Zinacef

Zinacef on süsteemne antibakteriaalne ravim. See kuulub teise põlvkonna tsefalosporiinide kategooriasse.

Näidustused Zinacepha

Seda kasutatakse tsefuroksiimi suhtes ülitundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste kõrvaldamiseks. Lisaks kasutatakse seda selliste nakkushaiguste raviks, mille patogeeni pole veel tuvastatud. Tuvastatud haiguste hulgas on:

• hingamissüsteemis: äge või krooniline bronhiit, samuti nakatunud bronhektaasia, viiruslik kopsupõletik, kopsuabstsess, samuti rinnaku infektsioonid, mis tekivad kirurgilise sekkumise tagajärjel;
• nina ja kurgu piirkonnas: tonsilliit koos sinusiidiga ja ka farüngiit;
• kuseteede organid: tsüstiit, samuti püelonefriit ägedas või kroonilises staadiumis ja lisaks bakteriuria asümptomaatiline areng;
• pehmete kudede piirkond: multiformne erüteem, tselluliit ja haavainfektsioonid;
• liigesed ja luustruktuur: artriidi septiline vorm, samuti osteomüeliit;
• Sünnitusabi ja günekoloogia haigused: vaagnapiirkonna põletik ja infektsioon. Samuti gonorröa (eriti olukordades, kus patsient ei saa penitsilliini kasutada);
• muud infektsioonid: see hõlmab mitmesuguseid haigusi, sealhulgas meningiiti koos septitseemiaga.

Ravimit kasutatakse ka nakkuslike tüsistuste tekkimise vältimiseks pärast operatsioone kõhukelmes ja rinnakus ning lisaks vaagnapiirkonnas, samuti veresoonte, ortopeediliste või kardiovaskulaarsete operatsioonide ajal.

Sageli annab ravimi monoteraapia kõrgeid tulemusi, kuid mõnikord on lubatud seda kasutada koos aminoglükosiidide või metronidasooliga (nii ravimküünalde või süstide kujul kui ka suu kaudu).

Kui eeldatakse segatüüpi haiguse (anaeroobse ja aeroobse) tekkimist või ravitakse seda (selliste häirete korral nagu kopsu- (aju-, vaagna-) abstsess, peritoniit või aspiratsioonipneumoonia) ja ka sellise infektsiooni tekkeriski korral (näiteks günekoloogiliste operatsioonide või jämesooleoperatsioonide tagajärjel), tuleb Zinacefi kombineerida metronidasooliga.

Kroonilise bronhiidi ja kopsupõletiku ägenemise ravis on ravimit vajadusel lubatud kasutada enne Zinnati (tsefuroksiimaksetiili) suukaudset võtmist.

Vabastav vorm

Saadaval pulbri kujul, süstelahuse valmistamiseks valmis, klaasviaalides.

Farmakodünaamika

Tsefuroksiim on bakteritsiidne tsefalosporiinide rühma kuuluv antibiootikum. Sellel on lai toimespekter paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide (sealhulgas β-laktamaasi tootvate tüvede) vastu. Tsefuroksiim on β-laktamaaside mõju suhtes resistentne, mistõttu see võib mõjutada paljusid ampitsilliini- või amoksitsilliiniresistentseid tüvesid. Bakteritsiidne toime põhineb mikroobide rakuseinte sees olevate sidumisprotsesside hävitamisel.

Omandatud antibiootikumiresistentsus on piirkonniti erinev ja võib aja jooksul muutuda ning tüvede lõikes oluliselt erineda. Võimaluse korral on soovitatav hankida kohalikke ravimitundlikkuse andmeid. See on eriti oluline raskete infektsioonide ravis.

Zinacef näitab kõrget aktiivsust järgmiste bakterite vastu: Staphylococcus aureus ja koagulaasnegatiivsed stafülokokid (tüved, mis on tundlikud metitsilliini suhtes). Lisaks Klebsiella, mädase streptokoki, Pfeifferi batsilli, Enterobacteri, Escherichia coli, Clostridia, Streptococcus mitis'e (viridianide rühmast), Proteus mirabilis'e ja Proteus rettgeri vastu. Kõrget aktiivsust täheldati ka Salmonella typhi, soolesalmonella ja teiste salmonella tüvede, samuti Shigella, Neisseria (see hõlmab gonokoki tüvesid, mis toodavad β-laktamaasi) ja Bordet-Gengou bakterite vastu.

