Valium

Valium on anksiolüütiline ravim, rahustav vahend.

Näidustused Valium

Seda kasutatakse selliste rikkumiste kõrvaldamiseks:

• ärevushäired;
• unetus;
• mida põhjustab lokaalne trauma spasm skeleti lihastes;
• spastilised häired tserebrospinaalses või tserebrospinaalsetes kahjustustes. Nende hulgas on aju halvatus, samuti athetoos ja teetanus;
• artriit koos müosiidi ja bursiitga ning lisaks reumaatiline spondüliit ja progresseeruv polüartriit (krooniline vorm);
• vertebraalne sündroom, pinged, peavalud ja stenokardia, samuti artroos, kus täheldatakse skeletilihaste pinget;
• mis väljendub pinge, ärevuse ja ergutamise näol, samuti värisemise ja mööduvate reaktsioonitingimuste kujul.

Kombineeritud ravi lisandina kasutatakse neid sellistes probleemides:

• düstroofia;
• vererõhu tõus;
• Sünnitusabi ja günekoloogia psühhosomaatilised häired (nende hulgas menopaus, menstruaaltsükli häired ja gestoos);
• kaksteistsõrmiksoole või mao sees olevad haavandid;
• epistaatiline;
• ekseem ja muud dermatoloogilised haigused, mille puhul on täheldatud ärrituvust sügelusega;
• Meniere sündroom;
• joobeseisund narkootikumidega.

Lisaks kasutatakse Valiumit enne endoskoopilisi protseduure, üldanesteesia ja kirurgilisi operatsioone (premedikatsiooni vahendina).

[1], [2], [3]

Vabastav vorm

Release tabletid mahuga 2, 5 või 10 mg. Pakendi sees - 30 või 500 tabletti 2 mg; 25, 100 või 500 tabletti 5 mg; 25, 100, 500 tabletti mahuga 10 mg.

[4], [5], [6]

Farmakodünaamika

Diazepam on Valiumi aktiivne komponent. Sellel on tugev rahusti, hüpnootiline ja krambivastane toime, samuti tsentraalne lihaste lõõgastav toime. Narkootikumide anksiolüütilised omadused ilmnevad sisemise hirmu, ärevuse, ärevuse ja pinge tunnetuse vormis.

Mõju ravimi kesknärvisüsteemile sõltub suurusest päevase annuse diasepaami: võetuna väheses koguses (vahemikus 2-15 mg, ti), tal on stimuleeriv toime, kuid suuremate annuste (üle 15 mg) põhjustab see rahustavat toimet.

Kesklihase lõõgastav toime on tingitud asjaolust, et diasepaam suudab aeglustada polüsinaptiili tüüpi seljaaju reflekse. Lisaks sellele on ravimil ka nõrk sümpatolüütiline omadus - see aitab veidi vähendada vererõhku. Ravim suurendab valu künnist, suurendab aju stabiilsust hüpoksia suhtes, samuti koronaararterite laienemist.

Ravimil on tugevatoimelised antikonvulsandid ja antikonvulsiivsed omadused, mis ilmnevad paroksüsmide rõhu all (sümpatadrenaadne ja parasümpaatiline tüüp).

[7], [8], [9], [10]

Farmakokineetika

Pärast pillide suu kaudu manustamist imendub aine kiiresti ja hakkab kehasse toimima. Ravimi maksimaalsete indeksite kestus on 15-60 minutit. Suukaudseks manustamiseks kasutatava biosaadavuse tase on 100%. Plasma sees ilmnevad komponendi tippväärtused pärast 0,5-1,5 tundi pärast tableti võtmist seespool. Diasepaamil on proteiini sünteesi kõrge tase - 96-99%.

Pooljaotuse aeg on 2-13 minutit. Diazepam on rasvlahustuv komponent, see jaotub kiiresti kehas, läbib platsentaarbarjääri ja BBB-d ning eritub emapiimaga. Pärast imendumist jaotatakse ravim ümber rasva, samuti lihaskoe. Ravimite püsiva ööpäevase tarbimise korral koguneb see kiiresti kehasse (peamiselt rasvkudede sees), jõudes indeksini, mis ületab märkimisväärselt tegeliku annuse suurust. Aine kumuleerumine toimub peamiselt üksikutes elundites, sealhulgas südames.

