Alit

Alit on MSPVA-ravim ja sisaldab kahte toimeainet.

Nimesuliid on valuvaigistava, põletikuvastase ja palavikualandaja toimega komponent. See element aeglustab selektiivselt COX-2 aktiivsust ja samal ajal pärsib PG sidumisprotsesse põletikupiirkondades. [ 1 ]

Ditsüklomiinvesinikkloriid aitab leevendada seedetrakti silelihaste spasme.

Näidustused Alita

Seda kasutatakse erineva päritoluga valu ja spasmide leevendamiseks. [2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Ravimelement vabaneb tablettidena - 4 tükki blisterpakendis. Pakendis on 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Nimesuliid aeglustab ensüümi müeloperoksidaasi vabanemist ja samal ajal pärsib vabade hapnikuradikaalide teket, mõjutamata seejuures kemotaksist fagotsütoosiga. Aine pärsib ka tuumorinekroosifaktorite ja teiste põletikuliste juhtide teket. [ 5 ]

Ditsüklomiinvesinikkloriid on kolinergiliste muskariinilõpmete antagonist ja toimib ka otse silelihastele, toimides tõenäoliselt histamiini-bradükiniini antagonistina. Ditsüklomiinil on näidatud pärssivat toimet mitmete patogeensete bakterite vastu.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub nimesuliid seedetraktist kiiresti. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 2-3 tunni pärast. Nimesuliidi valgu süntees on 97,5%. Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas; peamine metaboolne komponent on hüdroksüünimesuliid (omab ravitoimet). Ligikaudu 65% nimesuliidi tarbitud osast eritub uriiniga ja ülejäänud osa (35%) roojaga.

Pärast ditsüklomiini suukaudset manustamist imendub see kiiresti, saavutades Cmax 90 minuti pärast. Poolestusaeg on 4–6 tundi. Eritumine toimub uriiniga (79,5%) ja roojaga (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Annustamine ja manustamine

Alitat määratakse alles pärast potentsiaalse kasu ja olemasolevate riskide suhte hoolikat hindamist.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu pärast sööki koos puhta veega. Päevane annus on 1-2 korda päevas, võttes 1 tableti (0,1 g nimesuliidi) (hommikul ja õhtul). Päevas ei tohi võtta rohkem kui 0,2 g nimesuliidi. Ravi ei tohi kesta kauem kui 5 päeva. [ 14 ]

Lastele mõeldud taotlus

Nimesuliid on nagu teised valuvaigistid ja palavikualandajad heaks kiidetud lühiajaliseks kasutamiseks (kuni 10 päeva) lastel. Ravimi kasutamist tuleks vältida teadaoleva või kahtlustatava maksahaiguse korral; nimesuliidi samaaegsel määramisel teiste hepatotoksiliste ravimitega on vaja olla ettevaatlik. [ 15 ]

On andmeid ravimi manustamise piiramise kohta alla kuue kuu vanustele lastele. On avaldatud juhtumeid, kus ditsüklomiinvesinikkloriidi manustamisega imikutele kaasnesid rasked hingamisteede sümptomid (hingeldus, hingamisseiskus, apnoe ja lämbumine), krambid, minestus, lihaste hüpotoonia, kooma ja surm, kuid põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud. [ 16 ]

Kasutamine Alita raseduse ajal

Aliti väljakirjutamine raseduse ajal on keelatud. Kuna nimesuliid võib negatiivselt mõjutada naiste viljakust, ei tohiks seda kasutada rasestumise planeerimisel. Nagu teisedki MSPVA-d, mis inhibeerivad PG sidumist, võib nimesuliid põhjustada arteriaalse tee liiga varajast sulgumist, oliguuria, pulmonaalhüpertensiooni ja oligohüdramnioni teket. Samuti on oht emaka atoonia, verejooksu ja perifeerse turse tekkeks. [ 10 ]

Kuna andmed nimesuliid eritub rinnapiima, ei kasutata ravimit rinnaga toitmise ajal. On teatatud ühest võimalikust uneapnoe juhtumist rinnaga toidetaval lapsel, kelle ema võttis ditsükloveriini [ 11 ].

