Tamsol

Tamsol on ravim, mida kasutatakse healoomulise eesnäärme hüperplaasia tõttu tekkivate põiehaiguste raviks.

Näidustused Tamsol

Ravim on näidustatud düsuuria sümptomite leevendamiseks.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Saadaval 0,4 mg kapslites, 10 tk blisterpakendis. Üks pakend sisaldab 1 või 3 blistrit.

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Konkurentsivõimeliselt selektiivselt sünteesitakse postsünaptiliste retseptoritega α1 (alamtüübid α1A ja α1D) ning lisaks takistab see eesnäärme silelihaste toonuse suurenemist. Selle toime tõttu suureneb uriini väljavool, mis aitab lõppkokkuvõttes obstruktsioonist vabaneda.

Ravim vähendab obstruktsiooni ilminguid koos ärritusega, mis tekivad kusiti toonuse nõrgenemise ja kusiti alumiste osade lihaste toonuse tugevnemise tõttu.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Tamsulosiin imendub soolestikust peaaegu täielikult, kuid see näitaja väheneb koos toiduga manustamisel. Ravimi võtmine samal kellaajal pärast sööki tagab samad imendumistingimused. Biosaadavus on ≈100%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast ühekordse annuse võtmist saabub umbes 6 tunni pärast. Kapslite korduval kasutamisel saabub kontsentratsioon 5. päeval ja tippnäitaja on ⅔ kõrgem kui ühekordse annuse korral.

See seondub plasmavalkudega 99% ulatuses ja jaotusruumala on 0,2 l/kg.

Tamsulosiini metabolismi protsess toimub maksas üsna aeglaselt, selle esmane faas on ebaoluline. Toimeaine peamine osa jääb plasmas muutumatuks. Lagunemisproduktid on vähem aktiivsed.

Toimeaine ja selle metaboliidid erituvad organismist uriiniga, millest 9% eritub muutumatul kujul. Pärast ühekordset annust on poolväärtusaeg 10–13 tundi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta 1 kapsel päevas pärast sööki samal kellaajal. Kapslit ei tohi närida ega purustada, et mitte häirida toimeaine pikaajalist vabanemist. Ravikuuri kestuse määrab arst.

[ 12 ]

Vastunäidustused

Tamsulosin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Posturaalse hüpotensiooni anamnees;
• Ravimi mis tahes komponendi talumatus;
• Raske maksapuudulikkus.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Tamsol

Ravimi kõrvaltoimete ilmingute hulgas:

• Peavalud ja pearinglus;
• Suurenenud südame löögisagedus;
• Posturaalne hüpotensioon;
• Kõhukinnisus või kõhulahtisus;
• Nohu;
• Oksendamine koos iiveldusega;
• Sügelus, samuti nahalööve, nõgestõbi;
• Retrograadne ejakulatsioon;
• Asteenilised häired;
• Sünkoopilised seisundid;
• Quincke ödeem;
• Priapism.

[ 10 ], [ 11 ]

Üleannustamine

Äge üledoos võib esile kutsuda hüpotensiooni. Sellises olukorras seisneb ravi südame-veresoonkonna säilitamises. Vererõhu ja südame löögisageduse stabiliseerimiseks peaks patsient lamama. Vajadusel manustatakse ravimeid, mis taastavad ringleva vere mahu, ja lisaks vasokonstriktoreid. Jälgitakse neerufunktsiooni. Dialüüs on ebaefektiivne, kuna tamsulosiinil on kõrge afiinsus plasmavalkudega.

Aine imendumise vältimiseks tuleb esile kutsuda oksendamine. Suure annuse allaneelamisel tuleb teha maoloputus ja manustada aktiivsütt. Patsiendile tuleb anda ka osmootset lahtistit (näiteks naatriumsulfaati).

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim ei interakteeru selliste ainetega nagu enalapriil ja teofülliin, samuti atenolool ja nifedipiin.

Tsimetidiin suurendab ja furosemiid vastupidi vähendab ravimi aktiivse komponendi kontsentratsiooni vereplasmas. Nende ravimite muud näitajad ei ületa lubatud piirnorme, seega ei ole vaja annust kohandada.

In vitro testid ei näidanud tamsulosiini vaba fraktsiooni muutusi kombineerimisel propranolooli, klormadinooni, diasepaami, aga ka triklormetiasiidi, diklofenaki, varfariini ja glibenklamiidiga; ravimit kombineeriti ka simvastatiini ja amitriptyliiniga ilma muutusteta.

In vitro testides maksa mikrosoomidega (ravimimetabolismi ensüümsüsteem, mis on seotud tsütokroom P450-ga) ei näidanud tamsulosiin koostoimeid selliste ainetega nagu salbutamool, finasteriid, samuti amitriptüliin ja glibenklamiid.

Varfariin, nagu ka diklofenak, kiirendavad tamsulosiini eritumise protsessi.

Tamsulosiin võib suurendada teiste ravimite (alfablokaatorite ja anesteetikumide) hüpotensiivset toimet.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril 15–30 °C, lastele kättesaamatus kohas ja päikesevalguse eest kaitstult.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilitusaeg

Tamsoli on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]