Doksütsükliin

Doksütsükliin on tetratsükliinide klassi kuuluv laia toimespektriga antibiootikum. Seda kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste, sealhulgas hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide, nahainfektsioonide ja sugulisel teel levivate haiguste, nagu klamüüdia ja gonorröa, raviks. Doksütsükliini kasutatakse ka malaaria ennetamiseks ja raviks, samuti nakkuste ennetamiseks pärast puugihammustust.

Doksütsükliin pärsib mikroobirakkudes valgusünteesi, mis takistab nende kasvu ja paljunemist. Seda antibiootikumi võetakse suu kaudu ja see on tuntud oma tõhususe ja võime tõttu toimida paljude bakteriaalsete organismide vastu.

Kuid nagu iga antibiootikumi, tuleb ka doksütsükliini võtta rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele, et vältida bakterite resistentsuse teket antibiootikumide suhtes ja minimeerida kõrvaltoimete riski.

Näidustused Doksütsükliin

1. Hingamisteede infektsioonid: bronhiidi, kopsupõletiku ja muude hingamisteede infektsioonide ravi.
2. Kuseteede infektsioonid: tsüstiidi, uretriidi ja muude kuseteede infektsioonide ravi.
3. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: akne, rosaatsea, impetiigo ja muude nahainfektsioonide ravi.
4. Sugulisel teel levivad infektsioonid: klamüüdia, gonorröa ja süüfilise ravi.
5. Seedetrakti infektsioonid: teatud kõhulahtisuse vormide, sealhulgas bakterite põhjustatud kõhulahtisuse ravi.
6. Malaaria: malaaria ennetamine ja ravi kombinatsioonis teiste ravimitega.
7. Infektsioonide ennetamine: nakkuste ennetamine pärast looma- või puugihammustust.
8. Lyme'i tõbi: Lyme'i tõve varajaste staadiumite ravi.
9. Troopilised infektsioonid: troopiliste infektsioonide, nagu tüüfus, brutselloos ja teised, ravi.

Vabastav vorm

1. Kapslid: üks levinumaid vorme, mis sisaldavad tavaliselt 100 mg toimeainet. Kapslid neelatakse alla tervelt ja pestakse veega maha.
2. Tabletid: ka sageli kasutatav vorm, mis võib olla eelistatud neile, kellel on raskusi kapslite võtmisega.
3. Lahustuvad tabletid: need tabletid lahustatakse enne kasutamist vees, mis võib olla mugav patsientidele, kellel on raskusi tahkete ravimvormide neelamisega.
4. Süstelahus: doksütsükliin on saadaval ka süstevormis, mida saab kasutada kliinilistes tingimustes, eriti raskete infektsioonide korral.
5. Suukaudne suspensioon: see vorm sobib lastele ja täiskasvanutele, kellel on raskusi tablettide või kapslite võtmisega.

Farmakodünaamika

1. Bakterite valgusünteesi pärssimine: doksütsükliin seondub bakterite ribosoomidega ja pärsib ribosoomisüsteemi talitlust, mis põhjustab valgusünteesi häireid ning bakterite kasvu ja paljunemise pärssimist.
2. Bakteriostaatiline toime: see tähendab, et doksütsükliin peatab bakterite kasvu ja paljunemise, kuid ei hävita neid täielikult. Organismil on aega infektsiooniga võidelda.
3. Mõju intratsellulaarsetele parasiitidele: doksütsükliin on efektiivne rakusiseste bakterite, nagu klamüüdia ja mükoplasma, vastu, kuna see suudab tungida rakkudesse ja akumuleeruda nendes.
4. Põletikuvastane toime: lisaks antibakteriaalsele toimele on doksütsükliinil mõned põletikuvastased toimed, mis võivad olla kasulikud põletikuga kaasnevate infektsioonide ravis.
5. Pikk poolväärtusaeg: doksütsükliinil on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab saavutada ravimi efektiivse kontsentratsiooni organismis isegi siis, kui seda võetakse üks kord päevas.

Doksütsükliin toimib paljude bakterite, sealhulgas paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete organismide vastu:

