Naukom

Nakom on ravim, mis sisaldab dopamiinergilist ja parkinsonismivastast toimet.

[1], [2], [3]

Näidustused Nakoma

See on näidustatud väriseva halvatusena, samuti Parkinsoni sündroomiga.

[4]

Vabastav vorm

Valmistatud tablettidena, 10 tükki esimese blisteri sees. Üks pakend sisaldab 10 blisterplaati.

Farmakodünaamika

Levodopa võib vähendada dramiini tase dünaamilise paralüüsi nähtust ajus. See ei läbi BBB protsessi ekstratserebraalse karbidopa takistab levodopa dekarboksüülimisprodukt aineid, suurendades seeläbi kogus sellele element, tungib aju ja muundub dopamiini komponenti.

Ravimil on tugev mõju ravimile, mis ületab levodopa efektiivsuse. See aitab pikka aega selle elemendi plasmakontsentratsiooni säilitamiseks annustes, mis on palju väiksemad kui ainult levodopale (ligikaudu 80%).

Ravimi mõju kehale algab juba esimesel päeval pärast kursuse algust (mõnel juhul - pärast esimese annuse manustamist). Tõhususe tipp saavutatakse pärast 1 nädalat.

Farmakokineetika

Levodopa imendumine seedetraktist toimub piisavalt kiiresti, seejärel viiakse läbi selle aine aktiivne ainevahetus. Kuigi selle protsessi tulemusena moodustuvad 30 + erinevad lagunemisproduktid, muudetakse levodopa dopamiiniks ja norepinefriiniks epinefriiniks.

Kolmekordse halvatusga patsientidel manustatakse ravimi siseannus ühekordse annusena 1,5-2 tundi hiljem ja ravimi efektiivne tase püsib ligikaudu 4-6 tundi. Kollakahjustusproduktid erituvad koos uriiniga kiiresti: umbes 2 tunni jooksul eritub umbes kolmandik kogu doosist.

Levodopa poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 50 minutit. Karbidopa ja levodopaga kombineeritud kasutamise korral pikeneb viimase poolväärtusaeg ligikaudu 1,5 tunniks.

Karbidopa ühekordse annuse suukaudseks manustamiseks on maksimaalne aeg 1,5 kuni 5 tundi trimeporalüüsi saavatel inimestel. Aine metabolism toimub maksas.

Muutumatu aine eritub koos uriiniga. Tavaliselt lõpeb see protsess 7 tunni pärast ja võrdub 35% -ga.

Peamiseks lagusaadused testitud eritumist, on a-metüül-tri-metoksü-4-hüdroksüfenüül propioonhape, ning lisaks sellele α-metüül-3,4-dihüdroksüfenüül propioonhape. Need ained moodustavad ligikaudu 14% ja ka 10% (vastavalt) lagunenud saadustest. Madalamad kontsentratsioonid on esindatud kahe veelgi lagunemissaadusega, millest üks on 3,4-dihüdroksüfenüülatsetoon ja teine (vastavalt esialgsetele andmetele) on N-metüülkarbidopa element. Nende komponentide indeksid moodustavad kuni 5% lagunenud toodete koguhulgast. Uriini sees määratakse karbidopa ka muutumatul kujul, kuid konjugaate ei tuvastata.

Karbidopa toime levodopa ainevahetuse protsessile: viimaste plasmakontsentratsioonid suurenevad karbidopa mõju all. Karbidopa eelneva kasutamise korral suureneb levodopa plasmataseme tase 5 korda (ligikaudu) ja plasmakontsentratsiooni säilitamise aeg pikeneb 4 ... 8 tunniks. Nende kahe aine kombinatsiooni korral on ravi tulemused ligikaudu samad.

Kui levodopat manustati kolorekulaarse halvatusena inimestel, kes varem kasutasid karbidopat, levodopa poolväärtusaeg tõuseb 3 ... 15 tunni võrra. Karbidopa tulemusena suureneb levodopa tase (umbes 3 korda). Samuti tuleb märkida, et karbidopa esialgne narkootikumide tarvitamine vähendab HVC ja dopamiini sisaldust uriinis ja plasmas.

[5]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse suu kaudu, kusjuures iga patsiendi hoolika individuaalse valiku korral määratakse vajalik päevane annus. Tänu tableti kujule saab seda jagada ilma probleemideta pooleks.

