Anapriliin

Anapriliin on ravimi kaubanimi, mille peamine toimeaine on propranolool. Propranolool kuulub beetablokaatorite klassi, mida kasutatakse mitmesuguste kardiovaskulaarsüsteemiga seotud seisundite raviks.

Propranoloolil on mitmeid farmakoloogilisi omadusi, sealhulgas:

1. Antiarütmiline toime: Hoiab ära südame rütmihäirete esinemise või vähendab nende esinemissagedust.
2. Antihüpertensiivne toime: Vähendab vererõhku.
3. Antianginaalne toime: Vähendab stenokardiahoogude (südame ebapiisava verevarustuse põhjustatud valu rinnus) sagedust ja intensiivsust.
4. Stressivastane tegevus: Vähendab keha reaktsioone stressile, nagu südamepekslemine ja värisemine.
5. Migreen profülaktika : Mõned migreenihaiged võivad propranoloolist kasu saada.

Anapriliini kasutatakse hüpertensiooni, stenokardia, arütmiate, hüpertroofilise kardiomüopaatia, türeotoksikoosi raviks (kombinatsioonis teiste ravimitega), samuti migreeni profülaktikaks. Anapriliini kasutamine peaks siiski toimuma arsti järelevalve all, kuna sellel on kõrvaltoimed ja vastunäidustused ning annus tuleb iga patsiendi jaoks individuaalselt määrata.

Näidustused Anaprilina

1. Hüpertensioon: Anapriliini kasutatakse vererõhu alandamiseks hüpertensiooniga patsientidel.
2. Stenokardia : Ravimit võib kasutada stenokardiahoogude (südame ebapiisavast verevarustusest põhjustatud valu rinnus) sageduse ja intensiivsuse vähendamiseks.
3. Arütmiad: Anapriliini võib kasutada erinevat tüüpi arütmiate, sealhulgas kodade ventrikulaarse tahhükardia, kodade virvendusarütmia ja ekstrasüstoli raviks.
4. Hüpertroofiline kardiomüopaatia: Propranolooli võib kasutada sümptomite vähendamiseks ja selle seisundi progresseerumise aeglustamiseks.
5. Türotoksikoos: Koos teiste ravimitega võib propranolool aidata kontrollida mõningaid türeotoksikoosi sümptomeid, nagu kiire südametegevus ja värinad.
6. Migreeni profülaktika: Anapriliini võib mõnel patsiendil kasutada migreeni profülaktikaks.

Farmakodünaamika

1. Beeta-adrenoretseptorite blokaad: Propranolool on beeta-adrenoretseptorite, peamiselt beeta-1 ja beeta-2-adrenoretseptorite otsene blokeerija. Nende retseptorite blokeerimine põhjustab vähenenud reaktsiooni adrenaliinile ja norepinefriinile, mis on sümpaatilise närvisüsteemi neurotransmitterid.
2. Südame väljundi vähendamine: Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine südames viib südame väljundi vähenemiseni ja südame löögisageduse vähenemiseni. See võib viia vererõhu languseni ja südame töökoormuse vähenemiseni.
3. Vererõhu alandamine: Propranoloolil on ka otsene vasokonstriktorefekt, blokeerides veresoonte beeta-2-adrenoretseptorid. Selle tulemuseks on perifeerne vasokonstriktsioon ja vererõhu langus.
4. Antiarütmiline toime: Propranoloolil on antiarütmiline toime tänu südame automatismi vähenemisele, juhtivuse pärssimisele ja müokardi erutatavuse vähendamisele.
5. Migreen profülaktika: Propranolooli võib kasutada migreenihoogude profülaktikaks, kuna see mõjutab veresoonte toonust ja vähendab migreeni tekkega seotud neuronaalsete struktuuride erutatavust.
6. Ärevusvastane toime: Propranolooli kasutatakse mõnikord ärevuse sümptomite vähendamiseks, kuna see võib vähendada organismi füsioloogilist reaktsiooni stressile.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Anapriliin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi. Imendumine võib väheneda manustamisel koos toiduga.
2. Levitamine: Propranolool tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja siseneb ajju. See jaotub ka kehakudedes, sealhulgas maksas, neerudes, kopsudes ja südames.
3. Ainevahetus: Propranolool metaboliseerub maksas ulatuslikult, kaasates peamiselt tsütokroom P450 2D6 isoensüümi. Propranolooli peamised metaboliidid on alfa-naftoksüäädikhape ja 4-hüdroksüpropranolool.
4. Eritumine: Propranolool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 90% annusest eritub 4 päeva jooksul, peamiselt metaboliitidena.
5. Pool elu: Propranolooli poolväärtusaeg veres on umbes 3-6 tundi, kuid see võib eakatel ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel pikeneda.

Kasutamine Anaprilina raseduse ajal

Anapriliini (propranolooli) kasutamine raseduse ajal peaks toimuma ainult arsti range järelevalve all, kuna sellel võivad olla tõsised tagajärjed nii emale kui ka lootele.

