Felodipiin

Felodipiin on ravim, mis kuulub kaltsiumikanali blokaatorite rühma.

[1], [2], [3]

Näidustused Felodipiin

Ravimite kasutamise patoloogiate olemasolu:
Felodipiin on näidustatud vastuvõtmiseks juhul, kui patsient:

• arteriaalne hüpertensioon;
• stenokardia (stabiilne või Prinzmetal, kui esineb individuaalne talumatus beetablokaatorite või nitraatide suhtes);
• patoloogia Reynaud.

[4], [5]

Vabastav vorm

Felodipiin vabaneb farmaatsiatoodete turule toimeainet sisaldavate pika toimeajaga tabletidena: kaks ja pool, viis ja kümme milligrammi.
Plaat võib olla kümme, viisteist või kolmkümmend tabletti. Kui pakendis on olemas:

• üks, kaks, kolm või kuus rakuplaat (kui kümme tabletti);
• üks, kaks või neli rakuplaati (kui on viisteist tabletti);
• üks või kaks rakuplaati (kui on kolmkümmend tabletti).

Iga pakendi kohta on ametlik juhend ravimite kasutamise kohta.

[6], [7], [8]

Farmakodünaamika

Ravimil on vähendav rõhk ja antianginaalne toime. See kuulub "närviliste" kaltsiumikanalite dihüdropüridiini rühma blokaatorite hulka. Vererõhu langus tuleneb kaugete anumate vastase tegevuse vähendamisest. Felodipiini isheemiline vastus on annusest sõltuv. Südame lihase juhtiv süsteem ei oma peaaegu mingit mõju. Samuti ei eristata negatiivse inotroopse efektiga, kaitseb verevoolu taastumise komplikatsioone ja vähendab müokardi infarkti suurust.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokineetika

Kuna Felodipine'i pillid on eraldatud täiendava katte abil, tekib selle viivitusega vabanemine. See aitab suurendada adsorptsiooni perioodi, nii et ravimi akumuleerumine toimub kogu päeva jooksul ühtlaselt. Imendumine on seedetraktis praktiliselt ilma jääkita. Biosaadavus ei sõltu annusest ja on umbes viisteist protsenti. Valkude, peamiselt albumiinidega, seondub ravim ligikaudu sada protsenti.
Inaktiivsete metaboliitide tekke korral liigub ainevahetus täielikult maksa. Poolväärtusaeg on umbes kakskümmend viis tundi. Ravimi kogunemine isegi pikaajalisel sissepääsul ei toimu.
Patsientide erirühmad
Inimestel, kes kuuluvad eakate populatsioonidega võrreldes noortega, on Felodipiini tihedus seerumis suurem.
Inimestel, kellel on neerufunktsiooni häire, aga ka neil, kes läbivad hemodialüüsi, ei erine farmakokineetika.
Seitsekümmend protsenti ravimit eritub uriiniga, ülejäänu metaboliitide kujul ja väljaheitega. Samal ajal kuvatakse poole protsenti uriini muutumatul kujul.
On teavet Felodipine'i tungimise kohta platsenta ja ema piima kaudu.

[13], [14], [15], [16], [17]

Annustamine ja manustamine

Soovitatav on kasutada ravimeid hommikul, enne söömist või pärast väikest hommikusööki. Pillid ei pea närima, pragu, jagama ega lihvima.
Soovitused ravimi kasutamiseks erinevad sõltuvalt patoloogilisest protsessist:
tõusnud rõhk
Täiskasvanutele ja eakatele valitakse doos isiklikult. Esmane annus on viis milligrammi üks kord päevas. Kui selline ravi ei anna soovitud toimet, saate annust järk-järgult suurendada kümme milligrammi. Maksakahjustuse ja eakate patsientide puhul tuleb ravi alustada kahe ja poole milligrammiga.
Stabiilset tüüpi stenokardia
Isiklikult valitakse ka annus. Algannus ei tohi ületada 5 milligrammi päevas, kuid vajadusel võib seda aeglaselt suurendada kuni 10 milligrammi. Maksimaalne ööpäevane annus on kakskümmend milligrammi.
Ravimit võib kasutada kombinatsioonravina koos beetablokaatorite, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite või diureetikumidega. Kuid tasub meeles pidada, et selline ravi võib tugevdada Felodipiini hüpotensiivset toimet, mistõttu on vajalik jälgida hüpotensiooni võimalikku arengut.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide soovituslikku annust tuleks vähendada.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide farmakokineetika jääb muutumatuks.

[19], [20], [21], [22], [23]

Kasutamine Felodipiin raseduse ajal

Loomkatsete loomkatsete andmed näitavad, et ravimit ei ole võimalik raseduse ja imetamise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Selliste patoloogiliste seisundite korral ei saa Felodipini kasutada:
1. Individuaalne ülitundlikkus ravimi või selle komponendi suhtes;
2. Ebastabiilse tüüpi stenokardia;
3. Müokardi infarkt ja ka kestus üks kuu pärast seda;
4. Kardiogeenne šokk;
5. Kliiniliselt oluline aordikõikumine;
6. Rasedus- ja imetamisperioodid;
7. Kardiovaskulaarne südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
8. Madal rõhk;
9. Kui patsiendil pole veel 18 aastat vana.

