Felodipiin

Felodipiin on ravim, mis kuulub kaltsiumikanali blokaatorite rühma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Felodipiin

Ravimi võtmise patoloogiate esinemine:
Felodipiin on näidustatud kasutamiseks, kui patsiendil on:

• arteriaalne hüpertensioon;
• stenokardia (stabiilne tüüp või Prinzmetal, kui esineb individuaalne talumatus beetablokaatorite või nitraatide suhtes);
• Raynaud' tõve patoloogia.

[ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Felodipiini turustatakse pikatoimeliste tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev: kaks ja pool, viis ja kümme milligrammi.
Tablett võib sisaldada kümme, viisteist või kolmkümmend tabletti. Pakendis sisalduva toimeaine korral:

• üks, kaks, kolm või kuus rakuplaati (kui on kümme tabletti);
• üks, kaks või neli rakuplaati (kui on viisteist tabletti);
• üks või kaks rakuplaati (kui on kolmkümmend tabletti).

Iga pakend sisaldab ravimi ametlikke kasutusjuhiseid.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on vererõhku langetav ja stenokardiavastane toime. See kuulub dihüdropüridiinide rühma, mis on "aeglased" kaltsiumi läbipääsu blokaatorid. Vererõhk langeb kaugete veresoonte takistuse vähenemise tõttu. Felodipiinil on annusest sõltuv isheemiavastane toime. See praktiliselt ei mõjuta südamejuhtivussüsteemi. Samuti puudub sellel negatiivne inotroopne toime, see kaitseb verevoolu taastamise tüsistuste eest ja vähendab müokardiinfarkti ulatust.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Kuna felodipiini tabletid on isoleeritud täiendava kestaga, toimub selle aeglane vabanemine. See aitab pikendada adsorptsiooniperioodi, mistõttu ravimi akumuleerumine toimub ühtlaselt kogu päeva jooksul. Imendumine toimub seedetraktis peaaegu ilma jääkideta. Biosaadavus ei sõltu annusest ja on umbes viisteist protsenti. Ravim seondub valkudega, peamiselt albumiinidega, peaaegu saja protsendi ulatuses.
Moodustades inaktiivseid metaboliite, toimub metabolism täielikult maksas. Poolväärtusaeg on umbes kakskümmend viis tundi. Ravimi akumuleerumist ei toimu isegi pikaajalisel kasutamisel.
Patsientide erirühmad
Eakatel inimestel on felodipiini tihedus vereseerumis suurem kui noortel.
Neerufunktsiooni häirega inimestel, samuti hemodialüüsi saavatel inimestel, ei ole farmakokineetika erinev.
70% ravimist eritub uriiniga, ülejäänud osa metaboliitide kujul väljaheitega. Pool protsenti eritub muutumatul kujul uriiniga.
On teavet felodipiini tungimise kohta läbi platsenta ja rinnapiima.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annustamine ja manustamine

Soovitatav on ravimit võtta suu kaudu hommikul, enne sööki või pärast kerget hommikusööki. Tablette ei pea närima, purustama, jagama ega purustama.
Ravimi võtmise soovitused varieeruvad sõltuvalt patoloogilisest protsessist:
Kõrge vererõhk
Täiskasvanute ja eakate puhul valitakse annus individuaalselt. Algannus on viis milligrammi üks kord päevas. Kui selline ravi ei anna soovitud efekti, võib annust järk-järgult suurendada kümne milligrammini. Maksafunktsiooni häirega patsientidel ja eakatel tuleb ravi alustada kahe ja poole milligrammiga.
Stabiilne stenokardia
Annus valitakse samuti individuaalselt. Algannus ei tohiks ületada viit milligrammi päevas, kuid vajadusel võib seda aeglaselt suurendada kümne milligrammini. Maksimaalne päevane annus on kakskümmend milligrammi.
Ravimit võib kasutada kombinatsioonravina koos beetablokaatorite, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite või diureetikumidega. Kuid tasub meeles pidada, et selline ravi võib suurendada felodipiini hüpotensiivset toimet, seega on vaja jälgida võimalikku hüpotensiooni teket.
Maksafunktsiooni häirega patsientidele soovitatavat annust tuleks vähendada. Neerufunktsiooni
häirega patsientide farmakokineetika jääb samaks.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kasutamine Felodipiin raseduse ajal

Loomkatsete andmed näitavad, et ravimit ei saa tiinuse ja imetamise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Felodipiini ei tohi kasutada järgmiste patoloogiliste seisundite korral:
1. Individuaalne ülitundlikkus ravimi või selle mis tahes komponendi suhtes;
2. Ebastabiilne stenokardia;
3. Müokardiinfarkt, samuti üks kuu pärast seda;
4. Kardiogeenne šokk;
5. Kliiniliselt oluline aordi stenoos; 6.
Raseduse ja imetamise periood;
7. Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonistaadiumis;
8. Madal vererõhk;
9. Kui patsient on alla kaheksateistkümneaastane.

