Ampitsilliin

Ampitsilliin on penitsilliinide rühma kuuluv antibiootikum, mida kasutatakse paljude bakteriaalsete infektsioonide raviks. See antibiootikum on beeta-laktaamantibiootikum ja hävitab baktereid, häirides nende võimet ehitada rakuseina, mis on vajalik nende ellujäämiseks ja paljunemiseks.

Ampitsilliin häirib bakteriraku seina sünteesi protsessi bakterirakkude jagunemise viimases etapis, sidudes ja aktiveerides spetsiifilisi valke (penitsilliini siduvaid valke), mis mängivad võtmerolli bakteriraku seinte ehitamisel. See viib seina nõrgenemiseni ja järgneva hävimiseni, mille tagajärjeks on bakterite surm.

Näidustused Ampitsilliin

1. Hingamisteede infektsioonid:

   • Bronhiit
   • Kopsupõletik
   • Stenokardia

2. Kuseteede infektsioonid:

   • Tsüstiit
   • Püelonefriit
   • Prostatiit

3. GI (seedetrakti) infektsioonid:

   • Salmonelloos
   • Shigelloos (düsenteeria).

4. Günekoloogilised infektsioonid:

   • Endometriit
   • Gonorröa (sageli kombinatsioonis teiste antibiootikumidega)

5. Naha ja pehmete kudede infektsioonid:

   • Abstsessid
   • Keeb
   • Nakatunud dermatoosid

6. Meningiit:

   • Meningokokkide ja teiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud meningiidi ravi

7. Sepsis:

   • Tundlike bakterite põhjustatud bakteriaalne sepsis

8. Infektsioonide ennetamine:

   • Nakkuslike tüsistuste ennetamine kirurgias, eriti kõhukirurgia ja günekoloogia puhul

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Ampitsilliin pärsib bakteriraku seina sünteesi, põhjustades bakterite surma. See seondub valkudega, mida nimetatakse transpeptidaasideks ja mis osalevad bakteriraku seina peamise komponendi peptidoglükaani moodustamises. See viib peptidoglükaani sünteesi katkemiseni ja rakuseina nõrgenemiseni, mis lõpuks viib bakteriraku surmani.

2. Toime spekter: Ampitsilliin on üldiselt aktiivne grampositiivsete bakterite vastu, nagu

Grampositiivsed bakterid:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beeta-hemolüütiline A-rühma streptokokk)
• Streptococcus agalactiae (beeta-hemolüütiline B-rühma streptokokk)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved)

Gramnegatiivsed bakterid:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kombinatsioonis teiste likvideerimisravimitega)

3. Vastupidavus: Mõned bakterid võivad olla ampitsilliini suhtes resistentsed, kuna toodetakse beetalaktamaase, ensüümi, mis hüdrolüüsib ampitsilliini beeta-laktaamtsüklit ja muudab selle inaktiivseks. Seetõttu võib mõnel juhul kasutada ampitsilliini kombinatsioonis beetalaktamaasi inhibiitoriga, näiteks klavulaanhappega, et vältida antibiootikumi hävimist.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Ampitsilliin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult. Imendumine paraneb, kui ravimit võetakse tühja kõhuga.
2. Levitamine: Pärast imendumist jaotub ampitsilliin laialdaselt kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, keskkõrvas, sapis, uriinis, luudes, nahas ja mujal. Samuti tungib see läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
3. Ainevahetus: Ampitsilliin ei metaboliseeru organismis. See toimib antibakteriaalse ainena, inhibeerides bakteriraku seina sünteesi.
4. Eritumine: Ampitsilliin eritub organismist peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Osa ravimist eritub ka soolestiku kaudu.
5. Pool elu: Ampitsilliini poolväärtusaeg organismist on täiskasvanutel ligikaudu 1-1,5 tundi. Lastel võib see olla pikem.

Kasutamine Ampitsilliin raseduse ajal

Ampitsilliini kasutamine raseduse ajal võib toimuda ainult arsti järelevalve all ja pärast hoolikat hindamist kasu emale ja võimalike ohtude kohta lootele. Arst peaks otsustama, kas määrata ampitsilliini, võttes arvesse kliinilist olukorda, ravimi ohutust ja efektiivsust konkreetsel juhul.

