Gadopenteethape

Magnetist on paramagnetiline kontrastsus.

[1], [2]

Näidustused Magnevist

See on näidatud allpool kirjeldatud juhtudel.

MRI protseduurid seljaaju piirkonnas, samuti ajus.

Et määrata tuumori olemasolu järgneb diferentsiaaldiagnoosimist (kui kahtlustatakse schwannoomi (kuulmisnärvi) arahnoidendoteliomu, metastaaside ja kasvaja millel infiltratiivse kasvu (näiteks glioomi)):

• iso-intensiivsete või väikeste tuumorite määramisel;
• kasvaja välise võimaliku taastekke kahtlus pärast kiiritusravi või pärast kirurgilist protseduuri;
• eristamaks pilti järgmiste haruldaste koosmõjudega: ependümoom, hemangioblastoom ja ka väikesed hüpofüüsi adenoomid;
• et parandada selliste aatomite kohaliku jaotuse määratlust, millel puudub tserebraalne etioloogia.

Spetsiaalse MRI täiendava vahendina:

• ekstra- ja intramedullaarsete koosluste eristamine;
• suurte kasvajate tuvastamine patoloogiliselt muudetud piirkondades;
• intramedullaarsete koosluste arengu ja leviku hindamine.

MRI protseduur kõigis kehaosades.

Hariduse diagnoosimiseks järgmistes olukordades:

• naiste rinnanäärmete pahaloomuliste ja healoomuliste vormide diferentseerumise parandamine;
• roara ja kasvajakudede eristamiseks pärast piimanäärmetes naiste formatsioonide ravi;
• kasvaja ja armekoe diskrimineerimine passiivses piirkonnas, samuti ametliku arenguabi aktiivsed osad;
• luu tuumori erinevate piirkondade (lagunemispiirkond, kasvajakuded ja põletikuline fookus) eristamine;
• erinevat tüüpi maksarakkude eristamine;
• Neerude sees või väljaspool paiknevate ravimvormide identifitseerimine;
• välja selgitama selle suuruse ja samuti tegema kasvajate diferentseerumist emaka lisandite eri osakondades;
• saada angiograafiaprotseduurile iga kere sees oleva anuma pilt (lisaks pärgarteritele) - see on muu hulgas vajalik oklusiivide, stenoosi ja ka tagatiste tuvastamiseks;
• läbi viima vajalike koeproovide (biopsiaprotseduur) sihtvalik koos luu kasvajate arenguga;
• eristada korduva tuharja arengut armarakkudes ja sõrmede vahel;
• tuletada müokardi väljakahjustuste pilt (äge vorm).

[3], [4]

Vabastav vorm

Toodetud süstelahuse kujul viaalides 10 või 20 ml. Pakendi sees on 1 pudel.

[5], [6], [7]

Farmakodünaamika

Magnetist on kontrastsed paramagnetilised ained, mida kasutatakse MRI protseduurides. Aine di-N-metüülglükamiini sool Gadopenteethan Acid (kompleks sisaldab gadoliiniumi ja DTPA) aitab suurendada kontrasti.

Kasutamise ajal T1-kaalutud järjestust skaneerimismenetlus (kehtib prootoni MRI) on langus periood, võre-spinn lõõgastust (T1) ergastatud tuumade aatomitega, mis põhjustasid ioonid gadolinium. See aitab suurendada edastatava signaali intensiivsust, mille tulemusena suureneb üksikute kudede pildi kontrastsus.

Diphenoglum gadopentetaat on väga paramagnetiline ühend, mis aitab leevendamisperioodil oluliselt vähendada isegi nõrga kontsentratsiooni kasutamisel. Paramagnetiliste toimemehhanismide tase ja lõdvestumine (mis määratakse veeprotoneenide spin-võre vabanemise perioodi jooksul plasmas) on 4,95 liitrit (mmol / sekundis). Samal ajal on happesuse tase 7 ja temperatuur 39 ° C ning magnetvälja mõju sellele on nõrk.

DTPk moodustab võimsa kompleksi, mis sisaldab paramagnetilisi gadoliiniumiioone, mille tulemusena on in vivo ja in vitro väga tugev püsivus (termodünaamilise tasakaalu konstant log K = 22-23). Hapopentetaadi dimeglumiinisool lahustub kiiresti vees ja seda peetakse tugevaks hüdrofiilseks ühendiks. Selle jaotuskoefitsient puhvri ja n-butanooli vahel (pH = 7,6) on 0,0001. Komponendil pole kalduvust sünteesida valkudega või aeglustada koostoime ensüümidega (nt. Na ⁺ K ⁺ ATPaas müokardi sees). Ravim ei aktiveeri täiendavat süsteemi, seega on anafülaktoidse reaktsiooni tõenäosus äärmiselt madal.

