Gatifloksatsiin

Antibiootikume ei nimetata asjata inimkonna üheks suurimaks saavutuseks, sest on raske isegi kokku lugeda, kui paljude inimeste elusid nad on päästnud ja tervise taastanud. Erilist tähelepanu tuleks pöörata fluorokinoloonide rühma antimikroobsetele ravimitele, sest just need ravimid tulevad appi raskete bakteriaalsete patoloogiate, mädaste haavade ja abstsesside korral, kui muud ravimid ei ole piisavalt tõhusad. Üks populaarsemaid fluorokinoloone on samanimelise toimeainega antibakteriaalne ravim "Gatifloksatsiin".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Näidustused Gatifloksatsiin

Antimikroobne ravim "Gatifloksatsiin" omab laia antibakteriaalse toime spektrit. Sellega seoses on see leidnud laialdast rakendust mõõduka ja raske raskusastmega nakkus- ja põletikuliste patoloogiate ravis. Selle määramiseks piisab, kui patogeenne mikrofloora on ravimi toimeaine suhtes tundlik.

Seda ravimit kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• Hingamisteede nakkav kahjustus
  • kasutatakse bronhiidi raviks: ägeda ja kroonilise bronhiidi ravi ägedas staadiumis,
  • kopsupõletik (kopsupõletik),
  • tsüstiline fibroos, mille korral kopsudesse koguneb paks lima, mis raskendab hingamist.
• ENT-organite nakkuspatoloogiad
  • sinusiidi äge staadium,
  • sinusiit,
  • rasked keskkõrvapõletiku (keskkõrvapõletiku), eustahiidi (kuulmistorus lokaliseeritud põletiku) ja muude sarnaste haiguste juhtumid,
• Neere ja kuseteede mõjutavad bakteriaalsed patoloogiad:
  • keerulised ja tüsistusteta infektsioonid, näiteks neerupõletik (püelonefriit ja glomerulonefriit), põiepõletik (tsüstiit) ja eesnäärmepõletik (prostatiit).
• Naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused, sealhulgas mädased haavad,
• Infektsioonid, mis mõjutavad luud ja liigeseid.
• Nakkuslik põletikuline protsess urogenitaalsüsteemis
  • Seda kasutatakse erinevat tüüpi gonorröa raviks mõlema soo inimestel: naistel, kellel on vaginaalne (endotservikaalne) ja rektaalne gonorröa, meestel, kellel on tüsistusteta kusiti patoloogia,
  • urogenitaalsed infektsioonid naispatsientidel.

"Gatifloksatsiini" abil on võimalik võidelda mükobakterite tuberkuloosi, patogeense mikroorganismi Helicobacter pylori vastu, mis põhjustab seedetrakti põletikulisi patoloogiaid (gastriit, duodeniit, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand), postoperatiivseid tüsistusi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vabastav vorm

Apteekides on antimikroobne ravim "Gatifloksatsiin" saadaval kahes vormis:

• Tablettide kujul, mille annus on kas 0,2 või 0,4 mg.

Kaetud tabletid on pakendatud 10 tükki sisaldavatesse blisterpakenditesse.

• Infusioonilahuse kujul 0,2 või 0,4 l pudelites.

Iga ravimipudel pannakse eraldi pakendisse.

Ravimi toimeaine mis tahes vabanemisvormis on 4. põlvkonna fluorokinoloon gatifloksatsiin.

Ravimi tabletivorm sisaldab järgmisi abiaineid:

• tärklis
• tselluloos,
• kaltsiumvesinikfosfaat,
• propüülparahüdroksübensoaat
• naatriummetüülparahüdroksübensoaat,
• steariinhape,
• naatriumtärklisglükolaat,
• PEG-6000
• talk
• stabilisaator hüdroksüpropüülmetüültselluloos,
• valge toiduvärv titaandioksiid,
• Tableti kesta pehmendaja dibutüülftalaat.

Lahuse lisakomponendid:

• vesinikkloriidhape
• magneesiumhüdroksiid
• dekstroos
• süstevesi.

Ravimite abiained toimivad tavaliselt ehitusmaterjalide või säilitusainetena ega oma ravitoimet. Siiski tuleb neid arvesse võtta ülitundlikkuse korral. Lõppude lõpuks on ravimi vähemalt ühe komponendi talumatus ravimi kasutamise vastunäidustus, kuna see võib põhjustada tõsiseid tagajärgi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodünaamika

"Gatifloksatsiin" on neljanda põlvkonna fluorokinoloonantibiootikum, mille terapeutiline toime erineb teistest populaarsetest kitsa ja laia toimespektriga antibiootikumidest (penitsilliinid, tsefalosporiinid, tetratsükliinid, aminoglükosiidid, makroliidid).

Mikroorganismid paljunevad rakkude jagunemise teel. Selles protsessis osalevad ensüümid topoisomeraas IV ja DNA güraas, mida mikroorganismid ise toodavad. Tänu neile jagunevad kromosoomid ja uus rakk omandab vanemraku omadused.

