Iso-mikrofon

Ravim südame-veresoonkonna haiguste raviks. Vaatleme selle näidustusi, kõrvaltoimeid, annust ja muid farmakoloogilisi omadusi. Rahvusvaheline nimetus Iso-mic: isosorbiiddinitraat-1,4-3,6-dianhüdrosorbitool-2,5-dinitraat. See kuulub ravimite farmakoloogilisse rühma, mis parandavad verevarustust ja müokardi ainevahetust. Stenokardiavastane ravim, mille toimeaine on isosorbiiddinitraat, kuulub orgaaniliste nitraatide rühma. Stimuleerib veresoonte silelihaskihi lõdvestumist, mis põhjustab perifeerse resistentsuse ja verevoolu vähenemist paremasse kotta. Stenokardiavastane toime tuleneb koronaarveresoonte valendiku suurenemisest ja koronaarverevoolu ümberjaotumisest isheemiliste piirkondade kasuks.

Näidustused Iso-mikrofon

Ravimit kasutatakse vastavalt arsti ettekirjutusele ja sellel on järgmised näidustused:

• Ebastabiilne stenokardia
• Äge müokardiinfarkt
• Äge vasaku vatsakese puudulikkus
• Vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia)

Tablette ja spreid kasutatakse stenokardiahoogude ennetamiseks südame isheemiatõvega patsientidel. Need on efektiivsed kroonilise südamepuudulikkuse ja raske pulmonaalhüpertensiooni sündroomi korral.

Iso-mici parenteraalsed vormid on ette nähtud ägedate seisunditega patsientidele: äge müokardiinfarkt, äge vasaku vatsakese puudulikkus, infarktieelne seisund, ebastabiilne stenokardia.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Iso-mic on saadaval mitmel kujul, vaatame igaüks neist lähemalt:

• Pihusta

Saadaval 15 ml tumedates klaaspudelites. Sublinguaalne aerosool sisaldab 375 mg isosorbiiddinitraati.

• Ampullid

Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks. Saadaval 2 ml ampullides või 5 ml viaalides. Üks pappkarp sisaldab 10 ampulli või 5 viaali. 1 ml ravimit sisaldab 10 mg isosorbiiddinitraati.

• Süstelahus

Tumedast klaasist ampullid, igaüks 10 ml, pakendis 10 ampulli. 1 ampull lahust sisaldab 10 mg isosorbiiddinitraati.

• Sublingvaalsed tabletid

Kapslid polümeerpudelites, igaüks 50 tükki. Tabletid on saadaval annustes 5, 10 ja 20 mg isosorbiiddinitraadi. Abiainetena: sorbitool ja suhkur.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Isosorbiiddinitraat on Iso-mici toimeaine. Ravimi farmakodünaamika on seotud lämmastikoksiidi aktiivsete komponentide vabanemisega veresoonte silelihastes. Lämmastikoksiid suurendab tsüklilise 3,5-guanosiinmonofosfaadi taset ja soodustab guanülaattsüklaasi aktivatsiooni. See soodustab silelihaste lõdvestumist. Toimeaine mõjul lõdvestuvad prekapillaarsed sulgurlihased ja arterioolid palju vähem kui veenid ja suured arterid.

Isosorbiiddinitraat on perifeerne veresoonte laiendaja, mis toimib venoossetele veresoontele. See vähendab müokardi hapnikutarvet, laiendades perifeerseid veene ja vähendades hapniku sissevoolu paremasse kotta enne koormust, ning vähendab pärast koormust perifeerse veresoonte kogutakistust.

