Tisercin

Tisercinum on fenotiasiini alarühma neuroleptikum. Element levomepromasiin on kloorpromasiini analoog, millel on tugevam pärssiv toime psühhomotoorsele aktiivsusele.

Levomepromasiin on tugev α-adrenergiliste retseptorite antagonist, avaldades samal ajal nõrka antikolinergilist toimet. Toimeaine suurendab valuläve (selle valuvaigistav toime on sarnane morfiiniga) ja sellel on amnestilised omadused. Valuvaigistite aktiivsuse võimendamise võime võimaldab kasutada levomepromasiini adjuvandina tugeva ägeda või kroonilise valu korral. [1]

Näidustused Tisercin

Seda kasutatakse psühhootiliste seisundite aktiivsete vormide korral, mille ajal esineb ärevus ja psühhomotoorne agitatsioon (ägedad skisofreeniahood ja muud rasked psüühikahäired).

See on ette nähtud kroonilise psühhoosi ( skisofreenia ja hallutsinatoorset tüüpi psühhoos) adjuvantraviks.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemist müüakse tablettide kujul - 50 tükki klaaspudelis.

Farmakodünaamika

Levomepromasiin blokeerib hüpotalamuse sees olevad dopamiini otsad koos talamusega, samuti limbilise ja retikulaarse süsteemi, mis viib sensoorse süsteemi rõhumiseni, motoorse aktiivsuse nõrgenemiseni ja võimsa rahustava toime tekkimiseni. Koos sellega avaldab ravim antagonistlikku toimet võrreldes teiste neurotransmitterite süsteemidega (serotoniin koos norepinefriiniga, atsetüülkoliin ja histamiin). Selle tegevuse tulemusel areneb anti-adrenergiline, antihistamiinne ja antikolinergiline toime.

Ekstrapüramidaalsed negatiivsed ilmingud on nõrgemad kui võimsate antipsühhootikumide kasutamisel. [2]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktis kiiresti. Plasma Cmax indikaatorid jõuavad 1-3 tunni möödumisel manustamise hetkest.

Aine osaleb intensiivsetes ainevahetusprotsessides, moodustades sulfaate ja konjugaate koos glükuroonhappega; need elemendid erituvad neerude kaudu. [3]

Väike osa (1%) eritub muutumatul kujul koos väljaheitega ja uriiniga. Poolväärtusaeg on 15-30 tundi.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud.

Ravi tuleb alustada väikese annusega, suurendades seda järk -järgult (võttes arvesse taluvust). Kui patsiendi seisund on märgatavalt paranenud, vähendatakse osa hooldusosaks (selle valib arst isiklikult).

Esialgne osa on vahemikus 25-50 mg (1 tablett 1-2 korda päevas). Vajadusel võib algannust suurendada 0,15-0,25 g-ni (6-10 tabletti 2-3 korda päevas). Sellisel juhul tuleks maksimaalne osa päevasest portsjonist tarbida õhtul. Kui seisund paraneb, vähendatakse osa hooldusosaks. Tizercini võib võtta maksimaalselt 0,25 g päevas.

Ravi kestuse valib arst isiklikult, võttes arvesse ravimi toimet.

Lapsele alates 12. Eluaastast.

Kuna lapsed on levomepromasiini sedatiivse ja antihüpertensiivse toime suhtes tundlikumad, võib neile määrata kuni 25 mg ravimit päevas.

• Taotlus lastele

Ravimit ei saa välja kirjutada pediaatrias (alla 12 -aastastel lastel).

Kasutamine Tisercin raseduse ajal

Mõnel juhul täheldati fenotiasiini kasutamisel raseduse ajal lapsel kaasasündinud arenguhäireid, kuid seost fenotiasiini tarbimisega ei olnud võimalik kindlaks teha. Kuna ravimit ei ole kliiniliselt testitud, ei määrata seda kolmandal trimestril.

Levomepromasiin eritub rinnapiimaga, mistõttu seda ei kasutata B -hepatiidi korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis on seotud toimeaine, fenotiasiinide või teiste ravimi elementidega;
• glaukoom;
• kombineeritud kasutamine teiste antihüpertensiivsete ainetega;
• kombinatsioon MAOI -ga;
• manustamine koos kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (üldanesteesia ravimid, alkohol ja unerohud);
• Parkinsoni tõbi;
• urineerimisprotsesside viivitus;
• hulgiskleroos;
• müasteenia ja hemipleegia;
• raske tüüpi kardiomüopaatia (vereringepuudulikkus);
• raske maksa- / neerupuudulikkus;
• vererõhu langus, millel on kliiniline tähtsus;
• haigused, mis mõjutavad vereloome elundeid;
• porfüüria;
• eakad inimesed (üle 65 -aastased).

