Alloheksal

Allohexal on ravim, mis pärsib kusihappe tootmist.

Aine allopurinool on hüpoksantiini komponendi struktuurianaloog. See häirib kusihappe sidumist ja omab urostaatilist toimet, mis toimib peamiselt seetõttu, et allopurinool on võimeline inhibeerima ensüümi ksantiinoksüdaasi. Selle tulemusena katalüüsitakse hüpoksantiini oksüdeerumist ksantiini moodustumisega, millest moodustub kusihape. See võimaldab alandada kusihappe väärtusi ja aitab uraate lahustada. [1]

Näidustused Alloheksal

Pediaatrias kasutatakse seda selliste rikkumiste korral:

• uraat -tüüpi nefropaatia, mis arenes välja leukeemia ravi ajal;
• sekundaarse vormi hüperurikeemia, millel on erinev iseloom;
• kaasasündinud ensüümipuudus - näiteks Lesch -Nyhani sündroom või APRT komponendi kaasasündinud puudulikkus.

Täiskasvanutel kasutatakse seda järgmistel juhtudel:

• hüperurikeemia (kusihappe sisaldus seerumis- 500+ μmol), mida ei saa dieediga kontrollida;
• psoriaas;
• haigused, mis on seotud kusihappe sisalduse suurenemisega veres (eriti nefropaatia või kusihappe urolitiaasi, samuti podagra korral);
• erineva iseloomuga sekundaarse tüüpi hüperurikeemia;
• sekundaarse või primaarse hüperurikeemia, mis esineb erinevate hemoblastooside taustal (krooniline müeloidne leukeemia, aktiivse faasi leukeemia ja lümfosarkoom);
• kiiritus või tsütostaatilised protseduurid neoplasmide raviks;
• GCS -i kasutamine suurtes kogustes.

Vabastav vorm

Ravimi aine vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakupakendi sees; karbis - 5 sellist pakki.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub allopurinool täielikult ja suure kiirusega verre. Mao imendumist peaaegu ei täheldata. Imendumiseks sobivaid tingimusi täheldatakse peensoole ja kaksteistsõrmiksoole ülemises piirkonnas. Pärast standardse terapeutilise annuse 0,3 g võtmist registreeritakse allopurinooli Cmax plasmas ligikaudu 1 tunni pärast ja see on 1, 2 μg / ml (keskmine väärtus on 1, 8 μg / ml).

Metaboolsed muutused võimaldavad saada metaboolse elemendi oksüpurinooli, millel on terapeutiline toime. See saavutab oma Cmax väärtused 3-4 tunni pärast (need on 5-11 μg / ml (keskmine on 8,4 μg / ml)). Moodustumiskiiruse määrab inimese süsteemsete ainevahetusprotsesside kiirus ja intensiivsus.

Allopurinool koos oksüpurinooliga peaaegu ei osale verevalgu sünteesis.

Allopurinooli poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 40 minutit ja oksüpurinool 17–21 tunni jooksul. Peaaegu kolmandikul patsientidest on oksüpurinooli eeldatav poolväärtusaeg 9–16 tundi.

80% ülaltoodud komponentidest eritub neerude kaudu ja veel 20% - soolestiku kaudu. Neerufunktsiooni kahjustusega inimestel suureneb oksüpurinooli poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

3-6-aastastele lastele kasutatakse ravimit annuses 5 mg / kg. 6-10 -aastastele isikutele - 10 mg / kg. Ravimit tuleb võtta 3 korda päevas.

Täiskasvanu jaoks valitakse päevane annus isiklikult, võttes arvesse kusihappe sisaldust seerumis; sageli võrdub see 0,1-0,3 g ravimitega päevas. Vajadusel võib portsjonit järk-järgult suurendada 0,1 g võrra 1-3-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse maksimaalne tulemus.

Hooldusosa suurus on 0,2-0,6 g päevas; Mõnikord võib seda suurendada 0,6–0,8 g-ni. Kui päevane annus on suurem kui 0,3 g, tuleb see tarbimiseks jagada 2–4 võrdseks osaks. Annuse suurendamise korral on vaja jälgida oksüpurinooli taset seerumis (see ei tohiks olla suurem kui 15 μg / ml).

Neerufunktsiooni kahjustusega isikud.

Ravi tuleb alustada 0,1 g ööpäevase annusega; seda on lubatud suurendada ainult juhtudel, kui ravimiga saavutatud toime on liiga nõrk. Annuse valimise skeemid:

• CC tase üle 20 ml minutis - 0,1-0,3 g ravimeid päevas;
• indikaator vahemikus 10-20 ml minutis-0,1-0,2 g allopurinooli päevas;
• väärtused alla 10 ml minutis - 0,1 g ainet või suuremad portsjonid, kuid sissevõtmisel pärast pikemaid pause (näiteks 1-2 + päeva - võttes arvesse patsiendi seisundit ja neerufunktsiooni).