Ravim läbib oksüdatiivseid ainevahetusprotsesse - hüdroksüülimist demetüleerimisega, samuti glükuroniseerumist maksas (osana hemoproteiini P450 ensüümsüsteemist). Diasepaamil on mitu farmakokineetiliselt lagunevat produkti, peamiselt desmetüüldiasepaam (seda nimetatakse ka nordiazepami või Nordazepami). Teised aktiivsed lagunemissaadused hõlmavad oksazepami ja temesepami nõrkadeks elementideks. Need lagunemissaadused läbivad konjugatsiooni glükuroniidiga ja erituvad peamiselt koos uriiniga.

Diasepaamil on kaheastmeline poolestusaeg, mis kestab 1-3 päeva ja desmetüüldiasepaamil on 2-7 päeva. Enamikus ravimeid on metaboliseeritav aine, kuid ainult väike kogus eritub muutumatul kujul.

Diazepami ja desmetüüldiasepaami poolväärtusaeg on oluliselt suurenenud vanurite korral, mis võib pikendada ravimite manustamist ja lisaks kumulatsioonile korduva manustamise korral.

[11], [12], [13]

Annustamine ja manustamine

Doosi suurust ja Valium'i kasutamise kestust saab määrata ainult spetsialist, võttes arvesse patoloogiat ja selle kliiniliste ilmingute raskusastet. Standardne soovitatav annus on sageli:

• Ravi ajal foobiaid koos neuroose ja angiin, hüpohondrilised või hüsteerilise häirete, neuroloogiliste degeneratiivsete patoloogiate nagu vererõhu ja haigusseisundid näitajad on vajalik ravimi võtmisest 2-3 korda päevas koguses 5-10 mg;
• elimineerides samas artroosi või artriit ja teised liigesehaigused võtma ravimit 5mg 1-4 korda päevas (rohkem täpne arv tehnikaid määrab arst);
• alkoholi ärajätmise sündroomiga on vaja võtta 5 mg valiumi 3-4 korda päevas;
• vertebraalse sündroomi raviks võtke ravimit koguses 10 mg 4 korda päevas (samal ajal kui peate kinni pidama voodipesast);
• et kõrvaldada menopausijärgsed, menstruaal- või psühhosomaatilised häired, samuti gestoosi tabletid jooma koguses 2 ... 5 mg 3 korda päevas.

Vanematel või nõrgenenud inimestel, samuti kui patsiendil on ateroskleroos, tuleb ravimit võtta kaks korda päevas esialgses annuses 2 mg. Seejärel tõuseb see järk-järgult kuni vajaliku ravimi efekti saavutamiseni.

Täiskasvanutel tehakse tavaliselt ravi vastavalt sellele skeemile: 0,5 tableti 5 mg (see tähendab 2,5 mg ravimit) võtmist 1-2 korda esimese kogu tableti (5 mg) võtmise ajal või õhtul.

Laste annuste suurused arvutatakse, võttes arvesse patsiendi vanust:

• 1-3 aastat - annus 1 mg;
• vanuses 3-7 aastat - 2 mg manustamist;
• üle 7-aastased lapsed - annus 3-5 mg.

[17], [18], [19], [20]

Kasutamine Valium raseduse ajal

Võtke Valium raseduse ajal keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• müasteenia;
• raske kroonilise tüübi obstruktiivne kopsu patoloogia;
• suletud tüüpi glaukoom;
• koma või šokk;
• akuutne hingamispuudulikkus;
• äge mürgistus ravimitega, millel on keskne närvisüsteemi funktsioon;
• ägeda kujuga alkoholimürgitus koos keha eluvõimeliste funktsioonide nõrgenemisega;
• ülitundlikkus diasepaami või teiste ravimi täiendavate elementide suhtes;
• laktatsiooniperiood;
• alla 6 kuu vanused lapsed.

Nendel juhtudel tuleb olla ettevaatlik:

• epilepsiahoog või epilepsiahoogude ajalugu;
• maksa või neerupuudulikkus;
• uimastisõltuvuse ajaloos kättesaadavad;
• inimesed, kellel on kalduvus kuritarvitada psühhotroopseid aineid;
• orgaanilise aine tserebrospinaalsed patoloogiad;
• hüperkinees;
• ataksia aju või seljaaju vorm;
• gopoproteineemia;
• öö apnoe;
• eakad inimesed.

