Agrelid

Agreliid on meditsiinipraktikas tuntud kui anagreliidi rahvusvaheliseks nimetamiseks trombotsüütidevastaste ravimite rühma kuuluv ravim. Üldiselt heaks kiidetud farmaatsia klassifikatsiooni kohaselt viitab see aine antiplastilistele ja immunomoduleerivatele ravimitele, eriti kasvajavastasetele ainetele. Selle tulemusena krüpteeritakse Agregled koodi L01XX35 all. Üks kapsel sisaldab 0,5 mg põhiainet, mis on anagreliidvesinikkloriidmonohüdraat ja mitmed täiendavad komponendid.

Seda ravimit kasutatakse laialdaselt onkoloogilises praktikas. Selle kasutamist määrab trombotsüütide suur sisaldus inimese vereringes. Selle tulemusena täheldatakse muutusi vere reoloogilistes omadustes koos viskoossuse suurenemisega. See aitab suurendada trombi moodustumise tõenäosust. Agreliidi võib kasutada üle 7-aastastel täiskasvanutel ja lastel. Siiski on vaja arvestada kõrvaltoimete esinemist ja rangelt kinni pidada ravimi võtmise kavast. On vaja kinni pidada teatud süsteemist, mis suurendab ja vähendab annust.

Näidustused Agrelida

Agreildi kasutamise näpunäited põhinevad selle peamist toimet, mis väljendub trombotsüütide arvu vähenemises vereringes. Seda efekti kasutatakse nii trombide suurenenud trombide moodustumise raviks kui ka ennetamiseks.

Seda ravimit on vaja trombotsütoosi raviks haigustes, mille patogenees on müeloidkude proliferatsioon. Selliste protsesside tulemusena suureneb trombotsüütide sisaldus veres.

Peale peamise efekti vähendab Agreglide leukotsüütide ja punaste vereliblede arv, kuid annuste järgimisega need parameetrid oluliselt ei muutu.

Näidustused Agreglide sisaldab ka sümptomaatilist ravi, kui teatud haigustega kaasnevad kliinilised ilmingud trombohemorraagiliste reaktsioonide kujul. Enamikul juhtudel iseloomustavad selliseid patoloogilisi seisundeid krooniline liikumine ja seetõttu tuleb annust hoolikalt valida.

Trombotsüütide suurenenud sisaldus veres muudab märkimisväärselt reoloogilisi parameetreid, milleks on viskoossuse suurendamine ja trombogeneesi suurenemine.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemise vorm tagab põhitoimeaine kohaloleku lõhustumise ja imendumise kohale. Agrelide vorm on kapsel. Tänu sellele ei esine agensit enneaegselt ensüümide kokkupuutesse ja muutub magu muutumatuks. Kapslid asuvad 50 viaalides igas.

Põhiline toimeaine, millel on iseloomulik terapeutiline toime, on anagreliid. Üks kapsel sisaldab teatud kogust anagreliidi, mis vastab ühele annusele. Seega sisaldab ravimi kapsel 0,5 mg anagreliidi, mis on vesinikkloriidmonohüdraat.

Lisaks on ravimil sellised abiained nagu magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, povidoon, veevaba laktoos ja krospovidoon.

Kapsel koosneb želatiinist, ränidioksiidist, puhastatud veest, titaandioksiidist (E 171) ja naatriumlaurüülsulfaadist. Tänu sarnasele kompositsioonile kaitseb peamine toimeainet sisaldav ravim kapslit organismi aktiivse keskkonna toimest kuni õige hetkeni.

Kapsel on väliselt läbipaistmatu želatiinikestad valge või kergelt kreemja tooniga. Suurus # 4 ja iga kapsli märgistus on esitatud annusega "0,5 mg". Lisaks sellele on need andmed kirjutatud ka viaali korki kohta. Kapsli täidised on praktiliselt valged graanulid.

Farmakodünaamika

 Vähendab vereliistakute koguarvu vereringes. Selle ravimi suukaudsel manustamisel täheldatakse trombotsüütide taseme vererõhu perifeersetes osades annusest sõltuvat vähenemist.

Kliinilised uuringud näitasid anagreliidi inhibeerimist megakarüotsüütide ülemäära suurenemise tõttu. See toime sõltub annusest. Agreliidi võtnud tervete inimeste vere oli megakarüotsüütide arengu postmitootilise staadiumi rikkumine. Lisaks vähenes nende suurus.

Agreliidi terapeutilised annused ei aita mitte ainult trombotsüütide taseme märkimisväärset langust, vaid ka väiksemat leukopeeniat ja aneemiat.