Gatifloksatsiinil on võime pärssida nende ensüümide tootmist ja patogeensete mikroorganismide paljunemisprotsess vaibub.

Gatifloksatsiinil on lai antibakteriaalse toime spekter ja see on efektiivne isegi mikroorganismide vastu, mis ei ole teist tüüpi AMP suhtes tundlikud. Sellel ei ole ristresistentsust teiste antibiootikumidega.

Gatifloksatsiini suhtes tundlikud bakterid:

• grampositiivne - Staphylococcus aureus, pneumokokkinfektsioon, Streptococcus pyogenes (tonsilliidi, reuma, glomerulonefriidi tekitaja)
• gramnegatiivsed - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokkinfektsioon

Neil on suhteline tundlikkus:

• grampositiivsed - streptokokid (sordid: milieribus, mitis, agalactia, düsgalaksia), stafülokokid (sordid: kochni epidermidis, hemolüütiline, saprofüütne, hominis, simulans), corynebacterium (difteeria põhjustaja)
• gramnegatiivsed – läkaköhabatsill, Klebsiella oxytoca (soole ja kuseteede põletikuliste patoloogiate tekitaja), enterobakterid (sordid: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis ja vulgaris, Morganella providencia (rettgeri ja stuartii).

Enamik anaeroobe on samuti gatifloksatsiini suhtes suhteliselt tundlikud: bakteroidid (liigid: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobakterid, porphyromonas (liigid: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibakterid, klostriidid (perfringens ja ramosum).

Patogeenid, mida peetakse ebatüüpilisteks ja mis jäävad gatifloksatsiini suhtes tundlikuks: klamüüdia (pneumoniae ja trachomatis - kogukonnas omandatud kopsupõletiku ja klamüüdia patogeenid), mükoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila ja Coxiella burnetii (kopsupõletiku ja Q-palaviku tekitajad) peetakse suhteliselt tundlikeks.

Beetalaktaam-AMP-de ja makroliidide suhtes resistentsed bakterid ei tekita resistentsust gatifloksatsiini suhtes.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim üsna kiiresti, tungides erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse. Gatifloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 1 kuni 2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Toimeaine biosaadavus on üle 95%.

Ainult viiendik ravimist seondub verevalkudega, seega võib selle sisaldus kudedes olla oluliselt suurem kui vereplasmas.

Ravimi kõrgeid kontsentratsioone leidub bronhides ja kopsukoes, keskkõrvas ja ninakõrvalkoobastes, naha erinevates kihtides, eesnäärmes, limaskestadel ja sisemiste naiste suguelundite kudedes. Lisaks verele võib antibiootikumi leida spermas, sapis ja rinnapiimas.

Ainult väike kogus gatifloksatsiini metaboliseerub ja metaboliidid erituvad seejärel uriiniga. Ligikaudu 70% toimeainest eritub organismist neerude kaudu algsel kujul. Ravimi poolväärtusaeg on 7 kuni 14 tundi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Annustamine ja manustamine

Gatifloksatsiini tabletid on saavutanud laiema populaarsuse kui intravenoosseks tilgutamiseks kasutatav lahus. Tablette võib võtta igal ajal, toit ei mõjuta nende efektiivsust. Tabletid neelatakse tervelt koos veega alla.

Enamiku nakkushaiguste korral määratakse gatifloksatsiin annuses 400 mg päevas. Päevase annuse võib võtta korraga, nagu on soovitatav tüsistusteta gonorröa korral, või jagada see kaheks 0,2 g annuseks.

Ravikuur kestab tavaliselt 10 päeva. Ägeda sinusiidi korral võib ravi kesta kuni 2 nädalat.

Tsüstiidi ravi nõuab väiksemat ööpäevast annust (0,2 g) ja ravi kestust (3 päeva).

Neerufunktsiooni häirega patsientidel on pikaajalise ravi või kaks korda päevas manustamise korral vaja annust kohandada.

Viaalides olevat infusioonilahust (1 ml - 2 mg gatifloksatsiini) kasutatakse raskete patoloogiate korral aeglase intravenoosse manustamise korral, samuti juhul, kui tablettidega ravi ei ole võimalik läbi viia. Tilkumisaeg on 1 tund. Seda manustatakse üks kord päevas. Lahust võib segada 5% dekstroosilahuse, 0,9% naatriumkloriidi lahuse või Ringeri lahusega. Kohustuslik on nahatest taluvuse hindamiseks.

Tsüstiidi ja gonorröa korral piisab ravimi ühekordsest infusioonist annuses 400 ml. Teiste patoloogiate raviks manustatakse tilguteid üks kord päevas 7-10 päeva jooksul.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kasutamine Gatifloksatsiin raseduse ajal

Antibiootikumil "Gatifloksatsiinil" on hea läbitungimisvõime, kuna seda leidub erinevates kudedes ja vedelikes. Seega võib see tungida läbi kaitsva platsentaarbarjääri, sattudes loote kehasse, mis võib põhjustada korvamatut kahju. Samad tagajärjed võivad tekkida ka siis, kui gatifloksatsiin satub rinnapiimaga lapse kehasse.

