Analgin

Analgin (naatriummetamisool) on mitteopioidne valuvaigisti ja palavikku alandav ravim, mida kasutatakse laialdaselt valu leevendamiseks ja kehatemperatuuri alandamiseks. See kuulub pürasolooni derivaatide klassi ja sellel on ka nõrk põletikuvastane toime. Analginit kasutatakse laialdaselt paljudes riikides, kuid selle müük on mõnes riigis piiratud või keelatud tõsiste kõrvaltoimete, nagu agranulotsütoos, ohu tõttu.

Analgini toimemehhanism on inhibeerida prostaglandiinide sünteesi, aineid, mis mängivad olulist rolli põletiku, valu ja palaviku tekitamisel. See blokeerib ensüümi tsüklooksügenaasi, mis on vajalik prostaglandiinide tootmiseks, vähendades seeläbi valu ja palavikku.

Näidustused Analgina

1. Anesteesia:

   • Erineva päritoluga ägedad ja kroonilised valusündroomid, nt. pärast operatsioone, vigastusi, luu- ja lihaskonna haiguste korral.
   • Koolikud (neeru-, sapiteede).
   • Kasvajavalu ja valu luumetastaasidega.
   • Menstruaalvalu.
   • Peavalu, hambavalu.

2. Palavikuvastane:

   • Palavikulised seisundid külmetus- ja nakkushaiguste korral, kui teiste palavikualandajate kasutamine on ebaefektiivne või vastunäidustatud.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: analgini täpne toimemehhanism ei ole täielikult teada, kuid arvatakse, et see seostub tsentraalsete ja perifeersete retseptoritega, moodustades aktiivseid metaboliite, mis blokeerivad tsüklooksügenaasi (COX) ja inhibeerivad prostaglandiinide, sealhulgas prostaglandiini E2 moodustumist, mis vähendab valu ja põletik.
2. Valuvaigisti tegevust: Analginil on tugev valuvaigistav toime ja seda saab kasutada erinevat tüüpi valu, sealhulgas peavalu, hambavalu, lihasvalu, samuti reumaatiliste ja muude põletikuliste protsesside leevendamiseks.
3. Palavikuvastane toime: Analginil on palavikuvastane toime tänu oma mõjule aju hüpotalamuse temperatuuri reguleerimiskeskustele, mis aitab palaviku korral kehatemperatuuri alandada.
4. Põletikuvastane mõjusid: Kuigi analgin ei ole tüüpiline põletikuvastane ravim, võib see aidata vähendada põletikku, blokeerides prostaglandiinide moodustumist ja vähendades põletikulisi reaktsioone.
5. Teised tegevused: Analginil on ka spasmolüütiline toime, mis aitab leevendada siseorganite silelihaste spasme.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast metamisooli suukaudset manustamist seedetraktist imendub see tavaliselt hästi ja kiiresti. Koos toiduga võtmisel võib imendumine veidi viibida.
2. Levitamine: metamisool on laialdaselt jaotunud kõigis keha kudedes ja elundites. See tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Seondumine vereplasma valkudega on madal.
3. Ainevahetus: metamisool metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite, nagu 4-metüülaminopüridiin, ja ka inaktiivseid metaboliite. Need metaboliidid läbivad täiendava glükuronisatsiooni.
4. Eritumine: Metamisool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, nii muutumatul kujul kui ka metaboliitide kujul. Umbes 70...90% annusest eritub uriiniga esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist.
5. Pool elu: Metamizooli poolväärtusaeg on umbes 2-3 tundi, kuigi see võib eakatel patsientidel või neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneda.

Kasutamine Analgina raseduse ajal

Analgini kasutamine raseduse ajal võib avaldada negatiivset mõju lootele ja rasedusele. Siin on mõned peamised põhjused.