[14], [15]

Kõrvalmõjud Valium

Ravimi võtmisega kaasneb paljude erinevate kõrvaltoimete areng:

• suurenenud väsimus, loidusus, desorientatsioon, unisus;
• tähelepanu vähenemine;
• pearinglus ja psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumine;
• amneesia retrogradogo tüüpi;
• motoorne koordinatsioonihäire.

Lisaks on andmeid, et Vaalium võib põhjustada välimus treemor, lihaste spasmid, depressiooni, ärrituvust, eufooria ja segadust, ja lisaks arengule depressioon, tahhükardia, düspeptilisi ilmingud, unetus ja tromboos, samuti katalepsia ja muude rikkumiste Rahvuskogu ülesanded ja psüühika.

[16]

Üleannustamine

Üleannustamise ilmingute hulgas on segasusseisund, unisus, kurtus või tugev nõrkus. Lisaks on täheldatud reflekside nõrgenemist, reflekside nõrgenemist, paradoksaalset stimuleerimist, valu reaktsiooni nõrgenemist, düsartriat, värisemist, nüstagmist ja ataksiat, samuti sügavat une. Võib tekkida hingamisraskused protsessi, hingeldus, bradükardia ja uneapnoe ja lisaks sellele kollaps, vererõhu langus näitajad, kooma ja allasurumist hingamise ja südame funktsiooni.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja loputada maha, teostada sundülesannet ja võtta aktiivsütt. Samuti on ventilatsioon ja vererõhu ja hingamisteede toetus. Antidoot on flumaseniil (rakendus haiglas). Hemodialüüsi efektiivsus on väga väike.

[21]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi võimendab pärssivat toimet kesknärvisüsteemile selliseid aineid (neuroleptikumide), etüülalkoholi, opioidid, antidepressandid, lihaselõõgastite ja kasutatavad ravimid üldnarkoosi.

Drugs inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsioonideni (sealhulgas suukaudsed kontratseptiivid, tsimetidiin, fluoksetiin ja disulfiraamiga, erütromütsiin, ketokonasool ja propranolool isoniazid propoksüfenüül metoprolooli ja valproehappe) pikendavad poolväärtusaeg Valium, ning võimendada nende omadusi.

Mikrosomaalsete maksaensüümide induktorid nõrgendavad ravimite toimet.

Opiaadid võimendavad Valium põhjustatud eufooria tunnet, mille tõttu psühholoogiline sõltuvus ravimist suureneb.

Antatsiidid vähendavad ravimite imendumist seedetraktis, mõjutamata selle ulatust.

Antihüpertensiivsed ravimid suudavad tugevneda vererõhu langetamise raskusastet.

Klosapiiniga kombineerimise korral on hingamisfunktsiooni pärssimine võimatu.

Valiumi ja madala polaarsusega SG-i kombinatsioon võib suurendada nende seerumiväärtusi ning põhjustada ka SG mürgistust (plasmavalkudega seonduva konkurentsi tõttu).

Ravim nõrgendab levodopa toimet Parkinsoni tõvega inimestele.

Valiumi eritumise aeg pikeneb koos omeprasooliga.

Narkootikumide regenereerimine, MAOI, aga ka psühhostimulandid vähendavad ravimi aktiivsust.

Premedikatsioon Valiumiga võimaldab vähendada esmase üldanesteesia jaoks vajalikku fentanüüli annust ja lühendada ka aega, mis on vajalik teadvuse "väljalülitamiseks" induktsioonide annustega.

Ravim on võimeline tugevdama zidovudiini toksilisi omadusi.

Valium eritumise potentsiaal koos selle plasmataseme vähenemisega esineb rifampiini kombineerimisel.

Teofülliini väikesed annused võivad ravimi rahustavat toimet vähendada või isegi moonutada.

[22]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida kohas, mis on päikesevalgusest suletud.

[23], [24], [25]

Erijuhised

Arvamused

Valiumit peetakse väga ohtlikuks ravimiks, ja selle ülevaated on väga mitmetähenduslikud. Kuigi see on alkoholisõltuvuse, samuti psühhosomaatiliste ja traumajärgsete häirete puhul üsna efektiivne, ei saa seda kuritarvitada, sest see võib põhjustada sõltuvust, samuti on see arvukalt negatiivseid tagajärgi. Seetõttu võite seda võtta ainult arsti määramisega.

[26], [27]

Säilitusaeg

Valiumit võib kasutada 2-3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise hetkest.

[28], [29], [30], [31], [32]