Gatifloksatsiin

Antibiootikumid ei ole mitte midagi, mida nimetatakse üheks inimkonna suurimaks saavutuseks, on raske isegi arvutada, kui palju inimesi nad päästsid elu ja taastada oma tervis. Erilist tähelepanu tuleks pöörata antimikroobsete toimeainete fluorokinoloone, sest need ravimid tulevad appi raske mädase patoloogiate koos mädane haavad ja abstsessid, kui muud vahendid jäävad ebatõhusaks. Üks populaarsemaid fluorokinoloone on antibakteriaalne ravim "Gatifloksatsiin", millel on sama toimeaine.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Näidustused Gatifloksatsiin

Antimikroobse ravimiga "Gatifloksatsiin" on suur antibakteriaalse aktiivsuse spekter. Seoses sellega leidis ta ulatuslikku rakendust keskmise ja suure raskusastmega nakkus-põletikuliste patoloogiate ravimisel. Selle eesmärgi saavutamiseks piisab, kui patogeenset mikrofloorat on ravimi toimeaine suhtes tundlik.

Selle ravimi abil ravitakse järgmisi haigusi:

• Nakkushaigus hingamisteede infektsioon
  • kasutatakse bronhiidi raviks: akuutne teraapia ja krooniline bronhiit ägedas faasis,
  • kopsupõletik (kopsupõletik);
  • tsüstiline fibroos, mille korral kopsudes koguneb paks lima, mis muudab hingamise raskeks.
• ENT-organite nakkuspatoloogia
  • akuutne lööve
  • sinusiit,
  • keskkõrvapõletiku tõsised juhud (keskkõrva põletik), eustahiit (kuulmisjärgse lokalisatsiooni põletik) ja muud sarnased haigused,
• Neerude ja kuseteede mõjutavad bakteriaalsed patoloogiad:
  • komplitseeritud ja komplitseerimata infektsioonid, nagu neerupõletik (püelonefriit ja glomerulonefriit), põie põletikuline protsess (tsüstiit) ja eesnäärmevähk (prostatiit).
• Naha ja pehmete kudede nakkused, sealhulgas haavandid,
• Luusid ja liigeseid mõjutavad infektsioonid.
• Kuseteede infektsioosne põletikuline protsess
  • kasutatakse raviks erinevat tüüpi gonorröa sisse mõlemast soost isikuid: naiste tupe (emakakaela) ja rektaalne gonorröa, meeste tüsistusteta kusiti patoloogia,
  • urogenitaalseid infektsioone naissoost patsientidel.

Tänu "Gatifloxacin" võib käsitleda Mycobacterium tuberculosis, patogeeni Helicobacter pilori, põhjustades põletikuline haigus seedetrakti (mao-, mao ja kaksteistsõrmiksoole haavand), operatsioonijärgsed komplikatsioonid.

[7], [8], [9],

Vabastav vorm

Apteekides võib antimikroobset ravimit "Gatifloksatsiin" leida kahel kujul:

• Tablettide kujul, mille annus on 0,2 või 0,4 mg.

Kapslis olevad tabletid on pakitud 10 tükiks blisterpakendisse.

• Infusioonilahuse vormis viaalides 0,2 või 0,4 liitrit.

Iga preparaadi viaal asetatakse eraldi pakendisse.

Mis tahes vabanemisega ravimi toimeaineks on fluorokinoloon, mis sisaldab 4 gatifloksatsiini põlvkonda.

Abiainetena sisaldab preparaadi tabletivorm järgmist:

• tärklis
• tselluloos
• kaltsiumvesiniktofosfaat,
• propüülparahüdroksübensoehape
• naatriummetüül-p-hüdroksübensoaat,
• stearhape
• naatriumtärklisglükolaat,
• PAT 6000
• talk
• stabilisaator hüdroksüpropüülmetüültselluloos,
• valge toiduvärv titaandioksiid,
• tableti kestad, dibutüülestri ftaalhape, pehmendaja.

