererakkude tekkeprotsessi (umbes kahe nädala pärast).

Pärast ühekuulist ravi võivad dakarbasiini suuremad annused viia valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu vähenemiseni.

[ 12 ], [ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Dakarbasiin medac võib suurendada teiste tsütostaatiliste ravimite või kiiritusravi kahjulikku mõju vereloomele.

Ravimi väljakirjutamisel tuleb arvestada, et dakarbasiin muundatakse maksas P450 abil _, seetõttu on vaja selle ensüümi poolt metaboliseeritavaid ravimeid välja kirjutada ettevaatusega.

Dakarbasiin medac koos metoksüpsoraleeniga võib suurendada fotosensibiliseerivat toimet (tundlikkust ultraviolettvalguse suhtes).

[ 14 ]

Ladustamistingimused

Dakarbasiini medaci tuleb hoida originaalpakendis, mis on kaitstud otsese päikesevalguse eest. Säilitustemperatuur ei tohiks ületada 25 ^° C.

Dakarbasiini medaci tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Lahjendatud süstelahust ei tohi säilitada kauem kui 24 tundi temperatuuril 2–8 ^° C (eeldusel, et see on valmistatud aseptilistes tingimustes). Valmistatud lahust tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult.

[ 15 ], [ 16 ]

Erijuhised

Ravimi kasutamine võib tulevikus kahjustada meeste ja naiste sugurakkude arengut ning provotseerida sekundaarset leukeemiat.

Säilitusaeg

Dakarbasiini medaci kehtivusaeg on kolm aastat alates valmistamiskuupäevast, kui pakendi- ja säilitustingimusi on järgitud.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]