Antihistamiinid

Antihistamiinikumid blokeerivad H1-histamiini retseptoreid (sh bronhides olevaid), vähendades seeläbi bronhospasmi, kapillaaride läbilaskvust ja bronhide turset ning pärssides liigset bronhide reaktsiooni histamiinile. Need ei lahenda bronhiaalastma probleemi, kuid mõnel juhul, eriti polüvalentsete allergiate korral, saab neid kasutada atoopilise bronhiaalastma kompleksravis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused antihistamiinid

Antihistamiine kasutatakse tavaliselt siis, kui bronhiaalastma on kombineeritud teiste allergiatega( urtikaaria, vasomotoorne riniit jne). Raske bronhiaalastma korral ja rünnaku ajal on antihistamiinikumide kasutamine ebaefektiivne ja sobimatu( need põhjustavad röga paksenemist).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Kasutusel on kaks antihistamiinikumide põlvkonda.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid on klassikalised antihistamiinikumid.

• Difenhüdramiin - määratud 0,03-0,05 g suu kaudu 2-3 korda päevas 10-15 päeva jooksul või 1% lahusena intramuskulaarselt 1 ml 1-2 korda päevas. Sageli põhjustab unisust.
• Fenkarol on saadaval 0,025 g tablettidena, võtke 1 tablett 3-4 korda päevas pärast sööki 10-20 päeva jooksul. Erinevalt difenhüdramiinist ei blokeeri ravim mitte ainult H1-histamiini retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes (kuna see aktiveerib diamiinoksüdaasi, ensüümi, mis hävitab histamiini). Sellel ei ole väljendunud rahustavat toimet ega põhjusta unisust.
• Pipolfen (diprasiin) - on saadaval 0,025 g tablettidena, mis on ette nähtud suu kaudu 1 tablett 2-3 korda päevas pärast sööki või intramuskulaarselt 1-2 ml 2,5% lahust. Ravimil on üsna väljendunud rahustav toime.
• Diasoliin on saadaval tablettidena 0,05 ja 0,1 g, suu kaudu 1 tablett 3 korda päevas, reeglina ei põhjusta see rahustavat ega hüpnootilist toimet.
• Dimebon - on saadaval 0,01 g tablettidena, mida võetakse suu kaudu 1 tablett 3 korda päevas (sõltumata toidu tarbimisest). Võib olla rahustav toime. Koos antihistamiiniefektiga põhjustab see osalist antiserotoniini efekti.
• Suprastin on saadaval 0,025 g tablettidena ja 1 ml ampullides 2% lahusena. Seda manustatakse suu kaudu annuses 0,025 g 3 korda päevas söögi ajal, intramuskulaarselt võib manustada 1-2 ml 2% lahust. Ravimil on antihistamiinne ja perifeerne antikolinergiline toime.
• Tavegil - on saadaval 1 mg tablettidena, 2 ml ampullides 0,1% lahusega. See sarnaneb difenhüdramiiniga, kuid on aktiivsem ja toimib kauem (8-12 tundi pärast ühekordset annust). Seda määratakse 1 mg hommikul ja õhtul, päevast annust võib suurendada 3-4 tabletini. See põhjustab mõõdukat rahustavat toimet.

Esimese põlvkonna antihistamiinikumide puudused:

• omavad rahustavat ja hüpnootilist toimet tänu heale tungimisele läbi hematoentsefaalbarjääri ja tsentraalsete histamiiniretseptorite blokeerimisele;
• kahjustab keskendumisvõimet ja põhjustab ataksiat (vastunäidustatud autojuhtide, operaatorite, dispetšerite jne töötajatele);
• avaldavad antikolinergilist toimet, mis avaldub suukuivuses, tahhükardias, uriinipeetuses, kõhukinnisuses ja majutuse halvenemises;
• suurendada röga viskoossust bronhiaalastmaga patsientidel, mis süvendab bronhide obstruktsiooni;
• omavad hüpotensiivset toimet;
• Pikaajalisel kasutamisel võivad need põhjustada sõltuvust, mistõttu on soovitatav ravimeid vahetada iga kahe nädala tagant.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Teise põlvkonna antihistamiinikumid

Teise põlvkonna antihistamiinikumidel on esimese põlvkonna ravimite ees järgmised eelised:

• ei ole rahustavat ega hüpnootilist toimet, kuna need on lipofoobsed ja tungivad halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri;
• blokeerivad selektiivselt H1-histamiini retseptoreid, neil puudub antikolinergiline ja adrenolüütiline toime;
• näitavad kiiresti terapeutilist toimet (30-60 minuti jooksul) tänu hea imendumisele seedetraktist;
• moodustavad tugevad sidemed H1-histamiini retseptoritega ja erituvad organismist aeglaselt, seetõttu on neil pikaajaline toime ja neid saab kasutada 1-2 korda päevas (välja arvatud akrivastiini puhul);
• ei põhjusta sõltuvust isegi pikaajalisel kasutamisel;
• vähendada mediaatorite vabanemist nuumrakkudest ja basofiilidest koos H1-histamiiniretseptorite blokeerimisega ning teatud määral võib avaldada põletikuvastast toimet.

1. Terfenadiin (terfen, triludaan, teldan) - kasutatakse 0,06 g 2 korda või 0,12 g 1 kord päevas.
2. Astemisool (gismanal) - määratakse annuses 10 mg üks kord päevas.
3. Terfenadiin ja astemisool võivad põhjustada südame rütmihäireid, seega neid ei kasutata samaaegsete südame-veresoonkonna haiguste korral.
4. Loratidiin (klaritiin) - ette nähtud 0,01 g (1 tablett) üks kord päevas.
5. Akrivastiini (Semprex) - kasutatakse kapslites, 1 kapsel 2-3 korda päevas.
6. Tsetirisiin (Zyrtec) - kasutatakse 10 mg üks kord päevas (õhtusöögi ajal).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]