Ampitsilliin kuulub FDA klassifikatsiooni B-kategooriasse raseduse ajal kasutamiseks, mis tähendab, et selle ohutust lootele ei ole inimestega läbi viidud kontrollitud uuringute põhjal täielikult kindlaks tehtud, kuid puuduvad tõendid selle kasutamise kohta lootele tiined loomad. Kuid nagu iga ravimi puhul, tuleb riskid ja kasud hoolikalt tasakaalustada iga konkreetse olukorra jaoks.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kes on ampitsilliini, teiste penitsilliinide või muude beetalaktaamantibiootikumide suhtes ülitundlikud, peaksid selle ravimi kasutamist vältima.
2. Mononukleoosi tüüpi infOperatsioonid: Ampitsilliini ei soovitata kasutada infektsioonide korral, millega kaasneb mononukleoosi sündroom urtikaaria ohu tõttu.
3. Tõsine maksa kahjustus: tõsise maksakahjustusega patsiendid peaksid ampitsilliini võtma ettevaatusega või vältima selle kasutamist.
4. Allergia: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone teiste beetalaktaamantibiootikumide (nt tsefalosporiinid või karbapeneemid) suhtes, võib olla suurem risk allergiliste reaktsioonide tekkeks ampitsilliini suhtes.
5. Kõhulahtisus ja superinfektsioonid: Antibiootikumide, sealhulgas ampitsilliini kasutamine võib põhjustada kõhulahtisust ja suurendada superinfektsioonide riski.
6. Pikendatud Kasutamine: Ampitsilliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada mikroorganismide resistentsuse teket, seetõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult arsti ettekirjutuse korral.
7. Lapsed ja reklaamvanad: Ampitsilliini kasutamine lastel ja noorukitel nõuab erilist tähelepanu ja arsti järelevalvet, eriti annustamise osas.
8. Rasedus ja imetamine: Ampitsilliini kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal võib olla lubatud ainult äärmisel vajadusel ja arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud Ampitsilliin

1. Allergilised reaktsioonid:

   • Lööve
   • urtikaaria
   • Sügelemine
   • Quincke ödeem (koe mahu järsk ja märkimisväärne suurenemine, kõige sagedamini näol ja kaelal)
   • Anafülaktiline šokk (harv, kuid see on tõsine ja potentsiaalselt eluohtlik seisund)

2. Seedetrakti häired:

   • Iiveldus
   • Oksendamine
   • Kõhulahtisus
   • Kõhuvalu
   • Pseudomembranoosne koliit (antibiootikumide põhjustatud käärsoolepõletik)

3. Maksa düsfunktsioon:

   • Maksaensüümide aktiivsuse tõus
   • kollatõbi (harv)

4. Mõju hematopoeetilisele süsteemile:

   • Leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine)
   • Neutropeenia (neutrofiilide arvu vähenemine)
   • Aneemia
   • Trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine)

5. Närvisüsteem:

   • Peavalu
   • Pearinglus
   • Unetus
   • Krambid (harva ja tavaliselt neerukahjustusega patsientidel)

6. Muud reaktsioonid:

   • Neerupuudulikkus (harv)
   • Vaginaalne kandidoos
   • Suu kandidoos (soor)

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: Ampitsilliinile iseloomulike kõrvaltoimete, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja düspepsia, järsk suurenemine.
2. Allergilised reaktsioonid: Võimalik allergiliste reaktsioonide, nagu urtikaaria, sügelus, näoturse, hingamisraskus ja anafülaktiline šokk, areng.
3. Maksa ja neerude häired: toksiline toime maksale ja neerudele, mis võib avalduda maksaensüümide taseme tõusuna veres ja neerupuudulikkuse nähtudena.
4. Neuroloogilised sümptomid: Neurotoksilised sümptomid, nagu peavalu, pearinglus, teadvusehäired ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Probenetsiid: Probenetsiid võib aeglustada ampitsilliini eritumist, mis võib põhjustada selle taseme tõusu veres ja pikendada selle toime kestust.
2. Metotreksaat: Ampitsilliin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades selle taset veres ja süvendades kõrvaltoimeid.
3. Antibiootikumid: Ampitsilliini kombineerimine teiste antibiootikumidega, nagu tetratsükliinid või makroliidid, võib vähendada mõlema ravimi efektiivsust.
4. Antikoagulandid: Ampitsilliin võib tugevdada antikoagulantide (nt varfariini) toimet, mis võib põhjustada hüübimisaja pikenemist ja verejooksu riski suurenemist.
5. Seedetrakti mõjutavad ravimid: Antatsiidid, rauda sisaldavad ravimid või ravimid, mis aeglustavad soolestiku peristaltikat, võivad vähendada ampitsilliini imendumist, mis võib viia selle efektiivsuse vähenemiseni.