Pefloksatsiin

Pefloksatsiin on antibiootikum fluorokinoloonide rühmast, mida kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Nagu teisedki fluorokinoloonid, toimib ka pefloksatsiin DNA güraasi ja topoisomeraasi IV, DNA replikatsiooniks, transkriptsiooni, parandamiseks ja rekombinatsiooni jaoks vajalikud ensüümid bakterites. Nende ensüümide pärssimise tagajärjel halveneb DNA jagunemise protsess, mis viib bakterite rakkude surmani.

Pefloksatsiin on efektiivne mitmesuguste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu ning seda saab kasutada järgmiste tingimuste raviks:

• Kuseteede infektsioonid (UTIS), sealhulgas tsüstiit ja püelonefriit.
• Hingamisteede infektsioonid nagu krooniline bronhiit ja kopsupõletik.
• Naha- ja pehmete kudede infektsioonid.
• Kõhupõletikud.

Nagu kõigi antibiootikumide puhul, on ka pefloksatsiini suhtes bakterite resistentsuse oht, nii et selle kasutamine peaks põhinema patogeeni tundlikkusel ja arsti soovitustel. Oluline on võtta pefloksatsiini rangelt vastavalt arsti retseptile, katkestamata ravi kulgu ja muutmata annust ilma spetsialistiga nõu pidamata.

Pefloksatsiini kasutamisega, nagu ka teiste fluorokinoloonidega, võivad kaasneda teatud kõrvaltoimetega, sealhulgas seedetrakti häired, peavalu, pearinglus, allergilised reaktsioonid ja harva mõju kõõlustele. Seetõttu peaksite enne Pefloksatsiiniga ravi alustamist lugema kasutamise juhiseid ning arutama oma arstiga võimalikke riske ja kõrvaltoimeid.

Näidustused Pefloksatsiin

1. Kuseteede infektsioonid: bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud põletikulised protsessid uriinisüsteemis nagu tsüstiit, uritriit, püelonefriit ja prostatiit.
2. Hingamisteede infektsioonid: sealhulgas bronhiit, kopsupõletik ja muud hingamisteede infektsioonid, mis on põhjustatud bakterite taimestikust.
3. Naha- ja pehmete kudede infektsioonid: näiteks keeb, abstsessid, püoderma ja muud nahainfektsioonid, mis on põhjustatud bakteriaalsest infektsioonist.
4. Seedetrakti infektsioonid: nagu seedetrakti seedetrakti ägedast gastroenteriidi, divertikuliit, salmonelloos ja muud bakteriaalsed infektsioonid.
5. Luu- ja liigeseinfektsioonid: luude ja liigeste osteomüeliit, artriit ja muud bakteriaalsed infektsioonid.
6. Immuunpuudulikkusega patsientide nakkuste ennetamine: immuunpuudulikkusega patsiendid, nt. Pärast elundi siirdamist või immuunpuudulikkuse tingimuste olemasolu, et vältida bakteriaalsete infektsioonide tekkimist.

Farmakodünaamika

1. DNA güraasi pärssimine: pefloksatsiin toimib, pärssides ensüümi DNA güraasi, mis vastutab replikatsiooni ajal DNA lahtiharutamise eest. See põhjustab DNA sünteesi häireid ja peatab bakterite kasvu ja paljunemise.
2. IV topoisomeraasi pärssimine: lisaks DNA güraasi pärssimisele pärsib pefloksatsiin ka ensüümi topoisomeraasi IV, mis osaleb DNA eraldamisel ja parandamisel. See aitab veelgi kaasa bakterraku DNA lagunemisele.
3. Bakteritsiidne toime: pefloksatsiinil on bakteritsiidne toime, mis tähendab, et see tapab bakterid, mitte ainult nende kasvu pärsib. See on eriti oluline raskete infektsioonide ravis, kui patogeenide täielik kõrvaldamine on vajalik.
4. Lai aktiivsusspekter: Pefloksatsiin on aktiivne mitmesuguste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas patogeenide, näiteks Staphylococci, Streptococci, Pneumococci, Escherichia, Escherichia coli, Salmococci ja teised vastu.

