Ma olen täiesti

Aziklar on süsteemselt kasutatav mikroobivastane ravim. See kuulub makroliidide rühma.

Näidustused Aziklara

Seda kasutatakse infektsioonide kõrvaldamiseks, mis on põhjustatud klaritromütsiini mikroobide suhtes tundlikust toimest:

• infektsioonid hingamisteede ülemises osas: ninaverejooks (nagu näiteks farüngiitõvega), samuti ninavähkli ninaõõnedes;
• haigused hingamissüsteemi alumises osas (nagu esmase tüübi kopsupõletiku ebatüüpiline vorm, bronhiit ja kroovopneumoonia ägedas vormis);
• pehmete kudede ja naha patoloogia (sealhulgas impetiigo follikuliit, furunkuloos, erüteem Pegas ja nakatunud haavapind);
• odontogeenset tüüpi nakkus ägedas või kroonilises vormis;
• Mycobacterium intracellulare või Mycobacterium avium toime käivitunud mükobakteriaalse (kohaliku või tavalise) haigused;
• kohalikud infektsioonid, mis on põhjustatud mükobakteri, rikastatud Mycobacterium chelonae või Mycobacterium Kansasi kokkupuutest;
• hävitamine Bakteri Helicobacter pylori peptilise 12tiperstnoy patoloogia soolestikus pidurdades samas separeerimisprotsess soolhappega (klaritromütsiin aktiivsuse taseme mõju Helicobacter pylori neutraalse pH on kõrgem kui puhul kõrgendatud happesuse).

Vabastav vorm

Tabletid vabastage 10 tk blisteri kohta. Eraldi pakendis - 1. Blisterplaadil.

Farmakodünaamika

Klaritromütsiin on poolsünteetiline tüüpi makroliidantibiootikum. Selle antibakteriaalsed omadused on tingitud valkude seondumise pärssimisest, mis on tingitud aine tundlike mikroobide ribosomaalse 50S subühiku sünteesist.

Sageli on bakteriostaatiline toime, kuid üksikud mikroobid võivad olla ka bakteritsiidsed. Ravimil on võimas spetsiifiline toime suhteliselt suurel hulgal anaeroobidel ja aeroobidel (nii gram-positiivne kui gramnegatiivne). Klaritromütsiini minimaalne depressiivne indeks on sageli 2 korda madalam erütromütsiini sama väärtusest.

Claritromütsiini in vitro uuringud näitavad kõrge efektiivsust võrreldes legionella pneumophila ja mycoplasma pneumooniaga. In vitro ja in vivo indeksid näitavad klaritromütsiini potentsiaalset mõju mükobakterite ravimi spetsiifilistele tüvedele. Lisaks näitavad need testid ka seda, et enterobakterite ja pseudomonaadide (ja ka gramnegatiivsete mikroorganismide, mis ei tekita laktoosi) tüved on kliirmromütsiini suhtes resistentsed.

Klaritromütsiin mõjutab in vitro testides ja ka ravimi praktikas aktiivselt enim allpool kirjeldatud mikroobide tüvesid:

• Grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus, pneumokokk, streptokokk pyogenes ja listeria monocytogenes;
• Gram-negatiivsed aeroobid: gripivard, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonokokk ja Legionella pneumophile;
• muud bakterid: mükoplasma pneumoonia ja klamüüdofiilne kopsupõletik (TWAR);
• Mükobakterite: Mycobacterium leprae Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum ja Mycobacterium avium somplex, mis sisaldab Mycobacterium intracellulare ja Mycobacterium avium.

P-laktamaasi mikroobid ei mõjuta klaritromütsiini omadusi.

Enamik metitsilliini, samuti oksatsilliiniresistentsed stafülokokidetüved, on resistentsed klaritromütsiini suhtes.

