Cetirisiin

Tsetirisiin on ravim, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid. See on efektiivne allergiliste ilmingute algstaadiumis ja vähendab ka vabanevate allergiajuhtmete hulka. Ravimit kasutatakse erinevat tüüpi allergiate kõrvaldamiseks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Cetirisiin

Seda kasutatakse järgmiste patoloogiate kõrvaldamiseks:

• heinapalavik;
• allergiline riniit;
• dermatiit;
• konjunktiviit;
• angioödeem ja urtikaaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Toode on saadaval tablettidena, 10 tükki sisaldavas blisterpakendis. Pakendi sees on 1-2 blisterplaati.

Tsetirisiinheksaal

Cetirizine hexal on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antihistamiin. See on saadaval suukaudse lahusena.

Cetirizine-astrapharm

Cetirizine-astrapharm on universaalne antihistamiin, piperasiini derivaat.

Tsetirisiin-Norton

Cetirizine-Nortonit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi või selle kroonilise vormi, samuti kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomite leevendamiseks.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

Tsetirisiin on hüdroksüsiini laguprodukt inimorganismis. See on perifeersete H1-terminaalide tugev selektiivne antagonist. Retseptorite sünteesi in vitro uuringutes ei tekkinud afiinsust teiste H1-retseptoritest erinevate terminaalide suhtes.

Lisaks antagonistlikule toimele H1-retseptoritele on ainel ka allergiavastased omadused. Annuses 10 mg üks/kaks korda päevas manustatuna aeglustab see põletikuliste rakkude (eriti eosinofiilide) leviku viimast etappi antigeeni saanud inimeste konjunktiivi ja naha sisse. Päevase annusega 30 mg aeglustab ravim eosinofiilide sisenemist koos bronhoalveolaarvedelikuga bronhide ahenemise hilisemas staadiumis, mis tekib allergeeni sissehingamisel bronhiaalastma põdeval inimesel.

Tsetirisiin aeglustab ka kallikreiini intradermaalse süstimise põhjustatud põletikulise reaktsiooni hilisemat staadiumi kroonilise urtikaariaga inimestel. Samal ajal vähendab see molekulaarse adhesiooni tugevust (ICAM-1 elemendid ja VCAM-1, mis toimivad allergia poolt põhjustatud põletiku markeritena).

On teavet, et ravim annustes 5 ja 10 mg võib aeglustada punetuse ja villide teket, mis tekivad naha liiga kõrge histamiinitaseme tõttu. Ühekordse 10 mg ravimi manustamise korral algab toime 20 minuti / 1 tunni pärast. Selle kasutamise mõju kestab ühekordse annuse korral vähemalt 24 tundi.

On andmeid, et 5–12-aastastel lastel ei esine tsetirisiini antihistamiiniliste omaduste suhtes tolerantsust (punetuse ja villide tekke pärssimine). Pärast korduvat ravi tsetirisiiniga taastub normaalne nahareaktsioon histamiinile umbes 3 päeva pärast.

Allergilise riniidi ja samaaegse bronhiaalastmaga (kerge või mõõduka raskusastmega) inimestel aitas ravimi võtmine annuses 10 mg üks kord päevas parandada seisundit riniidi nähtude esinemisel, mõjutamata kopsude tööd. Need andmed kinnitavad ravimi kasutamise ohutust mõõduka või kerge bronhiaalastma korral.

On tõendeid, et tsetirisiini suurte päevaannuste (60 mg) kasutamine ei põhjustanud QT-intervalli olulist pikenemist.

Ravimi võtmine soovitatavas annuses parandab hooajalise või aastaringse allergilise riniidiga inimeste tervist.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Aine maksimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas on peaaegu 300 ng/ml ja selle näitaja saavutamiseks kulub umbes 1±0,5 tundi. Ravimi võtmisel 10 mg annuses 10 päeva jooksul aine akumuleerumist ei täheldatud.

Aine imendumise maht ei vähene koos toiduga manustamisel, kuid selle kiirus väheneb. Biosaadavuse näitajate mahud on sarnased aine kasutamisel kapslite, lahuse või tablettide kujul. Näiv jaotusruumala on 0,5 l/kg. Aine süntees plasmavalkudega on 93 ± 0,3%. Samal ajal ei mõjuta tsetirisiin varfariini sünteesi protsesse verevalkudega.

Aine ei läbi ulatuslikku esmase passaaži metabolismi. Ligikaudu 2/3 annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi. Tsetirisiinil on lineaarne farmakokineetika annustes 5–60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

12-aastased ja vanemad teismelised, samuti täiskasvanud, peaksid ravimit võtma 10 mg üks kord õhtul õhtusöögi ajal või kaks korda päevas (hommikul ja õhtul) 5 mg annuses. 2-6-aastastele lastele on annus 5 mg (või 10 tilka) üks kord päevas või 2,5 mg (või 5 tilka) kaks korda päevas (hommikul ja õhtul).

Neerupuudulikkusega inimesed vajavad poolt standardannusest.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kasutamine Cetirisiin raseduse ajal

Vastunäidustatud raseduse ajal.

Kuna tsetirisiin eritub rinnapiima, ei tohiks seda imetamise ajal manustada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tsetirisiini, hüdroksüsiini ja teiste ravimi komponentide talumatus;
• neerufunktsiooni näitajate langus (kreatiniini kliirens 30–49 ml/minutis);
• krooniline neerupuudulikkus;
• alla 6-aastased lapsed.

[ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Cetirisiin

Tsetirisiin on sageli hästi talutav. Kõrvaltoimed on haruldased ja lühiajalised. Peamised ilmingud on:

• seedesüsteemi reaktsioonid: düspeptilised sümptomid ja suu limaskesta kuivus;
• närvisüsteemi ilmingud: peavalud, migreen, pearinglus, erutustunne, unisus või väsimus;
• allergilised reaktsioonid: nahalööve, Quincke ödeem, urtikaaria ja sügelus.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Üleannustamine

Pärast ravimi ühekordset manustamist 50 mg koguses tekivad järgmised üledoosi tunnused: unisus, tugev ärrituvus või ärevus, samuti kõhukinnisus, suukuivus ja urineerimishäired.

Häire kõrvaldamiseks on vajalik maoloputus ja sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

[ 29 ], [ 30 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Teofülliiniga (päevases annuses 400 mg) koosmanustamine põhjustab tsetirisiini kogukliirensi koefitsiendi taseme langust (samal ajal kui teofülliini omadused ei muutu).

Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematotoksilist toimet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ladustamistingimused

Tsetirisiini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kaitstuna päikesevalguse ja niiskuse eest. Temperatuuritingimused - mitte üle 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilitusaeg

Tsetirisiin sobib kasutamiseks 2 aasta jooksul alates tablettide valmistamise kuupäevast.

[ 39 ], [ 40 ]