 Põhjustab tsüklilise AMP fosfodiesteraasi III inhibeerimist. Need inhibiitorid võivad põhjustada trombotsüütide adhesiooni vähenemist. Ravimi suurte annuste võtmisel täheldatakse tugevamat ravitoimet.

Agreglide'il ei ole olulist mõju verehüübimise parameetritele, trombotsüütide elutsüklile ja luuüdi morfoloogilistele tunnustele. See ravim ei mõjuta süsteemset vererõhku, rütmi ja südame löögisagedust, samuti uriini ja EKG-d.         

Farmakokineetika

Farmakokineetika Agreilid põhjustab anagreliidi kiiret lagundamist maos ja soolestikus, sest rohkem kui 75% kapslist imendub täpselt soolestikus. Pärast ravimi suukaudset manustamist annusega 0,5 mg kuni 2,0 mg, iseloomustab Agrelyde farmakokineetikat ravimi tüüpiliste reaktsioonidega.

Selle ravimi manustamine tühja kõhuga annuses 0,5 mg põhjustab selle poolest kõrvaldamise rohkem kui tund. Nende omaduste põhjal võib Agrelide'i võtta 2 ... 4 korda päevas. Peale selle puudub peamine toimeaine kumulatiivne toime.

Pärast ravimi suukaudset manustamist toimub selle ainevahetus kiiresti, mille tagajärjel suur osa eritub kuseteede kaudu kogu päeva vältel. Lisaks ei jaotata enam kui 1% muutmata kujul.

Tuleb meeles pidada, et Agreliidi samaaegne manustamine koos toiduga aeglustab selle imendumist, mille tagajärjel tema toimeaine on pikem vereringes. Anagreliidi annust 0,5 mg pärast sööki iseloomustab biosaadavuse kerge vähenemine 15% võrra paralleelselt, eliminatsiooni poolväärtusaeg suureneb peaaegu 2 tunniks.

Ühekordse 1 mg annuse farmakokineetika ei muutu tõsise neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens on väiksem kui 30 ml / min. Mõõduka maksapuudulikkuse korral on poolväärtusaeg pikenenud 8 korda.

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annus määratakse kindlaks ühe kapsli vabanemisega ja kvantitatiivse koostisega. Seoses sellega võetakse ravimit sissepoole ühekordse annusega 0,5 mg (1 kapsel). Agreglide-ravi algfaasis on vaja jälgida isiku seisundit annuse korrigeerimiseks ja tüsistuste vältimiseks.

Algannus peab annus olema mitte suurem kui 2 mg päevas, jagatuna mitmeks doosiks. Seda annust tuleks säilitada ka nädala jooksul. Kui efekt on ebapiisav, suurendage annust järk-järgult minimaalse efektiivsusega. See tähendab, et peate valima minimaalse annuse, millel oleks soovitud efekt.

Ravi tulemuste kindlaksmääramiseks on vaja jälgida vereliistakute taset, mis esialgu ei tohiks ületada 600 x 109 / l ja aja jooksul jääda vahemikku 150-400 x 109 / L.

Manustamisviis ja annus tuleb valida ükshaaval. Soovitud efekti puudumisel tuleb annust suurendada kogu nädala jooksul 0,5 mg / päevas. Ühekordne annus ei tohi ületada 2,5 mg ja ööpäevane annus ei tohi ületada 10 mg / päevas.

Ravi esimesel nädalal tuleb trombotsüütide arvu kontrollida iga 2 päeva tagant. Lisaks annuse valimisel - piisab, kui kontrollida nende kogust üks kord nädalas. Esimest märkimisväärset üleminekut trombotsüütide arvu vähendamisele ei tohiks eeldada mitte varem kui 2-3 nädalat pärast ravi algust. Hooldusannus on enamikul juhtudest 1-3 mg / päevas.

7-14-aastaste laste puhul on mõistlik alustada ühekordse annusega 0,5 mg anagreliidi ja suurendada seda järk-järgult 0,5 mg-ni 4 korda päevas. Minimaalse efektiivse annuse valimiseks peate järgima sama skeemi nagu täiskasvanutele.

Eakate patsientidel ei ole vajadust annuseid korrigeerida, kui puuduvad vastunäidustused. Maksa- ja neerupuudulikkusega inimesed peaksid analüüsima anagreliidi kõrvaltoimete kasulikkust ja riske.

[1]

Kasutamine Agrelida raseduse ajal

Uuringuid, mis oleksid tõestanud selle ravimi efektiivsust rasedatele kehale, ei tehtud. Seoses sellega ei ole ravimi kasutamine soovitav usaldusväärsete andmete puudumise tõttu selle kasutamisest.