Kõrvalmõjud Tisercin

Kõrvalmärkide hulgas:

• kardiovaskulaarsüsteemi rikkumised: sageli tekib ortostaatiline kollaps, mille korral esineb pearinglust, nõrkust või minestamist. Lisaks on võimalik Adams-Stokesi sündroomi, NNS-i või tahhükardia ilmnemine, samuti QT-intervalli pikenemine (proarütmogeenne toime, piruett-tüüpi arütmia) ja südameatakk, mis võivad põhjustada äkksurma;
• probleemid vereloome süsteemi aktiivsusega: leuko-, trombotsütoo- või pantsütopeenia, agranulotsütoos, venoosne trombemboolia (sealhulgas kopsuemboolia ja DVT), hüperglükeemia ja vastsündinutel täheldatud võõrutussündroom;
• NS funktsiooni häired: segasus, katatoonia, desorientatsioon, epilepsiahood, visuaalsed hallutsinatsioonid, suurenenud ICP tase, ebamäärane kõne, psühhootiliste ilmingute taasaktiveerimine ja ekstrapüramidaalsed häired (düstoonia, düskineesia, opistonus, parkinsonism, samuti hüperrefleksia);
• kahjustused, mis on seotud ainevahetusprotsesside ja endokriinsüsteemiga: menstruaaltsükli häired, galaktorröa ja kehakaalu langus. Fenotiasiini kasutavatel inimestel tekkis hüpofüüsi adenoom. Kuid seose tuvastamiseks ravimiga on vaja üksikasjalikumat uuringut;
• urogenitaalfunktsiooni häired: urineerimisprobleemid, uriini värvimuutus ja priapism. Emaka kaootilisi kokkutõmbeid täheldatakse eraldi;
• seedetrakti häired: ebamugavustunne kõhus, oksendamine, kserostoomia, iiveldus ja kõhukinnisus, mis võivad põhjustada paralüütilist soolesulgust. Lisaks maksakahjustused (kolestaas või ikterus) ja nekrotiseeriv enterokoliit, mis võib lõppeda surmaga;
• epidermise kahjustused: erüteem, pigmentatsioon, valgustundlikkus, eksfoliatiivne dermatiit ja urtikaaria;
• nägemisfunktsiooni probleemid: sarvkesta ja läätse hägusus, samuti pigmenteerunud retinopaatia;
• talumatuse sümptomid: perifeerne turse, astma, kõriturse ja anafülaktoidsed ilmingud;
• teised: südame rütmihäired, hüpertermia, vitamiinipuudus, glükoositalumatus ja kuumarabanduse tekkimine niiskes kuumas ruumis.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnuste hulgas:

• peamiste elutähtsate funktsioonide muutused (hüpertermia, vererõhu langus);
• südame juhtivushäired (piruett-tüüpi tahhükardia, QT-intervalli pikenemine, vatsakeste virvendus või tahhükardia ja blokaad);
• ekstrapüramidaalsed ilmingud;
• rahustav toime;
• erutus kesknärvisüsteemi aktiivsusest (epilepsiahood) ja neuroleptiline sündroom;
• EKG näitude muutus, teadvusekaotus, düskineesia ja hüpotermia.

Sümptomaatilised protseduurid on ette nähtud, võttes arvesse põhiliste elutähtsate funktsioonide kontrolli andmeid.

Vererõhu väärtuste languse korral on vaja süstida vedelikku, viia patsient Trendelenburgi asendisse ja lisaks kasutada norepinefriini või dopamiini (arstil peab kaasas olema elustamiskomplekt; kui manustatakse norepinefriini või dopamiini), on vaja jälgida südame tööd EKG kaudu).

Diasepaami kasutatakse krampide korral; kui neid korratakse, lisatakse fenobarbitaal või fenütoiin.

Mannitooli kasutatakse eranditult rabdomüolüüsi tekkimisel.

