Endoxan

Endoxan näitab kasvajavastast ravi.

Tsüklofosfamiidi komponent on tsütostaatiline aine, millel on alküüliv tüüpi kokkupuude. Kasvajarakkude sees toimub aine biotransformatsioon aktiivsete metaboolsete elementide moodustumisega, mis hävitavad RNA ja DNA sidumisprotsessid, moodustades nende struktuuride ahelate vahel ristisuunalised sidemed. Samal ajal blokeerivad metaboliidid mitootilise jagunemise protsessid ja aeglustavad valkude sidumist.

[1], [2]

Näidustused Endoksana

Seda kasutatakse selliste häirete kõrvaldamiseks:

• lümfogranulomatoos;
• lümfosarkoom;
• hulgimüeloom;
• lümfoblastne leukeemia tüüp aktiivses faasis;
• osteosarkoom;
• mitte-Hodgkini lümfoomid;
• neuroblastoom ;
• rinnavähk;
• lümfotsüütiline leukeemia, kroonilise iseloomuga;
• munasarja kartsinoom;
• retinoblastoom.

Kombinatsioonis teiste vähivastaste ravimitega, mida kasutatakse emakakaela kartsinoomi, kopsude ja kuseteede raviks, ning lisaks sarkoomile, mis mõjutab eesnäärme- või pehmeid kudesid, samuti retikulosarkoomi.

Immunosupressantidena on see ette nähtud psoriaatilise või reumatoidse sordi artriidi, progresseeruva kollagenoosi, nefrootilise sündroomi korral ja ka siirdatud elundi võimaliku äratõukereaktsiooni vältimiseks.

Vabastav vorm

Ravimielemendi vabastamine toimub tablettides - 50 tükki karbis. Samuti toodetakse seda lüofilisaadi kujul süstimiseks / süstimiseks kasutatava vedeliku valmistamiseks.

[3]

Farmakokineetika

Tsüklofosfamiidi imendumine seedetraktist on täis.

Vahetusprotsessid toimuvad maksa sees; samal ajal moodustati alküüliva iseloomuga aktiivsed metaboolsed komponendid. Osaliselt on need elemendid muundatud metaboliitideks, millel puudub aktiivsus, ja jääk transformeeritakse metaboolseteks komponentideks, millel on tsütotoksiline toime. Pärast IV süstimist registreeritakse Cmax metaboliidid 2-3 tunni pärast.

Metaboolsete elementide eritumine toimub neerude kaudu; 5-25% annusest muutumatul kujul eritub uriiniga. Täiskasvanutel on poolväärtusaeg 7 tundi ja lapsel 4 tundi.

[4], [5], [6], [7], [8]

Annustamine ja manustamine

Annustamisskeem valitakse individuaalselt, arvestades kliinilist pilti. Tabletid tuleb võtta suu kaudu, pool tundi enne sööki või 2 tunni pärast. Sageli rakendatakse päevas 1-4 ravimi tabletti (0,05-0,2 g). Kursus kestab 14-21 päeva.

Pritside puhul on vajalik ravimi lahustamine. Iga päev peate sisestama 0,05-0,1 g / m ². Ajal 3-kordne süstid nädalas annuses võrdub 0,1-0,2 g / m ²; protseduuride teostamisel 1 kord 2 nädala jooksul - 0,6-0,75 g / m ². Kui süstid manustatakse 1 korda kuus, on vajalik annus 1,5-2 g / m ². Kogu ravikuuri koguannus on 6-14 aastat.

Müelosupressiooni tõsiduse kontrollimiseks (trombotsüütide arv leukotsüütidega) tehakse regulaarselt vereanalüüs. Samuti on vaja kontrollida punaste vereliblede esinemist uriinis (see on hemorraagilise tsüstiidi märk, mille korral on vaja ravi katkestada). Ravi lõpetatakse ka sekundaarsete infektsioonide ilmnemisel - raske müelosupressiooni tüsistused.

Ravi ajal ei saa te alkoholi juua.