Üldnõuded - kuna iga patsiendi jaoks valitakse eraldi annus, saab seda individuaalselt reguleerida mitte ainult suuruse, vaid ka kasutamise sageduse suhtes. Uuringud näitasid, et perifeerne dofa-dekarboküksülaas saab vajaliku küllastuse karbidopaga, kui viimast kasutatakse ligikaudu 70-100 mg päevas. Inimesed, kes võtavad karbidopat väiksemates annustes, võivad tekkida iivelduse oksendamine.

Kui Nakom'i vahendeid on ette kirjutatud, võib parkinsonismile (välja arvatud ainult levodopat sisaldavate ravimite) kasutamisel kasutada lubatud standardseid ravimeid, kuid neid on vaja uuesti doseerida.

Algstaadiumis standardannus valib raviarst, võttes arvesse elimineeritavat haigust, samuti patsiendi ravivastust. Tavaliselt sisaldab algannus 0,5 tabletti, mis võetakse 1-2 korda päevas. Kuid selline ravimi kogus ei pruugi patsiendile vajaliku karbidopa suuruse saamiseks piisavaks, nii et vajaduse korral võib soovitud toime saavutamiseks vajaduse korral lisada veel 0,5 tabletti ravimit (kui seda võetakse iga päev või iga teine päev).

Ravimi toime avaldub esimesel päeval, mõnel juhul isegi vahetult pärast esimese annuse manustamist. Täieliku ravimi tõhusus jõuab maksimaalselt esimese nädala jooksul.

Üleminek ravimi koos levodopat sisaldavate ravimitega: enne kasutamist Nakoma (või 24 tundi, kui kasutatakse pikemaajalist levodopa) tuleb tarbida vähemalt 12 tundi Levodopa. Nakoma ööpäevane annus peaks moodustama ligikaudu 20% levodopa eelnevalt kasutatud päevasest annusest.

Inimesed, kes võtavad levodopat koguses 1500 + mg, esialgses etapis, peavad võtma Nakomi koguses 250/25 mg 3-4 korda päevas.

Hooldustöödega võib ravimiannuse suurust suurendada vajadusel 0,5-1 tabletti päevas (või iga päev), kuni saavutatakse maksimaalne lubatud ööpäevane annus (8 tabletti). Karbidopa kasutamise päevane annus on üle 200 mg piiratud.

Soovitatava annuse maksimaalne suurus on 8 tabletti ravimit päevas (2 g levodopa ainet ja 0,2 g karbidopa ainet). Umbes on 3 mg karbidopa ainet ja 30 mg levodopa ainet 1 kg kohta (patsiendi kehakaal on 70 kg).

[7]

Kasutamine Nakoma raseduse ajal

Raseduse ajal raseduse ajal ravimi toime kohta puuduvad andmed. Tuleb arvestada, et karbidopa ja levodopa kombinatsioon toob kaasa luustiku ja vistseraalsete muutuste loomade kehas. Seepärast on soovitatav ravimit kasutada ainult siis, kui naissoost kasu ületab võimaluse väljutada negatiivset reaktsiooni lootele.

Puuduvad andmed toimeainete eritumise kohta rinnapiima. On olemas üks aruanne levodopa eraldamise kohta koos lakteeriva naise piimaga, millel on värisev halvatus. Selle tõttu, kuna ravim võib lapsele kahjulikku mõju avaldada, peab ta otsustama, kas sööta või kasutada Nakoma, võttes arvesse ka seda, kui tähtis on ravimite kasutamine naiste tervislikus seisundis.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste seas:

• mis tahes ravimi koostisosade talumatus;
• kombineeritud kasutamine koos valimatute MAO inhibiitoritega (uimastitarbimine tuleks lõpetada vähemalt 2 nädalat enne Nakoma ravi alustamist);
• suletud tüüpi glaukoom;
• olemasolev melanoom või tema olemasolu kahtlus;
• kellel on nahahaiguse tundmatu päritolu.

