Indap

Indap on diureetikum, vasodilataator.

Näidustused Indapa

Seda kasutatakse kõrge vererõhu alandamiseks.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim on saadaval kapslites, 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 3 sellist pakki.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on indapamiid. Ravimil on antihüpertensiivsed omadused. Oma farmakoloogiliste parameetrite poolest on Indap sarnane tiasiiddiureetikumidega – toimemehhanism põhineb naatriumioonide reabsorptsiooniprotsesside häirel Henle'i silmuse piirkonnas asuvas ajukoore sektsioonis. Ravim suurendab kloori, naatriumioonide, magneesiumi ja kaaliumi eritumist uriiniga. Ravim blokeerib selektiivselt aeglaseid Ca-kanaleid, vähendab OPSS-i ja suurendab ka veresoonte seinte elastsust.

Ravim ei mõjuta plasma lipiidide indekseid ega süsivesikute ainevahetust – see on oluline ravimi kasutamisel diabeetikutel. Ravim vähendab veresoonte seinte tundlikkust norepinefriini ja angiotensiin-2 mõju suhtes.

Ravim stimuleerib prostaglandiini PgI2 ja PgE2 tootmist, vähendab vabade ja stabiilsete hapnikuradikaalide sidumist. Ravimi suurenenud annused põhjustavad diureesi suurenemist, kuid samal ajal ei mõjuta rõhunäitajate languse raskust.

Pärast korduvat stabiilset kasutamist on ravimi toime täheldatud teisel nädalal.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Imemine.

Aine biosaadavuse tase on 93%. 2,5 mg annuse tarbimisel täheldatakse vereplasma tippväärtusi 1-2 tunni pärast.

Jaotusprotsessid.

Aine süntees plasmavalkudega on üle 75%.

Poolväärtusaeg on 14–24 tundi (keskmine väärtus on 18 tundi).

Indapi pideva kasutamise korral suurenevad selle stabiilsed plasmaindeksid (võrreldes indapamiidi tasemega pärast ühekordse annuse võtmist). See indeks vereplasmas püsib pikka aega stabiilsena ja aine akumuleerumist ei toimu.

Eritumine.

Neerude kliirensi väärtused moodustavad 60–80% selle koguväärtustest.

Aktiivne element eritub peamiselt ainevahetusproduktide kujul ja teine osa sellest eritub muutumatul kujul - see moodustab 5% ja eritub neerude kaudu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu hommikul.

Kõrgenenud vererõhu algannuse suurus on 1,25–2,5 mg (kui kasutatakse ravimi mittepikaajalist vormi) või 1,5 mg (pikaajalise vormi kasutamisel).

Kui soovitud tulemust ei saavutata 1-2-kuulise ravi järel, lisatakse raviskeemile ravim, millel on erinev terapeutilise toime mehhanism.

Ravimi annuse suurendamine ei ole soovitatav, kuna see suurendab kõrvaltoimete raskust ja lisaks ei aita annuse suurendamine saavutada vajalikku vererõhu taset.

[ 17 ], [ 18 ]

Kasutamine Indapa raseduse ajal

Diureetikumid on rasedatele keelatud (neid ei saa kasutada ka füsioloogilise turse kõrvaldamiseks rasedatel). Diureetikumid võivad põhjustada fetoplatsentaalset isheemiat, mis omakorda võib põhjustada loote kasvupeetust.

Indapamiidi ei tohi imetamise ajal kasutada, kuna see aine võib erituda rinnapiima.

Vastunäidustused

Indap on vastunäidustatud anuuria ja hüpokaleemia korral, samuti neeruhaiguse, raske maksafunktsiooni häire ja indapamiidi suhtes ülitundlikkuse korral.

Ravimit ei kasutata dekompenseeritud suhkurtõve korral, mille taustal täheldatakse ketoatsidoosi, samuti ägeda tserebraalse vereringe häire, hüpolaktaasia, galaktoseemia ja galaktoosi või glükoosi malabsorptsiooni sündroomi korral.

Ettevaatus on vajalik mõõduka maksa-/neerukahjustuse, astsiidi, vee ja elektrolüütide tasakaaluhäire, QT-intervalli pikenemise, hüponatreemia, südame isheemiatõve ja CHF, Burnetti sündroomi, hüperurikeemia, samuti uraat-nefrolitiaase ja podagra korral.

[ 14 ]

Kõrvalmõjud Indapa

Kõrvaltoimete raskusaste sõltub peamiselt ravimi annuse suurusest. Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• seedesüsteemi ilmingud: soolehäired, iiveldus, epigastriline valu, düspeptilised häired, gastralgia, suukuivus, isutus ja oksendamine;
• Närvisüsteemi funktsiooni mõjutavad häired: närvilisus, ärrituvus, letargia, unisus, pingetunne, samuti ärevus, halb enesetunne ja tugev väsimus. Lisaks ilmnevad pearinglus, unetus, vertiigo, asteenia, letargia, peavalud, agitatsioon, depressioon ja lihaskiudude spasmid;
• meeleelundite häired: konjunktiviidi teke ja visuaalse taju probleemid;
• hingamissüsteemi sümptomid: köha, farüngiidi ja nohu esinemine;
• kardiovaskulaarsüsteemi häired: arütmia, ortostaatilise kollapsi, südamepekslemise ja hüpokaleemia teke;
• kuseteede probleemid: noktuuria või polüuuria ilmnemine ja lisaks kuseteede infektsioonide sagedane areng.

Lisaks sellele võivad esineda sellised häired nagu valu rinnakus või seljas, gripilaadne sündroom, infektsioonid, rinorröa, hüperhidroos ja jäsemete paresteesia. Samuti on täheldatud potentsi ja libiido probleeme, allergia sümptomeid, kaalulangust, hüpokloreemiat, hüponatreemiat, glükosuuriat, hüperglükeemiat, hüperkreatinineemiat, hüperurikeemiat ja hüperkaltseemiat, samuti lämmastikusisalduse suurenemist karbamiidis.

[ 15 ], [ 16 ]

Üleannustamine

Mürgistus avaldub seedehäirete, hingamisprotsesside pärssimise, vererõhu tugeva languse, oksendamise, nõrkustunde, samuti iivelduse ja vee-elektrolüütide tasakaalu häiretena. Maksatsirroosiga inimestel täheldatakse maksakoomat.

Häiretest vabanemiseks on vaja õigeaegselt läbi viia sümptomaatilisi protseduure, loputada patsiendi magu ja korrigeerida vee ja elektrolüütide tasakaalu. Ravimil puudub vastumürk.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Indap suurendab liitiumioonide taset veres, nõrgendades nende eritumist neerude kaudu. Liitium võib esile kutsuda väljendunud nefrotoksilise toime. Joodi sisaldavate kontrastainete kasutamisel organismi dehüdratsiooni tõttu tugevneb kahjustav toime neerudele. Enne ravimeetmete rakendamist on vaja vedelikukaotust korrigeerida.

Ravim nõrgestab kaudsete antikoagulantide omadusi.

Pärast mittedepolariseerivate lihasrelaksantide kasutamist tugevneb neuromuskulaarsete impulsside ülekande ajal blokaad.

Kasutamine koos tetrakosaktiidi, lahtistite, GCS-i, amfoteritsiin B-ga, glükeemilise kontrolli ravimite, silmus- või tiasiiddiureetikumide ja salureetikumidega suurendab hüpokaleemia riski.

Koos sidrunhappega võib suurendada ka digitaalise mürgistuse riski.

Kaltsiumipreparaatidega koos tarvitamine viib hüperkaltseemia tekkeni; metformiiniga koos tarvitamine põhjustab laktatsidoosi.

Kombinatsioon sultopriidi, pentamidiini, aga ka astemisooli, kinidiini, erütromütsiini, disopüramiidi ja vinkamiiniga, samuti terfenadiini, amiodarooni, antiarütmikumide, sotalooli ja bretüüliumtosülaadiga viib sünergistliku toime tõttu pirouette-tüüpi arütmia tekkeni.

Terakosaktiidi, adrenergiliste stimulantide ja GCS-iga kombineerimine viib antihüpertensiivse toime nõrgenemiseni ja baklofeeniga põhjustab see vastupidise reaktsiooni.

Ravimi samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega suurendab märkimisväärselt ägeda neerupuudulikkuse tekkimise tõenäosust.

Indapi kombineerimisel imipramiini antidepressantide, nefroleptikumide ja tritsükliliste antidepressantidega võib tekkida ortostaatiline kollaps.

Ravimite kombinatsioon tsüklosporiiniga viib hüperkreatinineemia tekkeni.

[ 22 ], [ 23 ]

Ladustamistingimused

Indapi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad on vahemikus 15–25 °C.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Säilitusaeg

Indapi on lubatud kasutada 3 aastat alates terapeutilise ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamine lastel on keelatud, kuna selle efektiivsuse ja ohutuse kohta selles patsientide kategoorias ei ole piisavalt teavet.

Analoogid

Järgmised ravimid on ravimi analoogid: Vasopamiid koos Indaprese, Lorvas ja Arifoniga, samuti Indapamiid, Ravel, Indiur, Indapen ja Hemopamiid.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Arvustused

Indap saab arstidelt häid arvustusi – seda peetakse tõhusaks vahendiks tursete kõrvaldamiseks ja vererõhu alandamiseks. Samal ajal nõuavad arstid, et ravimit tuleb võtta täies mahus. Samuti tuletavad nad meelde, et ravim ei kõrvalda vererõhuprobleeme igaveseks.

Arvustused märgivad sageli ka suurt hulka kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.