Toimeaine jaotab koronaarverevoolu ümber vähenenud verevarustusega piirkondadesse. Suurendab füüsilise aktiivsuse taluvust isheemilise südamehaiguse ja stenokardia korral. Vabastab südamepuudulikkuse korral müokardi eelkoormusest ja alandab ka rõhku kopsuvereringes.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Iso-mic'i keelealuste vormide (sprei, tabletid) kasutamisel ilmneb terapeutiline toime 2–5 minuti jooksul ja kestab kuni 1–2 tundi. Farmakokineetika näitab, et maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 5–6 minuti jooksul. Parenteraalse manustamise korral ilmneb toime 1–2 minuti jooksul pärast infusiooni. Suukaudsetele vormidele on iseloomulik pikaajaline, 4–5 tundi kestev terapeutiline toime. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2 tunni jooksul, biosaadavus on 22% (esimese maksa läbimise ajal).

Isosorbiiddinitraat metaboliseerub organismis ja moodustab kaks aktiivset metaboliiti. Need erituvad 5 ja 2,5 tunni jooksul. Isosorbiiddinitraat eritub 1-5 tunni jooksul, olenemata manustamisviisist. Pika ravikuuri korral poolväärtusaeg pikeneb. 24 tunni jooksul eritub neerude kaudu 80-100% manustatud annusest.

[ 5 ], [ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Sõltuvalt meditsiinilistest näidustustest ja vabanemisvormist määratakse patsiendile Iso-mici manustamisviis ja annus.

• Keelealuseid tablette võetakse enne eeldatavat emotsionaalset või füüsilist stressi. Tablette hoitakse keele all kuni täieliku lahustumiseni või näritakse. Soovitatav annus: 1-2 tk 3-4 korda päevas, ravi kestuse määrab arst.
• Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablette pestakse puhta joogiveega maha, ilma närimata. Reeglina on ette nähtud 10-20 mg ravimit 2-3 korda päevas, maksimaalne annus on 120 mg isosorbiiddinitraati päevas. Annuste vahel tuleb jälgida 4-tunnist intervalli.
• Süstelahus lahustatakse infusioonilahuses ja manustatakse intravenoosselt tilguti kaudu. Selleks kasutatakse 400 ml isotoonilist naatriumkloriidi lahust ja 50–100 ml Iso-mic süstelahust. Annustamine ja ravi kestus on iga patsiendi jaoks individuaalne.
• Infusioonilahuse kontsentraati kasutatakse kohe pärast lahjendamist ja manustatakse intravenoosselt tilguti kaudu. Annus ja ravi kestus sõltuvad patsiendi seisundist. Vajalik on vererõhu, südame löögisageduse, EKG ja diureesi jälgimine.
• Sublinguaalset sprei pihustatakse keele alla. Pihustamisel hoidke hinge kinni ja hingake läbi nina. Aerosooli pihustamiste vahel peaks olema 30-sekundiline intervall. Raviks on ette nähtud 1-2 pihustust 3-4 korda päevas.

Pikaajalise ravi korral on vaja teha iganädalasi pause iga 4-6 nädala järel, olenemata ravimi vormist.

[ 9 ], [ 10 ]

Kasutamine Iso-mikrofon raseduse ajal

Ravimit Izo-Mik ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal. Ravimi väljakirjutamine sel perioodil võib olla seotud elutähtsate näidustustega. Kuid sel juhul on vaja arvestada loote patoloogiliste reaktsioonide tekkimise võimalusega.

Ravimit ei kasutata pediaatrilises praktikas usaldusväärsete andmete puudumise tõttu selle ohutuse kohta.

Vastunäidustused

Iso-micil on vastunäidustused, mis põhinevad organismi individuaalsel reaktsioonil toimeainele. Ravimit ei ole ette nähtud järgmistel juhtudel:

• Äge vaskulaarne puudulikkus
• Raske arteriaalne hüpotensioon
• Südametamponaad
• Konstriktiivne perikardiit
• Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
• Kardiogeenne šokk
• Raske aneemia
• Suletud nurga glaukoom
• Toksiline kopsuödeem ja hüpertüreoos
• Hiljutine traumaatiline ajukahjustus
• Hemorraagiline insult

Parenteraalseid vorme ei kasutata raske aneemia, raske neeru- ja maksafunktsiooni häire korral. Ravimit määratakse erilise ettevaatusega ägeda müokardiinfarktiga patsientidele, kellel on madal vererõhk, ajuvereringehäired, suurenenud koljusisene rõhk, aordi- või mitraalstenoos.