Suurema inkubeerimisega kui ka dimegluminaadi gadopentetaadi kõrgete esinemissagedustega tekib nõrk in vitro toime erütrotsüütide morfoloogiale. Pärast ravimi manustamist pöörduv protsess võib põhjustada nõrga hemolüüsi tekkimist veresoontes. Selle tulemusena väheneb rauasisaldus bilirubiiniga vereseerumis, mis tekib esimestel tundidel pärast süstimist.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokineetika

Dimeglumiini gadopentaat omab omadusi, mis on sarnased teistele bioindikaalsetele ühenditele, millel on kõrge hüdrofiilsuse indeks (nende hulgas inuliin või mannitool). Inimestel täheldatud farmakokineetilised parameetrid ei sõltu ravimite annusest.

Pärast lahuse kasutuselevõttu levib see kiire levik organismis - väljaspool rakke.

Nädal pärast Gadopentetic Acid radioaktiivse dimetülumiinisoolaga märgistatud loomade allaneelamist määrati selle esinemine näitajatega, mis olid oluliselt alla 1% ravimite manustatud annusest. Neerudes leiti gadoliiniumi (selle lagundamata kompleksi) suhteliselt kõrget taset. See ühendus ei läbida puutumata GEB-d ja GTB-d. Väike osa ravimist läbib platsenta ja tungib lootesse verd, kuid see eritub kiiresti.

Kui mõni minut, mis kulgeb jaotumisfaasis, kasutab vähem kui 0,25 mmol / kg (või 0,5 ml / kg) lahust, väheneb plasma kontrastsuse väärtus (poolväärtusaeg on umbes 1,5 tundi, mis on ligikaudu võrdne ekskretsiooni kiirus neerude kaudu).

Kui aine manustati 0,1 mmol / kg (või 0,2 ml / kg ravimi kohta) 3 minuti jooksul pärast protseduuri, oli ravimi plasmakontsentratsioon 0,6 mmol / l ja pärast 1 tund jõudis see 0,24 mmol / l .

Paramagnetiliste ioonide biotransformatsiooni ega eraldamist ei toimu.

Gedopentatum dimeglumiin eritub neerude kaudu muutumatul kujul (glomerulide filtreerimisel). Osa ravimist, mille eritumine toimub ekstra-neerude kaudu, on väga väike. Umbes 83% (keskmine) annusest eritub 6 tundi pärast süstimist. Esimesel 24 tunni jooksul tuvastatakse uriinis 91% ravimi annusest. Alla 1% on annus, mis eritub 5 päeva jooksul pärast protseduuri.

Toimeaine kliirens neerudes on ligikaudu 120 ml / min / 1,73 m  ². See näitaja korreleerub ⁵¹ Cr-EDTA või inuliini kliirensiga .

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse diagnostilistes protseduurides, see on vajalik ainult meetodi sisestamiseks.

MRI juurutamisel tuleb järgida üldiselt vastuvõetud ettevaatusabinõusid: arst peaks kõigepealt veenduma, et patsiendil pole ferromagneetilisi implantaate, südamestimulaatorit jne.

Annused vahemikus 0,14-1,5 T on efektiivsed olenemata magnetvälja mõjust.

Nõutav annus manustatakse ainult süstimise teel. Mõnikord on lubatud boolusüste süstida. Kontrastsust suurendav MRI-skannimine võib alata kohe pärast ravimi manustamist patsiendile.

Ravimi manustamise ajal peab patsient võimalusel jääma lamamisasendisse. Samuti tuleb pärast lahuse kasutamist jälgida patsiendi seisundit hoolikalt, sest enamik kõrvaltoimeid ilmnevad poole tunni jooksul pärast manustamist.

Kasutades ravimit lastele (ka vanuses 4 kuud kuni 2 aastat), noorukitel ja ka täiskasvanutel, tuleb kasutada järgmisi annuseid. Kontrasti suurendamiseks ja diagnoosiküsimuste lahendamiseks on tavaliselt piisav annus, mis määratakse kindlaks 0,2 ml / kg arvutamisel.

Kui pärast sellise annuse kasutuselevõtmist ilmnes MRI-l segatud tulemused, kuid patsiendil on patoloogiliste üksuste olemasolu tõsine kahtlus, on otstarbekas korduva ravimi manustamise protseduuri läbiviimine (diagnoosi selgitamiseks). See peaks toimuma poole tunni jooksul pärast 1. Protseduuri ja seejärel teostama MRI. Annustamine samaaegselt jääb samaks (kuid täiskasvanute puhul saate lahuse doosi arvutada parameetriga 0,4 ml / kg).

