Tienam

Tienam on süsteemne antibakteriaalne ravim.

Näidustused Tienama

Seda kasutatakse nakkuslike nahakahjustuste, hingamissüsteemi alumiste osade, pehmete kudede liigeste ja lisaks nende vaagnapiirkonna elundite kõrvaldamiseks. Samuti kasutatakse sepsise ravil, infektsioonid ilmnevate kõhukelme haiglanakkustega, bakteriaalne endokardiit, tüüp ja lisaks nakkusliku protsesse, segatüüpi ja profülaktikaks Põletiku perioodil pärast kirurgilist sekkumist.

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub intravenoosse süstimise teel kasutatava lahuse lüofilisaadina. Klaaspudel sisaldab 1 g lüofilisaati (0,5 g imipeneemi ja naatriumil cilatatiini). Pakendi sees - 1 pudel pulbrit.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivsed elemendid on imipeneem tsilastatiiniga. Ravimil on suur hulk antimikroobseid toimeid. Tienamil on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete mikroorganismide, grampositiivsete mikroobide, samuti aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide floora suhtes. Tegutseb, inhibeerides seondumisprotsesse bakterite rakuseinates.

Imipeneem kuulub karbapeneemide kategooriasse ja on ka tienamütsiini komponendi derivaat.

Naatrium-tsilastatiin aeglustab ensüümi aktiivsust, mis imendub neerude metabolismi, suurendades selle väärtusi urineerimise süsteemis muutumatul kujul. Cilastatiin ei mõjuta mikroobse beeta-laktamaasi aktiivsust ega oma antibakteriaalset toimet.

Ravimit on mõju stafülokokid alates streptokokid, samuti enterobakterite Neisseria, Campylobacter, mükobakterid, yersinii koos gardnerellami ja Listeria Klebsiella. Ravim on aktiivne mõju taimestikule, mis on vastupanu aminoglükosiidide penitsilliinide ja tsefalosporiinide. See tähistas sünergiline efekt, kui koos aminoglükosiidide - seoses Pseudomonas aeruginosa (in vitro katsed).

[1]

Farmakokineetika

Kui lahust süstiti 1% lidokaiiniga (igaüks 0,5 g), täheldati imipeneemi maksimaalset plasmakontsentratsiooni 2 tunni pärast ja nende keskmine väärtus oli 10 μg / ml. Võrreldes ravimite kujul, näitas imipeneem ligikaudu 75% biosaadavust. Imemisega komponendi osa manustamist tekkis 6-8 mi tundi, kusjuures piires plasmaekraanmoodulite imipeneemiga oli rohkem kui 2 g / ml, mis kestab ligikaudu 6 tundi pärast süstimist. Ravimi manustamine annuses 0,5 g iga 12 tunni tagajärjel põhjustas aine nõrga kogunemise. Imipeneemi väärtused uriinis olid 12 tunni jooksul pärast lahuse IM süstimist suurem kui 10 μg / ml. Komponendi keskmine eritumine uriiniga oli 50%.

Tsilastatiini maksimaalne plasmakontsentratsioon LS-ga / m-meetodil keskmiselt 0,5 g annuses oli 24 μg / ml ja täheldati pärast 1 tunni möödumist. Aine bioloogiline kättesaadavus võrreldes intravenoosse süstiga oli ligikaudu 95%. Aine imendumine manustamiskohast peaaegu lõppes 4 tunni pärast. Lahuse kasutamisel 2 korda päevas (annuses 0,5 g) ei tekkinud aine kogunemine. Tsilastatiini eritumise keskmine tase koos uriiniga on 75%.

Cilastatiin on ensüümi dehüdropeptidaas-I spetsiifiline inhibiitor. Aine tõhusalt pärsib imipeneemi metabolismi, mis võimaldab nende komponentide kombineeritud kasutamist, et saada imipeneemi ravimi efektiivsed antibakteriaalsed väärtused uriinis. Tsilastatiini maksimaalne plasmakontsentratsioon 20 minutit pärast lahuse manustamist (0,5 g) jäi vahemikku 21-55 μg / ml. Tsilastatiini plasma poolväärtusaeg on umbes 1 tund. Umbes 70-80% aine annusest pärast 10 tundi pärast manustamist eritub muutumatu uriiniga. Täiendavat tsilastatiini ei jälgita uriiniga. Umbes 10% täheldati laguprodukti kujul, N-atsetüül-aine, millel on dehüdropeptidaasile supresseeriv toime (seda võib võrrelda algse komponendi sarnase toimega).

Ravimi kombinatsioon probenetsiidiga kahekordistab tsilastatiini plasmakontsentratsiooni ja poolväärtusaega, kuid see ei mõjuta selle eritumist uriiniga. Cilastatiin sünteesitakse vadakuvalguga ligikaudu 40% ulatuses.