• Stafülokokid: sealhulgas Staphylococcus aureus, sealhulgas metitsilliiniresistentsed tüved (MRSA).
• Streptokokid: sealhulgas Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes (A-rühma beetahemolüütilised streptokokid).
• Enterococcus faecalis: mõned Enterococcus faecalis'e tüved võivad siiski olla doksütsükliini suhtes resistentsed.
• Neisseria gonorrhoeae: viimastel aastatel on mõnedes tüvedes siiski tekkinud resistentsus.
• Haemophilus influenzae: sealhulgas beetalaktamaas-positiivsed tüved.
• Moraxella catarrhalis: doksütsükliin võib olla tõhus teatud tüvede vastu.
• Mükoplasma ja klamüüdia: need rakusisesed bakterid on tavaliselt doksütsükliini suhtes tundlikud.
• Ricketsia, Borrelia ja teised: doksütsükliini kasutatakse ka rahketsiaalsete haiguste, borrelioosi (sh Lyme'i borrelioosi) ja muude anaeroobsete organismide põhjustatud infektsioonide raviks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: doksütsükliini manustatakse tavaliselt suukaudselt tablettide või kapslitena. Pärast ravimi võtmist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult, kuigi selle imendumine võib väheneda samaaegsel toiduga, eriti kaltsiumirikka toiduga.
2. Jaotumine: doksütsükliin on laialdaselt jaotunud keha kudedes ja organites, sealhulgas nahas, kopsudes, maksas, neerudes, põrnas, luudes ja teistes. Samuti läbib see platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
3. Metabolism: doksütsükliin metaboliseerub vähesel määral maksas. Peamiselt eritub see muutumatul kujul organismist neerude ja vähesel määral ka soolte kaudu.
4. Eliminatsioon: doksütsükliini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 12–25 tundi, mis võimaldab seda paljude nakkushaiguste korral manustada ühe või üks kord päevas.
5. Seondumine valkudega: doksütsükliin seondub plasmavalkudega vähesel määral, ligikaudu 80–90%.

Annustamine ja manustamine

Üldised soovitused:

1. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:

   • Tavaliste infektsioonide korral on tavaline algannus 200 mg esimesel ravipäeval (jagatuna kaheks 100 mg annuseks iga 12 tunni järel), millele järgneb 100 mg ööpäevas kogu ravi vältel. Mõnel juhul võib annus jääda 200 mg-ni päevas, olenevalt arsti soovitustest.
   • Raskemate infektsioonide korral tuleb kogu ravikuuri jooksul annust suurendada 200 mg-ni päevas.

2. Alla 12-aastased lapsed:

   • Doksütsükliini ei soovitata üldiselt alla 12-aastastele lastele, kuna see võib avaldada negatiivset mõju hammaste ja luude arengule.

Eritingimused:

• Malaaria ennetamine: doksütsükliini kasutatakse annuses 100 mg päevas, alustades 1–2 päeva enne malaariapiirkonda sisenemist, kogu viibimise ajal ja jätkates 4 nädalat pärast lahkumist.
• Akne ravi: tavaline annus on 100 mg päevas, ravikuur võib sõltuvalt arsti soovitustest erineda.
• Atüüpilised infektsioonid, nagu klamüüdia või mükoplasma: võib osutuda vajalikuks pikem ravi doksütsükliiniga annuses 100 mg kaks korda päevas.

Nõuanded sisseastumiseks:

• Söögitoru ärrituse vältimiseks tuleb doksütsükliini võtta koos rohke veega.
• Maoärrituse vähendamiseks on kõige parem võtta ravimit söögi ajal või vahetult pärast seda, kuid vältige selle võtmist koos piimatoodetega, kuna kaltsium võib interakteeruda doksütsükliiniga, vähendades selle efektiivsust.
• Ärge võtke doksütsükliini vahetult enne magamaminekut.

Kasutamine Doksütsükliin raseduse ajal

Doksütsükliini kasutamine raseduse ajal ei ole traditsiooniliselt soovitatav teiste tetratsükliinidega seotud potentsiaalsete riskide tõttu loote arengule, nagu luukoe moodustumise kahjustus ja hammaste värvimine. Hiljutised uuringud on aga hakanud seda seisukohta ümber mõtlema:

1. 2016. Aasta ülevaateartiklis rõhutatakse, et doksütsükliinil on märkimisväärne biosaadavus ja lai terapeutiline spekter ning selle kasulikkus võib kaaluda üles võimalikud riskid, eriti selliste haiguste ravis nagu tüüfus ja hiire tüüfus, mis võivad kaguosas raseduse tulemusi tõsiselt mõjutada. Aasia. Selles uuringus ei leitud otsest seost doksütsükliini kasutamise ja teratogeense toime või hammaste värvimise vahel lastel, mistõttu see erineb teistest tetratsükliinidest (Cross et al., 2016).
2. Teises 2022. Aasta uuringus kasutati FDA kõrvaltoimete andmebaasi, et kirjeldada doksütsükliini raseduse ajal kasutamise juhtumeid. Tulemused näitavad piiratud andmeid doksütsükliini ohutuse kohta rahketsiaalsete infektsioonide korral raseduse ajal, kuid need kinnitavad vajadust täiendavate uuringute järele, et selle ohutust täpsemalt hinnata (Kaundinnyayana & Kamath, 2022).

Seega, kuigi doksütsükliini on traditsiooniliselt peetud raseduse ajal vastunäidustatud võimalike ohtude tõttu lootele, näitavad uued tõendid, et selle kasutamine võib olla õigustatud teatud kliinilistes olukordades, kus kasu kaalub üles võimalikud riskid. Enne doksütsükliinravi alustamist raseduse ajal pidage alati nõu oma arstiga.