Klaritromütsiini in vitro uuringud näitasid aktiivset toimet enamusele allpool kirjeldatud bakterite tüvedele, kuid selle ravimi kasutamise ohutus ja ravimite efektiivsus ei olnud tõestatud:

• Grampositiivsed aeroobid: streptokokk agalaktia, streptokokid tüüp C, F, samuti G ja Viridanide rühm;
• Gram-negatiivsed aeroobid: läkaköha ja mitmekihiline pasta;
• muud bakterid: Chlamydia trachomatis;
• Grampositiivsed anaeroobid: clostridium perfringence, Peptococcus niger ja propionibacterium acne;
• Gramnegatiivsed anaeroobid: bakterioode melaninogenicus;
• spiroheedid: Burgdorferi borrelia ja kahvatu treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromütsiin on bakteritsiidse omadused suunatud üksikute mikroobitüvede: gripi bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus püogeenne, Streptococcus agalaktiaga, Moraxella catarrhalis, gonokokk, Helicobacter pylori ja Campylobacter.

Aine lagunemise peamine toode on elemendi 14-hüdroksüklaritromütsiin, millel on mikrobioloogiline aktiivsus. Enamikus mikroobides on see aktiivsus võrdne lähtematerjali aktiivsusega või vähem kui 1-2 korda (välja arvatud gripivarda puhul, mille puhul laguprodukti efektiivsus on kaks korda kõrgem). In vitro ja ka in vivo testid on näidanud, et selle peamise lagunemisproduktiga lähteainetel on hemofiilse varraste suhtes sünergistlikud või lisanduvad omadused (see sõltub bakteritüvest).

Farmakokineetika

Klaritromütsiini imendumine seedetraktist (peamiselt peensoole kaudu) on täielik ja kiire. Aine on aktiivne koos maomahlaga. Vastuvõtmine koos toiduainetega aeglustab imendumist, kuid ei mõjuta selle mõju taset. Biosaadavus on ligikaudu 55%.

Hemoproteiini P450 süsteemi ja ensüümi CYP3A4 abil metaboliseeritakse maksa kaudu. Seal on 3 põhimeetodit (hüdroksüülimise ja demetüleerimise protsessid, samuti hüdrolüüs), moodustades 8 laguprodukti. Ligikaudu 20% narkootikume metaboliseeruvad pärast imendumist, mille jooksul moodustunud 14-hydroxyclarithromycin millel bioaktiivsust sarnaseid klaritromütsiin.

Klaritromütsiin ja selle peamine lagunemise saadus levib enamikes bioloogilistes vedelikes ja kudedes. Suurtes kontsentratsioonides koguneb see mandlidesse, nina limaskestesse ja kopsukudedesse. Kudede sees olevad indeksid on kõrgemad kui vereringes, sest sellel on kõrge intratsellulaarne väärtus. Ravim kergesti läbib leukotsüütide makrofaagid ja lisaks mao limaskestale. Kalitromütsiini tase maokude kudedes ja limaskestas on kombinatsioonis omeprasooliga suurem kui monoteraapia korral.

Klaritromütsiini maksimaalne seerumitaset jälgitakse 2-3 tunni pärast ja see on võrdne 1-2 mcg / ml 250 mg kaks korda päevas. 500 mg LS-i manustamisel kaks korda päevas on see näitaja 3-4 μg / ml.

Umbes 80% ravimist sünteesitakse plasmavalkudega. Poolväärtusaeg 250 mg LS (2 korda päevas) kasutamisel on 2-4 tundi ja kui te võtate 500 mg ravimit 2 korda päevas, jõuab see 5 tundi. Aktiivse 14-hüdroksümetaboliidi poolväärtusaeg on 5-6 tundi pärast ravimi võtmist 250 mg kaks korda päevas.

Ligikaudu 70-80% ainest eritub väljaheitega ja umbes 20-30% - muutumatul kujul uriiniga. Viimane osakaal võib suureneda, kui annust suurendatakse.

Kui te ei vähenda ravimi annust neerupuudulikkusega inimestele, on neil klaritromütsiini plasmakontsentratsioon suurem.

Annustamine ja manustamine

Tablette kasutatakse täielikult, pestakse veega (neid ei tohi närida ega lihvida).

12-aastastel ja täiskasvanutel peavad 12-tunniste intervallidega ravima 250 mg ravimeid. Kui täheldatakse tõsist infektsiooni vormi, on annuste suurendamine võimalik kuni 500 mg-ni 12-tunniste intervallidega.