Annustamine ja manustamine

Lahust saab manustada nii / m ja / või meetodis. Päev on lubatud sisestada mitte rohkem kui 4000 mg ravimist (arvutatuna suhtega 50 mg / kg). Annust saab muuta, võttes arvesse neerufunktsiooni, haiguse tõsidust ja patsiendi kehakaalu.

Tüsistuste tekkimise ennetamisel pärast kirurgilisi protseduure: süstitakse lahuse lahusesse 1000 mg annuses (enne seda, kui anesteetikumi manustatakse tingimata) ja seejärel 3 tunni pärast süstitakse uuesti.

Aine injektsioon / m meetodil viiakse läbi kiirusega 500-750 mg, seda protseduuri tehakse kaks korda päevas (maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 1,5 g).

[3]

Kasutamine Tienama raseduse ajal

Tienami kasutamist rasedatel naistel ei ole piisavalt uuritud ja seetõttu on sellel perioodil võimalik kasutada ainult siis, kui on kindel, et selle manustamine on suurem kui loote võimalikud tüsistused.

Imipeneem tungib ema piima, nii et narkootikumide kasutamisel tuleb ajutiselt keelduda lapse rinnapiimast.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus karbapeneemide või β-laktaam-tüüpi antibiootikumide suhtes;
• alla 3 kuu vanused väikelapsed;
• raske neeruhaigus;
• Lidokaiini lisamisel valmistatud intramuskulaarne lahus on keelatud kasutada, kui ülitundlikkus lokaalsete amiidide anesteetikumide suhtes (südamejuhtivuse häire esineb ja tekib šoki seisund).

Eakate, samuti KNS haigustega isikute määramisel tuleb olla ettevaatlik. Sellisel juhul on vajalik ka spetsiaalse arstiga konsulteerimine.

Kõrvalmõjud Tienama

Lahuse süstimine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete ilmnemist:

• urogenitaalsüsteemi kahjustused: mõnikord esineb polüuuria, oliguria, samuti neerupuudulikkus ägedas astmes ja anuuria;
• NC häired: hallutsinatsioonide esinemine, paresteesiad, vaimsed häired, müokloonia areng, epilepsiahoog ja segasusseisund;
• seedetrakti funktsiooni kahjustused: mõnikord tähistavad nad meditsiinitüüpi hepatiiti ja pealegi oksendamist, PMK-i, iiveldust ja kõhulahtisust;
• hemostaasi ja hävitamine vereloomesüsteemi: arengu agranulotsütoos, eosinofiilia, lümfotsütoosiga, basofiile, monotsütoosiga või leukopeenia, neutropeenia või trombotsito-. Samuti võib olla positiivne vastus Coombsi testile, hemoglobiinisisalduse vähenemine ja PTV pikenemise pikenemine;
• laboratoorsete uuringute väärtuste muutused: kreatiniini ja bilirubiini ning lisaks karbamiidlämmastiku ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ASAT koos ALATiga;
• allergia: arengu angioödeem, TEN, nahapõletik, nahalööbeid poliformnoy erüteemi, sügeluse, palavik olekus ning lisaks ekfoliatiivdermatiit vormides ja ilmingutes anafülaksia;
• Muu: Candidiasis, naha hüperemia, infiltratsiooni tekkeks süstekohas tekkiv valu, lisaks võib esineda tromboflebiit ja maitsmispungad.

[2]

Koostoimed teiste ravimitega

Tienami ei tohi kombineerida teiste antibiootikumide ja laktaadi sooladega.

Kombinatsioonis penitsilliinide ja tsefalosporiinidega võib tekkida ristallergiline reaktsioon.

Näitab antagonismi teiste β-laktaamide suhtes (näiteks monobaktaamid ja lisaks penitsilliinid ja tsefalosporiinid).

Gancikloviiri samaaegsel kasutamisel tekivad üldise tüübi krambid.

Tubulaarsekretsiooni ravimi blokaatorid võivad suurendada antibiootikumide näitajaid veres ja pikendada ka imipeneemi poolväärtusaega.

[4], [5]

Ladustamistingimused

Tienami peetakse kohas, kus lapsed ei pääse. Temperatuur ei tohiks ületada 25 ° C.

Erijuhised

Arvamused

Tienami peetakse üsna tõhusaks raviks, mis põhineb enamuse patsientide arvustustel. Kuid tuleb arvestada, et sellel on väga võimas mõju, seega on selle kasutamine iseseisvalt, ilma arsti kontrolli all, keelatud.

Säilitusaeg

Tienami saab kasutada kolme aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.