Kasvaja moodustumise või metastaaside tekkimise välistamise korral võib täiskasvanutele manustatud ravimite suurenenud annus (arvutus - 0,6 ml / kg) võimaldada täpsemat diagnoosimist.

On lubatud välja kirjutada ravimid annustes, mis ei ületa 0,4 ml / kg (üle 2-aastased lapsed) ja 0,6 ml / kg (täiskasvanud).

MRI kord kogu keha täiskasvanutel ja lastel (vanus 4 kuud), probleemide lahendamiseks diagnoosimisel, samuti suurendada kontrastkujutised piisab tavaliselt doosi arvutatakse vastavalt skeemile 0,2 ml / kg. Kuid tuleb meeles pidada, et enne kogu vanuses 2 aastat on kogu keha magnetresonantsuuringute protseduuride läbiviimise kogemus piiratud.

Erijuhtudel, näiteks nõrga vaskularisatsiooniga kasvajate või vähese läbilaskevõimega rakuvälisele piirkonnale vajaliku kontrasti saamiseks võib olla vajadus 0,4 ml / kg ravimi manustamiseks. Eelkõige kehtib see madala T1-kaalutud järjestuste kohta skaneerimisprotsessis.

Kui veresoont süsteemi (siinjuures oluline ka menetluse uuritud kehapiirkonda ja nende kasutamisviise) täiskasvanutele võib mõnel juhul olla vajalik kasutada maksimaalset annust lahusega.

Lapsed 1 kuu kuni 2 aasta jooksul võivad välja kirjutada kuni 0,2 mg / kg ravimi lahust.

Vajalik kogus lahust tuleb sisestada käsitsi, et vältida tahtmatut üleannustamist. Autoinjektorit ei kasutata.

Seega diagnoosimiseks kasutatakse järgmisi annuseid:

• lastel keskmine annus (alates 1 kuu kuni 2 aastat) ja täiskasvanu MRI-le kogu kehapiirkonnas, samuti aju ja seljaaju - 0,2 ml / kg (see on 0,1 mmol / kg);
• kompleksne diagnoosimise keskmine annus (ja maksimaalselt lastel lubatud) on 0,4 ml / kg (see on 0,2 mmol / kg);
• maksimaalne doos, mida kasutatakse veresoonte süsteemi visualiseerimiseks, on 0,6 ml / kg (see on 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Kasutamine Magnevist raseduse ajal

Ravimi kasutamisel rasedatel ei ole kliinilist informatsiooni. Loomkatsete tulemuste kohaselt ei avalda reproduktiivsüsteemile mingit kaudset ega otsest negatiivset mõju, kuid ravim on raseduse ajal veel keelatud. Lahuse kasutamine on lubatud ainult juhtudel, kui raseda naise seisund vajab gadopenteetiinhappe dimeglumiiniumi soola kasutamist.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste seas:

• toimeaine või teiste ravimi elementide talumatus;
• häirete esinemine neerutöös (raske kujul - glomerulaarfiltratsioonikiirusega <30 ml / min / 1,73 m  ² );
• inimesed, kes on maksa siirdamise ajal perioperatiivses perioodis;
• vastsündinud (vanus alla 1 kuu).

[20], [21], [22]

