Kamagra

Kamagra on erektsioonihäirete ravim. See sisaldab toimeainena sildenafiili.

Näidustused Kamagra.

Soovitatav kasutada impotentsuse all kannatavatele meestele – kes ei suuda saavutada või säilitada erektsiooni, et edukalt seksuaalvahekorda astuda.

Ravimi toime saavutamiseks on vaja seksuaalset erutust.

Vabastav vorm

Toodet toodetakse tablettidena, 1 või 4 tükki blisterpakendis. Pakend sisaldab 1 blisterplaati.

Kamagra želee on saadaval 5 g kotikestes. Igas pakendis on 1 või 50 kotikest.

Farmakodünaamika

Sildenafiil on suukaudne ravim, mis aitab vabaneda impotentsusest. Seksuaalse erutuse tekkimisel taastab Kamagra nõrgenenud erektsiooni, suurendades verevoolu peenisesse.

Füsioloogiline mehhanism, mis põhjustab erektsiooni, hõlmab NO elemendi vabanemist kavernoosses kehas, mis tekib seksuaalse erutuse ajal. Vabanenud NO element aktiveerib ensüümi guanülaattsüklaasi, mis stimuleerib cGMP aine suurenemist ja see viib kavernoosse keha silelihaskoe lõdvestumiseni, aidates verevoolu peenisesse.

Sildenafiil on PDE5 komponendi (nn cGMP-spetsiifilise fosfodiesteraasi) tugev selektiivne inhibiitor, mis toimib kavernoosses kehas, kus see element soodustab cGMP aine lagunemist. Sildenafiili mõju erektsioonifunktsioonile on perifeerne. Aine ei avalda isoleeritud kavernoossele kehale otsest lõõgastavat toimet, kuid see võimendab oluliselt NO elemendi lõõgastavat toimet sellele koele. NO/cGMP ainevahetusradade aktiveerimise ajal, mis toimub seksuaalse stimulatsiooni ajal, suurendab PDE5 elemendi aeglustumine sildenafiili poolt cGMP taset kavernoosses kehas. Sellega seoses on sildenafiili toime saavutamiseks vajalik, et mees oleks seksuaalse erutuse seisundis.

In vitro testid on näidanud sildenafiili selektiivset mõju PDE-5 elemendile, mis osaleb aktiivselt erektsiooni tekkes. Sildenafiili mõju PDE-5-le on palju tugevam kui teistele teadaolevatele PDE elementidele. See on 10 korda tugevam kui selle mõju PDE-6 elemendile, mis osaleb võrkkesta fototransformatsioonis.

Maksimaalsete lubatud annuste korral ületab sildenafiili selektiivsus PDE-5 suhtes 80 korda selle selektiivsust PDE-2 kuni PDE-4 ja PDE-7 kuni PDE-11 suhtes. Näiteks on komponendi toime selektiivsus PDE-5 suhtes 4000 korda suurem kui selektiivne toime PDE-3 komponendi suhtes (see on elemendi cGMP-spetsiifiline isovorm, mis osaleb südamelihase kontraktiilsete protsesside reguleerimises).

Farmakokineetika

Imendumine.

Sildenafiil imendub kiiresti. Suukaudsel manustamisel tühja kõhuga saavutab see oma maksimaalse kontsentratsiooni plasmas 0,5–2 tunni jooksul (mediaanväärtus on 1 tund). Suukaudsel manustamisel on keskmine biosaadavus 41% (vahemikus 25–63%). Lubatud keskmiste annuste (25–100 mg) piires suurenevad AUC väärtused ja ravimi maksimaalne kontsentratsioon suukaudsel manustamisel vastavalt annuse suurusele.

Kui ravimit võetakse koos toiduga, väheneb selle imendumise aste. Keskmine aeg maksimaalse väärtuse saavutamiseks pikeneb 1 tunnini ja tippkontsentratsiooni tase ise langeb 29%.