Haigestumus kestab sageli 6-14 päeva. Ravi jätkamine on vajalik vähemalt 2 päeva pärast patoloogiliste tunnuste kadumist. Kursuse kestust määrab arst eraldi, olenevalt haiguse käigust.

Odontogeensete nakkusprotsesside kõrvaldamine.

Tavaliselt kasutatakse annust 250 mg koos 12-tunnise intervalliga. Võtta on vaja 5 päeva jooksul.

Mükobakteriaalse tüübi nakkuste ravi.

Esialgne päevane annus on kaheannuline 500 mg ravimi manustamine. Kui 3-4-nädalase raviperioodi jooksul ei parane haiguse käik, tuleb suurendada Aziklar'i annust 1000 mg LS-i topeltartiklile.

MAK-i poolt esilekutsutud levitatud tüüpi infektsioonide kõrvaldamisel peab AIDS-iga inimestel võtma pillid kogu aeg, samal ajal kui ravimi mikrobioloogilist ja ravimi efektiivsust täheldatakse. Ravimit võib kasutada koos teiste antimikrobakteriaalsete ravimitega.

Helicobacter pylori bakterite hävitamine haavandilise patoloogiaga inimestel kaksteistsõrmiksoole piirkonnas (täiskasvanutel):

• kolmikraviga - raviskeemi 500 mg klaritromütsiini (kaks korda päevas) kombinatsioonis double omastamise amoksitsilliini (1000 mg) ja omeprasool (20 mg üks kord) ajavahemikus 7-10 päeva minutis;
• kolmikraviga - kasutamise klaritromütsiini (500 mg kaks korda päevas), lanoprazola (kaks korda mahutamise 30 mg päevas) ja amoksitsilliin (1000 mg kaks korda koguseks päevas) 10 päeva jooksul;
• topeltravi - 500 mg klaritromütsiini kolmekordne vastuvõtt ja lisaks 14 päeva jooksul omeprasool (ühekordne annus 20 või 40 mg LS päevas);
• topeltravi - kolmeannuline 500 mg klaritromütsiini kasutamine ja 2-nädalane lanoprasooli ühekordne manustamine (60 mg). Võimalik, et veelgi tuleb pidurdada vesinikkloriidhappe vabanemist haavandiliste ilmingute vähendamiseks.

Klaritromütsiini võib kasutada ka järgmistes ravirežiimides:

• kombinatsioonis tinidasooliga, samuti omeprasool / lansoprasool;
• samaaegne manustamine koos metronidasooliga, samuti lanoprasool / omeprasool;
• kombinatsioon tetratsükliini, vismut-subalitsülaadi ja ranitidiini kombinatsiooniga;
• kombinatsioon amoksitsilliini ja lansoprasooliga;
• Kombinatsioon ranitidiini ja tsitraadi vismutiga.

Raske neerupuudulikkusega inimestel (KK väärtused - alla 30 ml / minut) tuleb ööpäevane koguannus jagada poole võrra: võtta 250 mg üks kord ööpäevas või 250 mg kaks korda päevas (raske infektsiooni vorm). Selliste patsientide ravi kestus ei tohi olla pikem kui 2 nädalat.

[1]

Kasutamine Aziklara raseduse ajal

Aziklar'i kasutamise ohutust raseduse või imetamise ajal ei ole. Narkootikumide kasutamine on lubatud ainult sellistes olukordades, kus naiste tõenäoline kasu ületab lootele võimaliku tüsistuste ohu.

Kuna klaritromütsiin suudab tungida ema piimasse, tuleb rinnaga toitmine ravi kestuse vältimisel keelata.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ülitundlikkus klaritromütsiini või teiste ravimi ja teiste makroliidide koostisosade suhtes;
• Kombineerides narkot: tsisapriid, terfenadiin ja astemisool pimosiidi (see kombinatsioon võib põhjustada venitamist QT-intervalli, ja lisaks esinemisele südame arütmia, sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon ja väreluse tüüpi Piruetti). Ka jaanikaunapulbrit alkaloidid, mille hulgas ergotamiin koos dihüdroergotamiin (ergotoksicheskogo mõju põhjustab arendamine) ning statiinid, mis allutatakse olulist metabolismi element CYP3A4 (Lovastatiin või simvastatiin), sest see kombinatsioon suurendab esinemise tõenäosus müopaatia (siit ka rabdomüolüüs);
• samaaegne ravim koos midasolaamiga;
• südame vatsakeste arütmia ajalugu (see hõlmab ka pirouette tüüpi arütmiat), samuti QT-intervalli pikenemine;
• hüpokaleemia esinemine (QT-intervalli pikenemine);
• raske maksapuudulikkus ja samaaegne tema neerupuudulikkus;
• klorotromütsiini (ja ka teiste tugevate elemendi CYP3A4 inhibiitorite) kombinatsioon kolhitsiiniga maksa- või neerupuudulikkusega inimestel;
• asiklar ja ranolasiini või ticagreloori kombineeritud kasutamine.