Mõõdukat aktiivsust täheldati Proteus vulgaris'e, Morgani bakterite ja Bacteroides fragilis'e vastu.

Tsefuroksiimi suhtes täielikult resistentsed bakterid: pseudomonas, legionella, clostridium difficile, campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, samuti koagulaasnegatiivsete stafülokokkide ja Staphylococcus aureuse tüved, mis ei ole metitsilliini suhtes tundlikud.

Nende rühmade üksikud tüved on ravimi suhtes resistentsust näidanud: Enterococcus faecalis, Morgani batsill, Proteus vulgaris, Enterobacter koos Citrobacteriga, samuti Serratia ja Bacteroides fragilis.

In vitro on ravimil kombinatsioonis aminoglükosiididega minimaalsed aditiivsed omadused, mõnel juhul sünergismi ilmingutega.

Farmakokineetika

Tsefuroksiimi maksimaalne seerumitase on täheldatud 30–45 minutit pärast süstimist. Aine poolväärtusaeg pärast intravenoosset ja intramuskulaarset süstimist on ligikaudu 70 minutit. Probenetsiidiga kombineerimisel aeglustub tsefuroksiimi eritumine, mille tagajärjel suureneb selle seerumitase.

Aine sünteesitakse plasmavalkudega 33-50%.

24 tunni jooksul alates süstimise hetkest eritub ravim peaaegu täielikult (85–90%) (muutumatul kujul) uriiniga ja suurem osa sellest eritub esimese 6 tunni jooksul.

Tsefuroksiimi komponent ei metaboliseeru ja eritub tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel.

Dialüüsiprotseduuri korral täheldatakse tsefuroksiimi taseme langust seerumis.

Aine kontsentratsioon ületab MIK-väärtusi enamiku levinud patogeensete bakterite puhul nii sünoviaalmembraanis, luukoes kui ka silmasiseses vedelikus. Lisaks läbib tsefuroksiim aju-aju kateetrit, kui esineb ajukelmete põletik.

Annustamine ja manustamine

Ravimlahust võib manustada ainult intramuskulaarse või intravenoosse süstina.

Kuna tsefuroksiim eksisteerib muuhulgas ka sisemiseks kasutamiseks mõeldud ravimina - aksetiiltsefuroksiim (ravim Zinnat), on lubatud järjepidevalt üle minna parenteraalsest ravist Zinacefiga toimeaine sisemisele manustamisele (kuid ainult siis, kui see on kliiniliselt teostatav).

Ühekordse intramuskulaarse süstina ühte kehapiirkonda võib manustada maksimaalselt 750 mg ainet.

Raviskeem ja annused täiskasvanutele.

Enamiku infektsioonide ravis on vaja lahust manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt - 750 mg 3 korda päevas. Kui täheldatakse raskemat infektsiooni, on vaja annust suurendada ravimi 3-kordse manustamiseni koguses 1,5 g. Vajadusel on lubatud süstide sagedust suurendada 4 protseduurini päevas (6-tunnise intervalliga). Sellisel juhul suureneb kogu päevane annus 3-6 g-ni.

Vajadusel võib üksikuid haigusi ravida järgmise raviskeemi järgi: manustada 750 mg või 1,5 g lahust kaks korda päevas (i.m. või i.v.) ja seejärel võtta Zinnat suu kaudu.

Lapsed (see hõlmab ka imikuid).

Vajalik on manustada 30–100 mg/kg päevas (jagatuna 3–4 manustamiseks). Enamiku haiguste korral piisab 60 mg/kg ravimi manustamisest päevas.

Vastsündinud.

Päevane manustamine 30-100 mg/kg (jagage see annus 2-3 manustamiseks). Samuti on vaja arvestada, et ravimi aktiivse komponendi poolväärtusaeg imiku elu esimestel nädalatel võib ületada täiskasvanute näitajaid 3-5 korda.

Gonorröa ravi.

Manustage intramuskulaarselt 1,5 g (1 süst) või 750 mg (2 süsti mõlemasse tuharasse) ravimit.

Meningiidi ravi.

Ravimitundlike tüvede põhjustatud bakteriaalse meningiidi korral kasutatakse Zinacefi monoterapeutilise ainena.

Päevase annuse suurus:

• täiskasvanutele: manustage 3 g 8-tunnise intervalliga;
• lastele (ka imikutele): 200–240 mg/kg (jagatuna 3–4 süstiks). Seda annust saab vähendada 100 mg-ni/kg pärast 3-päevast ravi või paranemisnähtude ilmnemisel;
• Vastsündinutele: algannus on 100 mg/kg. Kui seisund paraneb, võib annust vähendada 50 mg/kg-ni.

Ennetamiseks.

Anesteesia esilekutsumise etapis ortopeedilise, vaagna- ja kõhupiirkonna operatsiooni ettevalmistamisel on standardannus 1,5 g. Seda on lubatud täiendada 750 mg ravimi intramuskulaarse süstimisega 8 ja 16 tunni pärast.

Söögitoru, südame, veresoonte ja kopsude operatsioonide korral on standardannus 1,5 g. Seda manustatakse anesteesia esilekutsumise staadiumis, mille järel manustatakse intramuskulaarselt 750 mg ravimit kolm korda päevas järgmise 24-48 tunni jooksul.

Liigese täieliku asendamise ajal tuleb tsefuroksiimipulber (1,5 g) segada metüülmetakrülaattsemendi-polümeeriga (1 pakike) enne vedela monomeeri lisamist.

Järjepideva ravi korral.

Kopsupõletik: 1,5 g lahuse intravenoosne või intramuskulaarne süstimine 2-3 korda päevas 48-72 tunni jooksul, seejärel lülituge sisekasutusele - võtke Zinnat'i 0,5 g kaks korda päevas 7-10 päeva jooksul.

Krooniline bronhiit ägedas staadiumis: manustage 750 mg ravimit 2-3 korda päevas (intramuskulaarselt või intravenoosselt) 48-72 tunni jooksul ja seejärel alustage Zinnati suukaudset manustamist - 0,5 g kaks korda päevas 7 päeva jooksul.

Suukaudse ja parenteraalse ravikuuri kestus määratakse kindlaks, võttes arvesse patsiendi tervislikku seisundit ja haiguse raskusastet.

Funktsionaalsed neeruhaigused.

Kuna tsefuroksiim eritub neerude kaudu, peavad tööga seotud probleemidega inimesed ravimi annust vähendama, et kompenseerida selle aeglasemat eritumist. Tavapärast annust (750–1500 mg ravimit kolm korda päevas) ei ole vaja vähendada, kui kreatiniini kliirens on üle 20 ml/min. Raske neerufunktsiooni häirega täiskasvanutel (kreatiniini kliirens 10–20 ml/min) peaks annus olema 750 mg kaks korda päevas. Veelgi raskema häire korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min) on vaja manustada 750 mg lahust üks kord päevas.

Hemodialüüsi ajal on iga seansi lõpus vaja manustada ravimit intravenoosselt või intramuskulaarselt (750 mg). Aine parenteraalset süstimist on lubatud lisada peritoneaaldialüüsi vedelikule (250 mg Zinacefi iga 2 liitri vedeliku kohta). Intensiivravi ja programmilise hemodialüüsi või suure vooluhulgaga hemofiltratsiooni protseduuridel osalejatele on vaja manustada 750 mg lahust kaks korda päevas. Madala vooluhulgaga hemofiltratsiooni läbivatele isikutele on vaja määrata annuseid, mida kasutatakse neerupuudulikkusega inimestele.

Lahuse valmistamise omadused.

Enne süstimist lisage 750 mg pulbrile 3 ml süstelahust ja seejärel loksutage pudelit, et moodustuks läbipaistmatu suspensioon.

Samuti saab 750 mg pulbrit lahustada vähemalt 6 ml süstelahuses.

Infusioonilahused, mida tuleks manustada maksimaalselt pool tundi, valmistatakse järgmiselt: 1,5 g pulbrit lahustatakse 50–100 ml süstelahuses.

Valmistatud lahused tuleb manustada kohe intravenoosselt või tilguti kaudu (infusioonravi ajal).

Valmistatud lahuste säilitamise ajal võib nende värviküllastus muutuda.

[ 3 ]

Kasutamine Zinacepha raseduse ajal

Tsefuroksiimi teratogeense ja embrüotoksilise toime kohta andmed puuduvad, kuid raseduse alguses tuleb seda määrata väga ettevaatusega.

Kuna aine eritub rinnapiima, tuleb ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus tsefuroksiimi või ravimi teiste komponentide, samuti tsefalosporiinide suhtes;
• raske ülitundlikkusreaktsiooni (nt anafülaktilised reaktsioonid) anamneesis teiste β-laktaamantibiootikumide (nt monobaktaamide, penitsilliinide ja karbapeneemide) suhtes.