Levitamine.

Jaotusruumala keskmised tasakaaluväärtused on 105 l, millest võib järeldada, et ravim jaotub kudedes. Ravimi ühekordse suukaudse manustamise korral 100 mg annuses ulatub plasma kogukontsentratsiooni keskmine väärtus ligikaudu 440 ng/ml-ni (varieeruvuskordajaga 40%). Kuna sildenafiili ja selle peamise N-desmetüüllagunemisprodukti valgusünteesi maht plasmas on 96%, ulatub ravimi keskmine maksimaalne väärtus plasmas 18 ng/ml-ni (või 38 nmol-ni). Plasma valgusünteesi tase ei sõltu aine koguhulgast.

Meessoost vabatahtlikel, kes võtsid ravimit üks kord annuses 100 mg, leiti 1,5 tunni pärast ejakulaadist vähem kui 0,0002% (keskmine tase – 188 ng) tarbitud ainet.

Ainevahetusprotsessid.

Toimeaine metabolism toimub peamiselt maksa mikrosomaalsete isoensüümide – CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9 (teine rada) elementide – mõjul.

Peamine ringlev ainevahetusprodukt moodustub aktiivse komponendi N-demetüleerimise protsessist.

Selle meditsiinilise metaboliidi selektiivsus PDE-5 elemendi suhtes on võrreldav sildenafiili enda omaga. Laguprodukti aktiivsus PDE-5 elemendi suhtes on ligikaudu 50% toimeaine aktiivsusest. Metaboliidi tase plasmas on ligikaudu 40% sildenafiili omast. N-demetüleeritud laguprodukt läbib seejärel teisi ainevahetusprotsesse ja selle poolväärtusaeg on ligikaudu 4 tundi.

Eritumine.

Ravimi üldine kliirens on 41 l/tunnis, poolväärtusaeg on 3–5 tundi. Aine eritub metaboliitidena peamiselt väljaheitega (umbes 80% suukaudselt manustatud annusest) ja ülejäänu uriiniga (umbes 13%).

[ 1 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu. Soovitud efekti saavutamiseks on vajalik seksuaalse erutuse seisund.

Ravimi standardne täiskasvanute annus on 50 mg. Ravimit tuleb võtta umbes 60 minutit enne eeldatavat seksuaalvahekorda. Samal ajal, võttes arvesse patsiendi taluvust ja ravimi enda efektiivsust, võib annust suurendada 100 mg-ni või vähendada 25 mg-ni. Ei ole lubatud võtta rohkem kui 100 mg ravimit.

Ravimi maksimaalset lubatud annust ei tohi võtta rohkem kui üks kord päevas. Kui te võtate Kamagra't koos toiduga, võib selle toime alata veidi hiljem kui tableti võtmisel tühja kõhuga.

Neerupuudulikkusega inimesed.

Inimesed, kellel on see patoloogia mõõdukas või kerge vormis (kreatiniini kliirens 30–80 ml/min), võivad ravimit võtta täiskasvanutele mõeldud standardannuses.

Raske haiguse vormiga inimesed (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) peavad võtma 25 mg ravimit, kuna sel juhul väheneb sildenafiili kliirens.

Võttes arvesse patsiendi taluvust ja ravimi toimet, on vajadusel lubatud annust järk-järgult suurendada 50 või 100 mg-ni.

Maksapuudulikkusega inimesed.

Kuna selle haigusega inimestel (näiteks tsirroosiga) on ravimi kliirensi kiirus vähenenud, võivad nad võtta maksimaalselt 25 mg ravimit. Annust on vaja järk-järgult suurendada 2 või 4 korda, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja samal ajal patsiendi taluvust.