Kõrvalmõjud Felodipiin

Nagu ka teised sarnased ravimid, võivad Felodipiinil olla sellised kõrvaltoimed nagu südamepekslemine, näo erüteem, suurenenud väsimus. See toime võib ilmneda ravi alguses või annuse suurendamisel ning sellel on pöörduv iseloom. Täpse vasodilatatsiooni tõttu võib patsiendil olla kaugel turse. Kui patsient kannatab periodontiidi all, võib ta esineda kummide väikesel tursepõlemisel. Selle vältimiseks peate hoolikalt jälgima suuhügieeni.
Võimalikud soovimatud mõjud süsteemile:

• südame - veresoonkonna: verevoolu nahka tema nägu väljendas hüpereemia, südamepekslemine, obmarok tugevamad vererõhu langus, vaskuliit leukotsüütide;
• närvisüsteem: paresteesia;
• Seedetrakti, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, igemete põletik;
• lihas-skeleti süsteem: valu liigeses, valu lihastes;
• allergia: nahalööve, krambid, suurenenud tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes;
• urineerimissüsteem: urineerimise sagedus.

[18],

Üleannustamine

Kui Felodipiini soovitatav annus on oluliselt ületatud, võib patsiendil esineda selliseid sümptomeid: vererõhu märgatav langus ja bradükardia.
Selle seisundi peatamiseks peate tegema sümptomitele suunatud ravi.
Väga suure survega korral peab patsient valetama selga ja tõsta jalgu. Ja bradükardiaga - tuleb kohe intravenoosselt viia 0,5-1,0 mg Atropiiniga.
Juhul kui need tegevused ei ole piisavad, peate suurendama vere kogust dekstroosi, NaCl või dekstraani intravenoosse süstimisega. Samuti on vajalik ravi alfa-adrenoretseptoritega suunatud ravimite rühma abil ravida.

[24], [25], [26]

Koostoimed teiste ravimitega

Felopini kasutamisel koos teatud ravimitega tuleb kaaluda järgmist:

• see suurendab digoksiini tihedust vereseerumis, kuid see ei nõua Felodipiini soovitatava annuse muutmist;
• ravimitega nagu erütromütsiin, ketokonasool, tsimetidiin ja itrakonasool, on suurenenud interaktsioonis felodipiiniga tihedus seerumit, ühekohalise aeglustades selle metabolismi;
• kui interakteerub selliste ravimitega nagu karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin ja barbituraadid, väheneb Felodipiini tiheduse tase veres;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka kuuluvad ravimid ei mõjuta selle hüpotensiivset toimet;
• teatud meditsiinitöötajate vabaühenduse (näiteks varfariini) seoseid mingil viisil ei mõjuta Felodipine'i sidumine kõrgete tasemetega;
• Seda ravimit ei saa kombineerida greibimahlaga;
• Felodipiini hüpotensiivne toime suureneb koos beetablokaatorite, diureetikumide ja verapamiiliga;
• Tacrolimus'i tiheduse taset vereseerumis tuleb kontrollida ja tõenäoliselt on vajadus kohandada annust, kui seda kasutatakse koos Felodipiiniga;
• Felodipiin, kui seda kasutatakse koos, peaaegu ei mõjuta tsüklosporiini farmakokineetikat. Tsüklosporiin suurendab oma maksimaalset tihedust (150%) ja AUC (60%).
• Tsimetidiin suurendab Fedodipiini Cmax ja AUC viiekümne viie protsendi võrra.

[27], [28], [29], [30], [31]

Ladustamistingimused

Felodipiin viitab tugevale ravimile. Tasub hoida kohtades turvaliselt valguse ja laste eest.

[32], [33], [34]

Erijuhised

Arvamused
Kuna patsientidel on erinevad reaktsioonid Felodipiini kasutamisega, on arvamused temast, nagu ka teistes ja peaaegu kõigis vererõhku langetavates ravimites, on mitmetähenduslikud.
Tegevust ja soovimatuid toiminguid pole negatiivseid ülevaateid, kui ravim on patsiendile sobiv. Kuid kui ravim ei ole pöördunud, saab infoseruumis palju teavet selle erinevate kõrvaltoimete kohta.
Sellepärast, et hinnata, kas ravimeid tuleb kasutada või mitte, ei pea Felodini kommentaare lugedes seda väärt. Kui patsient peab kasutama ravimeid, mis vähendavad vererõhku, peab ta kindlasti pöörduma arsti poole. See on vajalik patsiendi vajaliku annuse ja raviskeemi määramiseks vastavalt tema anamneesile ja sümptomite raskusele.

[35], [36], [37], [38]

Säilitusaeg

Ravimit saab säilitada kaks aastat.

[39], [40], [41], [42],