Alla 12-aastased lapsed peavad kasutama ravimit suspensiooni kujul, kuna ravimi kasutamist selles vanuserühmas tablettide kujul ei ole uuritud.

Kõrvalmõjud Aziklara

Kõige sagedamini on Aziklar'i kasutamisel tekkinud sellised sümptomid nagu kõhulahtisus, maitsemishäirete häired, kõhuvalu ja iiveldusega oksendamine. Nendel rikkumistel on sageli nõrk väljend. Muud kõrvaltoimed:

• invasiivsed ja nakkusprotsessid: vaginaalne nakkus ja kandidoos suuõõnes. Lisaks võivad tekkida gastroenteriit, erysipelas, kusepõletiku, tselluliidi ja erürasma pseudomembranoosne vorm;
• lümf ja hematopoeesia: trombotsüütide, leuko- ja neutropeenia areng, samuti agranulotsütoos, eosinofiilia ja trombotsüteemia;
• immuunreaktsioonid: anafülaktilised ja anafülaktilised manifestatsioonid, samuti ülitundlikkus;
• ainevahetusprotsessid: isutus halveneb, anoreksia areng ja lisaks hüpoglükeemia ilmnemine inimestel, kes võtavad insuliini või diabeedivastaseid ravimeid;
• vaimsed häired: desorientatsioon, ärevus, närvilisus ja segasus, unetus, depressioon, hallutsinatsioonid, psühhoos ja luupainajad. Lisaks on võimalik karistada, deorientatsiooni ja maania arengut;
• Kesknärvisüsteemi reaktsioonid: teadvusekaotus, peavalud, unisustunne ja pearinglus. Samuti võib tekkida düsgeusia, agesia, düskineesia ja anosmia koos parosmiaga. Võivad esineda paresteesiad, krambid ja värisemine;
• kuulmisvastused: kuulmisprobleemid, tinnitus ja pöördumatud kuulmiskaod;
• südamehaigused: QT intervalli pikenemine, südame löögisageduse tõus, ventrikulaarne ekstrasüstool, kodade virvendus ja südameseiskus;
• häired veresoonte töös: vasodilatatsiooni areng ja hemorraagia tekkimine;
• hingamisteede, keskpunase ja rinnaku reaktsioonid: aeg-ajalt esineb nina veritsust, astma või kopsuarteri emboolia;
• ilminguid seedetraktis: arengu düspepsia, GERD, stomatiit, söögitoru, glossiiti rectalgia ja gastriit, ja lisaks kõhukinnisus, kõhupuhitus, keemiline suu limaskesta, pankreatiit ja äge kujul röhitsus. Võib muutuda hammaste ja keele varju;
• hepatobiliaarsüsteemi häired: muutused maksa elementides - ASAT, GGT ja ALT väärtuste tõus ning bilirubiini tõus. Lisaks esineb hepatiidi, kolestaasi (ka intrahepaatilise vormi), maksapuudulikkuse ja parenhüümilise ikteruse arengut;
• nahaalused kuded ja nahk: suurenenud higistamine, lööve, sügelus, samuti makulopapulaarse lööbe ja urtikaaria. Lyelli sündroom võib tekkida või Stevens-Johnsoni sündroom, Bulloosnedermatiit tüüp, akne, allergilised nahahaigused narkootikumide tüüp, milles eosinofiilia täheldatakse sagedasemad sümptomid (DRESS) ning lisaks hemorraagilise vaskuliit;
• ODA sidekoe ja organite reaktsioonid: spasmid lihastes, müalgiaga seotud müopaatia, rabdomüolüüs ja skeletilihaste jäikus;
• urineerimise ja neerude organite reaktsioon: neerupuudulikkuse või tubulointerstitsiaalse nefriidi tekkimine ja lisaks karbamiidi või kreatiniini tõus;
• süsteemsed häired: palavik, väsimus ja halb enesetunne, valu rinnus, samuti külmavärinad ja asteenia;
• analüüsitulemuste: määra suurenemist LDH või aluseline fosfataas, muutus proportsioone albumiini / globuliini, pikendamine PTT, INR taseme suurenemine, seerumi kreatiniinisisalduse ja uurea. Uriin võib varieeruda.