Propranolool kui beetablokaator võib tungida läbi platsentaarbarjääri ja mõjutada loote arengut. Siin on mõned anaprüliini kasutamise võimalikud riskid raseduse ajal:

1. Loote südame löögisageduse aeglustumine:Propranolool võib põhjustada loote südame löögisageduse aeglustumist.
2. Madal vererõhk: See ravim võib alandada nii ema kui ka loote vererõhku, mis võib põhjustada hüpoksiat ja muid tüsistusi.
3. Enneaegse sünnituse oht: Propranolooli kasutamine rasedatel võib suurendada enneaegse sünnituse riski.
4. Sünnidefektid: Mõned uuringud näitavad võimalikku sünnidefektide riski beetablokaatorite, nagu propranolool, kasutamisel raseduse esimesel trimestril.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kes on anapriliini või ravimi mõne koostisosa suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Südamepuudulikkus: Anapriliin on vastunäidustatud raske südamepuudulikkusega patsientidele või patsientidele, kellel on olulised südame dekompensatsiooni sümptomid.
3. Südame blokaad: Anapriliin on vastunäidustatud AV juhtivuse blokaadi (teine ​​ja kolmas aste) korral.
4. Sinusbradükardia sündroom: Ravimit tuleb siinusbradükardia sündroomiga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib bradükardiat süvendada.
5. Astma ja obstruktiivne hingamisteede haigus: Bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsiendid peaksid anapriliini kasutama ettevaatusega, kuna see võib suurendada bronhospasmi.
6. Reiteri sündroom: Reiteri sündroomiga patsientidel võib anaprüliini kasutamine olla vastunäidustatud seisundi halvenemise ohu tõttu.
7. Rasedus ja Imetamine: Anapriliini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud, kuna puuduvad piisavad andmed selle ohutuse kohta lootele ja lapsele.
8. Pediaatriline: Anaprülliini ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud, seega ei ole see lastele üldiselt soovitatav.

Kõrvalmõjud Anaprilina

1. Väsimus ja nõrkus: Mõned patsiendid võivad kogeda väsimust, nõrkust või üldist väsimustunnet.
2. Vererõhu langus: Propranolool kui beetablokaator võib põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada pearinglust või isegi teadvusekaotust, eriti äkiliste kehaasendimuutuste korral.
3. Bradükardia: See on südame löögisageduse langus alla normaalse taseme. See võib põhjustada patsientidel südamepekslemist, nõrkust või peapööritust.
4. Unehäired: Propranolool võib mõnedel patsientidel põhjustada unetust või unekvaliteedi muutusi.
5. Seedeprobleemid: Võib esineda düspeptilisi sümptomeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või kõhulahtisus.
6. Hüpoglükeemia sümptomite varjamine: Propranolool suudab diabeediga patsientidel varjata mõningaid madala veresuhkru sümptomeid.
7. Hingamisprobleemid: Mõnedel patsientidel võivad astma või obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomid halveneda.
8. Seksuaalne düsfunktsioon: Propranolool võib mõnedel patsientidel põhjustada libiido langust või erektsioonihäireid.
9. Vereliistakute arvu vähenemine:Harvadel juhtudel, eriti pikaajalisel kasutamisel, võib täheldada muutusi hemostaasis, sealhulgas trombotsüütide arvu vähenemist.

Üleannustamine

1. Vererõhu langus: anaprüliini üleannustamine võib põhjustada vererõhu järsu languse, mis võib põhjustada pearinglust, minestamist või isegi šokki.
2. Bradükardia: Propranolool võib aeglustada südame löögisagedust ja liigne kasutamine võib põhjustada südame liiga aeglast lööki (bradükardia).
3. Hingamine probleemid: Mõnel inimesel võivad olla hingamisprobleemid, näiteks pikaajaline apnoe, eriti kui esineb astma või muud hingamishaigused.
4. Hüpoglükeemia: Propranolool võib varjata hüpoglükeemia (madal veresuhkru) sümptomeid, mis võib olla diabeediga patsientidele ohtlik.
5. Suurenenud unisus: Anapriliini liigne kasutamine võib põhjustada uimasust või isegi koomat.
6. Teadvuse kaotusRasketel anapriliini üleannustamise juhtudel võib tekkida teadvusekaotus või kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antihüpertensiivsed ained: Propranolool võib tugevdada teiste antihüpertensiivsete ravimite, nagu diureetikumid, AKE inhibiitorid ja kaltsiumikanali blokaatorid, hüpotensiivset toimet, mis võib viia vererõhu languseni ohtliku tasemeni.
2. Antiarütmikumid: Propranolooli kombineeritud manustamine teiste antiarütmikumidega, nagu amidaroon või III klassi antiarütmikumid, võib suurendada arütmiavastast toimet ja suurendada südame rütmihäirete riski.
3. Südame glükosiidid: Propranolool võib tugevdada südameglükosiidide (nt digoksiini) toimet, mis võib põhjustada nende toksilise toime suurenemist südamele.
4. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI): Propranolool võib tugevdada MAOI-de hüpotensiivset toimet, mis võib viia ohtliku vererõhu languseni.
5. Anesteetikumid: Propranolool võib tugevdada anesteetikumide depressiivset toimet ja suurendada mõnede anesteetikumide hüpotensiivset toimet.
6. Bronhodilataatorid: Propranolool võib blokeerida beeta-agonistide bronhodilateerivat toimet ja suurendada bronhospasmi riski astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel.