Anapriliin

Anapriliin on ravimtoote kaubanimi, mille peamine toimeaine on propranolool. Propranolool kuulub beetaplokkide klassi, mida kasutatakse mitmesuguste südame-veresoonkonna süsteemiga seotud tingimuste raviks.

Propranoloolil on mitu farmakoloogilist omadust, sealhulgas:

1. Antiarütmiline toime: hoiab ära esinemise või vähendab südame rütmihäirete sagedust.
2. Antihüpertensiivne toime: vähendab vererõhku.
3. Antianginaalne toime: vähendab stenokardia rünnakute sagedust ja intensiivsust (südame ebapiisava verevarustuse põhjustatud rindkerevalu).
4. Stressivastane tegevus: vähendab keha reageeringuid stressile, näiteks südamepekslemine ja raputamine.
5. Migreeni profülaktika: mõned migreenihaiged võivad propranoloolist kasu saada.

Anapriiliini kasutatakse hüpertensiooni, stenokardia, arütmiate, hüpertroofilise kardiomüopaatia, türotoksikoosi (koos teiste ravimitega) raviks, samuti migreeni ennetamiseks. Kuid anapriliini kasutamine peaks toimuma arsti järelevalve all, kuna sellel on kõrvaltoimed ja vastunäidustused ning annus peaks iga patsiendi jaoks individuaalseks.

Näidustused Anaprilina

1. Hüpertensioon: anapriliini kasutatakse hüpertensiooniga patsientide vererõhu alandamiseks.
2. Angino: ravimit võib kasutada stenokardiarünnakute sageduse ja intensiivsuse vähendamiseks (südame ebapiisava verevarustuse põhjustatud rindkerevalu).
3. Arütmiad: anapriliini saab kasutada erinevat tüüpi arütmiate, sealhulgas kodade vatsakeste tahhükardia, kodade virvenduse ja ekstraasstooli raviks.
4. Hüpertroofiline kardiomüopaatia: propranolooli võib kasutada sümptomite vähendamiseks ja selle seisundi progresseerumise aeglustamiseks.
5. Türotoksikoos: koos teiste ravimitega võib propranolool aidata kontrollida türotoksikoosi mõningaid sümptomeid, näiteks kiire südamelöök ja raputamine.
6. Migreeni profülaktika: mõnel patsiendil võib kasutada migreeni profülaktikaks anapriliini.

Farmakodünaamika

1. BETA-ADRENORECEPTORI BLOKLAD: Propranolool on beeta-adrenoretseptorite, peamiselt beeta-1 ja beeta-2 adrenoretseptorite otsene blokeerija. Nende retseptorite blokeerimine põhjustab vähenenud reageerimise adrenaliinile ja norepinefriinile, mis on sümpaatilise närvisüsteemi neurotransmitterid.
2. Südame väljundi vähendamine: beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine südames põhjustab südame väljundi vähenemist ja pulssi langust. See võib põhjustada vererõhu langust ja südame töökoormuse vähenemist.
3. Vererõhu vähenemine: propranoloolil on ka otsene vasokonstriktori toime, blokeerides beeta-2 adrenoretseptorid veresoontel. Selle tulemuseks on perifeerne vasokonstriktsioon ja vererõhu langus.
4. Antiarütmiline toime: propranoloolil on antiarütmiline toime südame automatismi vähenemise, juhtivuse pärssimise ja müokardi erutuvuse vähenemise tõttu.
5. Migreeni profülaktika: propranolooli saab kasutada migreenirünnakute profülaktikaks, kuna see mõjutab veresoonte tooni ja migreeni geneesiga seotud neuronaalsete struktuuride erutuvuse vähenemist.
6. Ärevusevastane toime: propranolooli kasutatakse mõnikord ärevuse sümptomite vähendamiseks, kuna see võib vähendada keha füsioloogilist reageerimist stressile.

Farmakokineetika

1. Imendumine: anapriliin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi. Imendumist võib vähendada koos toiduga kaasneva manustamisega.
2. Jaotus: propranolool tungib läbi vere-aju barjääri ja siseneb ajusse. Seda jaotatakse ka kehakudedes, sealhulgas maksas, neerudes, kopsudes ja südames.
3. Ainevahetus: propranolool läbib ulatusliku ainevahetuse maksas, hõlmates peamiselt tsütokroom P450 2D6 isoensüümi. Propranolooli peamised metaboliidid on alfa-naftoksüäädikhape ja 4-hüdroksüpropranolool.
4. Eritumine: propranolool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 90% annusest eritub 4 päeva jooksul, peamiselt metaboliitidena.
5. Pooleelu: propranolooli vere poolestusaeg on umbes 3-6 tundi, kuid see võib pikendada eakatel patsientidel ja patsientidel, kellel on kahjustatud maksafunktsioon.

Kasutamine Anaprilina raseduse ajal

Anapriliini (propranolooli) kasutamist raseduse ajal tuleks teha ainult arsti range järelevalve all, kuna sellel võivad olla tõsised tagajärjed nii emale kui ka lootele.

Propranolool võib beeta-blokaatorina tungida platsentabarjääri ja mõjutada loote arengut. Siin on mõned võimalikud riskid Anapryliini kasutamise raseduse ajal:

1. Loote pulss aeglustumine: propranolool võib põhjustada loote pulssi aeglustumist.
2. Madal vererõhk: see ravim võib alandada nii ema kui loote vererõhku, mis võib põhjustada hüpoksiat ja muid tüsistusi.
3. Enneaegse sünnituse risk: propranolooli kasutamine rasedatel võib suurendada enneaegse sünnituse riski.
4. Sünnidefektid: Mõned uuringud näitavad sündidefektide võimalikku riski beeta-blokaatorite, näiteks propranolooli kasutamisega raseduse esimesel trimestril.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Anapriliini või ravimi koostisosade teadaoleva ülitundlikkusega inimesed peaksid selle kasutamist vältima.
2. Südamepuudulikkus: anapriliin on vastunäidustatud raske südamepuudulikkusega patsientidel või südame dekompensatsiooni oluliste sümptomitega patsientidel.
3. Südameplokk: anapriliin on vastunäidustatud AV juhtivuse blokaadi juuresolekul (teine ja kolmas aste).
4. Sinus bradükardia sündroom: ravimit tuleks kasutada ettevaatlikult siinuse bradükardia sündroomiga patsientidel, kuna see võib süvendada bradükardiat.
5. Astma ja obstruktiivne hingamisteede haigus: bronhiaalse astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsiendid peaksid suurenenud bronhospasmi tõttu kasutama anapriliini ettevaatusega.
6. Reiteri sündroom: Anapryliini kasutamine võib olla vastunäidustatud Reiteri sündroomiga patsientidel haigusseisundi halvenemise riski tõttu.
7. Rasedus ja imetamine: anapriliini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud, kuna loote ja lapse ohutuse kohta on ebapiisavad andmed.
8. Pediaatriline: Anapryliini ohutus ja tõhusus lastel pole kindlaks tehtud, seega ei ole see lastele üldiselt soovitatav.

Kõrvalmõjud Anaprilina

1. Väsimus ja nõrkus: mõnel patsiendil võib tekkida väsimus, nõrkus või üldine väsimustunne.
2. Vererõhu langus: propranolool võib beeta-blokaatorina põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada pearinglust või isegi teadvuse kaotust, eriti kehaasendi järskude muutustega.
3. Bradycardia: see on südame löögisageduse langus normaalseks alla. See võib põhjustada patsientidel tunda südamepekslemist, nõrkust või pearinglust.
4. Uneprobleemid: propranolool võib mõnel patsiendil põhjustada unetust või unekvaliteedi muutusi.
5. Seedeprobleemid: võivad tekkida düspeptilised sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või kõhulahtisus.
6. Hüpoglükeemia sümptomite maskeerimine: propranolool suudab diabeediga patsientidel maskeerida mõningaid madala veresuhkru sümptomeid.
7. Hingamisprobleemid: mõnel patsiendil võib olla astma või obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomeid.
8. Seksuaalne düsfunktsioon: propranolool võib mõnel patsiendil põhjustada libiido või erektsiooniprobleeme.
9. Vere trombotsüütide arvu vähenemine: harvadel juhtudel, eriti pikaajalise kasutamise korral, võib täheldada hemostaasi muutusi, sealhulgas trombotsüütide arvu vähenemist.

Üleannustamine

1. Vähenenud vererõhk: anapryliini üledoos võib põhjustada vererõhu järsku langust, mis võib põhjustada pearinglust, minestamist või isegi šokki.
2. Bradükardia: propranolool võib pulssi aeglustada ja liigne kasutamine võib põhjustada südame liiga aeglaselt löömist (bradükardia).
3. Hingamisprobleemid: mõnel inimesel võib olla hingamisprobleeme, näiteks pikaajaline apnoe, eriti kui on astma või muid hingamisteede tingimusi.
4. Hüpoglükeemia: propranolool võib varjata hüpoglükeemia (madal veresuhkru) sümptomeid, mis võivad olla ohtlikud diabeediga patsientidele.
5. Suurenenud unisus: anapriliini liigne kasutamine võib põhjustada uimasust või isegi koomat.
6. Teadvuse kaotus: anapriliini üledoosi rasketel juhtudel võib tekkida teadvuse kaotamine või kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antihüpertensiivsed ained: propranolool võib suurendada teiste antihüpertensiivsete ravimite, näiteks diureetikumide, AKE inhibiitorite ja kaltsiumikanali blokaatorite hüpotensiivset toimet, mis võib põhjustada vererõhu langust ohtlikule tasemele.
2. Antiarütmilised ravimid: propranolooli kombineeritud manustamine teiste antiarütmiliste ainetega, näiteks amidarooni või III klassi antiarütmikaga, võib põhjustada antiarütmilise antiarütmilise toime suurenemist ja suurenenud südame arütmiate riski.
3. Südame glükosiidid: propranolool võib suurendada südame glükosiidide, näiteks digoksiini, mõju, mis võib põhjustada nende toksilise mõju suurenemist südamele.
4. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOIS): propranoloolil võib suurendada maoisi hüpotensiivset toimet, mis võib põhjustada vererõhu ohtliku languse.
5. Anesteetikumid: propranolool võib suurendada anesteetikumide depressanti ja suurendada mõne anesteetikumi hüpotensiivset toimet.
6. Bronhodilataatorid: propranolool võib blokeerida beeta-agonistide bronhodilataatori toime ja suurendada bronhospasmi riski astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel.