Masaleet

Candecor kuulub ravimite rühma, mis mõjutavad PA-süsteemi aktiivsust. See on angiotensiin 2 antagonist.

Näidustused Kandekora

Seda kasutatakse selliste häirete kõrvaldamiseks:

• vererõhu suurenenud väärtused;
• CHF ja vasaku vatsakese süstoolne aktiivsus (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on ≤40%) - kombinatsioonis AKE inhibiitoritega või nende asemel, kui patsiendile on suurem tundlikkus.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine viiakse läbi tablettidega, 14 tabletti mullpakendi sees. Kast sisaldab 2, 4 või 7 sellist villrit.

[1], [2]

Farmakodünaamika

Angiotensiin 2 on RAAS kompleksi peamine hormoon, millel on vasoaktiivne toime. Ta on oluline osa suurenenud vererõhu ja teiste haigusseisundi funktsioone mõjutavate patoloogiate tekkepõhjuses. Lisaks on oluline paljude jäsemete ja hüpertroofia kahjustuste patogenees. Peamisteks füsioloogilisteks omadusteks on: vasokonstriktori toime, aldosterooni stimulatsioon, vee-soola homöostaasi stabiliseerimine ja rakkude kasvu aktiivsuse stimulatsioon (rakud, mis edastab AT1 tüübi lõppu).

Candecor on eelravim, mis pärast seedetrakti imendumist muudetakse kiiresti kandesartaaniks (eetri hüdrolüüsi käigus). Ravim on angiotensiin 2 ja AT1 selektiivne antagonist, sellel on tugev süntees ja aeglane dissotsiatsioon lõpust. Ei mingit seost lõpuni. Ravim ei aeglusta AKV aktiivsust, mis muudab angiotensiin 1 angiotensiiniks 2 ja hävitab ka bradükiniini terviklikkust.

Ravim ei sünteesita ega blokeeri teisi hormonaalseid otsasid ega ioonkanaleid, mis on olulised osalejad CCC funktsiooni stabiliseerimisel. Tänu lõpud antagonism angiotensiin 2 (AT1) areneb sõltuvalt partii suurusest väärtused suurenevad plasma reniini ja angiotensiini joonistel 1 ja 2, samuti vähendades plasma aldosterooni taseme.

Kõrvaltoime AD languse korral on ravimil (võttes arvesse annuse suurust) pikaajaline antihüpertensiivne toime. Ravimi hüpotensiivsed omadused sõltuvad kogu perifeersest resistentsusest, kuid mitte südame löögisageduse reflektoorse suurenemisega. Esialgse annuse manustamisel või ravivastuse tagajärjel tekkiva vastupidise toime muutumisest tingitud olulise vererõhu languse sümptomid ei tekkinud.

Pärast ravimi ühekordse annuse tarbimist ilmneb hüpotensiivne toime 120 minuti jooksul. Püsiva ravi korral tekib üldiselt vererõhu langus mis tahes annuse kasutamisel; see toime saavutatakse tihti 4 nädala jooksul, püsides pikaajalise raviga. Annuste suurendamise keskmine aditiivne toime, mida kasutatakse 16-lt 32 mg-ni üks kord ööpäevas, ei ole oluline. Arvestades individuaalset varieeruvust, võivad üksikul patsientidel olla keskmisest suurem toime.

Kandekori ühekordne kasutamine päevas toob kaasa vererõhu sujuva ja efektiivse vähenemise 24 tunni jooksul. Sellisel juhul täheldatakse ravimi maksimaalset ja jääva kokkupuudet annustamisintervalliga ainult väikest erinevust.

Kandesartaantsileksetiil suurendab verevoolu toimub neeru, ei tegutse neid või suurendab glomerulaarfiltratsioonimäär alandades samal ajal filtreerimisega fraktsioonid, samuti resistentsus laevade neerudes.

Inimestel, kellel on kõrge vererõhk kombinatsioonis 2. Tüüpi diabeediga ja lisaks mikroalbuminuuriaga, vähendab hüpotensiivne ravi ravimitega uriini albumiini eritumist. Praegu puuduvad andmed ravimi mõju kohta diabeetilise nefropaatia progressioonile. Ülalpool loetletud häiretega isikud ei tekitanud komplikatsioone (negatiivset mõju lipiidide profiilile ja veresuhkru väärtustele) pärast 12-nädalast ravi, kasutades 8-16 mg annuseid.

Südamepuudulikkus.

Inimesed, kellel CHF ja langenud süstoolse aktiivsust südame vasaku vatsakese (vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni komponent on ≤40%) ravimi manustamine alandab kogutakistus laevade ja kapillaare kiilrõhku sees pulmonaalartereid. Lisaks suurendab Candecor reniini funktsionaalset aktiivsust vereplasmas ja angiotensiin 2 indeksites ning samal ajal vähendab aldosterooni väärtusi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist toimiv element muundatakse kandesartaan komponenti. Absoluutne biosaadavus näitab pärast suukaudset manustamist 14%. Sel juhul piikide keskmiste seerumi ravimi käeulatuses pärast 3-4 tundi. Tase kandesartaan vereseerumis suurendab lineaarselt - doosi suurenemisega terapeutilistes doseerimisintervallis. AUC väärtused vereseerumi sees ei muutu toidu mõju all.

Candesartanil on plasmavalkudega seonduv suur määr (üle 99%). Samas on ravimi nähtav jaotusmaht 0,1 l / kg.

Muutmata aine eritumine toimub peamiselt uriini ja sapiteede kaudu. Ainult väga väike osa ravimist metaboliseerub maksas (CYP2C9). Ravimi poolestusaeg on ligikaudu 9 tundi. Ravimi kogunemine keha sees ei ole.

Ravimi kogukliirens veres on ligikaudu 0,37 ml / min / kg, ja kliirens neerudes on ligikaudu 0,19 ml / min / kg. Ravim eritub neerude kaudu, filtreerides glomerulaare ja tubulaaride aktiivset sekretsiooni.

Ravimite ja ravimite inaktiivsete ainevahetusproduktide muutumatu osa eritub uriiniga (vastavalt 26% ja 7%), samuti väljaheitega (vastavalt 56% ja 10%).

Eakatel patsientidel (65-aastased) suurenevad maksimumväärtused ja AUC tasemed nooremate patsientidega võrreldes umbes 50% ja 80%. Kuid samal ajal on mõlemas patsientide rühmas vererõhk ja kõrvaltoimete esinemissagedus pärast uimastitarbimist sama.

Patsientidel, kellel on neerupuudulikkus süüdata või mõõduka tipuks indikaatori ja AUC pärast korduvat portsjonid suurenenud ligikaudu 50% ja 70%, kuigi poolestusaeg Sel juhul jääb samaks.

Nendel patsientidel, kellel esines ülaltoodud patoloogia tõsiste haigusseisundite korral, muutusid need määrad ligikaudu 50% ja 110% võrra. Nendel patsientidel on ravimi lõpp-poolväärtusaeg kahekordistunud.

Isikud, kes läbivad hemodialüüsi protseduurid, omavad farmakokineetilisi omadusi, mis on näidustatud raske neerupuudulikkusega patsientidel. Selle kerge või keskmise raskusega inimestel suureneb AUC keskmine tase ligikaudu 23% võrra.

Annustamine ja manustamine

Candecor'i kasutatakse üks kord päevas, ilma et söödaks uimasteid.

Suurenenud vererõhu väärtuste vähendamine.

Soovitatava algse ja standardse säilitusannuse suurus on 8 mg, mida võetakse üks kord päevas. Osa võib kahekordistada - kuni 16 mg / päevas. Kui pärast 1. Raviperioodi pärast 16 mg / päevas ei saavutata tulemust, on lubatud suurendada annust kuni maksimaalse lubatud 32 mg / päevas. Kui pärast seda annust ei saavutata soovitud toimet, soovitatakse kaaluda alternatiivseid ravimeetodeid.