Pefloksatsiin on laia toimespektriga antibiootikum fluorokinoloonide klassist, mis on aktiivne mitmesuguste bakteriaalsete patogeenide vastu. Siin on mõned kõige levinumad bakterid, mille pefloksatsiin on aktiivne:

1. Grampositiivsed bakterid:

   • Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliinresistentsed MRSA tüved)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negatiivsed bakterid:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus gripp
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Ebatüüpilised bakterid:

   • Mükoplasma kopsupõletik
   • Legionella pneumophila
   • Klamüüdia kopsupõletik

4. Teised:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Kõrge kontsentratsioon kudedes: Pärast pefloksatsiini võtmist saavutatakse kõrge kontsentratsioon keha kudedes, mis tagab antibiootikumi tõhusa tungimise nakkuse fookusesse.
2. Ei mingit mõju tsütokroom P450-le: pefloksatsiin ei oma kliiniliselt olulist mõju tsütokroom P450 süsteemile, mis muudab vähem tõenäoliseks, et see põhjustab interaktsioone teiste ravimitega.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast pefloksatsiini suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi ja jõuab maksimaalse vere kontsentratsiooniga umbes 1-2 tunniga.
2. Jaotus: Pärast imendumist jaotatakse pefloksatsiin kiiresti keha kudede ja organite, sealhulgas kopsude, neerude, naha, pehmete kudede ja muude elundite külge. See tungib ka limaskestadesse, mis võimaldab sellel olla tõhusad nakkuste ravis.
3. Ainevahetus: pefloksatsiin metaboliseerub suures osas maksas. Peamine metaboliit on desetülpefloksatsiin.
4. Eritumine: peamiselt eritub pefloksatsiin uriiniga muutumatu ravimi ja metaboliitidega. Neerufunktsiooniga patsientidel võib eritumine viivitada.
5. Pool dispositsioon: kehast pefloksatsiini poolväärtusaeg on umbes 8 tundi, mis võimaldab seda võtta tavaliselt 2 korda päevas.
6. Toitemõju: toit võib aeglustada pefloksatsiini imendumise kiirust ja täielikkust seedetraktist, kuid tavaliselt ei mõjuta see selle kliinilist efektiivsust.

Kasutamine Pefloksatsiin raseduse ajal

Raseduse ajal ei ole pefloksatsiini üldiselt soovitatav, kuna loote arengu ohuks on võimalik. Fluorokinoloonid, sealhulgas pefloksatsiin, võivad ületada platsenta ja sellel on lootele toksiline toime, eriti raseduse alguses. Fluorokinoloonide kasutamist raseduse ajal võib olla seotud lapse liigese- ja kõhrehäirete riskiga.

Vastunäidustused

1. Peefloksatsiini või muude kinolooni antibiootikumide ülitundlikkus: tuntud allergia või pefloksatsiini või muude kinoloonide antibiootikumide korral patsiendid ei tohiks seda ravimit kasutada.
2. Pediaatriline vanus: pefloksatsiini kasutamist lastel ja noorukitel võib olla piiratud, kuna selle ravimi tõhusust ja ohutust selles vanuserühmas ei pruugi piisavalt uurida.
3. Rasedus ja laktatsioon: pefloksatsiinil võib olla loote arengule kahjulik mõju, seetõttu ei soovitata selle kasutamist raseduse ajal ja imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui eelised ei kaalu üles loote või lapse võimalikke riske.
4. Probleemid südame igapäevase rütmiga (QT-interval): südamerütmi kõrvalekaldetega patsiendid, näiteks QT intervalli pikenemine või arütmiad peaksid vältima pefloksatsiini kasutamist, kuna see võib neid kõrvalekaldeid halvendada.
5. Probleemid südame igapäevase rütmiga (QT-interval): südamerütmi kõrvalekaldetega patsiendid, näiteks QT intervalli pikenemine või arütmiad peaksid vältima pefloksatsiini kasutamist, kuna see võib neid kõrvalekaldeid halvendada.
6. Tendiniit ja kõõluste rebenemise risk: pefloksatsiini kasutamine võib suurendada tendiniidi (kõõlusepõletiku) ja kõõluse rebenemise riski, eriti eakatel patsientidel ja nendele tingimustele juba eelsoodumuses.
7. Epilepsia ja kesknärvisüsteemi häired: ravimit tuleks kasutada ettevaatlikult epilepsia ja muude kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel, kuna see võib suurendada krampide riski.

