Agen 10

Ravim Agen 10 on kardiovaskulaarne ravim – kaltsiumiooni antagonist. See on võimeline blokeerima kaltsiumikanaleid, mõjutades peamiselt veresoone seina.

Näidustused Agena 10

Ravimit kasutatakse järgmiste haiguste ja seisundite raviks:

• Teise ja kolmanda astme arteriaalse rõhu tõus;
• mitmesugused südame isheemiatõve kulgud (näiteks stabiilne stenokardia, vasospastiline stenokardia);
• Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis.

Vabastav vorm

Ravim Agen 10 on saadaval tableti kujul, millel on hele, peaaegu valge toon. Tablett on piklik, ühel küljel on jaotusmärk, täht A (vastavalt ravimi nimetuse esimesele tähele) ja number 10 (näitab toimeaine annust). Ravimi toimeaine on amlodipiin, mis on amlodipiinbesülaadi kujul. Lisaainete hulka kuuluvad MCC, dikalsiumfosfaat, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat.

Farmakodünaamika

Meditsiiniline stenokardiavastane ja hüpotensiivne aine, dihüdropüriini sünteetiline derivaat, mis esindab teise põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorite rühma. Vähendab müokardi isheemia tunnuseid, suurendades koronaararterite ja distaalsete arterioolide valendikku, vähendades seeläbi müokardi hapnikutarbimist ja siludes südame eelkoormust. Ravimi mõjul väheneb südamepuudulikkuse valuhoogude intensiivsus ja nitroglütseriini vajadus.

Ravim laiendab õrnalt veresoonte valendikku, mis aitab samuti alandada vererõhku. Ühekordselt manustatud ravim tagab vererõhu stabiliseerumise päeva jooksul. Südame isheemiatõve korral avaldab ravim antisklerootilist ja kardioprotektiivset toimet ning vähendab ka vasaku vatsakese müokardi koes hüpertroofilisi nähte, mis tekivad pidevalt kõrgenenud vererõhu korral. Raske kroonilise südamepuudulikkuse korral vähendab see südameseiskuse tõenäosust.

Agen 10 ei mõjuta südamejuhtivust ega südamelihase kontraktiilsust, kuid see võib normaliseerida südame löögisagedust, vähendada trombotsüütide agregatsiooni ja trombi tekke riski. Ravim suurendab glomerulaarfiltratsiooni neerudes ja eemaldab vereringest liigse naatriumi.

Agen 10 ei mõjuta organismi ainevahetusprotsesse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim hästi, kusjuures toimeaine maksimaalne kogus seerumis tuvastatakse 6-12 tunni jooksul pärast ravimi manustamist.

Ravimi biosaadavus on 64–80%.

Jaotusprotsent võib olla ligikaudu 21 l/kg. Tarbitud toidu kogus ja selle olemasolu maos ei mõjuta ravimi imendumise astet.

Teaduslikud uuringud on näidanud, et keskmiselt 97% jaotatud toimeainest seondub plasmavalkudega.

Ravimi poolväärtusaeg võib olla 35 kuni 50 tundi. Aine koguse stabiilsus vereseerumis saavutatakse ravimi pideva kasutamise 7.-8. päeval.

Toimeaine biotransformatsioon toimub maksas, kus täheldatakse muundumist metaboliitide inaktiivseks vormiks.

Ravimi aktiivne komponent eritub organismist uriiniga: kuni 10% koguhulgast on muutumatul kujul, kuni 60% on inaktiivsed metaboliidid.

Ravimi aktiivne komponent ei ole hemodialüüsi suhtes tundlik.

[ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Agen 10 tuleb võtta suu kaudu, pool tabletti (5 mg) päevas korraga. 1-2 nädala jooksul suurendatakse ravimi annust järk-järgult ühe tabletini (10 mg) üks kord päevas.

Hüpertensiooni pikaajaliseks raviks on ette nähtud säilitusannus, mis ei ületa ¼-½ tabletti ööpäevas.

Stenokardia korral on vaja korraga manustada pool või terve tablett päevas.

Lühikese kasvuga ja alakaaluliste patsientide, eakate, maksapatoloogia ja kroonilise südame isheemiatõvega patsientide puhul määratakse ravim annuses ¼ tabletti päevas, vajadusel suurendades annust järk-järgult ½ ja terve tabletini päevas.

Tablett võetakse närimata, olenemata toidu tarbimisest, vee, tee või mahlaga.

Ravikuuri lõpuleviimine toimub annuse järkjärgulise vähendamisega, et vältida võõrutussündroomi teket. Ravimi kasutamist ei ole soovitatav järsult lõpetada.

Te ei tohiks ravimit ise võtta ilma spetsialistiga konsulteerimata.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kasutamine Agena 10 raseduse ajal

Kuna selle ravimi kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal teaduslikult tõestatud andmed puuduvad, ei ole Agen 10 kasutamine nendel perioodidel soovitatav. Otsuse ravimi määramise kohta rasedatele ja imetavatele naistele võib teha spetsialist individuaalselt, lähtudes võimalike riskide ja ravist saadava kasu hindamisest.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine ei ole soovitatav ülitundlikkuse korral ravimi komponentide või teiste dihüdropüridiinide rühma ravimite suhtes.