Vastunäidustused

1. Allergia doksütsükliini või teiste tetratsükliinide suhtes. Reaktsioonid võivad hõlmata nahalöövet, sügelust, angioödeemi ja harvadel juhtudel anafülaktilist šokki.
2. Rasedus, eriti teisel ja kolmandal trimestril. Doksütsükliin võib mõjutada loote luude ja hammaste arengut, mis võib põhjustada hammaste püsivat kollakashalli või pruuni värvi muutumist ja luude kasvu aeglustumist.
3. Imetamise periood. Doksütsükliin võib erituda rinnapiima ja võib kahjustada imikute hammaste ja luude kasvu ja arengut.
4. Kuni 8-aastased lapsed. Nii nagu rasedatel naistel, võib doksütsükliini kasutamine lastel põhjustada jäävhammaste plekke ja probleeme luude arenguga.

Doksütsükliini tuleks äärmise ettevaatusega kasutada ka järgmistel juhtudel:

• Maksapuudulikkus. Maksafunktsiooni kahjustus võib mõjutada doksütsükliini metabolismi, mistõttu on vaja annust kohandada.
• Mükoosid (seeninfektsioonid). Doksütsükliin võib neid seisundeid halvendada, pärssides normaalset mikrofloorat.

Kõrvalmõjud Doksütsükliin

1. Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõrvetised on sagedased kõrvaltoimed. Neid sümptomeid saab leevendada, kui võtate ravimit koos toiduga.
2. Fototundlikkus: doksütsükliin võib suurendada naha tundlikkust päikesevalguse suhtes, põhjustades kerget päikesepõletust isegi lühiajalise päikese käes viibimise korral.
3. Seennakkused: nagu teised antibiootikumid, võib doksütsükliin häirida organismi normaalset taimestikku, soodustades kandidoosi (soor) teket, eriti naistel.
4. Muutused hammaste värvis: doksütsükliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada hammaste värvimist, eriti lastel.
5. Allergilised reaktsioonid: võimalikud on nahalööbed, sügelus, angioödeem (naha sügavate kihtide turse, millega mõnikord kaasneb hingamisraskus) ja muud tõsised allergilised reaktsioonid.
6. Suurenenud koljusisene rõhk: see on vähem levinud, kuid tõsine kõrvalnäht, mis võib põhjustada peavalu, nägemishäireid ja isegi nägemisnärvi häireid.
7. Mõju maksale: harvadel juhtudel võib doksütsükliin põhjustada maksaensüümide aktiivsuse tõusu, mis viitab maksa tüsistusele või kahjustusele.

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: doksütsükliini suurem annus võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja ebamugavustunne kõhus.
2. Hepatotoksilisus: võimalik maksapuudulikkuse areng, eriti olemasolevate maksaprobleemide korral.
3. Fototundlikkus: ülitundlikkus päikesevalguse suhtes võib pikaajalisel kokkupuutel nahaga põhjustada tõsiseid põletusi.
4. Mõju neerudele: üleannustamine võib negatiivselt mõjutada neerufunktsiooni, eriti neil, kellel on juba neeruprobleemid.
5. Hüpertoksilised mõjud: võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed, nagu intratserebraalsed hüpertensiivsed kriisid või südame rütmihäired.
6. Düsbakterioos: üleannustamine võib häirida soolestiku mikrofloorat, põhjustades düsbioosi ja suurendades sooleinfektsioonide tekkeriski.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antatsiidid, kaltsiumi, magneesiumi, rauda või alumiiniumi sisaldavad ravimid: need ravimid võivad vähendada doksütsükliini imendumist seedetraktist. Seetõttu tuleks neid võtta vähemalt 2 tundi enne või pärast doksütsükliini võtmist.
2. vitamiine, mineraale või muid mikroelemente sisaldavad ravimid: sarnaselt antatsiididega võivad neid elemente sisaldavad ravimid häirida doksütsükliini imendumist.
3. Vere moodustumist mõjutavad ravimid (antikoagulandid): doksütsükliin võib tugevdada antikoagulantide toimet, mis võib suurendada verejooksu riski. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks antikoagulandi annuse kohandamine.
4. Valgustundlikkust suurendavad ravimid: doksütsükliin võib suurendada naha valgustundlikkust, kui seda kasutatakse samaaegselt selliste ravimitega nagu retinoidid, tetratsükliinid ja teised. See võib suurendada päikesepõletuse ja nahareaktsioonide riski.
5. Maksa mõjutavad ravimid: doksütsükliin võib suurendada mõnede maksa mõjutavate ravimite hepatotoksilisust. Seetõttu peate olema nende ravimite samaaegsel kasutamisel ettevaatlik.
6. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid: doksütsükliin võib tugevdada teiste kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite, nagu bensodiasepiinid, uinutid või alkohol, rahustavat toimet.