Atorvastatiin

Atorvastatiin on statiinide klassi kuuluv ravim, mida kasutatakse vere kolesteroolitaseme alandamiseks. See on ensüümi hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi (HMG-CoA reduktaasi) inhibiitor, mis mängib võtmerolli kolesterooli moodustumise protsessis organismis.

Atorvastatiin aitab alandada "halva" (LDL) kolesterooli ja triglütseriidide taset veres ning tõsta "hea" (HDL) kolesterooli taset. See aitab vähendada südame-veresoonkonna haiguste, nagu müokardiinfarkt, insult ja stenokardia, riski.

Ravimit võetakse tavaliselt iga päev annuses, mis sõltub hüperkolesteroleemia ja teiste kardiovaskulaarsete riskitegurite raskusastmest. Arst võib annust kohandada sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest.

Näidustused Atorvastatiin

1. Hüperkolesteroleemia: Ravimit kasutatakse üld- ja LDL ("halva") kolesterooli taseme alandamiseks veres kõrgenenud kolesteroolitasemega patsientidel.
2. Hüpertriglütserideemia: Atorvastatiini võib kasutada vere triglütseriidide taseme alandamiseks.
3. Kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamine: Ravimit kasutatakse kardiovaskulaarsete sündmuste, nagu müokardiinfarkt ja insult, riski vähendamiseks kõrge või keskmise riskiga patsientidel.
4. Stenokardia : Atorvastatiini võib kasutada stenokardia ehk südamelihase ebapiisava verevarustuse põhjustatud valu rinnus raviks.
5. Korduva müokardiinfarkti ennetamine: Müokardiinfarkti põdenud patsientidele võib korduvate kardiovaskulaarsete tüsistuste vältimiseks määrata atorvastatiini.

Farmakodünaamika

1. HMG-CoA reduktaasi inhibeerimine:

   • Atorvastatiin pärsib HMG-CoA reduktaasi aktiivsust, mille tulemusena väheneb kolesterooli tootmine maksas.
   • See mehhanism põhjustab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide (LDL ehk "halva" kolesterooli) ja triglütseriidide taseme langust veres.

2. Suure tihedusega lipoproteiinide (HDL) taseme tõus:

   • Atorvastatiin võib suurendada ka kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL ehk "hea" kolesterooli) taset, mida peetakse südame-veresoonkonna tervisele soodsaks.

3. Põletikuvastased omadused:

   • Lisaks esmasele kolesteroolitaset langetavale toimele on atorvastatiinil ka põletikuvastased omadused.
   • See võib olla eriti kasulik südame-veresoonkonna haiguste ravis ja ennetamisel, kuna põletikul on selle arengus võtmeroll.

4. Südame-veresoonkonna haiguste ennetamine:

   • Atorvastatiini kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste, nagu südame isheemiatõbi, müokardiinfarkt ja insult, ennetamiseks, eriti patsientidel, kellel on kõrgenenud kolesteroolitase ja muud kardiovaskulaarsed riskifaktorid.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Atorvastatiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist. Selle imendumine paraneb koos toiduga võtmisel, kuid see ei too kaasa kliiniliselt olulisi muutusi ravimi efektiivsuses.
2. Ainevahetus: Umbes 70% atorvastatiinist metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel tsütokroom P450 ensümaatilise süsteemi kaudu, mis hõlmab peamiselt CYP3A4 isoensüümi. Peamine metaboliit on atorvastatiini orto- ja parahüdroksüülitud derivaat, millel on samuti hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi (HMG-CoA reduktaasi) ja ka atorvastatiini enda inhibeerivad omadused.
3. Eritumine: Atorvastatiini metaboliidid erituvad väljaheitega ja vähemal määral uriiniga. Eritumata atorvastatiin ei ole uriinis tuvastatav.
4. Pool elu: Atorvastatiini poolväärtusaeg on umbes 14 tundi atorvastatiini ja umbes 20-30 tundi selle aktiivse metaboliidi puhul.

Kasutamine Atorvastatiin raseduse ajal

Atorvastatiini, nagu ka teisi statiine, ei soovitata üldiselt kasutada raseduse ajal, kuna see võib ohustada loote arengut. Statiinid võivad kahjustada loote arengut, kuna kolesterool mängib kudede ja elundite arengus võtmerolli.

Atorvastatiini kasutamise riskid raseduse ajal:

1. Teratogeensus: Loomkatsed on näidanud, et statiinid, sealhulgas atorvastatiin, võivad põhjustada sünnidefekte. Kuigi spetsiifilised andmed atorvastatiini teratogeensuse kohta inimestel on piiratud, on kõigi statiinidega seotud üldine risk põhjust neid raseduse ajal vältida.
2. Mõju loote arengule: Statiinid võivad mõjutada kolesterooli sünteesi, mis on vajalik loote normaalseks arenguks, sealhulgas steroidhormoonide sünteesiks ja rakumembraanide arenguks.

Soovitused:

• Enne rasedus: rasedust planeerivatel naistel, kes võtavad atorvastatiini, soovitatakse tavaliselt ravimi võtmine lõpetada mitu kuud enne rasestumist.
• Raseduse ajal: Atorvastatiin-ravi tuleb kohe katkestada, kui naine saab statiiniravi ajal teada, et ta on rase. Teie arst võib arutada alternatiivseid kolesterooli kontrollimise meetodeid raseduse ajal, mis on lootele ohutumad.
• Konsultatsioon oma arstiga: Enne ravi alustamist või muutmist on alati oluline konsulteerida oma arstiga, et saada individuaalset nõu ning kaaluda kõiki riske ja kasu.

Vastunäidustused

1. Maksapuudulikkus: Atorvastatiini ei soovitata kasutada raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
2. Rasedus ja Imetamine: Atorvastatiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud võimalike mõjude tõttu loote ja imiku arengule.
3. Allergiline reaktsioon: Patsiendid, kellel on teadaolev allergia atorvastatiini või muude statiinide suhtes, peaksid nende kasutamist vältima.
4. Müopaatia: Atorvastatiin võib põhjustada müopaatiat (lihashaigusi), eriti kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, mis suurendavad seda kõrvaltoimet.
5. Hüpotüreoidism: Kontrollimatu hüpotüreoidismiga patsientidel nõuab atorvastatiini kasutamine ettevaatust.
6. Alkohol olenebAlkoholisõltuvusega patsientidel võib atorvastatiini kasutamisel olla suurem risk maksakahjustuse tekkeks.
7. Pediaatriline: Atorvastatiini efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole täielikult tõestatud.
8. Kasutada koos teatud ravimitega: Atorvastatiin võib avaldada koostoimeid teiste ravimitega, sealhulgas mõnede antibiootikumide, antimükootikumide ja kolesteroolitaset langetavate ravimitega, mis võib selle toimet tugevdada või vähendada.

Kõrvalmõjud Atorvastatiin

1. Lihasvalu ja nõrkus: See on statiinide üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsientidel võib tekkida lihasvalu (müalgia) või nõrkus. Harvadel juhtudel võib see areneda lihaskahjustuse tekkeks, mida nimetatakse müopaatiaks.
2. Suurenenud kreatiinkinaas: See on ensüüm, mis vabaneb vereringesse, kui lihased on kahjustatud. Kreatiinkinaasi taseme tõus võib olla seotud müopaatia tekkega.
3. Seedetrakti häired: Hõlmab iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhukinnisust või kõhuvalu.
4. Suurenenud aminotransferaasid: Need on ensüümid, mis võivad viidata maksakahjustusele. Suurenenud aminotransferaasid võivad olla hepatotoksilisuse tunnuseks, kuigi see on haruldane.
5. Peavalu: Võib esineda peavalu või pearinglust.
6. Unisus : Mõned patsiendid võivad kogeda uimasust või väsimust.
7. Unehäired: Võib hõlmata unetust või kummalisi unenägusid.
8. Kõrgenenud vere glükoosisisaldus: Mõnel patsiendil võib olla kõrgenenud veresuhkru tase.
9. Allergilised reaktsioonid:Kaasa arvatud nõgestõbi, sügelus, huulte, näo või kõri turse.
10. Haruldane: Võib esineda tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu rabdomüolüüsi (skeletilihaste lagunemine) areng või maksakahjustus.

Üleannustamine

1. Müopaatia ja rabdomüolüüs:

   • Üleannustamise üks tõsisemaid tüsistusi on müopaatia (lihasnõrkus ja -valu) ja rabdomüolüüs (lihasrakkude hävimine), mis võivad viia müoglobiini vabanemiseni vereringesse ja neerupuudulikkuse tekkeni.

2. Hepatotoksilisus:

   • Atorvastatiini üleannustamine võib põhjustada maksakahjustust, mis väljendub maksaensüümide (ALAT ja ASAT) taseme tõusus veres.

3. Muud soovimatud mõjud:

   • Muud atorvastatiini üleannustamise võimalikud tagajärjed on peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, unisus, pearinglus ja muud HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritele iseloomulikud sümptomid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) inhibiitorid: Sellised ravimid nagu ketokonasool, itrakonasool, klaritromütsiin, erütromütsiin, ritonaviir ja seenhaiguste ravimid graveola ja pamaverool võivad suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni veres, mis suurendab kõrvaltoimete, näiteks lihaskahjustuste riski.
2. OATP1B1 transporteri inhibiitorid (orgaaniline antiporter 1B1): Ravimid nagu tsüklosporiin, verapamiil, rifampitsiin, ritonaviir ja mõned looduslikud tooted (nt greibimahl) võivad suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni veres, vähendades selle kliirensit.
3. Fibraadid: Atorvastatiini koosmanustamine fibraatidega, nagu gemfibrosiil ja fenofibraat, võib suurendada müopaatia ja rabdomüolüüsi riski.
4. Aminoglükosiidid: Atorvastatiini kasutamine koos aminoglükosiididega, nagu gentamütsiin või amikatsiin, võib suurendada müopaatia ja rabdomüolüüsi riski.
5. Antikoagulandid: Atorvastatiini taseme tõus veres võib suurendada verejooksu riski, kui seda kasutatakse koos antikoagulantidega, nagu varfariin.
6. Seenevastased ravimid: Seente inhibiitorid, nagu griseofulviin ja nüstatiin, võivad vähendada atorvastatiini efektiivsust.