[ 2 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse esinemine ravimi toimeaine või muude elementide suhtes;
• kombineeritud kasutamine NO-doonoritega (nt amüülnitrit) või mitmesuguste nitraatühenditega. Selline kasutamine on keelatud, kuna on tõendeid selle kohta, et sildenafiilil on märgatav mõju NO/cGMP ainevahetusradadele ja see võimendab oluliselt ka nitraatide antihüpertensiivseid parameetreid;
• seisundid, mille korral seksuaalne aktiivsus on keelatud (näiteks raske kardiovaskulaarse düsfunktsiooni korral – ebastabiilsete ilmingutega stenokardia või raske südamepuudulikkuse staadiumi korral);
• Nägemise kaotus ühes silmas mittearteriitilise AION-i tõttu, olenemata sellest, kas selle haiguse ja PDE-5 inhibiitorite varasema kasutamise vahel on seos/puudub seos;
• järgmiste patoloogiate esinemine: raske maksafunktsiooni häire, madal vererõhk (alla 90/50 mm Hg), hiljutine müokardiinfarkt või insult, samuti diagnoositud päriliku iseloomuga degeneratiivsed võrkkesta haigused (näiteks pigmentretiniit; patsientidel esineb võrkkesta piirkonnas PDE geneetilisi kahjustusi harva). See on tingitud asjaolust, et ravimi ohutust nendes patsientide alamkategooriates ei ole uuritud.

Kamagrat ei kasuta ka alla 18-aastased isikud ja naised.

Kõrvalmõjud Kamagra.

Ravimi võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• Närvisüsteemi ja meeleelundite sümptomid: pearinglus koos tugevate peavaludega, näonaha punetus, suurenenud valgustundlikkus, värvitaju halvenemine ja ähmase nägemise tunne;
• Hingamisteede häired: ninakinnisus;
• seedetrakti häired: düspepsia ja kõhulahtisuse ilmingud;
• nahahaigused: lööbe ilmnemine;
• Muu: seljavalu, hingamisteede infektsioonid, artralgia ja gripilaadne sündroom.

Kõik ülaltoodud negatiivsed reaktsioonid on tavaliselt üsna nõrgad ja mööduvad kiiresti.

Üleannustamine

Ravimi ühekordse annuse kuni 800 mg võtmise tagajärjel tekivad negatiivsed kõrvaltoimed, mis on sarnased ravimi väiksemate annuste kasutamisel täheldatutega, kuigi need esinevad sagedamini ja on raskemad. Kamagra kasutamine 200 mg annuses ei suurendanud ravimi efektiivsust, kuid suurendas kõrvaltoimete esinemissagedust (näiteks kuumahood koos peavaludega, seedehäired, ninakinnisus, tugev pearinglus ja nägemisorganite probleemid).

Mürgistuse tekkimisel tuleb rakendada standardseid toetavaid protseduure. Hemodialüüs ei suuda tõenäoliselt ravimi kliirensit kiirendada, kuna aine sünteesib plasmas suures koguses valke ja ka seetõttu, et sildenafiil ei eritu uriiniga.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit on keelatud võtta koos teiste potentsi suurendavate ravimitega, kuna see võib põhjustada joobeseisundit.

Samuti on võimatu ravimit kombineerida paljude südamefunktsiooni mõjutavate ravimitega.

Ravimit ei tohiks koos alkohoolsete jookidega võtta, sest suurtes annustes alkohol ise mõjutab erektsiooni negatiivselt. Alkoholiga koos tarvitades võivad Kamagra omadused nõrgeneda.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Kamagra't hoitakse väikelastele suletud kohas. Maksimaalne säilitustemperatuur on 30°C.

Erijuhised

Arvustused

Kamagra on Viagra analoog. Arvustuste kohaselt on ravim üsna efektiivne, pika toimeajaga ja põhjustab harva kõrvaltoimeid. Puuduste hulgas märgivad nad üsna kõrget hinda.

Säilitusaeg

Tablettide kujul olevat Kamagrat võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast ja geeli/želee kujul - maksimaalselt 2 aastat.