Lamitriil

Lamitriil on krambivastane ravim, mida kasutatakse sageli juhtudel, kui muud ravimid, mida kasutatakse mitmesuguste krampide raviks, ei ole andnud tulemusi.

Näidustused Lamitriil

Näidustuste hulka kuuluvad: generaliseerunud ja fokaalsed toonilis-kloonilised krambid (kasutatakse peamiselt teiste krambivastaste ainete resistentsuse korral).

[ 1 ]

Vabastav vorm

See on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 25 mg (30 tabletti pudelis) või 100 ja 150 mg (60 tabletti pudelis).

Farmakodünaamika

Lamotrigiin blokeerib presünaptilistes neuronaalsetes membraanides paiknevaid potentsiaalist sõltuvaid naatriumikanaleid. See toimub liigselt vabanenud glutamaadi (see aminohape on üks peamisi epilepsiahoogude teket provotseerivaid tegureid) aeglase deaktiveerimise ja pärssimise kaudu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist üsna kiiresti ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas 2,5 tunni pärast.

Toimeaine metaboliseerub aktiivselt, peamine lagunemisprodukt on N-glükuroniid. Keskmine poolväärtusaeg on 29 tundi. Eritumine toimub peamiselt metaboliitidena ja osa eritub muutumatul kujul (peamiselt uriiniga). Poolväärtusaeg lastel on lühem kui täiskasvanud patsientidel.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annustamine ja manustamine

Algannus suukaudseks manustamiseks (lastele vanuses 12+ ja täiskasvanutele) on 25–50 mg. Säilitusraviks – 100–200 mg päevas. Harva on vaja määrata annuseid 500–700 mg päevas.

Algannus 2–12-aastastele lastele on 0,2–2 mg/kg päevas ja säilitusraviks 1–15 mg/kg päevas. 2–12-aastastele lastele on lubatud tarbida mitte rohkem kui 200–400 mg päevas (täpne annus sõltub kasutatavast raviskeemist).

Kasutamise sagedus ja annuste vahelised intervallid annuse suurendamise korral sõltuvad kasutatavast raviskeemist ja patsiendi ravivastusest.

[ 17 ], [ 18 ]

Kasutamine Lamitriil raseduse ajal

Lamitriili ei ole soovitatav raseduse ajal välja kirjutada. Seda on lubatud kasutada ainult juhtudel, kui naisele võimalik kasu kaalub üles lootele tekkivate negatiivsete tagajärgede võimaluse. Imetamise ajal tuleb ravimit kasutada ka ettevaatusega.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske maksafunktsiooni häire;
• individuaalne talumatus ravimi aktiivse komponendi suhtes;
• alla 2-aastased lapsed, aga ka eakad inimesed.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Lamitriil

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Kesknärvisüsteemi organid: pearinglus koos peavalude, unehäiretega või vastupidi unisuse, väsimuse, segasuse ja ka agressiivsuse tunnetega;
• seedesüsteemi organid: maksa talitlushäired ja iiveldus;
• hematopoeetilise süsteemi organid: leukopeenia või trombotsütopeenia;
• allergia: nahalööve (tavaliselt leetrite sarnane), Quincke ödeem, pahaloomuline eksudatiivne erüteem, Lyelli sündroom ja lisaks lümfadenopaatia.

[ 16 ]

Üleannustamine

Lamotrigiini üleannustamine põhjustab pearinglust, ataksiat ja nüstagmust, samuti peavalu, unisust, QRS-intervalli laienemist EKG-l, oksendamist ja koomat. Mõnel juhul on see lõppenud surmaga.

Ravi hõlmab maoloputust ja aktiivsöe manustamist. Lisaks on patsiendi haiglaravi sümptomaatiliseks ja toetavaks raviks kohustuslik.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Valproaadid (sh valproehape) on maksaensüümide konkureerivad blokaatorid ja lisaks pärsivad nad toimeaine glükuronisatsiooni protsessi. Selle tulemusena väheneb metabolismi kiirus ja pikeneb lamotrigiini keskmine poolväärtusaeg (kuni 70 tunnini).

Krambivastased ained, mis indutseerivad metaboliseerivaid maksaensüüme (sh karbamasepiin koos fenütoiiniga, samuti primidoon koos fenobarbitaaliga jne), ja ka paratsetamool suurendavad toimeaine metabolismi ja glükuronisatsiooni kiirust. Nendega kombineeritult väheneb lamotrigiini keskmine poolväärtusaeg umbes 2 korda (kuni 14 tunnini).

Karbamasepiini ja lamotrigiiniga kombineeritud kasutamine põhjustab sageli kesknärvisüsteemi negatiivseid ilminguid (pearinglus, ataksia, iiveldus ja lisaks nägemisteravuse langus ja diploopia). Need sümptomid kaovad varsti pärast karbamasepiini annuse vähendamist. Sarnane efekt tekib okskarbasepiini ja lamotrigiiniga koosmanustamisel tervele inimesele (ilma annuse vähendamise tulemusi uurimata).

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid, mis sisaldavad etünüülöstradiooli (30 mcg) ja levonorgestreeli (150 mcg), kahekordistavad lamotrigiini kliirensi kiirust ligikaudu kaks korda, mille tulemusel vähenevad selle maksimaalne kontsentratsioon ja AUC vastavalt 39 ja 52 protsenti. Nädala jooksul, mil suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid ei võeta, suureneb lamotrigiini kontsentratsioon seerumis ja uue annuse võtmise ajal muutub see ligikaudu 2 korda kõrgemaks kui ravikuuri ajal.

Rifampitsiin suurendab lamotrigiini kliirensit ja vähendab ka selle poolväärtusaega (stimuleerib glükuronisatsiooni protsessis osalevate maksaensüümide aktiivsust).

[ 22 ], [ 23 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuritingimused – mitte üle 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Säilitusaeg

Lamitriili on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 26 ]