1. Sünnidefektide oht: Mitmed uuringud on näidanud, et analgini võtmine raseduse ajal võib suurendada loote teatud sünnidefektide, nagu huule- ja suulaelõhe, riski.
2. Verejooksu oht: Analgin võib suurendada verejooksu riski nii emal kui ka lapsel pärast sündi. See on tingitud selle võimest pärssida trombotsüütide agregatsiooni ja vähendada vere hüübimist.
3. Toksilised mõjud loote neerudele: Mõnel juhul võib analgini kasutamine raseduse viimasel trimestril põhjustada toksilist toimet loote neerudele.

Üldiselt ei ole analgini kasutamine raseduse ajal soovitatav ilma arsti või sünnitusabi-günekoloogiga konsulteerimata.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kes on analgini või teiste pürasoloonide suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Astmaatiline sündroom: Analgini kasutamine võib astmasündroomiga patsientidel suurendada astma sümptomeid.
3. Allergilised reaktsioonid: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone teiste ravimite, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) suhtes, võib tekkida allergiliste reaktsioonide oht analginile.
4. Bronhiaalastma: Analgini kasutamine võib bronhiaalastma põdevatel patsientidel põhjustada bronhospasmi.
5. Hematoloogilised häired: Analgin võib põhjustada agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat ja muid hematoloogilisi häireid; seetõttu ei soovitata seda verehaigustega patsientidele.
6. Rasedus ja Imetamine: Analgin'i kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud, kuna see võib ohustada loote ja imiku arengut.
7. Lapsed: Analgini kasutamine lastel võib olla piiratud verereaktsioonide ja muude kõrvaltoimete ohu tõttu.
8. Neerud puudulikkus: Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid vältima analgini kasutamist või kasutama seda ettevaatusega arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud Analgina

1. Allergilised reaktsioonid: Kaasa arvatud nõgestõbi, sügelus, lööve, turse ja mõnikord anafülaktiline šokk. Need reaktsioonid võivad olla eriti ohtlikud ja nõuavad viivitamatut arstiabi.
2. Luuüdi kahjustus: Haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime, mida tuntakse agranulotsütoosi nime all, mida iseloomustab vere valgeliblede arvu märkimisväärne vähenemine, mis muudab keha nakkuste suhtes haavatavamaks.
3. Seedetrakti häired: Kaasa arvatud düspepsia (seedehäired), iiveldus, oksendamine, kõhuvalu ja kõhulahtisus.
4. Nahareaktsioonid: Võib hõlmata sügelust, naha punetust ja erinevat tüüpi lööbeid.
5. Neer probleeme : Harvadel juhtudel võivad tekkida neerufunktsiooni häired, nagu kreatiniini ja uurea taseme tõus veres.

Üleannustamine

1. Raske mürgistus: Analgini üleannustamine võib põhjustada rasket mürgistust, mis väljendub üldise seisundi halvenemises, uimasuses, vererõhu ja hingamise languses.
2. Neerukahjustus: Võib tekkida äge neerukahjustus, eriti suurte annuste pikaajalisel kasutamisel.
3. Luuüdi kahjustus: Võib tekkida aplastiline aneemia või agranulotsütoos, seisundid, mille korral luuüdi ei tooda piisavalt vererakke.
4. Maksakahjustus: Analgini üleannustamine võib põhjustada ka toksilisi maksakahjustusi.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikoagulandid: Analgin võib suurendada antikoagulantide (nt varfariini) toimet, mis võib põhjustada hüübimisaja pikenemist ja verejooksu riski suurenemist.
2. Seedetrakti mõjutavad ravimid: Ravimid, nagu antatsiidid või rauda sisaldavad preparaadid, võivad vähendada analgiini imendumist seedetraktist, mis võib vähendada selle efektiivsust.
3. Metotreksaat: Analgin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades selle taset veres ja süvendades kõrvaltoimeid.
4. Tsüklosporiin: Analgin võib suurendada tsüklosporiini toksilisust, suurendades selle taset veres ja suurendades kõrvaltoimete riski.
5. Probenetsiid: Probenetsiid võib aeglustada analgiini eritumist organismist, mis võib põhjustada selle taseme tõusu veres ja pikendada selle toime kestust.