Lahenduse lisakomponendid:

• vesinikkloriidhape
• magneesiumhüdroksiid
• dekstroos
• süstevesi.

Uimastite abiained koosnevad tavaliselt ehitusmaterjalist või säilitusainetest ega kannata ravitoimet. Siiski tuleb neid ülitundlikkuse korral kaaluda. Lõppude lõpuks on ravimi kogu koostisest vähemalt ühe komponendi talumatus vastunäidustatud ravimi kasutamisele, kuna see võib põhjustada tõsiseid tagajärgi.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Farmakodünaamika

"Gatifloxacin" - 4. Põlvkonna fluorokinoloonantibiootikumile, ravitoime, mis erineb teistest populaarsem antibiootikumid kitsas ja lai toimespekter (penitsilliinid, tsefalosporiinid, tetratsükliinid, aminoglükosiidide makroliidide).

Mikroorganismide paljunemine tekib rakkude jagamisel. Selles protsessis on kaasatud topoisomeraas IV ja DNA-güraasi ensüümid, mis on toodetud mikroorganismide endi poolt. Tänu neile on kromosoomid jagatud ja uus laht saab vanema omadusi.

Gatifloksatsiinil on võime inhibeerida nende ensüümide tootmist ja patogeensete mikroorganismide paljunemise protsess kustutatakse.

Gatifloksatsiinil on lai antibakteriaalse aktiivsuse spekter ja see on efektiivne ka mikroorganismide suhtes, mis ei ole muud tüüpi AMP-ga seotud. Tema jaoks pole ristresistentsus teiste antibiootikumidega.

Bakterid, mis näitavad sensitiivsust gatifloksatsiinile:

• Grampositiivsed - Staphylococcus aureus, pneumokokk, streptokokk piogenes ( haigustekitaja kurgumandlipõletiku, reuma, glomerulonefriit)
• gramnegatiivne - hemofiilne rod ,  Klebsiella pneumoonia, moraxella cataris,  E. Coli, enterobacter cloaca , gonokoki infektsioon 

Nad näitavad suhteline tundlikkus:

• Grampositiivsed - streptokokid (sort: milieribus, mitis, agalaktiaga, disgalaksi), Staphylococcus (sort: Kohno epidermidise, hemolüütiline, saprofüütsete, hominis, simulans), Corynebacterium (haigustekitajat difteeria)
• Gram - bacillus läkaköha, Klebsiella oxytoca (haigustekitajat põletikulise patoloogia sooles ning Kuseelundkonna), enterobakterite (sort: aerogenes'e agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis ja vulgaris, Morganella Providencia (rettgeri ja stuartii).

Suhteline tundlikkus gatifloksatsiiniga ekraanid ja kõige anaeroobsed bakterid: Bacteroides (sort: distasonis, eggerti, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis) fuzobakterii, porfiromonady (teisendid: Tüüpiline, anaerobius Magnus) Prevotella, propioonibakterite, Clostridium (perfringens ja ramosum).

Patogeene, mis peetakse ebatüüpiliste ja säilitada tundlikkus gatifloksatsiiniga: hlaamidii (pneumoniae ja trachomatis - agendid olmepneumooniaga ja klamüüdia), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma.

Suhteliselt tundlikud on leegionella pneumophyll ja coxaeella Burnet (pneumoonia ja ku-palaviku põhjustavad ained).

Patsientidel, mis on resistentsed beeta-laktaam AMP ja makroliidide vastu, ei arene gatifloksatsiini vastupanu.

[17], [18], [19], [20], [21]

Farmakokineetika

Suu kaudu manustatav ravim imendub kiiresti, tungides läbi erinevate kudede ja kehavedelike. Gatifloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud vahemikus 1 kuni 2 tundi pärast ravimi manustamist. Toimeaine biosaadavus on üle 95%.

Vere proteiinidega seostub ainult viiendik ravimist, seega kudedes võib selle sisaldus olla oluliselt kõrgem kui vereplasmas.