Hemodialüüsi saavatel inimestel manustatakse igal seansil (2-3 korda nädalas) 0,3 g Allohexali.

Hüperurikeemia tekkimise vältimiseks keemia- ja kiiritusravi ajal kasutatakse keskmiselt 0,4 g päevas. Seda on vaja alustada 2-3 päeva enne ravi algust või samaaegselt antibiootikumraviga; pärast spetsiifilise ravi lõpetamist tuleb ravimite kasutamist jätkata mitu päeva.

Tablette tuleb võtta ilma närimata, pärast sööki suure koguse vedelikuga.

Ravitsükli kestus määratakse aluseks oleva patoloogia käiguga.

• Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata alla 3 -aastastel inimestel.

Kasutamine Alloheksal raseduse ajal

Allohexali määramine raseduse või B -hepatiidi ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus allopurinooli või teiste ravimi elementide suhtes;
• raske maksa / neerufunktsiooni häire.

Kõrvalmõjud Alloheksal

Ravi algstaadiumis on võimalik reaktiivse podagrahoo areng.

Mõnikord on probleeme seedetrakti toimimisega (oksendamine, kõhulahtisus ja iiveldus) või epidermise häiretega (urtikaaria, erüteem või sügelus).

Mõnikord esineb väsimust, pareesi, nägemishäireid, nõrkust, depressiooni ja neuropaatiat. Lisaks täheldatakse ataksiat, katarakti, krampe, pearinglust, paresteesiat, peavalu, maitsehäireid ja unisust.

Neerupuudulikkusega inimestel (kui ravimite annust ei vähendata) võib esineda epidermise muutustega vaskuliit, samuti maksa ja neerude kahjustus. Kui patsiendil on vaskuliit, tuleb ravi kohe katkestada.

Muude kõrvalmärkide hulgas:

• talumatuse sümptomid - epidermise ilmingud, palavik, artralgia ja külmavärinad;
• muutused verepildis (leukotsütoos või leukopeenia, samuti eosinofiilia) ja rasked luuüdikahjustused (agranulotsütoos, trombotsütopeenia või aplastiline aneemia), eriti neerupuudulikkusega inimestel;
• epidermise kahjustused - TEH või MEE;
• maksafunktsiooni häired (ravitav transaminaaside ja leeliselise fosfataasi taseme tõus veres), stomatiit ja hepatiit;
• alopeetsia;
• perifeerne neuriit või müalgia;
• ravimiga seotud tubulointerstitsiaalne nefriit, mis on seotud lümfotsüütide infiltratsiooniga;
• hematuuria või ureemia;
• kolangiit aktiivses faasis;
• ksantogeensed kivid;
• günekomastia või erektsioonihäired;
• vererõhu tõus, suhkurtõbi või bradükardia.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: oksendamine, pearinglus, kõhulahtisus, oliguuria ja iiveldus.

Tehakse peritoneaalsed ja hemodialüüsi protseduurid, samuti sunnitud diurees.

Koostoimed teiste ravimitega

Allopurinooli terapeutiline toime nõrgeneb, kui seda kasutatakse koos ainetega, millel on urikosuuriline toime (probenetsiid, sulfiinpürasoon ja bensbromaroon), samuti suurte portsjonite salitsülaatidega.

Allopurinool võimendab paljude ravimite toimet. Näiteks, kuna allopurinool võib ksantiinoksüdaasi toimet aeglustada, on puriini derivaatide (merkaptopuriin koos asatiopriiniga) metaboolsed protsessid aeglustunud. Seetõttu peate nende standardosa vähendama 50-75%. Samal ajal pärsivad suured Allohexali osad probenetsiidi eritumist ja teofülliini metabolismi.

Ravimite kasutamine koos kumariini antikoagulantidega nõuab viimaste osa vähendamist; samuti peate regulaarselt jälgima vere hüübivuse väärtusi.

Samuti tuleks vähendada kloorpropamiidi hüpoglükeemiliste ainete annust.

Ravim võib suurendada teatud ravimite negatiivsete ilmingute intensiivsust.

Kombinatsioon kaptopriiliga suurendab epidermise sümptomite tekkimise tõenäosust, eriti kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Manustamine koos tsütostaatikumidega suurendab verenäitude muutuste sagedust, mistõttu on vaja sageli teha vereanalüüs.

Võttes koos amoksitsilliini või ampitsilliiniga, suureneb allergia sümptomite tõenäosus.

Ladustamistingimused

Allohexal'i tuleb hoida kohas, mis on väikelaste tungimise eest suletud. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Allohexali võib kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Febux ja Allopurinol.