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• seedetrakti mõjutavad haavandid (aktiivses faasis);
• korduvate haavandite esinemine või verejooksu esinemine seedetraktis (anamneesis);
• raske maksafunktsiooni häire (maksapuudulikkus), samuti ravimite kasutamisega seotud hepatotoksiliste ilmingute anamnees;
• kasutamine koos ainetega, millel on potentsiaalne hepatotoksilisus;
• raske neerufunktsiooni häirega patsiendid (kreatiniini kliirens alla 30 ml minutis);
• vere hüübimisprotsesside rasked häired;
• tserebrovaskulaarsed või muud patoloogiad, mille korral tekib verejooks;
• raske südamepuudulikkuse vorm;
• ravimi või selle muude komponentide toimeaine raske talumatus, samuti teiste MSPVA-dega seotud ülitundlikkus (anamneesis);
• narkootikumide või alkoholi sõltuvus;
• palavik ja gripilaadsed seisundid;
• olemasolev kahtlus kirurgilise haiguse arengus aktiivses faasis.

Kõrvalmõjud Alita

Ravimi kasutamisega seotud kõrvaltoimete hulgas (ilmnevad tavaliselt ravimi manustamise esimese 7 päeva jooksul): [ 12 ]

Nimesuliidi mõjul tekkinud:

• Epidermise ja nahaaluste kudede kahjustused: sageli esineb sügelust, erüteem, hüpereemia, hüperhidroos, lööbed ja dermatiit. Aeg-ajalt esineb näo, suu limaskesta või keele turset, Stevensi-Johnsoni sündroomi, urtikaariat, suu limaskesta hüpereemiat, toksilist dermatiiti, multiformset erüteem ja Quincke turset.
• seedeprobleemid: düspepsia sümptomid, sh oksendamine, puhitus, kõrvetised, kõhukinnisus, kõhulahtisus ja iiveldus. Lisaks esineb valu kõhus või gastriit. Üksikult on täheldatud melenat, haavandi perforatsiooni või verejooksu seedetraktis ning lisaks stomatiiti ja haavandeid seedetraktis;
• maksafunktsiooni häired: kolestaas või kollatõbi, samuti intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemine. Mõnikord võib tekkida ka fulminantne hepatiit (mõnikord surmaga lõppev); [ 13 ]
• närvisüsteemi häired: peavalud, entsefalopaatia, unisus ja pearinglus;
• vaimse tervise sümptomid: närvilisus, õudusunenäod ja ärevus;
• neerukahjustused: hematuuria, tursed, uriinipeetus ja düsuuria. Harva esineb neerupuudulikkust, oliguuriat ja tubulointerstitsiaalset nefriiti;
• vereloomesüsteemi talitlushäired: eosinofiilia või aneemia. Aeg-ajalt tekib trombotsütopeenia või pantsütopeenia, samuti purpura;
• immuunsüsteemi häired: anafülaksia või talumatuse sümptomid;
• hingamisfunktsiooni probleemid: õhupuudus. Aeg-ajalt võib esineda astmat või bronhiaalastmat (eriti inimestel, kes ei talu aspiriini ja teisi MSPVA-sid);
• Kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsusega seotud kahjustused: vererõhu tõus või tahhükardia. Aeg-ajalt esineb kuumahooge, kollapsit, verejooksu ja vererõhu muutusi;
• Muu: asteenia, ähmane nägemine või hüpotermia.