Seoses ülaltooduga on ravimi kasutamine rasedate ja imetavate emade ravis keelatud. Muide, seda ei kasutata ka pediaatrias.

Vastunäidustused

Lisaks rasedusele, imetamisele ja lapsepõlvele, samuti ülitundlikkusele gatifloksatsiini põhi- ja abikomponentide suhtes, ei ole ravimil muid vastunäidustusi.

Antibiootikumi tuleb suhkurtõvega patsientidel kasutada ettevaatusega.

[ 27 ]

Kõrvalmõjud Gatifloksatsiin

Enamasti ei põhjusta ravimi kõrvaltoimete esinemine patsiendi tervisele olulist kahju ega nõua ravimi ärajätmist. Gatifloksatsiinravi ajal on kõige sagedasemad sümptomid: iiveldus, vaginiit, kõhulahtisus, peavalu ja pearinglus, valu ja ärritus süstekohas.

Harvemini kurdavad patsiendid ebameeldivate sümptomite ilmnemise üle:

• kardiovaskulaarsüsteem (südamepekslemine, vererõhu tõus),
• seedetrakt (epigastriline valu, kõhukinnisus, oksendamine, puhitus, suu ja mao limaskestade põletik, löövete ja haavandite ilmnemine suuõõnes),
• lihasluukond (artralgia, spastiline valu jalalihastes),
• närvisüsteem (suurenenud erutuvus ja ärevus, unehäired, segasus, keha tundlikkuse halvenemine, värisemine jne),
• nahk (kuivus, sügelus ja lööve nahal, hüperhidroos),
• ainevahetus (tugev janu, turse sündroom, veresuhkru tõus).

Lisaks võivad esineda allergilised reaktsioonid, valu rinnus ja seljas, külmavärinad, palavik, õhupuudus, nägemise hägustumine, tinnitus, maitsetundlikkuse muutused, düsuuria. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik organismi mikrofloora rikkumine, seetõttu paralleelselt antibiootikumiga määratakse ravimeid selle taastamiseks.

[ 28 ]

Üleannustamine

Kui ravimit kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võivad ilmneda järgmised sümptomid, mis viitavad ravimi üledoosile: iiveldus ja oksendamine, letargia, pindmine, haruldane hingamine, värisemine kehas, krambid, teadvusehäired, psühhoos.

Suukaudse üleannustamise ravi seisneb ravimi jääkide eemaldamises maost. Selleks tuleb esile kutsuda oksendamine või loputada magu kergelt soolatud veega. Seejärel manustatakse sümptomaatilist ravi.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Gatifloksatsiiniga ravi ajal ei ole soovitatav tarbida alkoholi ega alkoholi sisaldavaid ravimeid. Samuti on vaja vältida Gatifloksatsiini kasutamist samas süsteemis koos teiste ravimitega.

Antatsiidide, vitamiini-mineraalkomplekside, tsingipreparaatide ja raudsulfaati sisaldavate ravimite võtmine mõjutab antibiootikumi imendumist negatiivselt. Seetõttu on soovitatav jälgida 2-tunnise intervalli gatifloksatsiini ja ülalmainitud ravimite võtmise vahel.

Fluorokinolooni samaaegne kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d) võib põhjustada kesknärvisüsteemi erutuvuse suurenemist ja krampide teket.

Gatifloksatsiini ja digoksiini samaaegne kasutamine viib sageli viimase kontsentratsiooni suurenemiseni. Seetõttu tuleb antibiootikumravi ajal südameravimi annust vähendada.

Probenetsiid võib suurendada gatifloksatsiini biosaadavust, mis nõuab antibiootikumi annuse kohandamist.

Suhkurtõvega patsientidele, kes on sunnitud võtma hüpoglükeemilisi ravimeid, tuleb antibakteriaalset ravi läbi viia veresuhkru taseme pideva jälgimisega.

Varfariini ja gatifloksatsiini samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida hüübimisnäitajaid. Antikoagulandi toime võib tugevneda.

Ravi tuleb ettevaatusega manustada eakatele patsientidele ja naistele, kellel on südame-veresoonkonna patoloogiad. Esineb ventrikulaarsete arütmiate tekkimise oht.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Ladustamistingimused

Tootja soovitab ravimit hoida toatemperatuuril, eemal niiskusest ja kuumusest. Vältida otsese päikesevalguse käes viibimist. Õhutemperatuuril üle 25 kraadi võib antibakteriaalse aine säilivusaeg ravimi enneaegse halvenemise tõttu lüheneda.

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ravimit ei kasutata laste raviks ja selles valdkonnas ei ole uuringuid läbi viidud, seega võib isegi väike ravimiannus, mille laps kogemata võtab, eeldatavasti kaasa tuua ohtlikke tagajärgi.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg originaalpakendis sobivates tingimustes on 2 aastat. Pärast kõlblikkusaja lõppu on antibiootikumi kasutamine keelatud.

Lahus tuleb ära kasutada kohe pärast pudeli avamist. Ülejäägid tuleb ära visata.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]