Ampitsilliin

Ampitsilliin on penitsilliini rühmast pärit antibiootikum, mida kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. See antibiootikum on beeta-laktaami antibiootikum ja toimib bakterite tapmisega, segades nende võimet ehitada rakuseina, mis on vajalik neile ellujäämiseks ja paljundamiseks.

Ampitsilliin häirib bakterite seina sünteesi protsessi bakterirakkude jagunemise viimases etapis, sidudes ja aktiveerides spetsiifilisi valke (penitsilliini siduvaid valke), millel on võtmeroll bakteriaalsete rakuseinte ehitamisel. See viib seina nõrgenemise ja sellele järgnenud hävitamiseni, põhjustades bakterite surma.

Näidustused Ampitsilliin

1. Hingamisteede infektsioonid:

   • Bronhiit
   • Kopsupõletik
   • Stenokardia

2. Kuseteede infektsioonid:

   • Tsüstiit
   • Püelonefriit
   • Prostatiit

3. GI (seedetrakti) nakkused:

   • Salmonelloos
   • Shigelloos (düsenteeria).

4. Günekoloogilised infektsioonid:

   • Endometriit
   • Gonorröa (sageli koos teiste antibiootikumidega)

5. Naha- ja pehmete kudede infektsioonid:

   • Abstsessid
   • Keema
   • Nakatunud dermatoosid

6. Meningiit:

   • Meningiidi ravi, mis on põhjustatud meningokokkide ja muude vastuvõtlike organismide poolt

7. Sepsis:

   • Tundlikest bakteritest põhjustatud bakterite sepsis

8. Nakkuste ennetamine:

   • Nakkuslike komplikatsioonide ennetamine kirurgias, eriti kõhuoperatsioonis ja günekoloogias

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: ampitsilliin pärsib bakterite raku seina sünteesi, põhjustades bakterite surma. See seostub valkudega, mida nimetatakse transpeptidaasideks, mis on seotud peptidoglükaani moodustumisel, mis on bakterite raku seina põhikomponent. See põhjustab peptidoglükaani sünteesi ja rakuseina nõrgenemist, mis lõpuks põhjustab bakterraku surma.

2. Tegemisspekter: ampitsilliin on üldiselt aktiivne grampositiivsete bakterite, näiteks

Grampositiivsed bakterid:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beeta-hemolüütiline rühm Streptococcus)
• Streptococcus Agalactiae (beeta-hemolüütiline rühm B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved)

Gram-negatiivsed bakterid:

• Haemophilus gripp
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (koos teiste likvideerimisravimitega)

3. Resistentsus: Mõned bakterid võivad olla ampitsilliini suhtes resistentsed beeta-laktamaaside tootmise tõttu-ensüüm, mis hüdrolüüsib ampitsilliini beeta-laktaamitsükki ja muudab selle passiivseks. Seetõttu võib mõnel juhul kasutada ampitsilliini koos beeta-laktamaasi inhibiitori, näiteks klavulaanhappega, et vältida antibiootikumi hävitamist.

Farmakokineetika

1. Imendumine: ampitsilliin on tavaliselt kiiresti ja seedetraktist täielikult imendumas pärast suukaudset manustamist. Imendumine paraneb, kui ravim võetakse tühja kõhuga.
2. Jaotus: Pärast imendumist on ampitsilliin laialt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, keskkõrvas, sapis, uriinis, luudes, nahas jt. See tungib ka platsentabarjäärisse ja eritub rinnapiimas.
3. Ainevahetus: ampitsilliin ei metaboliseeru kehas. See toimib antibakteriaalse ainena, pärssides bakterite raku seina sünteesi.
4. Eritumine: ampitsilliin eritub kehast peamiselt neerude muutumatu kujuga. Osa ravimist eritub ka soolestiku kaudu.
5. Poolväärtusaeg: kehast pärit ampitsilliini poolväärtusaeg on täiskasvanutel umbes 1-1,5 tundi. Lastel võib see olla pikem.

Kasutamine Ampitsilliin raseduse ajal

Ampitsilliini kasutamine raseduse ajal tuleks läbi viia ainult arsti järelevalve all ja pärast ema eeliste ja lootele mõeldud potentsiaalsete riskide hoolikat hindamist. Arst peaks otsustama, kas määrata ampitsilliini, võttes arvesse konkreetse juhtumi kliinilist olukorda, ohutust ja tõhusust.