Kõrge ravimi kontsentratsioonid määrati bronhid ja kopsukudesid piirkonnas keskkõrva ja nina erinevates nahakihtides, eesnäärme-, limaskestade ja sisemise naissuguelundite. Lisaks vere antibiootikumile võib leida spermid, sapi, rinnapiima.

Metaboliseeritakse vaid väike kogus gatifloksatsiini, seejärel metaboliseeruvad metaboliidid uriiniga. Umbes 70% toimeainest väljub organismist esialgsel kujul neerude kaudu. Ravimi poolväärtusaeg on 7 kuni 14 tundi.

[22], [23], [24], [25], [26]

Annustamine ja manustamine

Tabletid "Gatifloksatsiin" said laiemalt populaarsust kui lahendus, mida kasutatakse intravenoossel tilgutamisel. Võta pillid igal ajal, söömine ei mõjuta nende efektiivsust. Tabletid neelatakse tervena, pestakse veega.

Enamiku nakkushaiguste korral määratakse "Gatifloksatsiin" annuseks 400 mg päevas. Päevast annust võib võtta korraga, nagu on soovitatud komplitseeritu gonorröa puhul, või jagada 2 jagatud annuseks 0,2 g.

Ravi kestus kestab tavaliselt 10 päeva. Ägeda sinusiidi korral võib ravi edasi lükata kuni 2 nädalat.

Tsüstiidi ravi vajab väiksemat päevaannust (0,2 g) ja ravi kestust (3 päeva).

Pikaajalise ravi või topeltannusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vaja annust kohandada.

Viaali infusioonilahust (1 ml - 2 mg gatifloksatsiini) kasutatakse raskete patoloogiate intravenoosseks manustamiseks ja ka juhul, kui tablette ei ole võimalik manustada. Tühjenemise aeg on 1 tund. Pange see üks kord päevas. Lahust võib segada 5% dekstroosi r-r-ga, 0,9% naatriumkloriidi lahusega, Ringeri lahusega. Nõuetekohasuse saavutamiseks on kohustuslik viia läbi nahakatse.

Tsüstiidi ja gonorröa puhul piisab ravimi ühekordsest infusioonist annuses 400 ml. Muude patoloogiate raviks pannakse säärekotid üks kord päevas 7-10 päeva.

[29], [30], [31], [32]

Kasutamine Gatifloksatsiin raseduse ajal

Antibiootikumil "Gatifloksatsiin" on hea läbitungimisvõime, mida leidub erinevates kudedes ja vedelikes. Seega saab ta tungida kaitsva platsentaarbarjääri, lootesse sisenemisel, mis võib põhjustada talle pöördumatut kahju. Sama tagajärgi võib eeldada, kui gatifloksatsiin satub beebi kehasse koos rinnapiima.

Eelnevast tulenevalt on ravim keelatud rasedate ja imetavate emade raviks. Muidugi ei kehti ka pediaatril.

Vastunäidustused

Lisaks rasedusele, imetamisele ja lapsepõlvele, samuti ülitundlikkusele "Gatifloksatsiini" põhi- ja abiainetele ei ole ravimil teisi vastunäidustusi.

Olge ettevaatlik, peate diabeedihaigetel kasutama antibiootikumi.

[27]

Kõrvalmõjud Gatifloksatsiin

Enamasti ei põhjusta ravimi kõrvaltoimete ilmnemine olulist kahju patsiendi tervisele ega nõua ravimi väljavõtmist. Kõige sagedasemad sümptomid ravis gatifloksatsiiniga on iiveldus, vaginiit, kõhulahtisus, valu peas ja peapööritus, valu või ärritus süstekohal (süstimine).