Kõrvalmõjud Felodipiin

Nagu teistel sarnastel ravimitel, võib ka felodipiin põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: südame löögisageduse tõus, näo punetus, suurenenud väsimus. See toime võib ilmneda ravi alguses või annuse suurendamisel ja on pöörduv. Prekapillaarse vasodilatatsiooni tõttu võib patsiendil tekkida kauge turse. Kui patsiendil on parodontiit, võib tal tekkida igemete kerge turse. Selle vältimiseks tuleb hoolikalt jälgida suuhügieeni.
Võimalikud süsteemsed kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarne: suurenenud verevool näo nahale ja selle väljendunud hüpereemia, südame löögisageduse tõus, minestamine, vererõhu tugev langus, leukotsüütide vaskuliit;
• närvisüsteem: paresteesia;
• Seedetrakt - iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, igemepõletik;
• lihasluukond: liigesevalu, lihasvalu;
• allergia: nahalööve, sügelus, suurenenud tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes;
• Kuseteede süsteem: suurenenud urineerimine.

[ 18 ]

Üleannustamine

Kui felodipiini soovitatav annus oluliselt ületatakse, võivad patsiendil esineda järgmised sümptomid: vererõhu tugev langus ja bradükardia.
Selle seisundi leevendamiseks on vaja läbi viia sümptomitele suunatud ravi.
Vererõhu tugeva languse korral peaks patsient lamama selili ja tõstma jalad üles. Bradükardia korral tuleb kohe intravenoosselt manustada 0,5–1,0 mg atropiini.
Kui neist meetmetest ei piisa, on vaja suurendada vere hulka dekstroosi, NaCl või dekstraani intravenoosse manustamise teel. Samuti on vaja läbi viia ravi alfa-adrenergilistele retseptoritele suunatud ravimite rühmaga.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Felopini kasutamisel koos teatud ravimitega tasub arvestada järgmisega:

• see suurendab digoksiini tihedust vereseerumis, kuid see ei nõua felodipiini soovitatava annuse muutmist;
• Selliste ravimitega nagu: erütromütsiin, ketokonasool, tsimetidiin ja itrakonasool, koostoimes suureneb felodipiini tihedus seerumis, samal ajal aeglustudes selle metabolismis;
• Selliste ravimitega nagu karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin ja barbituraadid koostoimes väheneb felodipiini tihedus veres;
• Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitena klassifitseeritud ravimid ei mõjuta selle hüpotensiivset toimet;
• Felodipiini kõrge seondumismäär ravimitega ei mõjuta mõnede ravimite (näiteks varfariini) vaba liitumise seondumist;
• Seda ravimit ei tohi võtta koos greibimahlaga;
• Felodipiini hüpotensiivne toime suureneb, kui seda kasutatakse koos beetablokaatorite, diureetikumide ja verapamiiliga;
• Seerumi takroliimuse taset tuleb jälgida ja felodipiiniga koosmanustamisel võib olla vajalik annuse kohandamine;
• Felodipiin koosmanustamisel ei mõjuta praktiliselt tsüklosporiini farmakokineetikat. Tsüklosporiin suurendab aga selle maksimaalset tihedust (150%) ja AUC-d (60%).
• Tsimetidiin suurendab fedodipiini Cmax-i ja AUC-d viiekümne viie protsendi võrra.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ladustamistingimused

Felodipiin on tugev ravim. Seda tuleb hoida valguse ja laste eest kaitstud kohas.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Erijuhised

Arvustused
Patsientide erinevate reaktsioonide tõttu felodipiini kasutamisele on arvamused selle, nagu ka peaaegu kõigi vererõhku langetavate ravimite kohta mitmetähenduslikud.
Kui ravim sobib patsiendile, pole selle toime ja soovimatute kõrvaltoimete kohta negatiivseid arvustusi. Aga kui ravim ei sobi, võib inforuumist leida palju teavet selle erinevate kõrvaltoimete kohta.
Seetõttu ei tohiks felodipiini arvustuste põhjal otsustada, kas ravimit on vaja kasutada või mitte. Kui patsient vajab vererõhku langetavate ravimite kasutamist, peab ta kindlasti konsulteerima arstiga. See on vajalik patsiendi vajaliku annuse ja raviskeemi määramiseks vastavalt tema haigusloole ja sümptomite raskusastmele.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilitusaeg

Ravimit saab säilitada kaks aastat.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]