Ravi skeem valitakse, võttes arvesse patsiendi reaktsiooni - muutused vererõhu indikaatorites. Hüpotensiivne toime tekib sageli esimesel kuul pärast ravi algust.

Kui töötlemist ei toimu (BP väärtused ei vähene optimaalse tasemeni), on vaja muuta raviskeemi - proovida kombineeritud süsteemi (kandesartaan hüdroklorotiasiidiga).

Eakad inimesed ei pea muutma narkootikumide osi.

Inimeste puhul, kellel on vähenenud intravaskulaarne ruumala, tuleb manustada esialgne annus 4 mg.

Inimeste puhul, kellel on probleeme neerutöödega (sh patsiendid, kes läbivad hemodialüüsi protseduure), tuleb kasutada ravimite esialgset annust, mis on 4 mg. Osa suurus tuleb valida, võttes arvesse patsiendi keha reaktsiooni. Inimeste puhul, kellel on äärmiselt raske või lõplik neerupuudulikkus (CC väärtused <15 ml / minut), ei kasutatud seda ravimit peaaegu.

Kerge või keskmise raskusega maksapuudulikkusega inimesed peavad kasutama ravimeid 2 mg algdoosil (ühekordse annusena päevas). Osa valitakse, võttes arvesse patsiendi reaktsiooni. Puuduvad andmed Candecori kasutamise kohta raske maksapuudulikkusega inimestel.

CHF ravi skeem.

Soovitatava algannuse standardmõõt on 4 mg ühekordse annuse manustamisega päevas. Suurendage annust kuni 32 mg plaanipärase päevase annuseni või maksimaalse annuseni, suurendades seda kahekordselt, see on lubatud vähemalt 2-nädalase intervalliga.

On lubatud kasutada ravimeid südamepuudulikkuse (koos diureetikumide ja ACF-i, beetablokaatorite ja digitaalsete ravimitega) kombineeritud raviks või nende ravimite kompleksi kasutamist.

[4]

Kasutamine Kandekora raseduse ajal

Candecori nimetamine rasedatele naistele on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse esinemine ravimi toimeaine ja abiainete suhtes;
• rinnaga toitvad naised;
• kolestaas või maksapuudulikkus tõsisel määral.

Kõrvalmõjud Kandekora

Ravimite kasutamine kõrge vererõhu vähendamiseks põhjustab sageli selliseid kõrvaltoimeid:

• hingamisteede infektsioon;
• vertiigo või peavalu;
• C-ALT (C-GPT), karbamiidi, kreatiniini või kaaliumi taseme tõus, samuti madalamad naatriumisisaldused;
• kombineerituna teiste RAAS-i aktiivsust aeglustavate ainetega, oli hemoglobiini vähest langust.

Südamepuudulikkuse kõrvaldamisel tekkisid sageli sellised häired:

• karbamiidi või kreatiniini taseme tõus, samuti hüperkaleemia tekkimine;
• tugev vererõhu langus;
• neerupuudulikkus.

Turustamisjärgsete teadusuuringute staadiumis võeti meid eraldi arvesse:

• neutrofiilne või leukopeenia, samuti agranulotsütoos;
• hüponatreemia või hüperkaleemia;
• pearingluse ja iiveldusega peavalud;
• maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja maksa või hepatiidi töö häire;
• lööbed, angioödeem, sügelus ja urtikaaria;
• artralgia, seljavalu ja müalgia;
• neerupuudulikkus (see hõlmab ka funktsionaalseid neeruhaigusi inimestel, kellel on neile eelsoodumus).

[3]

Üleannustamine

Mürgistuse nähud: pearinglus ja märkimisväärne vererõhu langus.

Haiguse kõrvaldamiseks on vaja läbi viia sümptomaatilised meetmed, samuti jälgida oluliste elundite tööd kogu elu vältel. On vaja panna ohver tema selja ja tõsta oma jalad üles. Kui selle toimingu ei piisa, peate suurendama plasmamahtu spetsiaalse infusioonisüsteemi (nt isotoonilise soolalahuse) sisseviimisega. Kui pärast ülaltoodud protseduuride kasutamist ei ole tulemusi, peate kasutama sümpatomimeetikume. Ravim hemodialüüsi teel ei eritu.

Koostoimed teiste ravimitega

Puudus oluline ravim-ravim koostoime varfariiniga, digoksiin ja hüdroklorotiasiidi, nifedipiini ja pealegi, glibenklamiid, enalapriil ja suukaudsete rasestumisvastaste (nt etinüülöstradiooli ja levonorgestreeli).

Kandesartaan eritub vaid veidi ainevahetuse kaudu maksas (CYP2C9). Ravimite hüpotensiivseid toimeid võib suurendada teiste ravimitega, mis vähendavad vererõhku, sõltumata antihüpertensiivsete ravimite määramisest või muudest ravimi näidustustest.

Kogemused kasutada muid ravimeid, mis mõjutavad aktiivsust RAAS kombinatsioonis kaaliumit sisaldavate asendajad, kaaliumi diureetikumiga narkootikumid, kaaliumi sisaldavate toidulisandite ning muud ravimid võivad suurendada kaaliumi näitajad (nagu hepariin), lubab järeldada, et kaaliumi väärtuste sees vereseerumis sellise kombinatsioon võib suureneda.

Liitiumi ja ACEI kombineerimine toob kaasa liitiumi väärtuste paranemise vereseerumis, samuti selle toksilise toime. Seda toimet võib täheldada angiotensiin-2 terminaatide kasutamisel, mistõttu tuleb kombineeritult hoolikalt jälgida vere seerumis sisalduva liitiumi väärtusi.

Koostisega angiotensiin 2 lõpud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nt selektiivsed ained, pidurdavat toimet COX-2) ja aspiriini (kohaldamise> 3 g / päevas) ja lisaks mitteselektiivsed MSPVR-d võivad esile kutsuda vähenemist antihüpertensiivse Ravimi omadused. Kombineeritult angiotensiin 2 lõpud MSPVA-d võivad suurendada võimalike sumbumine neerufunktsioon (nt kahtlusega neerupuudulikkuse ägedas faasis), ja lisaks sellele kaaliumisisalduse suurenemine vereseerumis näitajad (eriti neerupuudulikkusega patsientidel kroonilist). Seetõttu peaks nende ravimite kombineerimine olema ettevaatlik, eriti eakate patsientide puhul. Patsiente tuleb juua piisavalt vedelikku helitugevuse ja neerude pärast algust täiendades ravi alustamist ja perioodiliselt tehes tulevikus.

Ladustamistingimused

Candecore'i peab hoidma väikelaste ligipääsuga suletud kohas. Temperatuuri tase ei ületa 30 ° C.

[5]

Säilitusaeg

Candecor'i võib kasutada 2 aastat pärast ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Kuna teave ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18-aastastel isikutel puudub, on selle rühma määramine keelatud.

Analoogid

Drug analoogid on ravimid Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, ja lisaks Giposart koos kandesartaani, NW, Ksartenom ja kandesartaan tsileksetilom.

Arvamused

Candecore saab tavaliselt seda ravimit kasutavatelt patsientidelt positiivset tagasisidet. Inimesed märgivad, et ravim aitab normaliseerida vererõhu väärtusi, vähendades neid optimaalse tasemeni.

Kuid samal ajal on olemas ka individuaalsed arvustused, mis näitavad teatavate kõrvaltoimete esinemist - näiteks rinnaku raskusastet ja tugevat valu.