Lisaks kehtib see rinnaga toitvatele naistele, kuna peamise toimeaine tungimine piimasse ei ole teada. Kui naine rasestub Agreglida vastuvõtmise ajal, peab ta olema teadlik oma tegevuste kõrvalmõjudest ja mõju loote arengule.

Sellise olukorra vältimiseks on vaja täiendavalt kasutada rasestumisvastaseid vahendeid selle ravimi kasutamise ajal. Need võivad olla suukaudsed rasestumisvastased vahendid või kaitsemeetodid.

Ravimi mõlemat kasutamist raseduse ja imetamise ajal tuleb arstiga arutada. Selle põhjuseks on teabe puudumine anagreliidi toime kohta lootele ja juba sündinud lapsele. Seega peab ravimi vastuvõtmise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Vastunäidustused

Agreildi kasutamise vastunäidustused hõlmavad keha üksikute omaduste ja samaaegse patoloogia esinemist. Agreglide talumatus võib olla tingitud keha geneetilisest reaktsioonist teatud koostisosadele. Kõrvaltoime võib tekkida peamise toimeaine - anagreliidi või mõne muu abiaine kohta. Samuti on keelatud ravimi kasutamine alla 7-aastastel lastel.

Vastunäidustused Agrelid'i kasutamisel samaaegse patoloogia kujul võivad takistada selle ravimi kasutamist pikema aja jooksul.

Sellisteks seisunditeks on maksapuudulikkus raskemad kui kerge. Haiguse raskusastme näitajaks on maksaensüümide sisalduse suurenemine rohkem kui 5 korda. Maksa toimimise kontrollimiseks tuleb arvestada ALT ja AST tasemega.

Samuti on vajalik arvestada Agrelydi pikaajalise kasutamise annuste valikul neerupuudulikkuse kursi tõsidust. Düsfunktsiooni taseme määramiseks ja neerude töö kontrollimiseks tuleks arvesse võtta kreatiniini filtreerimise indeksit.

Vaatamata sellele, et peamine toimeaine võib ravimi arvu vähendada vereliistakute, ikka Agrelid ei ole narkootikumide valik raviks eluohtlikud tüsistused trombotsüstoosi. 

Kõrvalmõjud Agrelida

Kõrvaltoimed Agreglide ei ole üldiselt eriti märgatav ja kiirelt ilma konkreetse ravita. Annustamise ja vastuvõtmise sageduse järgimisel ei pruugi nad üldse olla.

Müeloproliferatiivsete haiguste esinemissagedus ei mõjuta kõrvaltoimete esinemissagedust ja raskusastmeid terapeutilise kestusega. Erandjuhtudel võib kujuneda tõsiseks riigi stagnatsiooni südamepuudulikkus, kardiomüopaatia, perikardiit, müokardi infarkt, südame suuremaid suurusi, täielik blokeerimine impulsi südamelihas ja kodade laperdus. Samuti on rikutud peaajuvereringe, välimus infiltratsiooni kopsu, kopsufibroos, hüpertensioon, maolimaskestapõletik, kõhunääre, moodustamise mao ja soolte, samuti krambid.

 Annuse suurendamisel täheldatakse Agrelide kõrvaltoimeid intensiivsemalt ja sagedamini. Sagedamini kui ei võib täheldada peavalud, südamepekslemine, südame rütmihäired, südamepuudulikkus, vererõhu langus, teadvuse kadu, düspeptilisi sümptomid, pankreatiidi sümptomid ja verejooks seedetraktist, halvenenud toimimist soolestikus, eriti, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine ja valu sündroom.

Võimalik on ka pearinglus, tundlikkuse muutused, düspnoe, köha, valu rinnus, perifeerne tupusus ja erinevad lööbed.

Tavalised manifestatsioonid võivad hõlmata nõrkust, suurenenud väsimust, vere punaliblede ja trombotsüütide arvu vähenemist veres, verejooksu ja tromboosi.

Sageli on võimalik valu ilmnemine lülisamba, liigeste, lihaste ja luude vahel. Närvisüsteem võib põhjustada unetust, teadvusekaotust, hallutsinatsioone ja suurenenud ärritajat.

Üleannustamine

Üleannustamine võib ilmneda juhul, kui ravimi annuseid ei soovitata järgida, samuti selle ravimi pikaajalist manustamist ilma kontrollita. Üleannustamise korral reageerib esimene südame-veresoonkonna ja seedetrakti süsteem, kuna ravim võetakse suu kaudu.

