Almiral

Almiral kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, on äädikhappe derivaat. Ravimil on põletikuvastased ja valuvaigistavad omadused. Koos sellega on sellel palavikuvastane toime. See pärsib komponentide tootmist, mis põhjustavad turset, valu ja põletikulise piirkonna põletikulise vedeliku sekretsiooni.

Ravimi aktiivne element on diklofenak Na. Kui seda kasutatakse operatsioonijärgse valu raviks, vähendab see oluliselt opioidide vajadust. [1]

Näidustused Almiral

Seda kasutatakse sellistel juhtudel:

• lühiravi erineva etioloogiaga (ishias, algomenorröa, lumbago ja neuralgia) mõõduka valu korral;
• teraapia artriit (juveniilne, reumatoidartriidi, podagra või psoriaatilise tüüp), osteoartriit liigestes / lülisamba ja anküloseeriva spondüliidi;
• traumajärgse või operatsioonijärgse valu ravi.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub süstimisvedeliku kujul - ampullide sees mahuga 75 mg / 3 ml. Rakuplaadi sees - 5 ampulli; pakendi sees - 1 või 2 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Ravim aeglustab COX aktiivsust. Diklofenak Na in vitro olekus, mis on samaväärne inimestega saavutatud tasemega, ei pärsi kõhre kudedes toimuvat proteoglükaani biosünteesi protsessi. [2]

Farmakokineetika

Imemine.

Kui manustatakse 75 mg diklofenaki süsti, algab imendumine kohe ja 20 minuti pärast on keskmine plasmaindeks ligikaudu 2,558 ± 0,968 μg / ml. Imemismahud on lineaarselt proportsionaalsed annuse suurusega.

Kui 2-tunnise infusiooni teel kasutatakse 75 mg diklofenaki, on ravimi keskmine väärtus plasmas ligikaudu 1,875 ± 0,436 μg / ml. Lühema infusiooni korral jõuab ravim plasma Cmax-ni ja pikaajaliste infusioonide korral täheldatakse kontsentratsiooni platoo, mis on proportsionaalne tasemega pärast 3-4-tunnist infusiooni.

Võrreldes väärtustega pärast aine sissevõtmist, kui kasutatakse ravimeid intramuskulaarsete süstide või ravimküünalde kujul, väheneb plasmaindikaator kohe pärast Cmax taseme registreerimist.

Biosaadavus.

AUC väärtused intravenoosseks või intramuskulaarseks kasutamiseks on ligikaudu kaks korda kõrgemad kui rektaalseks või suukaudseks manustamiseks, kuna näidatud manustamisviisi korral ei osale ravim 1. Intrahepaatilises läbisõidus.

Jaotusprotsessid.

99,7% diklofenakist osaleb valkude sünteesis, seondub peamiselt albumiiniga (99,4%).

Aine tungib sünoviumi, saavutades oma kõrgeima väärtuse 2-4 tunni pärast pärast plasma Cmax saamist. Sünoviaalse poolväärtusaja eeldatav aeg on 3-6 tundi. Pärast 2 tundi pärast plasma Cmax saamist ületavad diklofenaki väärtused sünoviumis plasmataset ja püsivad sellisena kuni 12 tundi.

Ühel imetaval naisel täheldati rinnapiima madalat diklofenaki taset (100 ng / ml). Rinnapiimaga imiku kehasse tungiva ravimi hinnanguline maht on 0,03 mg / kg päevas.

Vahetusprotsessid.

Diklofenaki metaboolsed protsessid realiseeruvad osaliselt terve molekuli glükuroniseerimise teel, kuid arenevad peamiselt 1-kordse ja mitmekordse metoksüülimise ja hüdroksüülimise käigus, mille tulemusena moodustuvad mitmed fenoolsed metaboolsed elemendid (enamik neist muundatakse glükuroniidkonjugaatideks). Kaks metaboliiti on bioaktiivsed, kuid nende toime on oluliselt vähem väljendunud kui diklofenaki terapeutiline toime.

Eritumine.

Diklofenaki süsteemne plasma kliirens on 263 ± 56 ml minutis. Terminaalne plasma poolväärtusaeg on 1–2 tundi. 4 metaboolsel komponendil (ka 2 aktiivsusega) on ka lühike poolväärtusaeg-1-3 tunni jooksul.

Umbes 60% manustatud osast eritub uriiniga terve molekuli glükuroniidkonjugaatide kujul, samuti metaboolsete elementide kujul, millest enamik muundatakse samuti glükuroniidkonjugaatideks.

