Tauredon

Reumatoidartriidiga patsientide seisundi leevendamiseks kasutatakse kuldpreparaate, mis sisaldavad Tauredonit.

Näidustused Tauredona

Tauredoni on juba üle 80 aasta kasutatud reumatoidartriidi, sealhulgas juveniilse reumatoidartriidi ja psoriaatilise artriidi põdevate patsientide seisundi parandamiseks.

Vabastav vorm

Kuldpreparaat Tauredon on saadaval süstelahuse kujul - see on kollakas läbipaistev ravimvedelik, mille toimeaine on naatriumaurotiomalaat. Lahus on pakendatud 0,5 ml klaasampullidesse. Läbipaistev kärgplaat sisaldab viit Tauredon ampulli. Pappkarp sisaldab kahte kärgplaati.

Üks ampull võib sisaldada ravimi erinevaid annuseid:

• Tauredon® 10: üks ampull sisaldab 10 mg toimeainet (see kogus vastab 4,53 mg kullale).
• Tauredon® 20: ampull sisaldab 20 mg toimeainet (see kogus vastab 9,06 mg kullale).
• Tauredon® 50: ampull sisaldab 50 mg toimeainet (see kogus vastab 22,65 mg kullale).

Süstitav vesi toimib abikomponendina.

Farmakodünaamika

Kuldühenditel põhinev ravim suudab pärssida antikehade tootmist lümfotsüütides ja plasmarakkudes. Tauredoni peetakse autoimmuunhaiguste ravis kasutatavate režiimide võtmeravimiks.

Tauredon provotseerib lümfotsüütide rakkude antigeeni poolt indutseeritud aktivatsiooni pärssimist, pärsib monotsüütide ja granulotsüütide fagotsütoosi, normaliseerib lüsosoomi membraane, tugevdab kollageenikiude immunoaktiivsete tsoonide täitmisega, mis võib anda tõuke autoimmuunprotsessi arengule.

Tauredoni tuleb võtta pikka aega: esimesi seisundi paranemise märke võib täheldada alles pärast 9-17 ravinädalat, kusjuures kulla koguannus on 300-800 mg.

Farmakokineetika

Tauredoni maksimaalne kontsentratsioon seerumis tuvastatakse 3-6 tundi pärast manustamist. Retikuloendoteliaalsüsteemi koekihtides on täheldatud suurenenud kullasisaldust.

Suhteliselt suur kogus ravimit registreeritakse neerupealistes ja neeruparenhüümi ajukoores. Lihas- ja luukoes on täheldatud ebaolulist kogust kulda.

Tauredon seondub peaaegu täielikult plasmavalkudega. 24 tunni pärast on veres tuvastatav umbes 75% kuus tundi pärast süstimist registreeritud tasemest.

Keskmiselt eritub organismist kuseteede kaudu 83–90% toimeainest ja väljaheitega ainult kuni 17%.

Kui Tauredoni nädalane annus on 50 mg, saavutatakse kulla kontsentratsiooni tasakaal 6 nädala pärast. Kui patsiendile manustatakse kaks 25 mg süsti nädalas, võib seerumi kulla tase enne järgmist süsti olla umbes 3,5 μg milliliitri kohta.

Tauredoni poolväärtusaeg võib olla umbes 27 päeva.

Annustamine ja manustamine

Tauredoni süstimine toimub sügavale tuharalihasesse. Teisi ravimi manustamisviise ei kasutata.

Ampulli sisu ei tohi kuumuse kätte sattuda.

Tauredonil ei ole standardseid annuseid: ravimi kogus valitakse rangelt individuaalselt.

Võttes arvesse kineetilisi andmeid, alustatakse Tauredon-ravi proovimanustamisega – ravimi talutavuse hindamiseks ja õige annuse valimiseks. Seejärel määrab arst Tauredon-ravi säilitusannuse, mis peaks tagama stabiilse kullasisalduse vereringesüsteemis ja kudedes.

Kõige sagedamini määrab arst esimesel etapil kaks Tauredoni süsti nädalas vastavalt järgmisele skeemile:

• I-III süstimine hõlmab 10 mg ravimi (Tauredon 10) manustamist;
• IV-VI süstimine hõlmab 20 mg ravimi (Tauredon 20) manustamist;
• alates VII süstidest 50 mg ravimit (Tauredon 50) kaks korda nädalas või 100 mg üks kord nädalas (kaks annust Tauredon 50).

Seda ravimikogust tuleks säilitada kuni nähtava efekti saavutamiseni, kuid koguannust 1600 mg ei tohiks ületada. Kui kogukogus on juba saavutatud ja kliinilist leevendust ei ole tekkinud, peetakse edasist ravi Tauredoniga sobimatuks.

Kui kliiniline paranemine on ilmne, määratakse edasine säilitusravi, kasutades igakuist annust 100 mg või 50 mg üks kord iga kahe nädala tagant. Sellist ravi võib arsti äranägemisel jätkata mitu kuud või isegi aastaid.

Pediaatrias manustatakse Tauredoni kuni küllastusastmeni annuses 0,7-1 mg lapse kehakaalu kilogrammi kohta nädalas. Säilitusravi variandis kasutatakse annust 1 mg kehakaalu kilogrammi kohta 1-2 korda kuus.

Tauredoni manustamine lastele lõpetatakse, kui 6-9 kuu jooksul ei ilmne ravi kliinilist toimet.

[ 1 ]

Kasutamine Tauredona raseduse ajal

Rasedus ja imetamine on ravimi Tauredon vastunäidustused.

Vastunäidustused

• Hematopoeetiliste protsesside häired.
• Neerufunktsiooni häire ja raske maksahaigus.
• Kopsu tuberkuloos aktiivses faasis.
• Levinud sidekoe patoloogiad (kollagenoosid).
• Kalduvus allergilistele reaktsioonidele, ülitundlikkus raskmetallide ühendite ja kulla suhtes.
• Haavandiline enterokoliit ja koliit.
• Suhkurtõbi koos tüsistustega.
• Raseduse ja imetamise perioodid.

Kõrvalmõjud Tauredona

Ligikaudu 30% patsientidest kogeb Tauredoni võtmise ajal kõrvaltoimeid. Nende hulka võivad kuuluda:

• dermatiit, suuhaavandid;
• valk uriinis;
• sügelev nahk;
• aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia;
• sapi staas, maksafunktsiooni häired, pankreatiit;
• suurenenud juuste väljalangemine, suurenenud reaktsioon ultraviolettkiirgusele.

Ravi alguses võivad esineda mööduvad sümptomid, nagu südame löögisageduse tõus, nahalööve, peavalu, palavik, vererõhu langus ja valu ülakõhus.

Kui kõrvaltoimed on rasked, võib arst retsepti uuesti läbi vaadata ja Tauredoni tühistada.

Üleannustamine

Tauredoni üleannustamine on suhteliselt tavaline isegi tavalise ravi korral. Enamasti on üleannustamise tunnusteks väljendunud kõrvaltoimed.

Kui patsiendil tekib Tauredoni süstide ajal aplastiline aneemia, agranulotsütoos ja trombotsütopeenia või tekib enterokoliit, võib talle määrata vereülekande, millele järgneb ravi glükokortikosteroididega. Kulla eemaldamise kiirendamiseks vereringesüsteemist ja kudedest on ette nähtud dimerkaprool või H-atsetüültsüsteiin.

Kui patsiendil tekib vasomotoorne reaktsioon koos vererõhu järsu langusega, on vaja kiiret anti-šoki ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Tauredoni süstid põhjustavad sageli mitmeid kõrvaltoimeid. Nende kõrvaltoimete esinemissageduse vältimiseks ei tohiks ravimit kombineerida teatud teiste ainetega:

• fenüülbutasoon;
• tsütostaatilised ravimid;
• metamizool;
• fotosensibiliseerivad ained.

Tauredon võib kahjustada D-penitsillamiini terapeutilist toimet.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Hoida Tauredoni pimedas ruumis temperatuuril +15 kuni +25 °C. Ravim ei tohiks olla lastele nähtamatus kohas.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Tauredoni saab säilitada kuni 3 aastat alates tootmiskuupäevast.