Seega on vajalik annuse korrigeerimine, kui südame lihas tekib iiveldus, oksendamine ja rütmihäired ning pulsisagedus. Anagreliidil puudub spetsiifiline antidoot. Kui esinevad üleannustamise esimesed sümptomid, peate kohe nõu pidama arstiga ja raskesse perioodi kontrolli all hoidma.

Üleannustamine ähvardab sellist haigusseisundit kui hemorraagilised nähud vereliistakute arvu vähenemise tõttu. Ravimit tuleb tühistada ja regulaarselt trombotsüütide taset jälgida. Agrelidi kasutamist võib jätkata alles pärast trombotsüütide taseme normaliseerumist.

Kui anagreliidi soovitatud annuseid ületatakse, võib tekkida süsteemse arteriaalse rõhu langus perioodiliste hüpotooniliste seisundite, teadvusekaotusega ja kokkuvarisemisega. Need sümptomid võivad tekkida pärast 5 mg anagreliidi võtmist.

Koostoimed teiste ravimitega

Koostoime Agríidiin koos teiste ravimitega on tingitud tema võimest inhibeerida fosfodiesteraasi III, mistõttu sarnase toimemehhanismiga ravimite samaaegne kasutamine on vastunäidustatud. Nende ravimite hulka kuuluvad tsilostasool, milrinoon, amrinoon, enoksimoon ja olprinoon.

Omeprasool, sukralfaat ja fluvoksamiin võivad avaldada negatiivset mõju peamise toimeaine imendumisele. Agreglide võib suurendada terapeutilist toimet teistele vereliistakute tasemetele, näiteks atsetüülsalitsüülhappele, suurendada vereliistakute sisaldust veres. Selle tulemusena suureneb verejooksu tekke oht, mistõttu on vajalik nende taseme korrapärane jälgimine.

Agrelid koostoimed teiste ravimitega, nagu varfariin, digoksiin, atsetaminofeeni, ranitidiin, furosemiid, hüdroksüuurea ja allopurinoolile lisarauda, mingeid negatiivseid toimeid provotseeritud.

Anagreliidi kompleksne ravi koos flebotoomiaga näitasid häid tulemusi, nagu anagreliidi kombinatsioonis aspiriini, alküülivate ainetega, hüdroksüuureaga ja interferooniga.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Säilitustingimused Agrelid tähendab teatud soovituste rakendamist temperatuuri, niiskuse ja säilitamiskoha järgimiseks. See ravim vajab temperatuuri hoidmist tasemel, mis ei ületa 25 kraadi.

Koht, kus edasist ladustamist eeldatakse, ei tohiks mõjutada otseselt päikesevalgust. Samuti on vaja hoolitseda selle ravimi puudumise eest lastel. Agreglide on vastunäidustatud imikutele, kelle vanus ei ületa 7 aastat. Siiski, kui neil on ravimit, on võimalik ülemiste hingamisteede kapsel üleannustamist või ummistumist.

Agreliidi säilitamistingimused tagavad ravimi näidustatud terapeutilise omaduse säilitamise kõlblikkusaja jooksul. Säilitamise nõuete mittejärgimise korral võib Agreglide oma iseloomulikke omadusi kaotada ja pärast manustamist põhjustada kõrvalreaktsioone.

Seda ravimit ei soovitata kasutada, kui seda hoitakse ebasoodsates tingimustes, et vältida nii teadaolevate kui ka spontaansete kõrvaltoimete tekkimist.

[4]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaega iseloomustab ajavahemik, mille jooksul ravim säilitab oma ravivajadused ja kahjustab. Kuid ladustamistingimuste täitmine on vajalik nõue. Soovituste puudumisel võib anagreliid kaotada oma tõendatud omadused ja mõjutada organismi negatiivselt.

Kõnealuse ravimi kõlblikkusaeg on 5 aastat. Agreliidi ei tohi kasutada, kui pakend, milles ravim säilitatakse, on kahjustatud. Iga pakend sisaldab 50 kapslit viaalis, kui see on kahjustatud, on võimalik preparaadi säilitamistingimusi mitte järgida.

Kõlblikkusaeg on arvutatud, võttes arvesse põhitoimeaine ja abiainete ohutust. Niipea, kui viimane ravimi võtmise aeg lõpeb, on selle kasutamise lõpetamine vajalik.

Agreliid on efektiivne ravim, mida kasutatakse mitmete haiguste integreeritud ravina ja mis põhinevad trombotsüütide taseme tõusul, muutudes vere reoloogiliste omaduste ja tromboositaseme tõusuks.