Sellistel juhtudel on vajalik ettevaatus annuste valiku ja kontrollitava ravikuuri ohutuse üle:

• esinemine rütmihäiretega müokardiinfarkti anamneeses;
• südamepuudulikkus ja muud tõsised patoloogiad CCC-s;
• kopsu patoloogiate rasked vormid (nende hulgas bronhiaalastma);
• epilepsia ja muude konvulsioonikahjustuste vormid (esinemine anamneesis);
• erosioon-haavandiliste kahjustuste seedetraktis esineb (kuna seedetrakti ülaosas võib esineda verejooks);
• suhkurtõve ja teiste endokriinse patoloogia dekompenseeritud vormide esinemine;
• raske maksa- või neerupuudulikkus;
• avatud tüüpi glaukoom.

Kuna puuduvad andmed ravimi kasutamise ohutuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, on keelatud ravimi kasutamist kirjeldatud patsientide kategoorias.

[6]

Kõrvalmõjud Nakoma

Ravimi kasutamine viib tihti düskineesia (mille hulgas on düstooniline või koreformiline) areng ning lisaks teistele tahtmatud liikumistele ja iiveldusele. Anamnevad sümptomid, mis võivad kaasa aidata doosi vähendamise otsusele, peetakse blefarospasmiks ja lihaste tõmblusteks. Muud kõrvaltoimed:

• üldine: valu rinnus, anoreksia ja minestus;
• elundid CAS: südamelöökide või arütmia tekkimine ja lisaks ortostaatiliste tegevuste esinemine, sealhulgas vererõhu langus või tõus, samuti flebiit;
• seedeorganitele: esinemise verejooksu seedetraktis, oksendamine ja kõhulahtisus, ja lisaks, sülg tumenemist värvi ja süvenemise kaksteistsõrmiksoole haavandite 12;
• hematopoeetilise süsteemi elundid: trombotsüto- või leukopeenia areng ning lisaks agranulotsütoosile või aneemia (ka hemolüütilisele vormile);
• allergia ilmingud: urtikaaria tekkimine, Quincke turse, naha sügelus ja hemorraagiline vaskuliit;
• rahvusassamblee psüühikahäired ja organid: riiklike julgeolekuasutuste areng, paresteesia, unisus ja peapööritus. Pealegi ilmingud Bradükineesiat (areng on-off-sündroom), ilming teatud psüühikahäirete (sh hallutsinatsioonid, illusioonid ja paranoilised mõtted), depressioon (tekkimist enesetapumõtteid või ilma nendeta), unehäired, tunde põnevust , dementsus, suurenenud libiido ja segaduse areng. Vahetevahel oli välimus krambid, kuid sel juhul ei tõendanud põhjusliku seose kasutades narkootikume;
• hingamisteede organid: düspnoe tekkimine;
• nahk: lööbed, kiilaspäisus, higi näärmete sekretsiooni värvi tumeneb;
• urogenitaalsüsteemi elundid: uriini värvuse tumenemine.

Samuti tuleks kaaluda levodopa kasutamisest tulenevaid kõrvaltoimeid, kuna need võivad tekkida ka Nakoma kasutamise korral:

• Seedetrakti organid: arengu düsfaagia, ptyalism, bruxism, kuid peale selle luksumine ja kõhupuhitus kõhukinnisus. See võib olla ka tunne kibedus suus või kuivus suulise limaskestade, ebamugavustunne kõhus või kõhuvalu, põletustunne keelel, kuid lisaks võib olla düspepsia;
• ainevahetusprotsessid: paistetus, kaal suurenemine või vähenemine;
• kesknärvisüsteemi organid: ärevuse tunne, väsimus, nõrkus, desorientatsioon ja tuimus. Lisaks esinevad peavalud, minestamine, lihaskrambid, asteenia ja ataksia. Võib tekkida unetus, eufooria, teetanus, erutustunne ja peale selle võimendada värin kätes, hullem cogitative aktiivsus ilmuvad kõnnak ebastabiilsuse ja aktiveerida varjatud okulosimpatichesky sündroom;
• meeleorganid: diploopia, müriasia, nägemispuudega ja nägemishäpsuse areng;
• urogenitaalne süsteem: hilinemine või vastupidi uriinipidamatus ja priapismi areng;
• teiste ilmingutega rikkumised: arengu tervisehäired, nahavähke, õhupuudus, häälekähedus, kuid peale selle verevoolu teatud nahapiirkondadele - rinnaku, kaela või näo;
• laboratoorsed andmed: suurenenud ALT aktiivsus aktiivsel AST ja ALP ja LDH, ja pealegi parameetrid bilirubiini karbamiidilämmastikuna plasmas, arendada hüperurikeemia või hypercreatininemia ja positiivne Coombs 'test. Oli ka teateid väärtuse vähenemine hematokriti hemoglobiini ja lisaks arengut bakteriuuriat, leukotsütoos ja punaste vereliblede.