Agen 10-t ei ole ette nähtud madala vererõhu, raseduse ja imetamise ajal.

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada omandatud südamerikete (mitraal- ja aordistenoos), progresseeruva kroonilise südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti ägeda faasi ja eakate patsientide korral.

Ravimit ei soovitata kasutada koos teiste ravimitega ilma raviarsti loata.

Agen 10-ga ravi ajal tuleb jälgida patsiendi kehakaalu, kuna see ravim võib esile kutsuda rasvumise. Samuti on vaja jälgida igemete seisundit, külastades regulaarselt hambaarsti.

Ravimit kasutatakse ainult täiskasvanud patsientidel, kuna selle kasutamist lastel ei ole uuritud.

[ 6 ], [ 7 ]

Kõrvalmõjud Agena 10

Agen 10 kasutamisel võivad esineda mõned kõrvaltoimed:

• unetus või unisus, ärrituvus, pisaravool, depressioon või ärevus;
• suurenenud väsimus, peavalud, kalduvus äkiliste meeleolumuutuste tekkele;
• krambid, teadvushäired, jäsemete tundlikkuse häired, käte värisemine, asteenia;
• kõhuvalu, iiveldus, janu, kehakaalu muutused, soolehäired, seedesüsteemi põletikulised haigused;
• kiire või aeglane südamelöök, alakeha turse, ekstrasüstoolid, valu rinnus, püsiv madal vererõhk, migreen;
• sagedane ja valulik urineerimine, seksuaalfunktsiooni ja libiido häire;
• valu lihastes, liigestes, luudes;
• dermatiit, kiilaspäisus, allergilised reaktsioonid, sügelev dermatoos;
• nägemisfunktsioonide halvenemine, konjunktiviit, kahekordne nägemine ja valu silmades, pisaravoolu häired;
• tinnitus, ninaverejooks, hüperhidroos;
• meessoost günekomastia, seljavalu, rasvumine;
• kuumuse tunne, näo punetus.

Harva võib täheldada koordinatsioonihäireid, mäluhäireid ja agitatsiooni (motoorse rahutuse) märke.

Vereanalüüs võib näidata bilirubineemiat, vere ensüümide kõrget aktiivsust.

[ 8 ], [ 9 ]

Üleannustamine

Agen 10 üledoosi nähtude hulka kuuluvad südame löögisageduse tõus, vererõhu langus veresoonte liigse lõdvestumise ja laienemise tõttu.

Üleannustamise tunnuste ilmnemisel tuleb teha maoloputus ja võtta sorbendi suspensioon (sorbex, aktiivsüsi). Vajadusel võib manustada südame ja veresoonte toetamiseks ravimite süste ning rakendada sümptomaatilist ravi. Üleannustamise korral tuleb võtta meetmeid, mis hõlmavad diureesi ja vereringe mahu kohustuslikku jälgimist, kopsu- ja südamesüsteemi seisundi hindamist.

Suure koguse ravimi mõju organismile aeglustamiseks võib kaltsiumglükonaati manustada intravenoosse süstina.

Koostoimed teiste ravimitega

Järgmised ravimid võivad mõjutada ravimi toimet vererõhku langetava toime suhtes:

• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, ibuprofeen, diklofenak);
• hormonaalsed ravimid - östrogeenid (naatriumioonide retentsiooni tõttu);
• sümpatomimeetilised ained (adrenaliin, efedriin, salbutamool);
• α-adrenergilised agonistid (norepinefriin, fenüülefriin, metaraminool, mefentermiin, metoksamiin).

Mikrosomaalse oksüdatsiooni pärssivad ravimid (ketokonasool, erütromütsiin, tsüklosporiin) suurendavad Agen 10 kontsentratsiooni vereseerumis, mis võib põhjustada ravimi kõrvaltoimete sagenemist. Samal ajal on maksa mikrosomaalseid ensüüme indutseerivad ravimid (rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin) võimelised vähendama Agen 10 hulka veres.

Diureetikumid (hüdroklorotiasiid, indapamiid, furosemiid, spironolaktoon), β-blokaatorid (timolool, metoprolool, labetalool), AKE inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil, fosinopriil) võimendavad Agen 10 hüpotensiivset ja stenokardiavastast toimet. Hüpotensiivset toimet tugevdavad ka α-blokaatorid (tropafeen, prasosiin), amiodaroon, kinidiin, neuroleptikumid (kloorpromasiin, haloperidool, zeldox).

Ravim ei mõjuta digoksiini ja varfariini toimet.

Ravimi kasutamine koos liitiumi sisaldavate ravimitega (liitiumkarbonaat, oksübutüraat, liitiumnikotinaat) võib põhjustada neurotoksikoosi tunnuseid, mida iseloomustab düspeptiliste nähtuste ja koordinatsioonihäirete teke.

Kinidiini ja prokaiinamiidi samaaegne kasutamine Agen 10-ga võib põhjustada QT-intervalli pikenemist EKG-s.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Ravimit Agen 10 hoitakse tavaliselt originaalpakendis temperatuuril kuni 24°C, kuivas ja pimedas kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilitusaeg

Agen 10 kõlblikkusaeg on kuni 3 aastat. Kasutamata ja aegunud ravim tuleb ära visata.