Seotud ditsükloviiri aktiivsusega:

• kardiovaskulaarsüsteemi häired: südamepekslemine, kuumahood, tahhükardia ja teadvusekaotus;
• närvisüsteemi talitlushäired: sensoorsed häired, düskineesia, pearinglus, unisus, teadvusekaotus, tugev väsimus ja peavalud, samuti närvilisus, unetus, paresteesia, kõnnaku stabiilsuse probleemid, süsteemne nõrkus ja letargia;
• vaimse tervise probleemid: agitatsioon või segasus, meeleolu kõikumine, hallutsinatsioonid ja kõnehäired;
• nahaalust kihti ja epidermist mõjutavad kahjustused: sügelus, lööve, epidermise kuivus, urtikaaria ja muud dermatoloogilised sümptomid;
• seedimisega seotud nähud: iiveldus, isutus, kserostoomia, puhitus, oksendamine, janu, kõhukinnisus, maitsetundlikkuse häired ja valu kõhus;
• lihasluukonna häired: lihasnõrkus;
• urogenitaalsüsteemi häired: uriinipeetus või -häire, samuti impotentsus;
• nägemishäired: müdriaas, silmasisese rõhu tõus, nägemise hägustumine, akommodatsioonihalvatus ja diploopia;
• hingamissüsteemi kahjustused: lämbumine, hüpereemia kurgus, apnoe või õhupuudus, aevastamine ja ninakinnisus;
• immuunsüsteemi häired: rasked allergilised reaktsioonid või ravimite iseärasused, mis hõlmavad ka anafülaksiat;
• endokriinse düsfunktsiooni korral: laktatsiooni pärssimine.

Üleannustamine

Nimesuliidimürgistuse tunnuseks on selliste häirete nagu unisus, valu maoõõnes, oksendamine, letargia ja iiveldus süvenemine (sellised ilmingud on sageli ravitavad toetavate meetmete rakendamisega). Lisaks võib täheldada seedetrakti verejooksu. Harva tekib äge neerupuudulikkus, anafülaktoidsed sümptomid, vererõhu tõus, hingamisdepressioon ja kooma, hüpoglükeemia. [ 17 ]

Ditsükloveriini mürgistus toimub kahes etapis: esiteks erutub kesknärvisüsteem, mis põhjustab hallutsinatsioone, illusioone, ärevust, püsivat müdriaasi, hüpertensiooni ja tahhükardiat. Seejärel surutakse kesknärvisüsteem alla, mis võib viia koomani.

Ravimil puudub vastumürk. Üleannustamise korral tehakse sümptomaatilisi meetmeid ja peritoneaaldialüüsi. Esimese 4 tunni jooksul tuleb kannatanul teha maoloputust sondi kaudu ning lisaks võtta lahtisteid ja aktiivsütt.

Hemodialüüs on ebaefektiivne. Maksa ja neerude tööd on vaja hoolikalt jälgida. [ 18 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioon varfariini ja teiste sarnaste antikoagulantidega, samuti aspiriiniga suurendab verejooksu riski.

Nimesuliidi ja furosemiidi kombinatsiooni tuleb südame- ja neeruhaigustega inimestel teha ettevaatusega.

MSPVA-d vähendavad liitiumi kliirensit, mis suurendab selle plasmataset ja toksilist aktiivsust. Seetõttu on sellise kombinatsiooni (nimesuliid + liitium) korral vaja hoolikalt jälgida liitiumi plasmataset.

Nimesuliidi samaaegne manustamine teofülliini, ranitidiini, digoksiini, samuti glibenklamiidi ja antatsiididega ei põhjustanud kliiniliselt oluliste koostoimete teket.

Nimesuliid aeglustab ensüümi CYP2C9 aktiivsust, mistõttu koos sellega võib täheldada nende ainete plasmakontsentratsiooni suurenemist, mida see ensüüm mõjutab.

Aliti tuleb kasutada äärmise ettevaatusega, kui seda manustatakse vähem kui päev enne/ülepäeviti pärast metotreksaadi võtmist, kuna see suurendab viimase seerumitaset ja toksilisi omadusi.

Nimesuliidiga koosmanustamine võib suurendada tsüklosporiini nefrotoksilist toimet.

Ditsüklomiin võib tugevdada teiste antikolinergiliste ainete (sh atropiinsulfaadi) toimet, mistõttu neid ei saa Alitiga kombineerida.

Ladustamistingimused

Alit tuleb hoida lastele, niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuurinäitajad - mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Aliti on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise aine tootmiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Nimuspaz, Nanogan koos Oxyganiga, samuti Sigan ja Nigan.