[ 7 ]

Kõrvalmõjud Iso-mikrofon

Iso-mici kasutamise ajal võivad mõnedel patsientidel tekkida kõrvaltoimed. Kõrvaltoimed on põhjustatud toimeainest - isosorbiiddinitraadist:

• Kardiovaskulaarsüsteem: näo ja ülakeha hüpereemia, stenokardiahood, lühiajaline hüpokseemia, vererõhu langus, reflekstahhükardia, kollaps.
• Seedetraktist: suukuivus, iiveldus ja oksendamine, põletustunne ja kipitus suus, kõrvetised, sulgurlihase lõdvestumine.
• Kesknärvisüsteem: nõrkus, unehäired, nägemisteravuse langus, peavalud ja pearinglus, ajuisheemia.

Lisaks on võimalikud nahaallergilised reaktsioonid (sügelus, põletustunne, punetus) ja nitraatide taluvus. Iso-mici kasutamisel ei ole soovitatav teha tööd, mis nõuab suuremat tähelepanu ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamist. See on tingitud asjaolust, et ravim võib põhjustada pearinglust ja nägemisteravuse langust.

[ 8 ]

Üleannustamine

Ravimi suured annused võivad põhjustada üledoosi. Enamasti on need arteriaalse hüpotensiooni ja reflekstahhükardia tunnused. Üleannustamine võib esile kutsuda methemoglobineemia, tugeva peavalu, iivelduse ja südamepekslemise.

• Kui vererõhk langeb järsult, on vaja manustada isotooniline naatriumkloriidi lahus. See aitab taastada ringleva vere mahtu.
• Raske hüpotensiooni korral kasutatakse norepinefriini ja dopamiini.
• Methemoglobineemia korral võetakse suu kaudu 1 g askorbiinhapet, hapnikuravi ja 50 ml 1% metüleensinise lahuse intravenoosset manustamist.

Kuna spetsiifilist antidooti ei ole, on näidustatud sümptomaatiline ravi ja meetmed, mille eesmärk on säilitada kardiovaskulaarsüsteemi normaalne toimimine.

[ 11 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Iso-mic'i saab kasutada südame-veresoonkonna haiguste kompleksses ravis. Koostoime teiste ravimitega on võimalik sobiva arsti ettekirjutuse korral.

• Ravim võib suurendada dihüdroergotamiini toksilisust ja suurendada selle plasmakontsentratsiooni.
• Sildenafiili ja nitraatidega koosmanustamine on vastunäidustatud.
• Vähendab hepariini ja miootiliste ainete efektiivsust.
• Sümpatomimeetikumidega koos kasutamisel väheneb stenokardiavastane toime.
• Antihüpertensiivsed ja vasodilataatorid, beeta-adrenergilised retseptorite ja kaltsiumikanali blokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid, etüülalkohol ja muud ravimid suurendavad isosorbiiddinitraadi hüpotensiivseid omadusi.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kasutamisel ei ole soovitatav kasutada polüvinüülkloriidist või polüuretaanist infusioonisüsteeme. Lubatud on klaasist, polüetüleenist ja polütetrafluoroetüleenist süsteemid.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Kõik Iso-mic vormid tuleb vastavalt säilitustingimustele hoida originaalpakendis, eemal lahtisest tulest, niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstult. Soovitatav säilitustemperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

[ 15 ]

Säilitusaeg

Iso-mic sublingvaalse sprei kujul on kõlblikkusaeg 48 kuud alates valmistamiskuupäevast. Süstelahust, infusioonilahuse kontsentraati ja tablette võib kasutada 36 kuu jooksul. Pärast seda perioodi on ravimi kasutamine keelatud ja see tuleb utiliseerida.

[ 16 ]