Ravimid, mis sisaldavad nii levodopa karbidopa, võib provotseerida valepositiivse vastuse esinemisega uriinis ketoonkehade (juhul, kui erilist testribade tuvastamiseks kasutatakse Ketonuuria). See tulemus jääb samaks, kui valimisproovide keetmise protseduur on lõppenud. Vale negatiivse vastuse saamiseks peate glükosuuria tuvastamiseks kasutama glükoosi oksüdaasi meetodit.

Üleannustamine

Üleannustamise korral suureneb kõrvalreaktsioonide raskus.

Haiguste kõrvaldamiseks on vajalik arütmia arengu tuvastamiseks patsiendi hoolikas jälgimine ja EKG jälgimine. Vajadusel tuleb läbi viia vajalik antiarütmikumravi. Samuti tuleb arvestada sellega, et koos Nakomiga võiks patsient kasutada teisi ravimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ettevaatusabinõusid on vaja kombineerida Nakom'i järgmiste ravimitega:

Antihüpertensiivsed ravimid - sellistest ravimitest võtvatel inimestel võib Nakoma kombinatsiooni lisada posturaalse hüpotensiooni põhjustajaks (sümptomaatiline). Seetõttu võib Nakoma kasutuse varajases staadiumis osutuda vajalikuks antihüpertensiivsete ravimite annuse korrigeerimine.

Antidepressandid - kombinatsioon levodopatasoa ja MAO inhibiitorid (va MAO B-tüüpi ravimeid) võib viia jaotusest vereringet protsessi ning seetõttu vajalik lõppkasutusvaldkonnas inhibiitorite 2 nädalat enne vastuvõtu NAC. See rikkumiste esinemisel kogunemise tõttu dopamiini norepinefriini eksponeeritud levodopa - nende inaktivatsiooni aeglustatakse tõttu MAO inhibiitorid. Selle tulemusena suureneb tahhükardia ja põnevustunde oht ning lisaks pearingile, näo punetus ja vererõhu tõus.

Ravimite kombineerimisel tritsükliliste ainetega on mõningane teave kõrvaltoimete arengu kohta, sealhulgas düskineesia ja vererõhu tõus.

Raua ravimid - levodopa või karbidopa biosaadavuse tase väheneb kombineeritud kasutamise korral koos glükonaadi / raudoksiidi sulfaadiga.

Teised ravimid - kui koos levodopaga ditilinom, β-adrenostimulyatorov ning lisaks LAN kasutatud meetodile inhalatsioonanesteesia, võib suurendada tõenäosust südame rütmihäirete.

Antagonistide dopamiini D2-retseptori antagonistid (risperidoon hulgast fenotiasiinil ja butüürofenoonid) ning lisaks isoniazid - suudavad nõrgestada ainetoimete levodopa.

Levodopa positiivse ravimi toime blokeerimine trämpsuvuse paralüüsi korral, mis on tingitud kombinatsioonist papaveriiniga ja fenütoiiniga. On vaja hoolikalt jälgida inimeste seisundit, kes neid ravimeid kombineerib - õigeaegselt, et avastada ravimi efekti nõrgenemine.

Liitiumravimid suurendavad hallutsinatsioonide või düskineesia tõenäosust. Kõrvaltoimete süvenemist täheldatakse koos metüüldopa kasutamisega ja kombinatsioon tubokuariiniga suurendab vererõhu langetamise võimalust.

Levodopa imendumine võib olla inimestel, kes kasutavad kõrge proteiinisisaldusega dieeti, kuna levodopa on üksikute aminohapete konkurent.

Karbidopa võib kahjustada püridoksiini toimet (levodopa metabolismi kiirenemine dopamiinil perifeersetes kudedes).

[8]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida kohtades, mis on valguse ja niiskuse eest suletud ja lastele kättesaamatud. Temperatuuri tingimused - mitte üle 25 ° C

Säilitusaeg

Nakomil on lubatud võtta ravimi valmistamise kuupäevast kolme aasta jooksul.