Vähem kui 1% eritub muutumatul kujul. Ülejäänud osa elimineeritakse metaboolsete komponentide kujul koos väljaheidete ja sapiga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb süstida sügavalt, / m viisil. Standardne 1-kordne annus on 75 mg; teise süsti saab teha vähemalt 12 tunni pärast. Ravi kestab tavaliselt 2 päeva.

• Taotlus lastele

Pediaatrias on süstitava diklofenaki kasutamine keelatud.

Kasutamine Almiral raseduse ajal

Diklofenak pärsib PG tootmist, mis võib kahjustada raseduse kulgu ja loote arengut. Sellega seoses ei ole Almiral rasedatele ette nähtud.

Väikeses koguses toimeainet võib erituda koos emapiimaga, seetõttu ei kasutata seda HS -i jaoks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev sensibiliseerimine ravimite aktiivsete ja abikomponentide suhtes;
• allergia teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes;
• seedetrakti haiguste aktiivsed etapid (millel on erosioon ja haavandiline vorm);
• verejooks;
• hematopoeetiliste protsesside häired;
• vere hüübimishäired (sealhulgas hemofiilia);
• aspiriini astma.

Selliste rikkumiste kasutamisel tuleb olla ettevaatlik:

• bronhiaalastma;
• väljendunud turse;
• aneemia;
• vererõhu tõus;
• CHF;
• maksa / neerufunktsiooni häired;
• divertikuliit või soolepõletik;
• diabeet;
• porfüüria;
• alkoholi kuritarvitamine;
• pärast keerulisi operatsioone (sh koronaararterite šunteerimine);
• sidekoe üldised kahjustused;
• vanuses inimesed.

Kõrvalmõjud Almiral

Kõrvaltoimete hulgas:

• häired NS töös: unisus, ärevus, krambid, tsefalalgia, aseptiline meningiit, õudusunenäod, depressioon, unehäired;
• seedeprobleemid: kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus, kserostoomia, ikterus ja hepatiit. Lisaks kõhukinnisus / kõhulahtisus, tsirroos, söögitoru kahjustused, maksanekroos, peptilised haavandid, pankreatiit, veri väljaheites ja koliit;
• tajuelunditega seotud häired: kõrvamüra, maitsehäired, nägemise hägustumine, kuulmiskahjustus ja kahekordne nägemine;
• Urogenitaalsüsteemi kahjustused: turse, nefriit, oliguuria, neerupuudulikkus, veri või valk uriinis;
• epidermise häired: lööbed, tugev valgustundlikkus, toksiline dermatiit, alopeetsia, sügelus, ekseem, punktverejooksud ja urtikaaria;
• probleemid vereloomeprotsessidega: trombotsütoo- või leukopeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, trombotsütopeeniline purpur ja aneemia;
• häired südame töös: südamepuudulikkus, südameatakk, vererõhu tõus, valu rinnus ja ekstrasüstool;
• hingamisteede häired: köha, kopsupõletik, kõriturse ja bronhide spasm;
• allergia sümptomid: vaskuliit ja keele või huulte turse;
• kohalikud nähud: põletustunne, rasvkoe nekroos, aseptiline nekroos ja infiltratsiooni ilmnemine.

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse tsefalalgiat, teadvuse hägustumist, pearinglust, hingamisraskusi ja oksendamist. Lastel võivad tekkida oksendamine, verejooks, neeru- / maksafunktsiooni häired, kõhuvalu ja müokloonilised krambid.

Mürgistus nõuab Almirali tühistamist ja kvalifitseeritud arstiabi saamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Liitiumi ja digoksiini ained.

Kombinatsioon diklofenakiga suurendab nende ravimite plasmakontsentratsiooni, mistõttu tuleb nende ravimite kasutamisel jälgida nende taset seerumis.

Antihüpertensiivsed ja diureetikumid.

Ravimite kasutuselevõtmine koos ülalkirjeldatud ainetega (näiteks AKE inhibiitorid või β-blokaatorid) võib põhjustada nende hüpotensiivse aktiivsuse vähenemist veresooni laiendavate PG-de seondumise aeglustumise tõttu. Seetõttu tuleb seda kombinatsiooni kasutada ettevaatlikult, eriti eakatel - neid tuleb hoolikalt jälgida vererõhu suhtes.

Patsiente tuleb piisavalt varustada ja neerufunktsiooni jälgida. See kehtib eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite kohta - võttes arvesse nefrotoksilisuse suurenenud tõenäosust.

Ravimid, mis võivad põhjustada hüperkaleemia teket.