Kõrvalmõjud Magnevist

Ravimite kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• hematopoeetiline süsteem: seerumis sisalduv bilirubiini ja raua indikaator võib mõnda aega muutuda;
• Immuunsüsteemi: sporaadiliselt allergilisi ja anafülaktoidseteks sümptomid, angioödeem, anafülaktilised šokk ja ka sügelus, aevastamine ja köha, riniit, bronhospasm ja kõrispasmid ja urtikaaria lisamist. Ehk arengut šokk, hüpotensioon, samuti turse kurgus või kõris,
• Rahvusassamblee organid: harva esinevad peavalud või peapööritus; esineb teadvuse häire, kõne või lõhn, disorientatsioon, samuti põletustunne, unisus ja põnevus. Lisaks võib tekkida treemor, krambid ja paresteesiad ning koos sellega kooma ja asteenia;
• visuaalsed elundid: üksinda näivad valu silmas, nägemishäired ja pisaravool;
• kuulmisorganid: kuulmiskahjustused ja kõrva valu tekivad juhuslikult;
• asutused CCC: sporaadiliselt võibolla kliiniliselt olulist mööduv häire heart rate (bradükardia ja tahhükardia (või selle refleksiivne vorm)), arengut arütmia, vererõhu tõus näitajad, häire südame talitluse (kuni südame seiskumine);
• kardiovaskulaarne süsteem: vasodilatatsiooniga kaasnevad ilmingud (perifeersed) tekivad juhuslikult ja põhjustavad rõhu ja minestamise vähenemist. Samuti on segadustunne, põnevustunne, tsüanoos ja tahhükardia reflektoorne vorm (võib põhjustada teadvusekaotust) ja tekib ka tromboflebiit;
• hingamisteede häired: hingamisteede sageduse esinemissagedus (suurenemine või vähenemine), hingamisprotsessi raskused, düspnoe, köha, aurude ja hingamisteede seiskumine. Võite saada tunne kurgus kompressioonipiirkonda või tema ärritus, kopsuturse, aevastamine, kurguvalu või kõri (või ebamugavustunne viimane);
• Seedetrakti organid: harva maitsehäired, oksendamine ja iiveldus; ilmuvad ühe- ebamugavustunne või valu kõhus, suu limaskesta kuivaks, kõhulahtisus, hambavalu, suurenenud süljeeritus, valu pehmete kudede piirkonda, samuti paresteesiatest suuõõnes;
• seedetraktid: maksaensüümide tasemetel esineb mööduvaid muutusi (aeg-ajalt) ja suureneb ka bilirubiini vere väärtus;
• nahaalune rasv ja ka nahk: kuumuse ja vasodilatatsiooni punetus ilmneb üksinda, angioödeem, sügelus ja urtikaaria koos eksanteemiga;
• luu struktuur ja lihased: valu jäsemetel;
• Kuseteede neerud: sporaadiliselt - esinevad äkki urineerimine, kusepidamatus, ja lisaks suurenenud kreatiniini ägeda neerupuudulikkuse, kes olid varem diagnoositud selle patoloogia;
• üldised häired ja probleemid manustamiskohal: harva esinevad külma / kuumuse tunded, samuti üldine valu. Lisaks tekivad ka kohalikud valud, paistetus, ekstravasatsioon, põletikulised protsessid, tromboflebiit ja flebiit, koe nekroos ja paresteesiad. Koos sellega on võimalik erüteemi, hemorraagilise sündroomi ja ärrituse tekkimine; rinnus, liigesed ja seljavalu, külmavärinad, ebamugavustunne. Suurendab higistamist, mille vasovagaalset sümptomid, näo, tunne janu ja tugev väsimus, perifeerne turse, arendab palavik ja temperatuuri muutused (väheneb või suureneb).

[23], [24], [25]

Üleannustamine

Juhuslik üleannustamine pärast intravaskulaarset süstimist võib esile kutsuda selliste haigusseisundi halvenemise märke (neid põhjustavad ravimite osmolaarsuse suurenemine):

• süsteemsed ilmingud (hüpovoleemia, kopsuarterite suurenenud rõhunäitajad, diureesi osmootne vorm, samuti eksisikoos);
• kohalikud manifestatsioonid (valu veresoontes).

Neerupuudulikkusega patsiendid peavad pidevalt jälgima neerufunktsiooni.

Aine hävitamine toimub hemodialüüsi meetodil. Kuid samal ajal ei ole tõendeid, mis kinnitavad vajadust seda protseduuri täita, et vältida NSFi arengut.

Kuna Magnevist'il on seedetraktist väga nõrk imendumise tase (<1%), siis lahuse sisselülitamise korral on mürgituse tõenäosus äärmiselt madal.

[28], [29], [30]

Koostoimed teiste ravimitega

Lahuse koostoime teiste ravimitega test ei läbi.

Kogemused kontrasteerivate ravimite kasutamisel on näidanud, et inimesed, kes kasutavad ravi p-adrenoblokaatoritena, kalduvad oluliselt esile märkimisväärseid allergilisi ilminguid.

Diagnostiliseks katsetamiseks koostoime teiste ainetega.

Seerumi raua taseme selgitamisel kompleksomeetriumi meetodil (näiteks, batofenantroliini kasutamisel), võib Magnevist'i esimestel päevadel olla koguseindikaatorid ebaõiged (vähendatud). Seda võib seletada asjaoluga, et lahus sisaldab kontrastiosa - DTPK.

[31], [32], [33]

Ladustamistingimused

Hoidke lahus lastelt suletud kohtades ravimite standardsetes tingimustes. Temperatuuri tase ei ületa 25 ° C.

[34], [35], [36]

Säilitusaeg

Magnetist saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi lahuse valmistamise kuupäevast.

[37]