[12], [13]

Kasutamine Endoksana raseduse ajal

Endoxani kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Tsüklofosfamiid eritub rinnapiima, mistõttu tuleb ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada. Emade ajal rinnaga toitvatel imikutel täheldati trombotsüütide ja neutropeenia, samuti kõhulahtisuse ja hemoglobiini indeksite vähenemist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• luuüdi aktiivsuse pärssimine;
• tsüstiit;
• kahheksia, mida hääldatakse;
• uriinipeetus;
• aktiivse faasi nakkused;
• patoloogia lõppetapis;
• ravimiga seotud raske talumatus.

Ettevaatust tuleb kasutada podagra, nefrolütoosi, adrenalektoomia, luuüdi supressiooni ja raske neeru, maksa või südamehaiguse korral.

[9], [10]

Kõrvalmõjud Endoksana

Kõrvaltoimete hulgas:

• trombotsüütide, leuko- või neutropeenia;
• oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, iiveldus, isutus, lisaks stomatiit, ikterus ja koliit;
• alopeetsia;
• epidermaalne sügelus, lööve ja urtikaaria;
• naha pigmentatsioon;
• hemorraagilise iseloomuga tsüstiit või uretriit, nefropaatia, hüperurikeemia ja neerupuudulikkus;
• hemorraagiliste liikide müokardiit (mõnikord);
• kopsufibroos (pikaajaline ravi suurte annustega);
• amenorröa ja spermatogeneesi ja oogeneesi häired (võivad mõnikord olla ravitavad).

[11]

Üleannustamine

Mürgistuse korral esineb kõrvaltoimeid, sealhulgas kardiotoksilisust või müelosupressiooni.

Vastumürk puudub. Toimuvad sümptomaatilised raviprotseduurid.

Koostoimed teiste ravimitega

Uurimisvastaste ravimite kasutamine koos urikaalsusega suurendab nefropaatia tõenäosust, sest tsüklofosfamiid suurendab moodustunud kusihappe mahtu.

Kombinatsioon allopurinooliga võimendab toksilist toimet luuüdile.

Mikrosoomide oksüdeerimist indutseerivad ained võimendavad tsüklofosfamiidi metaboolseid protsesse, mille tagajärjel suurenevad moodustunud metaboolsete komponentide kogused ja tugevneb ravimi toime.

Tsüklofosfamiid suurendab ravimite antikoagulantide omadusi, samuti võimendab infektsioonivastase kasvaja, daunorubitsiini ja doksorubitsiini kardiotoksilist toimet.

Kombinatsioon immunosupressantidega (nende hulgas asatiopriin, GCS, merkatopuriin koos tsüklosporiiniga ja klorambutsiil) suurendab nii infektsioonide kui ka sekundaarsete kasvajate tekkimise tõenäosust.

Endoxani kasutamisel koos ainetega, mis põhjustavad müelosupressiooni ja kiiritusravi, luuüdi supressioon suureneb.

Tsüklofosfamiidi manustamine koos lovastatiiniga siirdatud südamega inimestel on kõrge risk ARF-i või skeletilihaste nekroosi tekkeks.

[14], [15], [16]

Ladustamistingimused

Endoksaani tuleb hoida temperatuuril 25 ° C.

[17], [18],

Säilitusaeg

Endoxani võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi müügist.

[19], [20]

Taotlus lastele

Ravimite kasutamise kogemus pediaatrias on äärmiselt piiratud.

[21], [22], [23], [24]

Analoogid

Ravimite analoogideks on tsüklofosfamiid, ledoksiin, tsütoksaan koos tsüklofosfamiidiga ja Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Arvustused

Endoxan saab palju kommentaare, mis viitavad selle kasutamisest tulenevate kahjulike sümptomite tekkele. Peaaegu kõik patsiendid räägivad naha punetamisest näol pärast IV süstimist. Nad kaebavad peavaluga hüperhüdroosi pärast. Lisaks on kasutajate kommentaarides sagedaste negatiivsete ilmingute hulgas täheldatud hematopoeetiliste protsesside pärssimist ning täielikku või osalist kiilaspäisust (juuksed hakkavad pärast ravi lõppu kasvama).

[36], [37], [38], [39], [40]