P siili patsiendid kaebavad ebameeldivaid kõrvalnähte:

• südame-veresoonkonna süsteem (tugev südamepekslemine, vererõhu tõus),
• seedetrakti (valu ülakõhus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhupuhitus, põletik limaskestadel suu ja mao esinemise nahalööbe ja haavandid suuõõnes),
• lihas-skeleti süsteem (artralgia, spastiline valu jalgade lihastes),
• närvisüsteem (suurenenud erutuvus ja ärevus, unehäired, segasus, keha tundlikkus, treemor jne);
• nahk (kuivus, sügelus ja nahalööve, hüperhidroos);
• ainevahetus (tugev janu, ödeemoosne sündroom, veresuhkru tõus).

Muuhulgas võivad tekkida allergilised reaktsioonid, valu rinnus ja seljavalu, külmavärinad, palavik, õhupuudus, ähmane nägemine, tinnitus, maitsemeele muutused taju, düsuuria. Pikaajalisel kasutamisel võib rikkuda keha mikrofloorat, nii et paralleelselt antibiootikumidega määrata ravimeid selle taastamiseks.

[28]

Üleannustamine

Kui ravimit kasutatakse suurtes annustes pikka aega võib põhjustada selliseid sümptomeid näitab narkootikumide üleannustamise: iiveldus ja oksendamine, letargia, pinnapealne hingamine haruldane, värinad kehas, krambid, teadvuse, psühhoos.

Suukaudse üleannustamise ravi on ravimi jääkide eemaldamine maos. Selleks on vajalik kutsuda esile oksendamine või mao loputamine veidi soolase veega. Siis tehakse sümptomaatilist ravi.

[33], [34], [35], [36]

Koostoimed teiste ravimitega

Gatifloksatsiiniravi ajal ei ole soovitatav kasutada alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid. Samuti peaks see vältima gatifloksatsiini kasutamist samas süsteemis nagu teised ravimid.

Antibiootikumi imendumist mõjutavad suuresti antatsiidide, vitamiinide ja komplekside, tsingipreparaatide, raua sulfaati sisaldavate ravimite kasutamine. Seepärast on soovitav jälgida 2-tunnise intervalli gatifloksatsiini ja ülalnimetatud ravimite võtmise vahel.

Fluorokinolooni samaaegne kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) võib põhjustada KNS-i suurenenud ärritavust ja krambihood.

Paralleelne vastuvõtt Gatifloksatsiin ja digoksiin põhjustavad sageli nende kontsentratsiooni suurenemist. Seetõttu tuleb antibiootikumravi ajal ravi ajal südame ravimi annust vähendada.

Probenitsiid suudab suurendada gatifloksatsiini biosaadavust, mis nõuab antibiootikumi annuse korrigeerimist.

Antibiootikumravi diabeeti põdevatele patsientidele, kes on sunnitud võtma hüpoglükeemilisi ravimeid, tuleb teha vere glükoosisisalduse pideva jälgimisega.

Koerumine tuleb jälgida samaaegselt varfariini ja gatifloksatsiiniga. Antikoagulandi mõju on võimalik suurendada.

Ettevaatlikult tuleb määrata eakate ja kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientide ravi. Ventrikulaarsete arütmiate tekke oht on suur.

[37], [38], [39], [40], [41]

Ladustamistingimused

Hoidke toodet, mida tootja soovitab toatemperatuuril, niiskuse ja kuumuse eest eemal. Vältige otsest päikesevalgust. Kui õhutemperatuur on üle 25 kraadi, võib antibakteriaalse toimeaine kõlblikkusaeg väheneda ravimi enneaegse halvenemise tõttu.

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ravimit ei kasutata laste raviks ja selle piirkonna uuringuid ei ole läbi viidud, seega on tõenäoliselt isegi ravimi väike annus vastavalt lapse poolt aktsepteeritud ebamäärasusele ja see võib omada ohtlikke tagajärgi.

[42], [43], [44], [45]

Säilitusaeg

Ravimi säilivusaeg originaalpakendis sobivates tingimustes on 2 aastat. Pärast aegumistähtaja möödumist kasutada antibiootikume on keelatud.

Lahus tuleb kasutada vahetult pärast viaali avamist. Kasutatakse jääke.

[46], [47], [48]