Azidotimidin

Asidotümidiin mõjutab aktiivselt retroviirusi (nende seas ka HIV-infektsioon).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Näidustused Asidotümidiin

Seda kasutatakse HIV-infektsiooni raviks lastel ja täiskasvanutel (kompleksne ravi teiste retroviirusevastaste ravimitega).

[7], [8], [9]

Vabastav vorm

Saadaval kapslites. 10 kapslit mullpakendi sees, 10 blisterplaati eraldi pakendis. 100 kapslit pudeli või purkide sees; ühes pakendis - 1 pudel / can. 200 tükki purgi või pudeli sees; ühes pakendis - 1 pot / pudel. 

[10], [11], [12]

Farmakodünaamika

Ravimi fosforüülitakse raku sees rakulise TK, tümidülaadi kinaasi ja selle mittespetsiifilise kinaasi abil. Selle tulemusena moodustuvad teatud fosfaatühendid (mono-, di- ja tri-). Aine zidovudiin-trifosfaat tungib proviiruse struktuuri sisse ja takistab viiruse DNA ahela edasist suurenemist. Selle tulemusel muutub viiruse DNA osade sidumine võimatuks. Ravim aitab ka suurendada T4 rakkude arvu kehas.

Zidovudiin on in vitro testidega aktiivne 4. Tüüpi herpesviiruste vastu, samuti B-hepatiidi vastu. Kuid monoteraapia ravimite kasutamisel AIDSi või B hepatiidi korral ei inhibeeri see oluliselt B-hepatiidi viiruse replikatsiooni.

In vitro on selgunud, et aine väikestes kontsentratsioonides võib pärssida Kõige tüvede enterobakterite (sisaldab tüvede erinevaid Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter ja enterobakterite) ja koos sellega, Escherichia coli (aga meeles pidama, et mikroobe kiiresti muutuda resistentseks zidovudiin).

In vitro katsetes ei olnud võimalik tuvastada aine aktiivsust Pseudomonas aeruginosa suhtes. Suure kontsentratsiooniga ravim (suurusega 1,9 μg / ml) surub seedetrakti lambliat, kuid ei mõjuta teisi algloomu.

[13], [14]

Farmakokineetika

Aine biosaadavus on 60-70%.

Ravim tungib läbi BBB. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsiooniindeks jõuab 50% -ni aine plasmakontsentratsioonist. Maksakahjustus.

Eritumine toimub neerude kaudu - umbes 30% ravimist eritub muutumatul kujul ja 50 +% on glükuroniidide kujul.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Annustamine ja manustamine

Suukaudne manustamine. Täiskasvanute puhul on algannus 200 mg ravimit 6 korda päevas. Kõige sobivam päevane annus valitakse individuaalselt, see võib kõikuda 500-1500 mg.

Lastele keskmise annuse arvutada nii whith 150-180 mg / m ² iga 6 tunni tagant (neli korda päevas). Annus arvutatakse vastavalt spetsiaalsetele tabelitele, milles võetakse arvesse kaalu ja kõrgust. Tehke seda vähemalt üks kord iga kahe kuu tagant.

[33], [34], [35], [36], [37]

Kasutamine Asidotümidiin raseduse ajal

Ravimit võib kasutada raseduse ajal, kuid ainult siis, kui kasu on suurem kui loote tüsistuste tõenäosus.

Asidotümidiini kasutamise ajaks on rinnaga toitmine keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kõrgendatud tundlikkuse esinemine ravimite koostisosade suhtes;
• leukopeenia (neutrofiilide indikaatorid <750 / mm ³ ), trombotsütopeenia (trombotsüütide vähesus kuni 2000 / l tasandil) ja aneemia (hemoglobiinisisaldus <7,5 g / dl);
• maksa- või neerupuudulikkus.

[23], [24], [25],

Kõrvalmõjud Asidotümidiin

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• aneemia, neutropeenilise või leukopeenia areng;
• peavalu nägemine, unisuse tunded, paresteesiad, tõsine väsimus, asteenia, müalgia koos cardialgia ja maitsmispungad;
• kõhulahtisuse tekkimine, oksendamine, puhitus ja iiveldus ning lisaks gastrurgia või pankreatiidi ja isukaotus;
• sekundaarse infektsiooni tekke ja palaviku areng;
• köha, unetus, külmavärinad, urineerimise sagedus, depressiooni areng;
• düspeptiliste ilmingute või hüperkreatineiniemi tekkimine, samuti maksa transaminaaside ja amülaasi aktiivsuse suurenemine seerumis.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Üleannustamine

Üleannustamise korral suureneb ülalkirjeldatud kõrvaltoimete mõju.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja maoloputust, aktiivsöe saamist, sümptomaatilist ravi ja pidevat hemodialüüsi.

[38], [39], [40], [41],

Koostoimed teiste ravimitega

Paratsetamool suurendab neutropeenia esinemissagedust, sest see aine pärsib zidovudiini metabolismi (mõlemad ravimid läbivad glükuronisatsiooni).

Inhibiitorid oksüdatiivse protsesse maksa mikrosoome (inimeste seas oksasepaam, morfiin, kodeiin, ASA ja klofibraat, indometatsiin ja pealegi tsümetidiini) suurendada plasma väärtustab zidovudiini.

Drugs millel neerutoksiliste omadused, samuti vajutamata medullaarsed funktsiooni (nagu amfoteritsiin B, vinblastiin gantsükloviiril ja pentamidiin, ja pealegi vinkristiin), suureneb risk toksilist mõju zidovudiini.

Ravimid, mis aeglustavad tubulaaride sekretsiooni, pikendavad zidovudiini poolväärtusaega.

Zidovudiin suurendab flukonasooli indeksit kehas.

Koos HIV-viirusega (eriti lamivudiiniga) teiste ravimitega kaasneb sünergistlik toime HIV-infektsiooni replikatsioonile rakukultuuris.

Ribaviriin inhibeerib zidovudiini fosforüleerimise protsessi enne trifosfaadi moodustumist, mistõttu neid ravimeid ei saa kasutada kombinatsioonis.

Stavudiinil on antagonistlikud omadused, kui selle aine moolide väärtused zidovudiinil on 20k1. Selle tulemusena on kombinatsioon stavudiiniga keelatud.

[42], [43], [44], [45]

Ladustamistingimused

Azidotiümidiini tuleb hoida kohtades, mis on valguse ja niiskuse eest suletud ja lisaks lastele kättesaamatud. Temperatuuri tase ei ületa 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Säilitusaeg

Azidotümidiini võib kasutada 24 kuu jooksul alates kapslite valmistamise kuupäevast.

[51], [52],