Indopres

Indopress on sulfanilamiidi diureetikum, millel on minimaalne toime ja aktiivne hüpotensiivne toime.

Näidustused Indopresa

Seda kasutatakse juhul, kui vererõhk on erinevatel põhjustel kõrgenenud.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tableti kujul (maht 2,5 mg), mis on blisterpakendis, igaüks 10 tükki. Karbis on 3 tabletti.

Farmakodünaamika

Neerutasandil mõjutab ravim Henle'i silmuse piirkonnas asuva tõusva jäseme kortikaalset tsooni, samuti distaalsete tuubulite algfaasi.

Ravimi struktuuri aluseks on indooltsükkel. Ravimi peamine ülesanne on laiendada perifeerseid artereid, mis viib hüpotensiivse toime tekkeni. Sellel on kõrge lipofiilsus, mille tõttu see tungib hästi paljudesse kudedesse koos organitega.

Hüpotensiivne toime:

• Ca-elemendi transmembraanse liikumise muutus põhjustab veresoonte silelihaste kontraktsioonide arvu vähenemist, mille tõttu toimub vasodilatatsioon;
• osalemine protsessides, mis stimuleerivad prostatsükliinide tootmist, samuti PG E2 - neil komponentidel on ka vasodilateeriv toime;
• antagonismi teke veresoone silelihaskihi kaaliumikanalite suhtes, mille tõttu tekib ka antihüpertensiivne toime.

Diureetiline toime tekib siis, kui naatriumioonide reabsorptsioon on blokeeritud, samuti kaaliumi-, naatriumi-, kloriidi- ja veeioonide eritumine.

Antiaterogeenne toime – on ainus diureetikum, mis võib prostatsükliini sidumist mõjutades HDL-i taset veidi tõsta, mis viib trombotsüütide agregatsiooni vähenemiseni ja samal ajal antioksüdantse toime tekkeni (vähendades hävimist ja suurendades NO biosaadavust).

See näitab hüpotensiivset toimet nii tervete neerufunktsiooniga kui ka neerufunktsiooni häirega inimestel, suurendades keskmiste ravimiannuste kasutamisel veidi SCF väärtusi.

Ravim ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Ravimi maksimaalne aktiivsus tekib indapamiidi pikaajalise kasutamise korral.

Farmakokineetika

Indopres imendub seedetraktist hästi ja selle Cmax väärtused registreeritakse 2 tunni pärast manustamist. Poolväärtusaeg on 14-18 tundi. Süntees verevalkudega on 70-80%. Kõrge lipofiilsuse tase aitab kaasa aine hea jaotumisele kudedes ja organites (välja arvatud kesknärvisüsteem). Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas ja eritumine toimub neerude kaudu (75%) ja väljaheitega (20% ainevahetusproduktidest).

Minimaalsetes annustes võttes põhjustab ravim arterites veresoonte laienemist. Vajalik meditsiiniline toime tekib pärast 3-kuulist indapamiidi regulaarset kasutamist.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu – iga päev, üks kord päevas, hommikul, annuses 2,5 mg ainet.

Ravimi toime areneb järk-järgult. Kui monoteraapia ei anna soovitud efekti, kasutatakse kompleksset ravi koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Tugevama efekti saavutamiseks ei ole vaja annust suurendada, kuna suurte annuste kasutamine ei suurenda hüpotensiivset aktiivsust.

Ravikuuri kestus määratakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Ravimi ärajätmine ei põhjusta tagasilöögi hüpertensiooni.

[ 1 ]

Kasutamine Indopresa raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• indapamiidi või ravimi teiste komponentidega seotud raske talumatuse esinemine;
• probleemid maksafunktsiooniga;
• raske krooniline neerupuudulikkus (SCF väärtused alla 30 ml/min);
• hüpokaleemia;
• laktaasipuudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või hüpolaktaasia.

Kõrvalmõjud Indopresa

Standardsete annuste kasutamisel ei esine patsientidel mingeid tüsistusi. Kõrvaltoimete teket täheldatakse tavaliselt ravimi manustamisel suurtes annustes:

• EBV-parameetrite muutused: hüponatreemia või -kaleemia, samuti hüperkaltseemia, mis põhjustavad ortostaatilist kollapsit. Kloriidiioonide kadumise tõttu pärast indapamiidi manustamist võib aeg-ajalt tekkida metaboolne alkaloos;
• ravimi nõrk mõju veresuhkru tasemele ja kusihappe taseme tõus podagra või suhkurtõvega inimestel on võimalik;
• verefunktsiooniga seotud häired: leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine neutrofiilidega, samuti hemolüütilise või aplastilise aneemia teke;
• närvisüsteemi häired: peavalud, depressioon, paresteesia, pearinglus, samuti unisus, asteenia ja emotsionaalne ebastabiilsus;
• kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsusega seotud probleemid: vererõhu langus või arütmia;
• Seedetrakti mõjutavad sümptomid: suukuivus, iiveldus, soolehäired, oksendamine ja kõhunäärmepõletik. Lisaks võivad esineda maksaprobleemid või maksapõletik, samuti entsefalopaatia;
• kuseteede talitlushäired: suurenenud urineerimissagedus koos suure uriinimahuga, samuti neerufunktsiooni probleemid;
• hingamissüsteemi mõjutavad häired: ärritus hingetorus, nina limaskestas ja bronhides, samuti kopsualveoolidega seotud ja mittespetsiifilise iseloomuga põletik;
• allergia tunnused: lööve, dermatiit või urtikaaria, samuti toksilis-allergilise iseloomuga sümptomid (TEN või Stevens-Johnsoni sündroom). Aeg-ajalt tekib valgustundlikkus;
• Muu: impotentsus, värvinägemise häire, vaskuliit, SLE ägenemine ja konjunktiviit.