Ampitsilliin kuulub raseduse ajal kasutamiseks FDA klassifikatsiooni B-kategooriasse, mis tähendab, et selle ohutust lootele ei ole täielikult kindlaks tehtud inimeste kontrollitud uuringute põhjal, kuid rasedatel loomadel kasutamisel puuduvad loote kahjulike mõjude kohta tõendid. Nagu iga ravimi puhul, tuleb riskid ja eelised siiski igas olukorras hoolikalt tasakaalustada.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Ampitsilliini, muude penitsilliinide või muude beeta-laktaami antibiootikumide suhtes tuntud ülitundlikkusega inimesed peaksid selle ravimi kasutamist vältima.
2. Mononukleoosi tüüpi nakkused: urtikaaria riski tõttu ei soovitata ampitsilliini kasutamist infektsioonides, millele on lisatud mononukleoosi sündroom.
3. Tõsine maksakahjustus: tõsise maksakahjustusega patsiendid peaksid ampitsilliini võtma ettevaatlikult või vältima selle kasutamist.
4. Allergia: patsientidel, kellel anamneesis anakeerivad allergilisi reaktsioone teiste beeta-laktaami antibiootikumide suhtes (nt tsefalosporiinid või karbapeneemid), võib olla suurenenud allergiliste reaktsioonide oht ampitsilliini suhtes.
5. Kõhulahtisus ja superinfektsioonid: antibiootikumide, sealhulgas ampitsilliini kasutamine võib põhjustada kõhulahtisust ja suurendada superinfektsioonide riski.
6. Pikaajaline kasutamine: ampitsilliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada mikroorganismide resistentsuse tekkimist, seetõttu tuleks ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult siis, kui arst on ette nähtud.
7. Lapsed ja noorukid: ampitsilliini kasutamine lastel ja noorukitel nõuab arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet, eriti annuse osas.
8. Rasedus ja imetamine: ampitsilliini kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal võib olla lubatud ainult siis, kui see on hädavajalik ja meditsiinilise järelevalve all.

Kõrvalmõjud Ampitsilliin

1. Allergilised reaktsioonid:

   • Lööb
   • Urtikaaria
   • Sügelus
   • Quincke turse (kudede mahu järsk ja märkimisväärne suurenemine, kõige sagedamini nägu ja kael)
   • Anafülaktiline šokk (haruldane, kuid see on tõsine ja potentsiaalselt eluohtlik seisund)

2. Seedetrakti häired:

   • Iiveldus
   • Oksendamine
   • Kõhulahtisus
   • Kõhuvalu
   • Pseudomembranoosse koliidi (käärsoole põletik, mis on põhjustatud antibiootikumide tõttu)

3. Maksa talitlushäired:

   • Suurenenud maksaensüümid
   • Kollatõbi (haruldane)

4. Mõju hematopoeetilisele süsteemile:

   • Leukopeenia (vähenenud valge vereliblede arv)
   • Neutropeenia (vähenenud neutrofiilide arv)
   • Aneemia
   • Trombotsütopeenia (langus trombotsüütide arv)

5. Närvisüsteem:

   • Peavalu
   • Pearinglus
   • Unetus
   • Krambid (haruldased ja tavaliselt neerukahjustusega patsientidel)

6. Muud reaktsioonid:

   • Neerupuudulikkus (haruldane)
   • Tupe kandidoos
   • Suukaudne kandidoos (thush)

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: ampitsilliinile iseloomulike kõrvaltoimete järsk suurenemine, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja düspepsia.
2. Allergilised reaktsioonid: allergiliste reaktsioonide, näiteks urtikaaria, sünnitus, näoturse, hingamisraskuste ja anafülaktilise šoki võimalik areng.
3. Maksa- ja neeruhäired: toksiline mõju maksale ja neerudele, mis võivad ilmneda maksa ensüümide taseme suurenemisena veres ja neerupuudulikkuse tunnustena.
4. Neuroloogilised sümptomid: sellised neurotoksilised sümptomid nagu peavalu, pearinglus, teadvus ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Preenetsiid: probenetsiid võib aeglustada ampitsilliini eritumist, mis võib põhjustada veres selle taseme tõusu ja pikendada selle toime kestust.
2. Metotreksaat: ampitsilliin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades vere taset ja süvendades selle kõrvaltoimeid.
3. Antibiootikumid: ampitsilliini kombineerimine teiste antibiootikumidega, näiteks tetratsükliinid või makroliidid, võib vähendada mõlema ravimi tõhusust.
4. Antikoagulandid: ampitsilliin võib suurendada antikoagulantide nagu varfariini mõju, mis võib põhjustada suurenenud hüübimisaega ja suurenenud verejooksu riski.
5. Seedetrakti mõjutavad ravimid: antatsiidid, rauda sisaldavad ravimid või ravimid, mis aeglaselt soolestiku peristaltikat võivad vähendada ampitsilliini imendumist, mis võib põhjustada selle tõhususe vähenemist.