Hemodialüüs, sunnitud diurees ja hemoperfusiooniprotseduurid ei anna soovitud efekti. Oksendamist ei saa esile kutsuda, sest mööduvate epilepsiahoogude ajal võib tekkida oksendamine (kaela spastiliste liigutuste tõttu peaga).

Maoloputus ja elutähtsate funktsioonide näidustuste jälgimine on lubatud isegi 12 tunni möödumisel ravimi manustamise hetkest, sest Tizercini antikolinergiline toime pärsib mao tühjenemist. Ravimi imendumise nõrgendamiseks võtavad nad lisaks lahtistit ja aktiivsütt.

NMS -iga peaksite kohe lõpetama antipsühhootikumide võtmise ja tegema ravi külmaga. Võib lisada Dantrolene Na. Kui tekib vajadus antipsühhootikumide järgnevaks kasutamiseks, kasutatakse neid väga ettevaatlikult.

Koostoimed teiste ravimitega

Te ei saa ravimeid kombineerida antihüpertensiivsete ravimitega, kuna see suurendab vererõhu märkimisväärse languse tõenäosust.

Keelatud on süstida ravimit koos MAOI -dega, sest sel juhul esineb Tizercini negatiivsete ilmingute tugevnemine ja pikenemine.

Ravimit tuleb väga hoolikalt kombineerida antikolinergiliste ainetega (atropiin, tritsüklilised ained, H1 -antihistamiinikumid, suktsinüülkoliin, teatud parkinsonismivastased ravimid ja skopolamiin) - antikolinergiliste toimete (kusepeetus, paralüütiline soolesulgus ja glaukoom) tugevnemise tõttu. Manustamine koos skopolamiiniga põhjustab ekstrapüramidaalsete häirete teket.

Antipsühhootikumide kasutamisel koos tetratsükliinidega (näiteks maprotiliin) võib arütmiate tõenäosus suureneda.

Kombinatsioon tri- või tetratsükliliste ainetega võib samuti provotseerida antikolinergiliste ja sedatiivsete toimete tugevnemist ja pikenemist ning lisaks suurendada ZNS-i tekkimise tõenäosust.

Sissejuhatus koos kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega (üldanesteesia ained, narkootilised ravimid, rahustid, rahustid-uinutid, antipsühhootikumid ja tritsüklilised ained) võimendab toimet kesknärvisüsteemile.

Tisercinum vähendab kesknärvisüsteemi stimulantide aktiivsust (nende hulka kuuluvad ka amfetamiini derivaadid).

Ravimi kasutamine nõrgestab oluliselt levodopa parkinsonismivastast toimet - tänu antagonistlikule koostoimele, mis areneb neuroleptikumide dopamiinergiliste lõppude blokeerimise tõttu.

Ravimi kombinatsioon suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega viib nende toime nõrgenemiseni. See võib põhjustada hüperglükeemia arengut.

Ravimi kombinatsioon QT -intervalli pikendavate ravimitega (makroliidid, teatud IA ja III klassi arütmiavastased ained, tsisapriid, teatud antidepressandid, antihistamiinikumid, teatud asooli tüüpi antimükootikumid ja hüpokaleemilise toimega diureetikumid) võivad põhjustada aditiivset toimet ja suurendada rütmihäired.

Dilevalooliga ravimi kasutamine võimendab mõlema ravimi aktiivsust - see on tingitud metaboolsete protsesside vastastikusest pärssimisest. Nende ravimite kombineeritud kasutamisel tuleb vähendada nende (või mõlema) annust. Sarnast koostoimet ei saa välistada ka teiste β-blokaatorite kasutuselevõtuga. 

Kui manustatakse koos ravimitega, millel on fotosensibiliseeriv toime, võib valgustundlikkus suureneda.

Tizercini kasutamise ajal on keelatud tarbida alkohoolseid jooke või alkoholi sisaldavaid aineid. Alkohol võimendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja suurendab ka ekstrapüramidaalsete häirete riski.

Kombinatsioon C-vitamiiniga nõrgendab ravimi kasutamisest tingitud vitamiinipuudust.

Ladustamistingimused

Tisercini tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Tisercini võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Arvustused

Tizercin saab seda kasutanud patsientidelt erinevaid hinnanguid. Ravimil on tugev hüpnootiline ja rahustav toime, kuid see näitab suure hulga kõrvalnähtude ja vastunäidustuste olemasolu.