Kasutamine koos tsüklosporiini, trimetoprimi, kaaliumi säästvate diureetikumide või takroliimusega võib põhjustada seerumi kaaliumisisalduse tõusu, mistõttu on ravi ajal vaja regulaarselt jälgida patsiendi seisundit.

Tromboosivastased ained ja antikoagulandid.

Kombinatsiooni tuleb teha ettevaatlikult, kuna see võib suurendada verejooksu tõenäosust. Hoolimata asjaolust, et diklofenaki mõju antikoagulantide aktiivsusele ei ole tuvastatud, on teatud teavet verejooksu tõenäosuse suurenemise kohta inimestel, kes kasutavad antikoagulante koos diklofenakiga. Seetõttu on antikoagulantide osa suuruse muutmise vajaduse kõrvaldamiseks vaja hoolikalt jälgida selliste patsientide seisundit.

Suured diklofenaki annused võivad ajutiselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni.

GCS ja teised MSPVA-d, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid.

Almirali manustamine koos GCS -i või teiste süsteemsete MSPVA -dega võib suurendada haavandi või verejooksu tõenäosust seedetraktis. Tuleb loobuda 2+ mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kombineeritud kasutamisest.

Ained SSRI rühmast.

Süsteemsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja SSRI -de kasutuselevõtt suurendab verejooksu tõenäosust seedesüsteemis.

Hüpoglükeemilised ravimid.

On mõningaid andmeid metaboolse atsidoosi tekkimise kohta, kui ravimit kasutatakse koos nende ravimitega, eriti olemasoleva neerufunktsiooni häirega inimestel.

Metotreksaat.

Diklofenak on võimeline pärssima metotreksaadi renaalset kliirensit, mille tõttu viimase näitajad suurenevad. Diklofenaki kasutamisel vähem kui 24 tundi enne metotreksaadi kasutamist tuleb olla ettevaatlik, kuna see võib suurendada viimase vere taset ja selle toksilisust.

On tõendeid tõsise toksilisuse tekke kohta mõlema aine sisseviimisel vähem kui 24 -tunnise intervalliga. See koostoime on seotud metotreksaadi kogunemisega, mis on tingitud selle eritumisest neerude kaudu mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõjul.

Tsüklosporiin.

Almiral võib neerude kasvuhoonegaasidele toimides suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisuse raskust. Seetõttu tuleks seda kasutada vähendatud annustes.

Takroliimus.

Takroliimuse manustamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib suurendada nefrotoksilisuse tõenäosust kaltsineuriini inhibiitori ja MSPVA -de antiprostaglandiinivastase toime tõttu.

Antibakteriaalsed kinoloonid.

On teatavat teavet krampide kohta, mis võivad tekkida kinoloonide ja MSPVA -de manustamise tõttu. Need võivad ilmneda inimestel, kellel on anamneesis krambid või epilepsia. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, kui otsustatakse, kas kasutada kinoloone inimestel, kes juba kasutavad MSPVA -sid.

Fenütoiin.

Fenütoiini kasutuselevõtmisel koos ravimiga võib täheldada esimese kokkupuute suurenemist. Seetõttu tuleb jälgida fenütoiini sisaldust plasmas.

Kolestüramiin koos kolestipooliga.

Need ained võivad diklofenaki imendumist vähendada või edasi lükata. Seetõttu on Almiralit vaja kasutada vähemalt 1 tund enne või pärast 4-6 tundi pärast kolestüramiini / kolestipooli manustamist.

SG -i ained.

SG kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib võimendada HF -i raskust, suurendada plasma SG väärtusi ja aeglustada glomerulaarfiltratsiooni.

Mifepristoon.

8-12 päeva jooksul pärast mifepristooni manustamist on keelatud kasutada mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid - kuna MSPVA -d võivad selle terapeutilist toimet nõrgendada.

Ravimid, mis aeglustavad või indutseerivad CYP2C9 toimet.

Ravimit tuleb kasutada koos ülalnimetatud ainetega ettevaatlikult (nende hulgas nagu rifampitsiin ja vorikonasool), kuna need võivad märkimisväärselt suurendada ekspositsiooni ja diklofenaki plasmakontsentratsiooni.

Ladustamistingimused

Almiralit tuleb hoida temperatuurivahemikus 15-25 ° С.

Säilitusaeg

Almirali võib kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Clodifen, Diclac, Naklofen koos Voltareniga ja peale selle Diklodev, Rapten koos Dicloberl, Evinopon ja Diclofenac.