Kõrvalmõjud Pefloksatsiin

1. Seedetrakti häired: sealhulgas kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düspepsia (seedehäired), söögiisuhäired ja düsbakterioos.
2. Närvisüsteem: pearinglus, peavalu, uimasus, unetus, ärevus, närvilisus, psüühikahäired (sealhulgas depressioon ja ärevus), perifeerne neuropaatia (sarnaselt tuimus ja kipitumisega), neuralgia suurenenud sümptomid ning harvaesinevad krampide ja psühhoosi juhtumid.
3. Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu suurenemine või vähenemine, südame löögisageduse, rütmihäirete, sealhulgas tahhükardia ja kodade virvenduse muutused.
4. Hematopoeetiline süsteem: aneemia, leukotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia.
5. Nahareaktsioonid: hingeldus, nahalööve, sünnitus, urtikaaria, allergilised reaktsioonid, fotodermatiit, valgustundlikkus ja haruldased toksiliste epidermaalse nekrolüüsi juhtumid (raske naha komplikatsioon).
6. Meeled: kuulmise halvenemine, sealhulgas tinnitus (kõrvus helisemine), maitse muutused, silmade punetus ja konjunktiivi ärritus.
7. Lihas- ja algsümptomid: lihasvalu, artralgiad (liigesevalu), kõõlusepõletik (kõõluste põletik).
8. Muud kõrvaltoimed: resistentsetest mikroorganismidest põhjustatud nakkusi, samuti mõju maksa ja neerufunktsioonile.

Üleannustamine

1. Sümptomaatiline ravi: kuna pefloksatsiini üledoosi jaoks puudub spetsiifiline antidooti, keskendub ravi üledoosi sümptomite sümptomaatilisele leevendusele. Arst võib välja kirjutada sümptomite leevendusi nagu valuvaigistid või antihistamiinid.
2. Maopuhastus: pefloksatsiini värske manustamise korral võib mao loputust teha absorbeerimata ravimi eemaldamiseks.
3. Organite ja süsteemi funktsioonide hooldus: tõsise üledoosi korral võib olla vajalik meetmeid oluliste elundite ja süsteemide, näiteks kardiovaskulaarse, hingamisteede ja neerude funktsioonide säilitamiseks.
4. Meditsiiniline järelevalve: Pefloksatsiini üledoseerinud patsiendid võivad haigusseisundi hindamiseks ja võimalike komplikatsioonide õigeaegse tuvastamiseks vajada tihedat meditsiinilist jälgimist.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Preparaadid, mis sisaldavad alumiiniumi, rauda, tsinki, magneesiumi: need metallid võivad vähendada pefloksatsiini imendumist. Seetõttu tuleks antibiootikumi manustamine eraldada ajaga neid metalle sisaldavate ravimite manustamisest.
2. Antatsiidid: pefloksatsiiniga kaasnevate antatsiidide kasutamine võib vähendada selle biosaadavust, seetõttu tuleks neid võtta ka antibiootikumiga.
3. Ravimid, mis vähendavad maomahla happesust (nt prootonpumba inhibiitorid): need võivad vähendada pefloksatsiini imendumist, seetõttu on soovitatav ka nende manustamine õigeaegselt eraldada.
4. Ravimid, mis suurendavad südame rütmihäirete riski (QT-interval): pefloksatsiin võib suurendada südame rütmi kõrvalekalde riski, kui neid kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis mõjutavad ka QT-intervalli (nt seenevastane aine, mõned antiarrütmilised ravimid).
5. Fototoksilisust põhjustavad ravimid: pefloksatsiin võib suurendada fototoksiliste reaktsioonide riski, kui seda kasutatakse teatud ravimitega (nt tetratsükliinid, sulfoonamiidid).
6. Neurotoksilisust põhjustavad ravimid: pefloksatsiini samaaegne kasutamine ravimitega, mis suurendavad neurotoksilisust (nt mõned epilepsiavastased ravimid) võivad suurendada neuroloogiliste kõrvaltoimete riski.
7. Vere glükoosisisaldusega ravimid: pefloksatsiin võib suurendada veresuhkru alandavate ravimite hüpoglükeemilist toimet.