[ 1 ], [ 2 ]

Kõrvalmõjud Zinacepha

Lahuse kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• nakkusliku või invasiivse iseloomuga patoloogiad: aeg-ajalt täheldatakse resistentsete mikroobide (näiteks Candida) suurenenud kasvu;
• süsteemse verevoolu ja lümfi ilmingud: sageli tekib eosinofiilia või neutropeenia. Mõnikord esineb leukopeenia ja lisaks on täheldatud positiivset Coombsi testi tulemust või hemoglobiini taseme langust. Harva esineb trombotsütopeeniat. Üksikjuhtudel hemolüütilist aneemiat;
• immuunsüsteemi häired: ülitundlikkuse ilmingud - mõnikord sügelus, lööve või urtikaaria. Harva ravimpalavik. Üksikjuhtudel - naha vaskuliit, anafülaksia ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• Seedetrakti talitlushäired: mõnikord esineb ebamugavustunnet seedetraktis. Aeg-ajalt täheldatakse pseudomembranoosset koliiti;
• Maksa ja sapiteede ilmingud: sageli täheldatakse maksaensüümide aktiivsuse mööduvat tõusu. Mõnikord - bilirubiini väärtuste ajutine tõus. Põhimõtteliselt tekkisid sellised häired inimestel, kellel on juba maksahaigus, kuid puuduvad andmed maksa negatiivse mõju kohta.
• nahahaigused ja nahaaluse kihi häired: multiformne erüteem, TEN või Stevensi-Johnsoni sündroom esinevad juhuslikult;
• kuseteede ilmingud: aeg-ajalt on täheldatud seerumi kreatiniini väärtuste ja uurea lämmastiku suurenemist ning lisaks CC väärtuste vähenemist;
• Süstekoha reaktsioonid ja süsteemsed häired: sageli esinevad süstekoha häired (sh tromboflebiit ja valu).

Üleannustamine

Tsefalosporiinidega mürgistuse tagajärjel võivad ilmneda ajupiirkonna ärritusnähud, mis võivad põhjustada krampide teket.

Aine taset organismis saab vähendada peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi seansside abil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna Zinacef on antibiootikum, on see võimeline muutma soolefloorat, mis vähendab östrogeeni reabsorptsiooni ja nõrgestab kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet.

Zinacef-ravi ajal on vaja määrata plasma ja veresuhkru taset heksoosi kinaasi või glükoosoksüdaasi meetodite abil.

Ravim ei mõjuta glükosuuria tuvastamise ensümaatiliste meetodite efektiivsust.

Ravimi mõju vase redutseerimisprotsessidel põhinevate meetodite (näiteks Clintesti, Fehlingi või Benedicti testi) efektiivsusele on ebaoluline. See ei põhjusta valepositiivsete andmete ilmnemist, nagu teiste tsefalosporiinide kasutamisel.

Tsefuroksiim ei mõjuta aluselise pikraadi kreatiniini teste.

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Zinacef'i pulbrit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 °C. Lahjendatud ja kasutusvalmis lahust tuleb hoida külmkapis (temperatuuril kuni 4 °C).

[ 12 ]

Erijuhised

Arvustused

Zinacefi peetakse üheks kõige tõhusamaks antibiootikumiks, mistõttu seda kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks.Ravimil on palju positiivseid arvustusi.

Seda määratakse sageli nii lastele kui ka täiskasvanutele – nakkusliku päritoluga patoloogiate kõrvaldamiseks. Kõige sagedamini kirjeldatakse olukordi, kus ravimit kasutatakse hingamissüsteemi haiguste (näiteks kopsupõletiku või bronhiidi jne) kõrvaldamiseks. Ravikuur ei kesta kaua – umbes 10 päeva. Selle aja jooksul täheldatakse ravimi head taluvust.

Siiski on ka juhtumeid, kus ravimi suhtes on suurenenud tundlikkus. Ägedate sümptomite hulka kuulub kuulmislangus. Selle tulemusena tuli ravi katkestada, kuigi see oli efektiivne.

Säilitusaeg

Zinacefi on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast. Lahjendatud toode toatemperatuuril säilitab oma omadused mitte rohkem kui 5 tundi ja külmkapis võib seda hoida maksimaalselt 48 tundi.