Infektsioon on seotud Quincke ja artralgia turse tekkega.

Mõnikord teatati, et uveiiti esineb - peamiselt rifabutiini võtvatel inimestel koos Aziklariga. Reaktsioonid olid sageli ravitavad.

Samuti on teave kloritromütsiini ja kolhitsiini kombinatsiooni tõttu kolhitsiini toksilisuse esinemise (mõnel juhul isegi surmaga lõppenud) esinemise kohta. Eriti kehtib see nii eakate kui ka neerupuudulikkuse taustal.

Immuunpuudulikkuse häirega patsiendid.

Inimesed AIDS või muu immuunsüsteemi häired, ravimit võtma suurtes annustes pikema aja jooksul, kui on vaja kõrvaldada tüüp mükobakterite infektsioonid ei ole alati võimalik eristada poolt põhjustatud kõrvaltoimed narkootikumide tarvitamine, ilmingutega põhihaigus ja sellega kaasnevate rikkumisi.

Aziklar 500-s on värvaine tartrasiin (element E 102), mis on võimeline provotseerima allergiaproove.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise tagajärjel võib seedetrakti osaks olla ilmingud, lisaks hüpokaleemia, peavalu ja hüpoksemia. Üks patsient, kellel oli bipolaarse psühhoosi esinemine, kasutades 8 grammi klaritromütsiini, hakkas muutma vaimset seisundit, samuti tekkis hüpokaleemia ja paranoiaga hüpokseemia.

Üleannustamise tekkimisel on vaja ravimite kasutamist tühistada.

Ravim ei sisalda spetsiifilist antidoodit. Ravi jaoks kasutatakse maoloputust ja aktiivsöe kasutamist. Lisaks sellele viiakse läbi vajalik sümptomaatiline ravi elutähtsate süsteemide ja elundite töö toetamiseks. Tõenäosus, et peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi protseduurid võivad mõjutada klaritromütsiini seerumnäitajat, on üsna madal. Seetõttu ei ole soovitatav neid läbi viia.

Koostoimed teiste ravimitega

Aziklar suurendab hemoproteiini süsteemi P450 kaudu metaboliseeruvate ravimite kehas sisalduvaid näitajaid. Nende seas narkootikume - alprasolaami, rifabutiin ja terfenadiin Tsisapriid, kuid peale selle bromokriptiini astemisooliga, pimosiid valproaadiga, varfariini, tungaltera alkaloide geksobarbitalom ja midasolaami. Pealegi samuti triasolaam ja fenütoiin, tsüklosporiin Digoksiiniga Sildenafiili ja kinidiin, dizopramid metüülpredniso- ja vinblastiin teofülliiniga, takroliimus ja zidovudiini. Vajadusel nõuab selline kombinatsioon hoolikat jälgimist oma veres ja ka annuse suuruse muutmiseks õigel ajal.

Eraldatud aine ergotamiini või dihüdroergotamiiniga võib esineda erinevates kudedes esinev isheemia (sealhulgas jäsemete ja kesknärvisüsteemi koe) ja vasospasm.

Kombineeritud kasutamine koos simvastatiiniga, samuti lovastatiin ja atorvastatiin võib põhjustada rabdomüolüüsi.

Kombinatsioon kolhitsiiniga suurendab selle ravimi toksilisi omadusi.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri tingimused - mitte üle 30 ° C.

Säilitusaeg

Aziklar'i võib kasutada 3 aasta jooksul pärast ravimi vabanemist.