Üleannustamine

Indopresi suurte annuste (40+ mg) tarbimisel tekib EBV taseme häire, millega kaasnevad hüponatreemia ja -kaleemia sümptomid. Samuti ilmneb oksendamine, kõhuvalu, iiveldus ja konvulsiivne sündroom (võib kaasneda hingamiskeskuse pärssimisega) ning vererõhu näitaja langeb. Vererõhu taseme langedes tekib segasustunne või unisus, samuti pearinglus. Raskete häirete korral tekivad neeruprobleemid koos anuuria ja oliguuria tunnustega.

Häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus, määratakse sorbendid, korrigeeritakse elektrolüütide tasakaaluhäireid ja viiakse läbi sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Indapamiidi kombineerimisel antihüpertensiivsete ravimitega täheldatakse terapeutilise aktiivsuse suurenemist.

Ravimi kombineerimine liitiumiga nõrgestab liitiumi reabsorptsiooni ja suurendab selle mahtu veres, mis viib toksiliste toimete tekkeni. Ravimite kooskasutamisel on vaja hoolikalt jälgida liitiumi taset plasmas.

Salitsülaadid, COX-2 aktiivsust pärssivad ained ja MSPVA-d nõrgendavad indapamiidi raviomadusi.

Hüponatreemiaga inimestel põhjustab AKE inhibiitorite koosmanustamine ravimiga vererõhu järsku langust või ägeda neerupuudulikkuse teket. Seetõttu on sellise ravimikombinatsiooni korral vaja enne AKE inhibiitori kasutamise alustamist lõpetada hüponatreemiat põhjustanud diureetikumi manustamine ja seejärel 3 päeva pärast järk-järgult alustada AKE inhibiitori võtmist (alustades väikestest portsjonitest ja viies selle vajaliku meditsiinilise annuseni). Sarnast taktikat sellise kombinatsiooniga tuleks kasutada neerude sees olevaid artereid mõjutava stenoosi ja südamepuudulikkuse korral.

Neeruhaiguse korral on ravi algstaadiumis vaja jälgida kreatiniini väärtusi koos Indopresi ja AKE inhibiitorite samaaegse manustamisega.

Ravimi kombinatsioon baklofeeniga võib suurendada hüpotensiivset toimet. Sellise olukorra tekkimisel on vaja läbi viia rehüdratsioon, jälgides tingimata uurea ja kreatiniini väärtusi.

Ravimi manustamine koos sulfasalamiinglükosiidide toksiliste omaduste tugevnemise tõttu on vajalik jälgida EKG väärtusi ja vere kaaliumisisaldust.

Triamtereen, spironolaktoon ja amiloriid võivad muuta vere kaaliumitaset (kas seda vähendades või suurendades). See kehtib eriti kroonilise neerupuudulikkuse või diabeediga inimeste kohta.

Ravimi kasutamine koos metformiiniga viib laktatsidoosi tekkeni, kuna see mõjutab neerude tööd.

Joodi sisaldavad kontrastained suurendavad koos indapamiidiga dehüdratsiooniga inimestel ARF-i tekke riski (kui esineb ka hüpokaleemia).

Kaltsiumisooladega koos manustamine vähendab Ca-elemendi eritumist uriiniga ja suurendab ka selle vereväärtusi.

Imipramiinilaadsed antidepressandid ja neuroleptikumid koos ravimiga põhjustavad ortostaatilise kollapsi arengut.

Tsüklosporiinide samaaegne kasutamine suurendab vere kreatiniini taset.

Östrogeenid ja steroidid vähendavad vererõhku langetavat toimet, kuna neil on võime organismis naatriumi ja vett säilitada.

Ravimit tuleb kasutada väga ettevaatlikult koos fenotiasiinide, IA ja III alatüübi antiarütmikumide, butürofenoonide, astemisooli ja bensamiididega, samuti erütromütsiini, terfenadiini, tsisapriidi ja bepridiiliga. Loendis on ka difemaniil, vinkamiin pentamidiiniga, misolastiin halofantriiniga ja moksifloksatsiin sparfloksatsiiniga. Sellised ravimikombinatsioonid võivad põhjustada arütmiaid või ventrikulaarset tahhükardiat, kui Indopres põhjustab hüpokaleemia teket.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Indopressi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Indopresi saab kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Indopresi ei kasutata lastel.

Analoogid

Ravimi analoogid on Inapen, Ravel SR, Indapamiid, Ionic koos Arifon Retardi ja Enzixiga.