Urorek

Kapseldatud ravim Urorek kuulub α-adrenergiliste retseptorite antagonistide rühma, mille peamine toimeaine on silodosiin.

Näidustused Uroreka

Uroreki kapsleid kasutatakse eesnäärme healoomuliste protsesside sümptomaatiliseks raviks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Uroreki toodetakse tihedate kapslite kujul, mis sisaldavad 4 või 8 mg toimeainet silodosiini.

Pakend võib sisaldada ühte, kolme, viit või üheksat blisterplaati, igas plaadis 10 kapslit.

Farmakodünaamika

_{Toimeaine Urorek on väga selektiivne konkureeriv α1a-} adrenoretseptori antagonist. Silodosiin blokeerib postsünaptilisi α1a adrenoretseptoreid, mis paiknevad eesnäärme ja kuseteede silelihastes.

Urorek vähendab eesnäärme silelihaste toonust, mis hõlbustab uriini väljavoolu. Lisaks sellistele protsessidele kõrvaldatakse eesnäärmekoe healoomulise vohamise põhjustatud rikkumise ja ärrituse tunnused.

Afiinsus α1a adrenoretseptorite suhtes, mis paiknevad põies, on 162 korda suurem kui selle võime suhelda α1b _{-adrenoretseptoritega}, mis paiknevad veresoonte silelihasstruktuurides.

Oma kõrge selektiivsuse tõttu ei põhjusta Urorek kliiniliselt olulist vererõhu langust normaalse vererõhuga inimestel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Urorek seedesüsteemis hästi. Täielik biosaadavus on hinnanguliselt 32%. Maos olevad toidumassid võivad vähendada maksimaalset kontsentratsiooni 30% võrra, suurendades maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega 60 minutini.

Toimeaine Uroreki jaotusruumala on ligikaudu 0,81 liitrit/kg. Silodosiini seonduvus plasmavalkudega on 96,6%, samas kui metaboliidi seondumine võib olla 91%.

Toimeaine Urorek metaboliseerub glükuronisatsiooni teel, osaledes sellistes komponentides nagu alkoholdehüdrogenaas ja aldehüüddehüdrogenaas.

Seerumi aktiivseks peamiseks metaboliidiks peetakse karbamoüülglükuroniidi, mille seerumikontsentratsioon on ligi 4 korda kõrgem kui silodosiinil. Toimeainel puudub aga indutseeriv potentsiaal ja see ei inhibeeri tsütokroom P450 isoensüüme.

Suurem osa toimeainest Urorek (peaaegu 55%) eritub organismist väljaheitega ja väiksem osa (üle 33%) uriiniga.

Toimeaine Uroreki peamine kogus eritub jääkmetabolismidena ja väike kogus muutumatul kujul.

Toimeaine ja metaboliidi poolväärtusaeg on hinnanguliselt vastavalt 11 tundi ja 18 tundi.

Annustamine ja manustamine

Uroreki kasutatakse ainult täiskasvanud meespatsientide raviks. Ravimi standardne päevane annus on 8 mg korraga. Mõnel juhul võib määrata annuse 4 mg üks kord päevas.

Uroreki võetakse koos toiduga, eelistatavalt iga päev samal ajal.

Uroreki kapslit ei tohi kahjustada ega purustada: see tuleb koos klaasi veega tervelt alla neelata.

Eakate patsientide raviks kasutatakse sama annust, mis ei vaja kohandamist.

Neeruhaiguse korral ei ole korrektsioon samuti vajalik. Erandiks on rasked neerupatoloogiad, mille kreatiniini kliirens on alla 30 ml minutis: sellistel asjaoludel ei tohiks Uroreki kasutada.

Maksapatoloogiate korral ei ole Uroreki ravi soovitatav ainult haiguse raskete vormide korral.

[ 4 ]

Kasutamine Uroreka raseduse ajal

Urorek ei ole ette nähtud kasutamiseks naispatsientidele.

Vastunäidustused

Te ei tohiks Uroreki võtta, kui teil on kalduvus ravimi koostisosade suhtes allergilistele reaktsioonidele.

Kõrvalmõjud Uroreka

Uroreki kasutamise ajal esinevad kõige sagedasemad kõrvaltoimed on ejakulatsioonihäired – eelkõige ejakulatsiooni halvenemine või täielik puudumine. Selliste häirete esinemissagedus on 23%, kuid need on mööduvad ja kaovad pärast Uroreki-ravi lõpetamist.

Harvemini võib esineda ka muid soovimatuid kõrvaltoimeid:

• vähenenud seksuaalne iha;
• pearinglus;
• suurenenud südame löögisagedus;
• vererõhu langetamine;
• ninakinnisuse tunne;
• kõhulahtisus, janu, iiveldus;
• laboratoorsete maksafunktsiooni testide muutused;
• erektsioonihäired.

Üleannustamine

Üleannustamise võimalust on uuritud meestel kuni 48 mg Uroreki päevas. Peamine sümptom oli vererõhu järsk langus.

Kui Uroreki on hiljuti suurendatud annuses võetud, tuleb kannatanul esile kutsuda oksendamine või loputada magu. Raske hüpotensiooni korral tuleb võtta meetmeid südame-veresoonkonna normaalse toimimise tagamiseks.

Dialüüsi sel juhul ei kasutata, kuna toimeaine Urorek moodustab peaaegu täielikult sidemeid plasmavalkudega (üle 96%).

Koostoimed teiste ravimitega

Uroreki ei tohiks kombineerida teiste α-blokaatorite rühma kuuluvate ravimitega, et vältida võimalikku vastastikust toime tugevnemist.

CYP3A4 isoensüümi inhibeerivate ravimite (nt ketokonasool, ritonaviir, klaritromütsiin, itrakonasool) samaaegne manustamine on ebasoovitav silodosiini kontsentratsiooni suurenemise tõttu seerumis.

Uroreki kombineerimine fosfodiesteraasi inhibiitoritega (nt sildenafiil või tadalafiil) võib põhjustada pearinglust.

Hüpotensiivse toimega ravimid, kaltsiumi antagonistid, reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi mõjutavad ained ja diureetikumid koos Urorekiga võivad hüpotensiooni teket kiirendada ja süvendada.

Uroreki kasutamisel koos digoksiini preparaatidega ei ole vaja annust kohandada.

[ 5 ], [ 6 ]

Ladustamistingimused

Uroreki hoitakse originaalpakendis pimedas ja kuivas kohas, maksimaalsel temperatuuril kuni +30°C. Lapsi ei tohiks lubada ravimite hoidmiskohtade lähedale.

[ 7 ]

Säilitusaeg

Uroreki saab säilitada kuni 3 aastat.